Gestarella - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

coeur: 0,14 mg d'édétate de calcium de sodium, 36,865 mg de lactose monohydraté, 16,0 mg d'amidon de maïs, 25-1,7 mg de povidone, 0,2 mg de stéarate de magnésium;

coquille: saccharose - 19,631 mg, povidone 90 F - 0,20 mg, macrogol 6000 - 2,18 mg, carbonate de calcium - 8,697 mg, talc - 4,242 mg, glycol de cire de montagne - 0,05 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une coquille blanche, brillante.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent contraceptif combiné (oestrogène + progestogène)

ATX: & nbsp

G.03.A.A.10 Gestodène et éthinylestradiol

Pharmacodynamique:Gestes œstrogéniques mono-phasés combinés à faible dose (gestodène, dérivé de la 19-nortestostérone et éthinylestradiol) Contraceptive médicament.Influence des mécanismes centraux et périphériques, le médicament inhibe la sécrétion des hormones gonadotropes de l'hypophyse, inhibe la maturation des follicules, entrave le processus de l'ovulation, réduit la susceptibilité de l'endomètre au blastocyste et augmente la viscosité de la sécrétion du col de l'utérus, rendant difficile l'entrée des spermatozoïdes dans la cavité utérine.

L'utilisation de contraceptifs oraux (COC) à forte teneur en éthinylestradiol (50 μg) réduit le risque de développer un cancer de l'ovaire et de l'endomètre. Pour les préparations à base de COC ayant une teneur plus faible en éthinylestradiol, il n'y a aucune preuve à l'appui de cet effet pharmacologique.

Dans le contexte de l'utilisation de la drogue des saignements menstruels réguliers est établie, la douleur est moins prononcée, l'intensité des saignements diminue, ce qui entraîne l'un des facteurs de risque pour le développement de l'anémie ferriprive.

Pharmacocinétique

-Gestoden

Succion

Lorsque ingéré Gestodene rapidement et complètement absorbé. La concentration maximale d'environ 4 ng / ml est atteinte environ 1 heure après la prise d'une dose unique. La biodisponibilité est de 99%.

Distribution

Le gestodène se lie à l'albumine du plasma sanguin et à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Environ 1,3% de la concentration totale du médicament dans le plasma sanguin est sous la forme d'un stéroïde libre, environ 68% est spécifiquement associé à SHBG. L'induction par la synthèse d'éthinylestradiol de SHBG affecte la liaison du Gestodène aux protéines plasmatiques, ce qui conduit à une augmentation de la fraction associée à SHBG et à une diminution de la fraction liée à l'albumine. Le volume de distribution est de 0,7 l / kg.

Métabolisme

Le gestodène est presque complètement métabolisé. Le taux d'élimination métabolique du plasma est d'environ 0,8 ml / min / kg.

Excrétion

La concentration de Gestodène diminue en deux phases. La phase finale est caractérisée par une demi-vie (T_1/2) de 12-15 heures.

Non modifié, le gestoden n'est pas excrété. Ses métabolites sont excrétés par les reins et par l'intestin dans un rapport approximatif de 6: 4. T_1/2 métabolites est d'environ 24 h.

La concentration d'équilibre

La pharmacocinétique du Gestodène dépend de la concentration de SHBG dans le plasma sanguin, qui augmente de deux fois lorsqu'il est administré avec de l'éthinylestradiol. Après une administration répétée, la concentration de Gestodène dans le plasma sanguin augmente d'environ 4 fois et la concentration d'équilibre du médicament est atteinte pendant la seconde moitié du cycle thérapeutique.

-Ethynylestradiol

Succion

Administré par voie orale éthinylestradiol rapidement et complètement absorbé. La concentration maximale d'environ 65 pg / ml est atteinte après 1,7 heure. Pendant l'aspiration et le "passage primaire" à travers le foie éthinylestradiol est soumis à un métabolisme intensif, entraînant une biodisponibilité moyenne de 45% avec une grande variabilité interindividuelle (environ 20-65%).

Distribution

L'éthinylestradiol se lie presque complètement à l'albumine plasmatique (environ 98%) et induit la synthèse de SHBG. Le volume de distribution est d'environ 2,8-8,6 l / kg.

Métabolisme

L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique, à la fois dans la muqueuse de l'intestin grêle et dans le foie. La voie principale du métabolisme est l'hydroxylation aromatique. La clairance de l'éthinylestradiol est de 2,3 à 7 ml / min / kg.
Excrétion

La réduction de la concentration d'éthinylestradiol se produit en deux phases, caractérisées par T_1/2 environ 1 heure et 10-20 heures, respectivement. Inchangé éthinylestradiol n'est pas excrété, ses métabolites sont excrétés par les reins et par l'intestin dans un rapport de 4: 6, respectivement. T_1/2 est d'environ 24 heures.

La concentration d'équilibre

Prendre en compte la variabilité T_1/2 dans la phase finale et l'apport quotidien du médicament, la concentration d'équilibre de l'éthinylestradiol dans le plasma sanguin est atteinte en environ une semaine.

Les indications:Contraception orale.

Contre-indications

Le médicament Gestarella est contre-indiqué en présence de l'une des conditions / maladies énumérées ci-dessous. Si l'une de ces conditions se développe pour la première fois dans le contexte de son administration, le médicament devrait être immédiatement annulé.

