Substance activeLosartanLosartan
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  • Forme de dosage: & nbspTabeys filmés.
    Composition:

    Une tablette contient:

    Substance active:

    Losartan potassium 25 mg ou 50 mg.

    Excipients:

    Amidon (45,5 mg / 33,0 mg), lactose (38,0 mg / 25,0 mg), povidone-K30 (2,0 mg / 2,0 mg), cellulose microcristalline (13,0 mg / 13, 0 mg), stéarate de magnésium (1,00 mg / 1,05 mg) .

    Gaine de film:

    Hypromellose (1,5 mg / 1,5 mg), talc (0,45 mg / 0,45 mg), dioxyde de titane (0,40 mg / 0,40 mg), propylène glycol (0,15 mg / 0,15 mg), phtalate de diéthyle (0,30 mg / 0,30 mg), coucher de soleil jaune soleil (jaune soleil) (0,05 mg dans le comprimé 25 mg), colorant vert (colorant Pia Green) (0,05 mg dans le comprimé 50 mg).

    La description:

    Comprimés 25 mg: Les comprimés en forme de capsule, biconvexes recouvertes d'une pellicule de couleur orange, avec l'inscription «25» pressée d'une part et le risque d'autre part.

    Comprimés 50 mg: Les comprimés en forme de capsule, biconvexes, recouverts d'une membrane de film de couleur verte, avec l'inscription «50» sur un côté et le risque de l'autre côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
    ATX: & nbsp

    C.09.C.A.01   Losartan

    C.09.C.A   Antagonistes de l'angiotensine II

    Pharmacodynamique:

    Le losartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1) pour l'administration orale. L'angiotensine II se lie sélectivement à À1les récepteurs situés dans de nombreux tissus (muscle lisse vasculaire, glande surrénale, reins et coeur) et remplissent plusieurs fonctions biologiques importantes, y compris la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses.

    Lozartan et son métabolite pharmacologiquement actif (e 3174) dans in vitro, et dans vivo bloquer tous les effets physiologiques de l'angiotensine II, indépendamment de la source ou de la voie de synthèse. Losartan communique sélectivement avec À1récepteurs et ne lie pas ou ne bloque pas les récepteurs d'autres hormones et canaux ioniques, qui jouent un rôle important dans la régulation de la fonction du système cardiovasculaire.En outre, losartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), la kininase II et, par conséquent, n'interfère pas avec la destruction de la bradykinine, donc les effets secondaires médiés par la bradykinine (par exemple, angioedème) sont rares.

    Lorsque le losartan est utilisé, l'absence de rétroaction négative influence la sécrétion de rénine, ce qui entraîne une augmentation de l'activité plasmatique de la rénine.L'augmentation de l'activité de la rénine entraîne une augmentation de la concentration de l'angiotensine II dans le plasma sanguin. Cependant, l'activité antihypertensive et une diminution de la concentration plasmatique d'aldostérone sont préservées, ce qui indique un blocage efficace des récepteurs de l'angiotensine II. Losartan et son métabolite actif a une plus grande affinité pour les récepteurs de l'angiotensine I que pour les récepteurs de l'angiotensine II. Le métabolite actif dans 10-40 fois plus actif losartan.

    Après un seul apport oral, l'effet antihypertenseur (diminution de la pression artérielle systolique et diastolique) atteint son maximum au bout de 6 heures, puis diminue progressivement dans les 24 heures.

    L'effet antihypertenseur maximal se développe dans 3-6 semaines après le début du médicament.

    Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle sans diabète sucré concomitant avec protéinurie (plus de 2 g / jour), l'utilisation du médicament réduit significativement la protéinurie, l'albumine et l'excrétion d'immunoglobulines g.

    Stabilise la teneur en urée dans le plasma sanguin. N'affecte pas les réflexes végétatifs et n'a pas d'effet à long terme sur la concentration de norépinéphrine dans le plasma sanguin.

    Le losartan à la dose de 150 mg par jour n'affecte pas la concentration de triglycérides - cholestérol total et cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le sérum sanguin chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. À la même dose losartan n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang à jeun.
    Pharmacocinétique

    Succion:

    Ingestion losartan Il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT) et en même temps est métabolisé par un «passage primaire» dans le foie par carboxylation avec la participation de l'isoenzyme СUR2С9 avec la formation d'un métabolite actif. La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33%. La concentration maximale de losartan et de son métabolite actif est atteinte dans le sérum sanguin après environ 1 heure et 3-4 heures après l'ingestion, respectivement. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du losartan.

