Substance activeLosartanLosartan
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  • Forme de dosage: & nbsptLattes recouvertes de film
    Composition:

    Comprimés pelliculés, 50 mg:

    Substance active: Losartan potassium 50 mg;

    Excipients: colloïde de dioxyde de silicium - 0,75 mg, stéarate de magnésium - 1,50 mg, croscarmellose sodique - 3,00 mg, amidon prégélatinisé 20,20 mg, cellulose microcristalline 74,55 mg

    Composition de la coquille de film: DIARE 33g28523 blanc (triacétine - 0,30 mg, macrogol - 0,40 mg, lactose monohydraté - 1,05 mg, dioxyde de titane E171, C.je. 77891 - 1,25 mg, hypromellose - 2,00 mg)

    Comprimés enrobés d'une pellicule, 100 mg:

    Substance active: Losartan potassium 100 mg;

    Excipients: colloïde de dioxyde de silicium - 1,50 mg, stéarate de magnésium - 3,00 mg, croscarmellose sodique - 6,00 mg, amidon prégélatinisé - 40,40 mg, cellulose microcristalline - 149,10 mg

    Composition de la coquille de film: DIARE 33g28523 blanc (triacétine 0,60 mg, macrogol 0,80 mg, lactose monohydraté 2,10 mg, dioxyde de titane E171, C L. 77891 2,50 mg, hypromellose 4,00 mg)

    La description:

    Comprimés 50 mg:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche d'un côté - risque de l'autre - gravure "50".

    Comprimés 100 mg:

    Comprimés ovales, biconvexes recouverts d'une pellicule, blanche ou presque blanche, d'un côté - gravure "100", l'autre côté - lisse.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
    ATX: & nbsp

    C.09.C.A.01   Losartan

    C.09.C.A   Antagonistes de l'angiotensine II

    Pharmacodynamique:

    Le losartan est un antagoniste spécifique de l'angiotensine II (type À1) récepteurs. L'angiotensine II se lie sélectivement à l'AT1 les récepteurs présents dans de nombreux tissus (dans les tissus musculaires lisses des vaisseaux sanguins, dans la glande surrénale, les reins et le cœur) et provoquent des effets biologiques importants, y compris la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. prolifération des muscles lisses.

    Recherche dans in vitro et dans vivo Prouvé cela losartan et son métabolite pharmacologiquement actif bloquent tous les effets physiologiquement importants de l'angiotensine II, indépendamment de la source ou du chemin de sa synthèse.

    N'inhibe pas la kinase II - une enzyme qui détruit la bradykinine. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS). concentration dans le sang de la noradrénaline et de l'aldostérone.pression artérielle (BP), la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine: réduit la post-charge, a un effet diurétique, empêche le développement de l'hypertrophie myocardique, augmente la tolérance à l'exercice chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

    Après un seul apport oral, l'effet hypotenseur (baisse de la pression artérielle systolique et diastolique) atteint un maximum après 6 heures, puis diminue progressivement dans les 24 heures.

    L'effet hypotenseur maximal se développe dans 3-6 semaines après le début de la consommation régulière du médicament.

    Le losartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et. en conséquence, n'empêche pas la destruction de la bradykinine, par conséquent, le losartan n'a pas d'effets secondaires, indirectement associés à la bradykinine (par exemple, angioedème).

    Chez les patients atteints d'hypertension artérielle sans diabète sucré concomitant avec protéinurie (plus de 2 g / jour), l'utilisation du médicament réduit significativement la protéinurie, l'excrétion d'albumine et d'immunoglobulines g.