- Thrombose (veineuse et artérielle) et la thromboembolie maintenant ou dans l'anamnèse (y compris la thrombose veineuse profonde, l'embolie pulmonaire, l'infarctus du myocarde);

- Les conditions précédant la thrombose (y compris l'angine de poitrine);

- Maladie cérébrovasculaire: accident vasculaire cérébral, attaques ischémiques transitoires à l'heure actuelle et dans l'anamnèse;

- Facteurs de risque multiples ou exprimés de thrombose veineuse ou artérielle, y compris maladie des valves cardiaques compliquées, fibrillation auriculaire, maladies cérébrovasculaires ou artères coronaires du coeur, dyslipoprotéinémie sévère, hypertension artérielle incontrôlée, intervention chirurgicale grave, immobilisation à long terme, moins de 4 heures, interventions chirurgicales sur les membres inférieurs et les organes pelviens, interventions neurochirurgicales, tabagisme sur l'âge de 35 ans;

- Prédisposition congénitale ou acquise à la thrombose artérielle ou veineuse (résistance à la protéine C activée (facteur V Leiden), déficit antithrombotique III, carence en protéine C, carence en protéine S, homocystéinémie gypsale, anticorps aux phospholipides (anticardiolipine, anticoagulant lupique);

- Migraine avec des symptômes neurologiques focaux à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse;

- Diabète sucré avec complications vasculaires;

- Pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse;

- Insuffisance hépatique et maladie hépatique sévère, y compris les syndromes de Dubin-Johnson et de Rotor (avant la normalisation des enzymes hépatiques);

- Tumeurs hépatiques (bénignes ou malignes) actuellement ou dans l'anamnèse;

- Tumeurs malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris les organes génitaux ou le cancer du sein) ou suspectées d'en être atteintes;

- Âge des enfants et des adolescents (avant le début de la ménarche);

- Saignement du vagin d'une genèse inconnue;

- Grossesse ou suspicion de celui-ci;

- La période d'allaitement maternel;

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament Gstarella®;

- Obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m²);

- Traumatisme étendu

- Intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du pnukozo-galactose, intolérance au fructose ou insuffisance de la saccharose-isomaltase (la préparation contient du lactose monohydraté et du saccharose).

Soigneusement:

Le risque potentiel et l'avantage attendu de l'utilisation de COC dans chaque cas individuel doivent être soigneusement pesés en présence des maladies / conditions et facteurs de risque suivants:

- Facteurs de risque de thrombose et de thromboembolie: tabagisme, embonpoint (indice de masse corporelle ≥ 25 <30 kg / m²), dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraine sans symptômes neurologiques focaux, malformations non compliquées de l'appareil valvulaire du cœur, prédisposition héréditaire à la thrombose (thrombose, infarctus du myocarde ou circulation cérébrale altérée à un jeune âge chez l'un de ses proches).

- Autres maladies dans lesquelles il peut y avoir des violations de la circulation périphérique: diabète, cancer, rouge systémique lupus érythémateux, hémolytique-urémique syndrome de Crohn, la maladie de Crohn et l'ulcère colite, anémie falciforme, phlébite des veines superficielles.

- Angioedème héréditaire.

- Hypertriglycéridémie.

- Maladies apparues ou aggravées au cours de la grossesse ou à la suite d'une réception antérieure d'hormones sexuelles (par exemple, jaunisse, cholestase, maladie de la vésicule biliaire, otospongiose avec déficit auditif, porphyrie, herpès pendant la grossesse, chorée de Sydenham).

- Dépression.

- L'épilepsie.

- Période post-partum.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Gestarella® ne peut pas être utilisé pendant la grossesse. Si une grossesse est détectée pendant l'utilisation de Gestarella, elle doit être immédiatement arrêtée et consulter un médecin. Cependant, des études épidémiologiques approfondies n'ont pas révélé de risque accru de malformations congénitales chez les enfants nés de femmes ayant reçu des hormones sexuelles avant la grossesse ou en prenant des hormones sexuelles. mais la négligence dans les premiers stades de la grossesse.

Période d'allaitement

Admission COC peut réduire la quantité de lait maternel et changer sa composition, donc l'utilisation de Gestarella est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament Gestarella ® est pris dans un certain ordre, indiqué sur l'emballage, tous les jours à peu près au même moment. Les comprimés sont pris par voie orale, avec une petite quantité d'eau. Dans les 21 jours, un comprimé est pris successivement tous les jours.

Les comprimés de réception de l'emballage suivant doivent commencer le lendemain de la pause de 7 jours, au cours de laquelle les saignements menstruels se produisent. Les saignements, en règle générale, commencent 2 à 3 jours après la prise de la dernière pilule et peuvent ne pas se terminer avant de prendre les pilules d'un nouveau paquet.

Comment commencer à prendre Gestarella®.

- Si la contraception hormonale n'a pas été effectuée le mois précédent.

Les comprimés doivent être pris le premier jour du cycle menstruel naturel (c.-à-d. Le premier jour des saignements menstruels).Il est également possible de commencer la réception du 2ème au 5ème jour du cycle menstruel, mais il est nécessaire d'utiliser la méthode de contraception barrière pendant les 7 premiers jours du premier cycle.

- Transition d'un autre contraceptif oral combiné, d'un anneau vaginal ou d'un timbre transdermique.

L'administration de Gestarella est optimale dès le lendemain de la prise du dernier comprimé actif (le dernier comprimé contenant la substance active) du contraceptif précédent, mais en aucun cas plus tard que le lendemain de la pause habituelle de 7 jours médicaments avec 21 comprimés dans un paquet) ou après avoir pris un placebo-comprimés du contraceptif précédent (pour les préparations avec 28 comprimés dans un paquet). Dans le cas d'un timbre transdermique, une femme doit commencer à prendre le médicament le lendemain de son retrait, mais pas plus tard que le jour où il est nécessaire d'insérer un nouvel anneau ou de coller le timbre suivant.