    Distribution:

    Plus de 99% du losartan et de son métabolite actif se lient aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le volume de distribution de losartan est de 34 litres. Losartan ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme:

    Environ 14% du losartan administré à un patient par voie intraveineuse ou intraveineuse devient un métabolite actif.

    Excrétion:

    La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est d'environ 600 ml / min et 50 ml / min, respectivement. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est d'environ 74 ml / min et 26 ml / min, respectivement. En cas d'ingestion, environ 4% de la dose administrée est excrétée par les reins sans modification et environ 6% sont excrétés par les reins sous la forme d'un métabolite actif. Le losartan et son métabolite actif se caractérisent par une pharmacocinétique linéaire lorsqu'il est administré à des doses allant jusqu'à 200 mg. Après administration orale, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement avec une demi-vie finie losartan environ 2 heures, et le métabolite actif - environ 6-9 heures. En prenant le médicament à une dose de 100 mg par jour, ni losartan, ni son métabolite actif ne se cumule significativement pas dans le plasma sanguin.

    Le losartan et ses métabolites sont excrétés par l'intestin et les reins. Chez des volontaires sains, après l'ingestion de C14 marqué avec de l'isotope de losartan, environ 35% du marqueur radioactif se trouve dans l'urine et 59% - dans les excréments.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques.

    Chez les patients présentant une cirrhose hépatique alcoolique de sévérité légère et modérée, la concentration de losartan était de 5 fois, et le métabolite actif était 1,7 fois plus élevé que chez les volontaires sains mâles.

    Lorsque la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 10 ml / min, la concentration de losartan dans le plasma sanguin ne diffère pas de celle de la fonction rénale normale.

    Chez les patients nécessitant une hémodialyse, la zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) est environ 2 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale.

    Ni losartan, ni son métabolite actif, n'est pas éliminé du corps par hémodialyse.

    Les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin chez les hommes âgés atteints d'hypertension artérielle ne diffèrent pas significativement des valeurs de ces paramètres chez les hommes jeunes souffrant d'hypertension artérielle.

    Les valeurs des concentrations plasmatiques de losartan chez les femmes présentant une hypertension artérielle sont 2 fois plus élevées que les valeurs correspondantes chez les hommes hypertendus; les concentrations du métabolite actif chez les hommes et les femmes ne sont pas différentes.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle

    - Insuffisance cardiaque chronique (faisant partie de la polythérapie, avec intolérance ou inefficacité de la thérapie avec des inhibiteurs de l'ECA)

    - Réduire le risque de développer des maladies cardiovasculaires (y compris les AVC) et la mortalité chez les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche.

    - Néphropathie diabétique ou hypercreatininémie et protéinurie (taux d'albumine urinaire et de créatinine supérieur à 300 mg / jour) chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'hypertension artérielle concomitante (diminution de la progression de la néphropathie diabétique vers l'insuffisance rénale chronique terminale).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux composants du médicament

    - bVariabilité;

    - PLa période de lactation;

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - tinsuffisance hépatique (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh);

    - M.intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    Appliquer le médicament avec hypotension artérielle, volume réduit de circulation sang (BCC), violations de l'équilibre eau-électrolyte, sténose bilatérale artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein, insuffisance rénale, insuffisance hépatique (moins de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament Losartan Macleodz pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Il est connu que les médicaments agissant directement sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), lorsqu'ils sont utilisés durant les trimestres de grossesse II et III, peuvent provoquer des anomalies du développement ou même la mort du fœtus en développement. Par conséquent, lors du diagnostic d'une grossesse, le médicament Lozartan Macleodz doit être arrêté immédiatement.

    On ne sait pas si losartan avec du lait maternel. Il n'est pas recommandé de prendre Lozartan Macleodz pendant l'allaitement. Si le médicament Lozartan Macleodz est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Le médicament Losartan Macleodz est pris par voie orale indépendamment du repas. Les comprimés sont avalés, pas liquides, pressés avec de l'eau. Multiplicité d'admission - 1 fois par jour.