    Lozartan stabilise le niveau d'urée dans le plasma sanguin. N'affecte pas les réflexes végétatifs. Losartan dans une dose allant jusqu'à 150 mg une fois par jour n'affecte pas le taux de triglycérides, le cholestérol total et le cholestérol à lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le sérum sanguin chez les patients souffrant d'hypertension. À la même dose losartan n'affecte pas le taux de glycémie à jeun.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Ingestion losartan il est bien absorbé, et en même temps est métabolisé au "premier passage" à travers le foie par carboxylation avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 cytochrome P450 avec la formation d'un métabolite actif (10-40 fois). La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33%. La concentration maximale de losartan après l'ingestion dans le sérum sanguin est atteinte après 1-1,5 heures, son métabolite actif - après 3-4 heures. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du losartan.

    Distribution

    92% Le losartan et 99% de son métabolite actif se lient aux protéines du plasma sanguin, principalement aux albumines. Le volume de distribution de losartan est de 34 litres. Losartan ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme

    Environ 14% du losartan administré au patient à l'intérieur est converti en un métabolite actif. Une petite quantité (environ 1%) de losartan forme la quantité minimale de métabolite actif.

    Excrétion

    La clairance plasmatique du losartan est de 600 ml / min et le métabolite actif est de 50 ml / min. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est de 74 md / min et de 26 ml / min, respectivement. Le losartan et son métabolite actif se caractérisent par une pharmacocinétique linéaire lorsqu'il est administré à des doses allant jusqu'à 200 mg.

    Après ingestion, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement avec une demi-vie terminale de losartan environ 2 heures, et le métabolite actif - environ 6-9 heures. En prenant le médicament à une dose de 100 mg par jour, ni losartan, ni un métabolite actif ne se cumule significativement dans le plasma sanguin.

    Le losartan et ses métabolites sont excrétés par l'intestin et les reins. Les reins excrètent 35% (dont 4% sont inchangés et 6% sous la forme d'un métabolite actif), le reste (60%) dans l'intestin.

    Chez des volontaires sains, après administration orale 14Avec l'isotope du losartan marqué, environ 35% du marqueur radioactif se trouve dans l'urine et 58% dans les fèces.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    Les patients avec cirrhose alcoolique du foie gravité légère et modérée, la concentration de losartan était de 5 fois, et le métabolite actif était 1,7 fois plus élevé que chez les volontaires sains mâles.

    Lorsque la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 10 ml / min la concentration de losartan dans le plasma sanguin ne diffère pas de celle de la fonction rénale normale. Chez les patients qui ont besoin d'hémodialyse, la valeur de l'aire sous la courbe «concentration-temps» (AUC) est environ 2 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale.

    Ni losartan, ni son métabolite actif n'est éliminé du corps par hémodialyse.

    Concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin chez les hommes plus âgés avec l'hypertension artérielle ne diffèrent pas significativement des valeurs de ces paramètres chez les jeunes hommes souffrant d'hypertension artérielle.

    Valeurs des concentrations plasmatiques de losartan parmi les femmes avec l'hypertension artérielle sont 2 fois plus élevées que les valeurs correspondantes chez les hommes souffrant d'hypertension. Les concentrations du métabolite actif chez les hommes et les femmes ne diffèrent pas. Cette différence pharmacocinétique n'est pas cliniquement pertinente.

    Les indications:

    Hypertension artérielle.

    Insuffisance cardiaque chronique (avec traitement inefficace avec des inhibiteurs de l'ECA).

    Diabète sucré de type 2 avec protéinurie (risque réduit d'hypercreatininémie et de protéinurie).

    Réduire le risque de développer une maladie cardiovasculaire et la mortalité chez les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à l'un des composants auxiliaires du médicament, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies); l'intolérance au lactose, la galactosémie ou le syndrome d'absorption altérée du glucose / galactose.

    Soigneusement:Hypotension artérielle, perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, diminution du volume sanguin circulant, insuffisance hépatique et / ou rénale (y compris sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique).
    Grossesse et allaitement:

    Données sur l'utilisation de losartan pendant la grossesse non. La perfusion rénale du fœtus, qui dépend du développement du système rénine-angiotensine, commence à fonctionner au troisième trimestre de la grossesse. Le risque pour le fœtus augmente avec l'utilisation du losartan au cours des deuxième et troisième trimestres. Quand la grossesse est établie, losartan devrait être arrêté immédiatement.