- Transition à partir de contraceptifs contenant uniquement des progestatifs («mini-pili», injections, implants) ou un système intra-utérin (DIU) libérant un progestatif.

La transition de la "mini-scie" est possible à tout moment, depuis l'implant ou le DIU le jour de leur prélèvement, avec les injections le jour où la prochaine injection doit être faite, mais dans tous les cas il est nécessaire appliquer une méthode contraceptive barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la préparation d'admission Gestarella®.

- Utilisez après l'avortement dans le premier trimestre de la grossesse.

Une femme peut commencer à prendre le médicament immédiatement. Dans ce cas, l'utilisation de méthodes contraceptives supplémentaires n'est pas nécessaire.

- Utilisation après l'accouchement ou l'avortement dans le deuxième trimestre de la grossesse.

L'acceptation de la drogue commence après l'accouchement, en l'absence d'allaitement maternel, ou l'avortement dans le deuxième trimestre de la grossesse. Gestarella® doit être pris entre le 21e et le 28e jour après l'accouchement ou l'avortement au cours du deuxième trimestre. Si une femme commence à prendre plus tard, elle doit utiliser une méthode de contraception de barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise des pilules. Mais, si le contact sexuel était avant le début du médicament, il est nécessaire d'exclure la grossesse avant de commencer l'utilisation d'un médicament contraceptif, ou la femme devrait attendre son premier saignement menstruel.

Habituellement, le premier cycle menstruel après la fin du médicament est prolongé pendant 1 semaine. Si dans les 2-3 mois le cycle normal n'est pas rétabli, il est nécessaire de consulter un médecin.

Acceptation des comprimés manqués.

Au délai de prendre le comprimé pendant moins de 12 heures, la protection contraceptive n'est pas altérée. Le comprimé doit être pris immédiatement, dès que la femme se souvient de la pilule oubliée, la pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle.

Si vous prenez la pilule en retard pendant plus de 12 heures, la protection contraceptive peut être réduite. Dans ce cas, il est nécessaire de suivre les règles de base suivantes et de prendre les mesures appropriées:

1. La prise de comprimés ne doit jamais être interrompue pendant plus de 7 jours.

2. Pour obtenir l'oppression nécessaire du système hypothalamo-hypophyso-ovarien, une prise de comprimés continue de 7 jours est nécessaire.

Conformément aux règles ci-dessus, ce qui suit est recommandé.

- La première semaine de prise du médicament.

Une femme devrait immédiatement prendre la dernière pilule oubliée, dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux pilules en même temps. Après cela, les comprimés doivent être pris à l'heure habituelle. En outre, dans les 7 prochains jours, une méthode de contraception de barrière, par exemple, un préservatif, devrait être utilisée. Si une femme a eu des rapports sexuels au cours des 7 jours précédents, la possibilité d'une grossesse est nécessaire. Plus le nombre de comprimés oubliés et plus le passage à la pause est important, plus le risque de grossesse est élevé.

- La deuxième semaine de prendre le médicament.

Une femme devrait prendre le dernier comprimé manqué dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps. Après cela, les comprimés doivent être pris à l'heure habituelle. Si les comprimés sont pris régulièrement pendant 7 jours avant le premier comprimé manqué, aucune mesure contraceptive supplémentaire n'est requise. Si une femme a pris la pilule de façon irrégulière ou a manqué plus d'une pilule, il est nécessaire de prendre des mesures contraceptives supplémentaires dans les 7 jours.

- La troisième semaine de prise du médicament.

En raison de la prochaine pause dans la prise de pilules, il y a un risque élevé de réduire la fiabilité de la contraception. Cependant, malgré cela, l'ajustement du schéma de prise du médicament, la réduction de la protection contraceptive peuvent être évités. Si l'une des deux instructions suivantes est suivie, le besoin d'autres mesures contraceptives n'est pas fourni, à condition que la femme ait correctement pris la pilule dans les 7 jours précédant le premier comprimé manqué. Sinon, la femme devrait adhérer à la première recommandation et prendre d'autres mesures contraceptives supplémentaires dans les 7 jours.

1. Une femme devrait immédiatement prendre la dernière pilule oubliée, dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux pilules en même temps. Après cela, les comprimés doivent être pris à l'heure habituelle. La femme doit commencer la procédure à partir du prochain emballage immédiatement après la fin de la prise des comprimés de l'emballage précédent. Ainsi, il n'y aura pas de pause entre les paquets. Il est peu probable que l'hémorragie soit «annulée» avant la fin du deuxième traitement, mais il peut y avoir des saignotements ou des saignements abondants dans le vagin.

2. Une femme peut également arrêter de prendre des pilules du paquet actuel. Dans ce cas, vous devez faire une pause de 7 jours, y compris les jours de saut, puis commencer à prendre les comprimés du nouveau paquet.

Si une femme a oublié de prendre des pilules et pendant une pause dans la prise de pilules, elle n'a pas de «saignement» saignant, il est nécessaire d'exclure une grossesse.

Réception en cas de troubles gastro-intestinaux

Si une femme a des vomissements ou de la diarrhée dans les 4 heures qui suivent la prise de la pilule, l'absorption peut être incomplète et des mesures contraceptives supplémentaires doivent être prises. Dans ce cas, vous devriez vous concentrer sur les recommandations lorsque vous sautez la tablette.