    Hypertension artérielle

    Avec l'hypertension artérielle, la dose quotidienne moyenne est de 50 mg une fois par jour. Pour atteindre un effet thérapeutique plus important, la dose est augmentée à 100 mg une fois par jour.

    Insuffisance cardiaque chronique

    La dose initiale pour les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique est de 12,5 mg (1/2 comprimé 25 mg) une fois par jour. Typiquement, la dose augmente avec un intervalle hebdomadaire (c'est-à-dire 12,5 mg / jour, 25 mg / jour et 50 mg / jour) jusqu'à une dose d'entretien moyenne de 50 mg 1 fois par jour, en fonction de la tolérabilité du patient.

    Aucun ajustement de la dose n'est requis chez les patients âgés.

    Réduire le risque de développer des maladies cardiovasculaires (y compris les AVC) et la mortalité chez les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche

    La dose initiale du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. Dans le futur, vous pouvez ajouter hydrochlorothiazide à faibles doses ou augmentation de la dose du médicament Losartan Macleodz à 100 mg en une ou deux doses, en tenant compte de la réduction de la pression artérielle (BP).

    Patients atteints de diabète sucré de type 2 concomitant avec protéinurie: Le médicament Losartan Macleodz est prescrit dans une dose initiale de 50 mg une fois par jour avec une nouvelle augmentation de la dose à 100 mg / jour (en tenant compte du degré de réduction de la PA) en une ou deux doses.

    Chez les patients présentant une réduction du BCC (par exemple, lors de la prise de diurétiques à fortes doses), la dose initiale recommandée de Losartan Macleodz est de 25 mg 1 fois par jour.

    Patients avec insuffisance hépatique (moins de 9 sur l'échelle de Child-Pugh), au cours de la procédure d'hémodialyse, ainsi que les patients âgés de plus de 75 ans il est recommandé d'abaisser la dose initiale du médicament - 25 mg une fois par jour.

    Expérience insuffisante dans l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, de sorte que le médicament n'est pas recommandé pour cette catégorie de patients (voir rubrique "Contre-indications").

    Le médicament n'a pas les caractéristiques de l'action lors de la première admission ou quand il est retiré, mais il est nécessaire de contrôler la pression artérielle, comme avec tout médicament hypotenseur.

    L'admission des médicaments antihypertenseurs doit être effectuée en même temps que prescrit par le médecin pour augmenter l'effet thérapeutique.

    Si vous manquez une dose, vous devez prendre la prochaine dose du médicament au moment le plus proche de la prise habituelle de médicament ou en vous rappelant que vous avez manqué le rendez-vous, après avoir pris le temps de prendre la prochaine dose. Ne prenez pas deux fois la dose du médicament.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: ≥1% - vertiges, fatigue / fatigue, maux de tête, insomnie; <1% - anxiété, troubles du sommeil, somnolence, troubles de la mémoire, neuropathies périphériques, paresthésie, hyposthénie, hyperesthésie, migraine, tremblement, ataxie, dépression, syncope, bourdonnement dans les oreilles, trouble du goût, modification de la vision, conjonctivite.

    De la part du système respiratoire: ≥1% - congestion nasale, toux, infections des voies respiratoires supérieures (température corporelle élevée, mal de gorge, etc.), sinusopathie, sinusite, pharyngite; <1% - dyspnée, bronchite, rhinite.

    Du côté du système digestif: ≥1% - nausées, diarrhée, phénomènes dyspeptiques, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale; <1% - anorexie, mal de dents, vomissements, flatulence, gastrite, constipation.

    Du côté système musculo-squelettique: ≥1% - convulsions, myalgies, douleurs dans le dos, la poitrine, les jambes; <1% - arthralgie, douleur à l'épaule, genou, arthrite, fibromyalgie.

    Co côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): <1% - réactions orthostatiques (dose-dépendante), hypotension, palpitations, tachycardie ou bradycardie, arythmies, angine de poitrine, anémie, infarctus du myocarde.

    Du système génito-urinaire: <1% - miction obligatoire, infection des voies urinaires, altération de la fonction rénale, affaiblissement de la libido, impuissance.

    De la peau: <1% - peau sèche, érythème, afflux de sang, photosensibilisation, augmentation de la transpiration, alopécie.