    Période de lactation

    Il n'y a pas de données sur l'isolement du losartan dans le lait maternel. Par conséquent, la question de l'arrêt de l'allaitement ou de l'abolition du traitement au losartan devrait être abordée, compte tenu de son importance pour la mère.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

    Hypertension artérielle

    Dans la plupart des cas, la dose initiale et d'entretien est de 50 mg une fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint après 3-6 semaines de prendre le médicament. Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée à 100 mg par jour (dans deux ou un à la fois).

    Dans le contexte de la prise de fortes doses de diurétiques, il est recommandé de commencer Lozartan-Richter avec 25 mg (1/2 comprimés 50 mg) par jour en une seule session.

    Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose à des patients âgés ou à des patients présentant une insuffisance rénale, y compris des patients sous hémodialyse.

    Les patients présentant une altération de la fonction hépatique devraient recevoir des doses plus faibles du médicament.

    Insuffisance cardiaque chronique (avec un traitement inefficace avec des inhibiteurs de l'ECA)

    La dose initiale du médicament Lozartan-Richter est de 50 mg une fois par jour en une seule dose. Dans le futur, vous pouvez ajouter hydrochlorothiazide à faibles doses et / ou augmentation de la dose de Lozartan-Richter à 100 mg par jour.

    Protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie

    La dose initiale du médicament Lozartan-Richter est de 50 mg une fois par jour en une seule dose. En cours de traitement, en fonction des indices de tension artérielle, il est possible d'augmenter la dose quotidienne de médicament à 100 mg en une ou deux doses.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale du médicament est de 12,5 mg (vous pouvez utiliser le losartan sous une autre forme posologique: comprimés de 12,5 mg) en une fois.

    Pour atteindre la dose d'entretien habituelle de 50 mg par jour, la dose de Lozartan-Richter doit être augmentée progressivement, à intervalles d'une semaine (par exemple, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg une fois par jour). Lozartan-Richter est habituellement prescrit en association avec des diurétiques et des glycosides cardiaques.

    La dose du médicament devrait être augmentée selon le schéma suivant:

    1 une semaine: de 1 à 7 jours - 1 comprimé 12,5 mg une fois par jour.

    2 une semaine: de 8 à 14 jours - 1/2 comprimé 50 mg une fois par jour.

    3 une semaine: de 15 à 21 jours - 1 comprimé 50 mg une fois par jour.

    4 une semaine: de 22 à 28 jours - 1 comprimé 50 mg une fois par jour.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires du losartan sont généralement transitoires et ne nécessitent pas le retrait du médicament.

    Lors de l'utilisation de losartan pour le traitement de l'hypertension artérielle essentielle dans le cadre d'études contrôlées, seul l'effet du vertige différait de plus de 1% du placebo (4.1% contre 2,4%).

    L'effet orthostatique dose-dépendant caractéristique des antihypertenseurs lors de l'utilisation de losartan a été noté en moins de 1% les patients.

    Les effets secondaires observés avec l'utilisation du médicament sont classés en catégories selon la fréquence de leur apparition: très souvent ≥ 1/10: souvent> 1/100, ≤ 1/10: parfois ≥ 1/1000, ≤ 1/100; rarement ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; très rarement ≤ 1/10000, y compris les messages individuels.