Changer le jour du début du cycle menstruel

Si une femme veut retarder l'apparition des saignements menstruels, elle devrait commencer à prendre Gestarella® sans interruption. Continuez à prendre le médicament à partir d'un nouveau paquet aussi longtemps que la femme le souhaite (jusqu'à la fin des comprimés dans l'emballage). Au cours de cette période, il peut y avoir des saignements ou des saignements «percée». Après une pause de 7 jours, une femme devrait reprendre sa consommation régulière du médicament.

Si une femme veut transférer le début du saignement à un autre jour de la semaine, alors la pause immédiate dans la prise des pilules devrait être raccourcie de autant de jours qu'elle veut. Plus cet intervalle est court, plus le risque de «saignement» de saignement et l'apparition de saignement «de rupture» et de décharge de spotting au cours de la réception du deuxième paquet sont élevés (ainsi qu'en cas de transfert du début de saignement).

Effets secondaires:

Les réactions indésirables les plus fréquemment enregistrées (HP) dans les études cliniques et les observations post-commercialisation sur le fond de la prise de COC sont des saignements / saignements sanglants. Les femmes qui prenaient des COC avaient un risque accru d'événements thrombotiques et thromboemboliques artériels et veineux, y compris un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral, une attaque ischémique transitoire, une thrombose veineuse et une embolie pulmonaire.

Les réactions indésirables sont divisées en groupes selon la terminologie MedDRA (Dictionnaire médical de la terminologie réglementaire). L'incidence des effets secondaires a été déterminée conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent ≥ 10%; souvent ≥ 1% et <10%; rarement ≥ 0,1% et <1%; rarement ≥ 0,01% et <0,1%; très rarement <0,01%; une fréquence inconnue (pour déterminer l'incidence des effets secondaires, mais les données disponibles sont possibles).

Troubles du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité: fréquence inconnue - exacerbation du lupus érythémateux disséminé.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - gain de poids, rétention d'eau; rarement - perte de poids; fréquence inconnue - exacerbation de la porphyrie.

Troubles de la psyché: souvent - humeur dépressive, changements d'humeur; rarement - diminution de la libido; rarement - augmentation de la libido; fréquence inconnue - nervosité, dépression.

Système nerveux altéré: souvent - maux de tête, migraine; la fréquence inconnue - le vertige, l'exacerbation de la chorée. Troubles du côté de l'organe de vision: rarement intolérance aux lentilles de contact (sensations désagréables en les portant); fréquence inconnue - névrite optique.

Troubles vasculaires rarement - thromboembolie veineuse. thromboembolie artérielle.

Les perturbations du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement; rarement - douleur abdominale, diarrhée; très rarement - pancréatite; fréquence inconnue - ballonnements, colites.

Troubles du foie et des voies biliaires: rarement - cholelithiasis. Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: peu fréquents - éruption cutanée, y compris l'urticaire; rarement érythème noueux, érythème polymorphe; fréquence inconnue - acné, hirsutisme, alopécie.

Violations des organes génitaux et du sein: souvent - le sentiment de la tension, la sensibilité des glandes mammaires, la sortie du vagin; rarement - l'élargissement des glandes mammaires; rarement - l'écoulement des glandes mammaires; fréquence inconnue - saignements menstruels douloureux, vaginite, candidose vulvovaginale, douleur thoracique.

Données de laboratoire et instrumentales: rarement hyperlipidémie. Les événements indésirables graves suivants ont été rapportés chez des femmes utilisant des COC. Des informations supplémentaires sur les effets secondaires possibles sont fournies dans la section "Instructions spéciales":

Troubles thromboemboliques veineux;
Troubles thromboemboliques artériels;
Troubles cérébro-vasculaires;
Augmentation de la pression artérielle;
Hypertriglycéridémie;
Diminution de la tolérance au glucose ou influence sur la résistance à l'insuline périphérique;
Tumeurs du foie (bénignes et malignes);
Dysfonctionnement du foie
Chloasma.

L'apparition ou la détérioration des conditions pour lesquelles la communication avec l'utilisation des COC n'a pas été prouvée: jaunisse et / ou prurit associé à la cholestase; formation de calculs dans la vésicule biliaire; Syndrome hémolytique urémique; herpès enceinte; perte d'audition associée à l'otosclérose; La maladie de Crohn; colite ulcéreuse; cancer du col de l'utérus (voir rubrique "Instructions spéciales").

Surdosage:

Il n'y a pas de données disponibles sur le développement de réactions indésirables graves avec surdosage. Les symptômes suivants peuvent se produire: nausées, vomissements, saignements vaginaux bénins chez les jeunes filles.

Traitement: mener une thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'effet d'autres médicaments sur Gestarell®

Il est possible d'interagir avec des médicaments inducteurs des enzymes microsomiques du système du cytochrome P450, ce qui permet d'augmenter la clairance des hormones sexuelles, ce qui peut entraîner des saignements utérins acycliques et / ou une diminution de la contraception. effet.

Si les préparations d'inducteur enzymes microsomales sont appliquées à court terme

Les femmes qui sont traitées avec des médicaments d'induction d'enzymes microsomiques en plus du médicament Gestarella sont invités à utiliser temporairement la méthode de contraception de barrière ou à choisir une méthode différente de contraception non hormonale. Méthode de contraception barrière (dispositifs intra-utérins ou préservatifs) doit être utilisé pendant toute la période de prise des médicaments concomitants et pendant les 28 jours qui suivent leur retrait.