    Réactions allergiques: <1% - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke, incl. le visage, les lèvres, la gorge et / ou la langue.

    Autre: ≥ 1% - hyperkaliémie; <1% - fièvre, goutte, augmentation du taux de transaminases «hépatiques» et bilirubine dans le sang, vascularite, hyperuricémie, thrombocytopénie, éosinophilie, génotype du purpura shenlein, hypercreatininémie.

    Surdosage:

    Symptômes: une baisse marquée de la pression artérielle, éventuellement un changement de la fréquence cardiaque (tachycardie ou bradycardie).

    Mesures pour aider avec le surdosage

    Lavage gastrique, diurèse forcée, traitement d'entretien symptomatique. L'hémodialyse est inefficace (ni losartan, ni son métabolite actif n'est pas excrété dans l'hémodialyse).

    Interaction:

    Le médicament Losartan Macleodz peut être utilisé en même temps que d'autres médicaments antihypertenseurs.

    Mutuellement améliore l'effet des bêta-bloquants et des sympatholytiques.

    L'utilisation combinée de losartan avec des diurétiques entraîne un effet additif.

    Il n'y avait pas d'interactions pharmacocinétiques du losartan avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine, la warfarine, la cimétidine, le phénobarbital, le kétoconazole et l'érythromycine.

    Selon les témoignages, rifampicine et fluconazole réduire la concentration du métabolite actif dans le plasma sanguin. La signification clinique de ces interactions est encore inconnue.

    Comme avec l'utilisation d'autres agents qui inhibent l'angiotensine II ou son effet, l'utilisation conjointe de losartan avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, spironolactone, triamtérène, amiloride), des préparations de potassium, des sels contenant du potassium, augmente le risque d'hyperkaliémie.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), peuvent réduire l'effet des diurétiques ou d'autres antihypertenseurs.

    Avec l'utilisation combinée d'antagonistes de l'angiotensine II et des récepteurs du lithium, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin est possible. Compte tenu de cela, il est nécessaire de peser les avantages et les risques de l'utilisation conjointe de losartan avec des sels de lithium.En cas de besoin d'utilisation conjointe de médicaments, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de lithium dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, pour lesquels un effet stable a été obtenu suite à l'utilisation d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, il n'est pas recommandé de passer aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, y compris. préparation Losartan Macleodz.

    Les patients présentant une pathologie hépatique (moins de 9 sur l'échelle de Child-Pugh, et en particulier avec une cirrhose), y compris dans l'histoire, devraient recevoir des doses plus faibles.

    Chez les patients présentant une déshydratation (traitement à fortes doses de diurétiques), au début du traitement par losartan, une hypotension artérielle symptomatique peut survenir (il est nécessaire de corriger la déshydratation avant l'administration de losartan ou de débuter le traitement à plus faible dose) .

    Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, avec ou sans diabète, des troubles électrolytiques (hyperkaliémie) se développent souvent, à laquelle il convient de prêter attention. En présence d'insuffisance rénale aiguë ou chronique losartan peut entraîner une altération de la fonction rénale avec ou sans hyperkaliémie. Au cours du traitement par losartan, il convient de surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le sang, en particulier chez les patients âgés et en cas de violation de la fonction rénale. Il devrait éviter l'utilisation simultanée de losartan avec des diurétiques épargnant le potassium.

    Chez les patients âgés qui utilisent des anti-inflammatoires non stéroïdiens, avec administration simultanée de diurétiques ou avec altération de la fonction rénale, l'utilisation du losartan peut entraîner une altération de la fonction rénale, y compris la possibilité d'une insuffisance rénale aiguë. Ces effets sont généralement réversibles. Surveiller périodiquement la fonction rénale chez les patients prenant losartan et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

    Les données sur la sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants ne sont pas suffisantes.

    Précautions particulières pour la destruction de la drogue

    Des précautions particulières pour la destruction d'un médicament non utilisé ou d'un médicament dont la durée de conservation est expirée ne sont pas requises.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    La capacité du médicament à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens techniques n'a pas été étudiée. Il faut prendre soin des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 25 mg et 50 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par blister (feuille de PVC / aluminium).

    Pour 5 blisters avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001111
    Date d'enregistrement:03.11.2011
    Date d'expiration:03.11.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAdvansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.11.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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