    Les effets secondaires, survenant avec une fréquence de plus de 1%:

    Losartan (n=2085)

    Placebo (n=535)

    Symptômes généraux

    Asthenia / fatigue

    3,8

    3,9

    Douleur de poitrine

    1,1

    2,6

    Œdème périphérique

    1,7

    1,9

    Le système cardio-vasculaire

    Palpitation

    1,0

    0,4

    Tachycardie

    1,0

    1,7

    Système digestif

    Douleur abdominale

    1,7

    1,7

    La diarrhée

    1,9

    1,9

    Phénomènes dyspeptiques

    1,1

    1,5

    La nausée

    1,8

    2,8

    Système musculo-squelettique

    Mal au dos

    1,6

    1,1

    Crampes musculaires

    1,0

    1,1

    Neurologie/psychiatrie

    Vertiges

    4,1

    2,4

    Mal de tête

    14,1

    17,2

    Insomnie

    1,1

    0,7

    Système respiratoire

    La toux

    3,1

    2,6

    Congestion nasale

    1,3

    1,1

    Pharyngite

    1,5

    2,6

    Sinusite

    1,0

    1,3

    Infections des voies respiratoires supérieures

    6,5

    5,6

    Les effets secondaires, se produisant avec une fréquence de moins de 1%:

    Du côté du système cardio-vasculaire: Hypotension orthostatique (dose-dépendante), épistaxis, palpitations, tachy- et bradycardie, arythmies, angine de poitrine, vascularite.

    Du système digestif: 1% et plus - nausée, diarrhée, phénomènes dyspeptiques, douleurs abdominales; moins de 1% - diminution de l'appétit, bouche sèche. mal de dents, vomissements, flatulence, gastrite, constipation, hépatite, une violation de la fonction hépatique.

    De la peau: moins de 1% - peau sèche, érythème, photosensibilité, augmentation de la transpiration, alopécie.

    Réactions allergiques: moins de 1% - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke (y compris gonflement du larynx et de la langue, entraînant une obstruction des voies aériennes et / ou un gonflement du visage, des lèvres, du pharynx). Chez certains patients, il y avait une indication dans l'anamnèse de l'angiœdème transféré, lors de la prise d'autres médicaments, y compris les inhibiteurs de l'ECA.

    De la part du système sanguin: rarement, l'anémie (une légère diminution de la concentration de l'hémoglobine et l'hématocrite, une moyenne de 0,11% et 0,09% de volume, respectivement, ayant rarement une signification clinique), la thrombocytopénie. éosinophilie, purpura Shenlaine-Genocha.

    Du côté du système musculo-squelettique: 1% ou plus - crampes, myalgies, maux de dos, poitrine, jambes; moins de 1% - arthralgie, arthrite, douleur à l'épaule, genou, fibromyalgie.

    Du système nerveux central et des organes sensoriels: 1% et plus - vertiges, asthénie, maux de tête, fatigue, insomnie; Moins 1% - anxiété, troubles du sommeil, somnolence, troubles de la mémoire, neuropathie périphérique, paresthésie, hypesthésies, tremblements, ataxie, dépression, syncope, bourdonnement dans les oreilles, trouble du goût, déficience visuelle, conjonctivite, migraine

    Du système respiratoire: 1% et plus - congestion nasale, toux, infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, dyspnée, bronchite, œdème de la muqueuse nasale.

    Du système génito-urinaire: moins de 1% - miction obligatoire, infections des voies urinaires, altération de la fonction rénale, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance.

    Indicateurs de laboratoire: souvent: hyperkaliémie (le taux de potassium dans le plasma sanguin est supérieur à 5,5 mmol / l); rarement: augmentation des taux d'urée et d'azote résiduel ou de créatinine dans le sérum; très rarement: augmentation modérée de l'activité des transaminases «hépatiques»: aspartate aminotransférase (ACTE) et l'alanine aminotransférase (ALT), l'hyperbilirubinémie.

    Autre: goutte.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie; À la suite de la stimulation parasympathique (vagale), une bradycardie peut se développer.

    Traitement: diurèse forcée, traitement symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Il n'y avait pas d'interactions pharmacocinétiques du losartan avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine, la warfarine, la cimétidine, le phénobarbital, le kétoconazole et l'érythromycine.

    Selon les témoignages rifampicine et fluconazole réduire le niveau de métabolite actif dans le plasma sanguin. La signification clinique de ces interactions est encore inconnue.