Si les préparations d'inducteur les enzymes microsomales sont utilisées depuis longtemps

Les femmes qui reçoivent un traitement à long terme avec des médicaments inducteurs enzymes microsomales, il est recommandé d'envisager l'utilisation de méthodes non hormonales pour fournir un effet contraceptif plus fiable.

- Substances qui augmentent la clairance du médicament Gestarella (affaiblissant l'efficacité par induction d'enzymes): les barbituriques, Bosentan, la carbamazépine, phénytoïne, primidon, rifampicine, médicaments pour le traitement du VIH - ritonavir, névirapine, éfavirenz et, peut-être aussi oxcarbazépine, topiramate, felbamate, griséofulvine et préparations contenant du millepertuis perforé (Hypericum perforatum).

- Substances ayant des effets différents sur la clairance de Gestarella.

- Lorsqu'il est combiné avec Gestarella, de nombreux Les inhibiteurs de la protéase du VIH ou le virus de l'hépatite C et les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse peuvent à la fois augmenter et diminuer la concentration d'œstrogènes ou de progestatifs dans le plasma sanguin. Dans certains cas, un tel effet peut être cliniquement significatif. Par conséquent, avant d'utiliser ces médicaments, d'étudier à l'avance la nature de leur interaction possible avec le médicament Gestarella, et en cas de doute, recommander qu'une femme utilise en plus la contraception de barrière.

- Avec l'utilisation conjointe de Gestarella® avec du pérampanel, vémourofénib, dabrafenib, modafinil ou rubinamide, la probabilité d'une diminution de l'efficacité de la contraception due à l'accélération du métabolisme des hormones sexuelles doit être envisagée. Il est recommandé de méthodes de contraception supplémentaires (dispositifs intra-utérins ou préservatifs) tout au long du parcours co-administration et dans les 2-6 mois après l'arrêt du traitement. Substances, réduire la clairance du médicament Gestarella® (inhibiteurs d'enzymes). Inhibiteurs puissants et modérés de l'isoenzyme CYP3UNE4, tels que les antimycotiques azolés (par exemple, itraconazole, voriconazole, fluconazole), vérapamil, macrolides (par exemple, clarithromycine, l'érythromycine), diltiazem et le jus de pamplemousse peut augmenter les concentrations plasmatiques d'œstrogène ou de progestine, ou les deux.

L'utilisation d'étorikoksib à des doses de 60 et 120 mg par jour, administrée en concomitance avec du COC contenant 0,035 mg d'éthinylestradiol, augmente la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin de 1,4 et 1,6 fois respectivement. Cette augmentation de la concentration d'éthinylestradiol doit être prise en compte lors de la sélection du COC approprié à utiliser avec l'étorikoksibom. Ce fait peut conduire à une augmentation de la fréquence de la thromboembolie, en augmentant l'exposition de l'éthinylestradiol.

La réduction de la concentration efficace d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin est observée avec l'administration simultanée de certains antibiotiques (pénicillines, tétracycline) en raison de changements dans la microflore intestinale, donc pendant l'antibiothérapie (à l'exception de la rifampicine et griséofulvine) et dans les 7 jours après leur annulation il est nécessaire d'utiliser en plus la méthode de la barrière de la contraception.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) réduisent l'efficacité de Gestarella.

Impact CUISINIER sur d'autres médicaments

Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, de sorte que leurs concentrations dans le plasma sanguin et les tissus peuvent augmenter (par exemple, ciclosporine) ou diminuer (par exemple, lamotrigine).

Interaction avec des préparations avec des substrats d'isoenzymes CYP1UNE2.

Comme éthinylestradiol est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP1UNE2, lorsque le médicament Gestarella ® est utilisé avec des médicaments - substrats d'isoenzymes CYP1UNE2 (par exemple, clozapine, mirtazapine, olanzapine, Théophylline, zolmitriptan) il est possible d'augmenter leurs concentrations plasmatiques, ce qui, à son tour, peut augmenter le risque de réactions indésirables. Avec l'utilisation conjointe de Gestarella et d'inhibiteurs de la protéase du VIH et de l'hépatite C, une augmentation de l'incidence de l'hépatotoxicité peut être possible (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»).

Instructions spéciales:

S'il y a une ou plusieurs des conditions énumérées ci-dessous, la possibilité d'utiliser Gestarella® doit être discutée avec une femme à l'avance. En cas d'aggravation ou d'apparition de l'une des affections ou des facteurs de risque pour la première fois, il est conseillé à la femme de consulter son médecin pour décider si elle doit continuer ou cesser de prendre le médicament.

En raison du fait que l'effet contraceptif de Gestarella est principalement observé au 14ème jour depuis le début de l'ingestion, il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales (barrière) dans les 2 premières semaines de prise du médicament.

Maladies du système cardio-vasculaire

Le risque de thromboembolie veineuse (TEV)

L'utilisation de tout COC augmente le risque de TEV, mais par rapport aux femmes qui ne prennent pas ces médicaments.

Avant de commencer Gestarella, une femme devrait avoir un risque plus élevé (presque 2 fois) de développer une TEV par rapport aux autres COC contenant lévonorgestrel, norgestimate ou noregisterone. Ce risque est le plus élevé dans la première année de prise du médicament ou quand il reprend après une pause de 4 semaines ou plus.

Les résultats de l'étude épidémiologique ont montré que parmi les femmes qui ne prennent pas de COC et ne sont pas enceintes, la TEV survient dans environ 2 sur 10 000 au cours de l'année. Cependant, chez certaines femmes, le risque peut être significativement plus élevé, en fonction des facteurs de risque sous-jacents (voir ci-dessous). Selon les experts, au cours de l'année, la TEV survient chez 9-12 femmes sur 10 000 prenant du COC contenant du gestodène. Dans les deux cas, le nombre de TEV par an est inférieur au nombre attendu de TEV pendant la grossesse ou la période puerpérale.

Facteurs de risque de complications thromboemboliques

Le risque de complications thromboemboliques veineuses et artérielles chez les femmes qui prennent des COC peut augmenter considérablement s'il existe des facteurs de risque supplémentaires, surtout si les facteurs de risque sont multiples (voir les tableaux 1 et 2).

Le médicament Gestarella® est contre-indiqué si une femme présente plusieurs facteurs de risque de TEV ou d'ATE. Si une femme a plus d'un facteur de risque, il est possible que le risque de développer des complications thromboemboliques soit supérieur à la simple somme des facteurs individuels. Si le rapport bénéfice / risque s'avère négatif, ne prescrivez pas Gestarella®.

Facteurs de risque de TEV

Tableau 1. Facteurs de risque de la TEV

Facteur de risque	Un commentaire
Obésité (indice de masse corporelle (IMC)> 30 kg / m²)	Le risque augmente significativement avec une augmentation de l'IMC. Ce facteur de risque est particulièrement important chez les femmes présentant des facteurs de risque supplémentaires.
Immobilisation à long terme, intervention chirurgicale étendue, toute intervention chirurgicale sur les membres inférieurs ou la région pelvienne, neurochirurgie ou traumatisme étendu Remarque: L'immobilisation temporaire, y compris le transport aérien> 4 heures, peut également constituer un facteur de risque de TEV, en particulier chez les femmes présentant d'autres facteurs de risque.	Dans de telles situations, il est recommandé d'arrêter d'utiliser patches / pilules / anneaux (dans le cas d'une opération programmée, au moins quatre semaines avant l'événement) et non renouvelé dans les deux semaines suivant la remobilisation complète. Pour éviter les grossesses non désirées, vous devriez utiliser une autre méthode de contraception. Une attention particulière devrait être accordée à la nécessité d'un traitement antithrombotique si Gestarella® n'était pas interrompu à l'avance.
Les antécédents familiaux ont été pesés (VTE de la fratrie ou des parents, en particulier à un âge relativement jeune, par exemple, jusqu'à 50 ans)	Si une prédisposition héréditaire est présumée, la femme devrait être référée pour consultation à un spécialiste avant de décider de l'utilisation de tout COC.
Autres conditions médicales associées au développement de la TEV	Maladie oncologique, lupus érythémateux disséminé, syndrome hémolytique et urémique, maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie de Crohn ou rectocolite hémorragique) et anémie falciforme.
Âge	Surtout plus de 35 ans.

Il n'y a pas de consensus sur le rôle possible des varices et de la thrombophlébite des veines superficielles dans le développement ou la progression de la thrombose veineuse.

Un risque accru de thromboembolie pendant les 6 premières semaines de la période post-partum doit être considéré.

Les symptômes de la TEV (thrombose veineuse profonde (TVP) et thromboembolie de l'artère pulmonaire (EP))

S'il y a des symptômes de TEV, une femme doit immédiatement consulter un médecin d'urgence et informer le médecin qu'elle prend le COC.

Les symptômes de la TVP peuvent inclure:

- un gonflement unilatéral de l'extrémité inférieure et / ou du pied ou le long de la veine du membre inférieur;

- dans les extrémités inférieures ou la douleur au toucher, qui ne peut être ressentie que debout ou en marchant;

- augmentation de la température de la peau du membre inférieur atteint;

Rougeur ou pâleur de la peau du membre inférieur.

Les symptômes de PE comprennent:

- dyspnée inexpliquée soudaine ou respiration rapide;

- une toux soudaine pouvant s'accompagner d'une hémoptysie;

- Douleur aiguë dans la poitrine;

- nausées, vomissements, vertiges;

- Battement de coeur fréquent ou irrégulier.

Certains de ces symptômes (p. Ex. «Essoufflement» ou «toux») ne sont pas spécifiques et peuvent être considérés à tort comme des manifestations de conditions plus fréquentes et moins graves (p. Ex. Infections des voies respiratoires).

D'autres signes d'occlusion vasculaire peuvent inclure: une douleur soudaine, un gonflement et une légère cyanose du membre.

Avec l'occlusion des vaisseaux de l'œil, les symptômes peuvent varier d'une vision floue indolore pouvant évoluer vers une perte de la vision. Parfois, la perte de vision peut être aiguë.

Le risque de thromboembolie artérielle (ATE)

Des études épidémiologiques établissent un lien entre l'utilisation des COC et un risque accru d'ETA (infarctus du myocarde) ou de maladies cérébrovasculaires (p. Ex., Accident ischémique transitoire (AIT), accident vasculaire cérébral). Les événements thromboemboliques artériels peuvent être mortels.