    Comme avec l'utilisation d'autres agents qui inhibent l'enzyme angiotensine II ou son effet, l'utilisation combinée de losartan avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, spironolactone, triamtérène, amiloride), les préparations de potassium et de sels contenant du potassium augmentent le risque d'hyperkaliémie.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), l'acide acétylsalicylique à une dose supérieure à 3 g par jour peut réduire l'efficacité des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. L'utilisation combinée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II avec des AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, notamment en présence d'une fonction rénale réduite, peut entraîner une insuffisance rénale, notamment une insuffisance rénale aiguë et une augmentation du taux de potassium dans le plasma sanguin. Cet effet est généralement réversible.

    Avec l'utilisation combinée des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et du lithium, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin est possible. Compte tenu de cela, il est nécessaire de peser le bénéfice et le risque de l'utilisation conjointe de losartan avec des sels de lithium. Dans le cas où vous avez besoin d'utiliser des médicaments ensemble, vous devriez surveiller régulièrement le niveau de lithium dans le plasma sanguin.

    L'utilisation combinée de losartan avec des diurétiques a un effet additif.

    Renforce (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs (diurétiques, bêta-bloquants, pathologie).

    Instructions spéciales:

    Réactions d'hypersensibilité

    Il peut y avoir un angioedème.

    Hypotension artérielle et perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique

    En présence d'hypovolémie (par exemple, lors d'un traitement à fortes doses de diurétiques), une hypotension artérielle symptomatique peut se développer. Cette condition doit être corrigée avant de commencer un traitement avec Lozartan-Richter ou en commençant un traitement avec une dose plus faible.

    Avec une maladie rénale avec ou sans diabète sucré, on rencontre souvent des violations de l'équilibre hydro-électrolytique, qui doivent être corrigées. Dans les études cliniques menées chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie, la fréquence d'apparition de l'hyperkaliémie a augmenté avec le traitement par le losartan, comparativement au placebo. Cependant, le niveau d'hyperkaliémie seulement dans un petit nombre de cas a nécessité l'arrêt du médicament.

    Fonction hépatique altérée

    Avec la cirrhose du foie, d'après des études pharmacocinétiques, la concentration de losartan dans le plasma sanguin est significativement augmentée, de sorte que les patients qui ont des antécédents d'anomalie hépatique devraient se voir prescrire un médicament à une dose plus faible.

    Altération de la fonction rénale

    Le médicament, en raison de la suppression du système rénine-angiotensine, peut aggraver la fonction des reins, en particulier chez les patients dont le statut fonctionnel rénal dépend fortement du système rénine-angiotensine-aldostérone, par exemple, en présence de insuffisance rénale sévère ou dysfonctionnement rénal antérieur.

    Les médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone peuvent augmenter le taux d'azote résiduel ou de créatinine dans le plasma sanguin chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère d'un seul rein.

    Ces changements dans la fonction rénale peuvent disparaître après l'arrêt du traitement.

    Pendant le traitement avec le médicament LOZARTAN-RICHTER, une attention particulière doit être accordée aux patients qui ont une insuffisance rénale sévère et aux patients après une transplantation rénale, car ces patients ont noté le développement de l'anémie.

    Hyperkaliémie et violation de l'équilibre eau-sel. Au cours du traitement par losartan doit surveiller le niveau de potassium dans le sérum sanguin, en particulier chez les patients âgés.

    Allergique au lait

    Lorsque l'intolérance au lactose doit être pris en compte que le comprimé de 50 mg du médicament Lozartan-Richter contient 1 050 mg de lactose, 100 mg comprimé - 2,10 mg de lactose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les données sur l'effet du losartan sur la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens techniques ne sont pas disponibles.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 50 mg et 100 mg.

    Emballage:

    10 comprimés, pelliculés, dans un blister en PVC / PE / PVDC et feuille d'aluminium.

    1 ou 3 ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007394/09
    Date d'enregistrement:18.09.2009 / 23.03.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.04.2018
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