Facteurs de risque ATE

Tableau 2. Facteurs de risque ETA

Facteur de risque	Un commentaire
Âge	Surtout plus de 35 ans.
Fumeur	On devrait conseiller à une femme de ne pas fumer si elle veut prendre COC. Les femmes de plus de 35 ans qui continuent à fumer devraient être fortement encouragées à utiliser une autre méthode de contraception.
Hypertension artérielle	-
Obésité (IMC> 30 kg / m² )	Le risque augmente significativement avec une augmentation de l'IMC. Ce facteur de risque est particulièrement important chez les femmes présentant des facteurs de risque supplémentaires.
Des antécédents familiaux accablés (thromboembolie artérielle de la fratrie ou des parents, en particulier à un âge relativement jeune, par exemple, jusqu'à 50 ans)	Si une prédisposition héréditaire est présumée, la femme devrait être référée pour consultation à un spécialiste avant de décider de l'utilisation de tout COC.
Migraine	Une augmentation de la fréquence ou de la gravité de la migraine au cours de l'administration de COC (qui peut être une condition préalable au développement d'une maladie cérébrovasculaire) peut être la raison de l'arrêt immédiat du médicament.
Autres conditions médicales associées à des événements indésirables et vasculaires	Diabète sucré, hyperhomocystéinémie, cardiopathie ischémique et fibrillation auriculaire, dyslipoprotéinémie et lupus érythémateux disséminé.

Les symptômes de l'athérosclérose

En présence de symptômes d'ATE, une femme doit immédiatement consulter un médecin d'urgence et informer le médecin qu'elle prend un COC.

Les symptômes des maladies cérébrovasculaires peuvent inclure:

- engourdissement ou faiblesse soudaine des muscles du visage, des mains ou des pieds, en particulier d'un côté du corps;

- difficulté soudaine à bouger, vertiges, perte d'équilibre ou de coordination;

- confusion soudaine, problèmes de langage ou de compréhension;

- mal de tête soudain, sévère ou prolongé sans cause spécifique;

- perte soudaine de la vision d'un côté ou des deux côtés;

- Perte de connaissance ou évanouissement avec convulsions ou sans.

Si ces symptômes sont observés pendant pas plus d'un jour, alors cette condition est considérée comme un trouble circulatoire ischémique aigu transitoire - accident ischémique transitoire (AIT).

Les symptômes de l'infarctus du myocarde (IM) peuvent inclure:

- douleur, gêne, pression, lourdeur, sensation de contraction ou d'éclatement dans la poitrine ou derrière le sternum, avec irradiation dans le dos, le cou, la mâchoire, l'extrémité supérieure, la région épigastrique;

- sensation de débordement d'estomac, d'indigestion ou d'étouffement;

transpiration, nausées, vomissements et vertiges;

- extrême faiblesse, anxiété ou dyspnée;

- Battement de coeur fréquent ou irrégulier. Il existe des preuves d'une augmentation de l'incidence des thromboses veineuses et artérielles et de la thromboembolie avec les COC.

Cependant, l'incidence de thromboembolie veineuse (TEV) se développant avec l'utilisation de COC est inférieure à la fréquence de TEV survenant pendant la grossesse (6 cas pour 10 000 femmes enceintes par an).

Les femmes prenant des COC ont des cas extrêmement rares de thrombose d'autres vaisseaux sanguins, par exemple, le foie, le mésentère, les artères rénales et les veines, la veine centrale de la rétine et ses branches. La connexion avec la réception du COC n'a pas été prouvée.

Tumeurs

L'un des facteurs de risque importants de développer un cancer du col de l'utérus est une infection persistante au papillomavirus. Il y a des rapports d'un risque accru de développer le cancer cervical avec l'utilisation prolongée de COCs. Cependant, le lien avec la réception du COC n'a pas été prouvé. Cette augmentation peut être due à la détection de la pathologie cervicale au cours de l'examen obligatoire avant la nomination des COC ou des caractéristiques du comportement sexuel (l'utilisation la plus rare des méthodes de contraception de barrière).

On a également constaté que le risque relatif de développer un cancer du sein était légèrement plus élevé chez les femmes qui utilisaient des COC, mais le lien avec leur administration n'a pas été prouvé. L'augmentation observée du risque peut être due non seulement à un diagnostic plus précoce de cancer du sein chez les femmes utilisant COC, mais aussi à l'effet biologique des hormones sexuelles ou une combinaison de ces deux facteurs. Le cancer du sein chez les femmes qui ont pris ou ont déjà pris des contraceptifs oraux se trouve généralement à des stades moins avancés sur le plan clinique que les femmes qui n'ont jamais pris ces médicaments.

Dans de rares cas, avec l'utilisation de COC, des tumeurs hépatiques ont été observées. Ceci devrait être pris en compte lors d'un diagnostic différentiel en cas de douleur intense dans l'abdomen, d'hypertrophie du foie ou de signes de saignements intra-abdominaux.

D'autres états

Chez les femmes ayant une hypertriglycéridémie (ou en présence de cette affection dans les antécédents familiaux), il peut y avoir un risque accru de développer une pancréatite pendant la prise de Gestarella.

Bien qu'une légère augmentation de la pression artérielle ait été décrite chez de nombreuses femmes sous COC, une augmentation cliniquement significative de la tension artérielle a été rarement notée. Néanmoins, si une augmentation persistante et cliniquement significative de la pression artérielle se produit lors de l'administration de Gestarella, le médicament et commencer le traitement de l'hypertension. Gestarella® peut être poursuivi si les valeurs de tension artérielle normales sont atteintes à l'aide d'un traitement antihypertenseur.

Des conditions telles qu'un ictère et / ou un prurit associé à une cholestase, des calculs biliaires, une porphyrie, un lupus érythémateux disséminé, un syndrome hémolytique et urémique, une chorée de Sydenham, un herpès pendant la grossesse, une perte auditive associée à une otosclérose peuvent se développer ou s'aggraver. mais la relation causale avec leur utilisation n'a pas été prouvée.

Chez les femmes présentant des formes héréditaires d'angio-œdème, les COC peuvent causer ou aggraver les symptômes de l'œdème de Quincke. En outre, des cas de développement de la maladie de Crohn et de la colite ulcéreuse ont été décrits dans le contexte de l'utilisation des COC.

Les maladies aiguës ou l'exacerbation des maladies chroniques du foie peuvent nécessiter l'arrêt du traitement par Gestarella jusqu'à ce que la fonction hépatique revienne à la normale.La jaunisse cholestatique récidivante, célébrée pour la première fois lors d'une grossesse précédente ou d'une utilisation antérieure d'hormones sexuelles, nécessite l'arrêt du médicament. ®.

Bien que les COC puissent influencer la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose, il n'est pas nécessaire de modifier les schémas posologiques des hypoglycémiants chez les patients diabétiques, les COC hôtes ayant une teneur en éthinylestradiol inférieure à 0,05 mg. Malgré cela, les femmes diabétiques doivent être surveillées attentivement pendant le traitement par Gestarella®.

Dans le contexte de la prise de Gestarella, il peut y avoir une aggravation du cours de la dépression endogène et de l'épilepsie. Les femmes ayant tendance à chloasma en prenant Gestarella® devraient éviter une exposition prolongée au soleil et une exposition aux rayons ultraviolets.

Le médicament Gestarella® contient du lactose monohydraté et du saccharose. Les patients présentant des formes congénitales rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose, ainsi que des formes rares d'intolérance au fructose congénitale ou d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.

Diminution de l'efficacité de la contraception

L'efficacité des COC peut être réduite, par exemple, en évitant l'administration de comprimés, en cas de troubles gastro-intestinaux (vomissements ou diarrhée) ou en utilisant simultanément d'autres médicaments. Dans ce cas, sans arrêter le médicament, d'autres méthodes de contraception non hormonales (barrière) doivent être utilisées en même temps.

Tests de laboratoire

La prise de Gestarella® peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, y compris le foie, les reins, la thyroïde, les surrénales, les concentrations de protéines du trafic, les paramètres du métabolisme des glucides, les paramètres du système de coagulation sanguine.Les modifications ne dépassent généralement pas les limites des valeurs normales.

Effets sur le cycle menstruel

Lorsque Gestarella est utilisé, des saignements irréguliers peuvent survenir (saignement "spotting" ou saignement "percée"), en particulier pendant le premier mois d'utilisation. Pour cette raison, il est utile de rechercher la cause du saignement irrégulier seulement après l'adaptation de l'organisme, soit après environ trois cycles d'application. Si le saignement irrégulier persiste ou se produit après des cycles réguliers précédents, des procédures diagnostiques appropriées doivent être tumeur ou grossesse.

Chez certaines femmes, saignement "annulation" ne se produit pas pendant une pause dans la prise de comprimés. Si le médicament a été pris conformément aux instructions, l'apparition de la grossesse est peu probable. Cependant, si les comprimés ont été pris irrégulièrement, ou saignement "sevrage" ne s'est pas produit deux fois de suite, puis avant de continuer l'utilisation du médicament devrait être exclue grossesse.

Lors de l'utilisation du médicament Gestarella, il faut garder à l'esprit que dans le contexte de la prise de contraceptifs hormonaux, la fréquence et la durée des saignements menstruels, la température rectale et les propriétés de la glaire cervicale peuvent changer.

Examens médicaux

Avant de commencer ou avant de recommencer Gestarella, une femme doit subir un examen médical général et gynécologique, y compris des antécédents médicaux détaillés (y compris des antécédents familiaux), mesure de la pression artérielle, fréquence cardiaque, détermination de l'indice de masse corporelle, examen échographique de l'abdomen. et organes pelviens, examen des glandes mammaires, examen cytologique de l'épithélium cervical. Il est nécessaire d'exclure la grossesse et les violations par le système de la coagulation du sang. Il est très important d'attirer l'attention de la femme sur les informations concernant les thromboses veineuses et artérielles, les symptômes de la TEV et de l'ATE, les facteurs de risque connus et ce qu'il faut faire en cas de suspicion de thrombose. Une femme devrait également être chargée de lire attentivement la notice et de suivre les recommandations qui y sont données.

Une femme doit être avertie que les contraceptifs hormonaux ne protègent pas contre l'infection par le VIH (SIDA) et d'autres maladies. les infections sexuellement transmissibles. La fréquence et la nature de ces enquêtes devraient être basées sur les normes existantes de la pratique médicale, en tenant compte des caractéristiques individuelles de chaque patient, mais au moins une fois tous les six mois.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné le profil des effets secondaires rapportés (déficience visuelle, vertiges) pendant le traitement par Gestarella, il faut faire attention lors de la gestion des moyens de transport et de l'emploi d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions motrices et mentales.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'un enrobage de 75 μg + 20 μg.

Emballage:Pour 21 comprimés dans une plaquette de PVC / A1. Pour 1 ou 3 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage d'origine. Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002337

Date d'enregistrement:25.12.2013 / 05.09.2014

Date d'expiration:25.12.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva c.s.Zentiva c.s. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

ZENTIVA, k.s. République Tchèque

Représentation: & nbspZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Gestarella® (Gestarella®)