Substance activeItraconazoleItraconazole
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    Composition:

    Itraconazole

    0,100 g

    (microgranulés sphériques, pellets, importés, ND 42-10290-99)

    (0,464 g de microgranules sphériques)

    La description:

    Le chapeau est bleu; base - rose transparent.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C.02   Itraconazole

    Pharmacodynamique:

    L'itraconazole est un agent antifongique synthétique à large spectre, dérivé de triazole. Inhibe la synthèse de la membrane cellulaire de l'ergostérol des champignons, ce qui provoque l'effet antifongique du médicament.

    L'itraconazole est actif contre les infections causées par les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), les levures et les levures (Cryptococcus néoformans, Pityrosporum spp., Candidose spp., comprenant C.albicans, C.glabrata et C.Krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, ainsi que d'autres champignons de levure et de moisissure.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est administré par voie orale, la biodisponibilité maximale de l'itraconazole est notée lors de la prise de capsules immédiatement après un repas dense. La concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 3-4 heures après l'ingestion. L'excrétion plasmatique est biphasique avec une demi-vie d'élimination terminale de 1 à 1,5 jour. À une longue réception, la concentration d'équilibre est atteinte dans les 1-2 semaines. La concentration d'équilibre de l'itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (100 mg une fois par jour), 1,1 μg / ml (200 mg une fois par jour) et 2, 0 μg / ml pris deux fois par jour). Itraconazole à 99,8 % est lié par des protéines plasmatiques. L'accumulation du médicament dans les tissus kératiniques, en particulier dans la peau, est environ 4 fois plus élevée que l'accumulation dans le plasma, et le taux de son élimination dépend de la régénération de l'épiderme.

    Contrairement aux concentrations plasmatiques qui ne sont pas détectables dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement, les concentrations thérapeutiques dans la peau persistent pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt d'un traitement de 4 semaines. Itraconazole se trouve dans la kératine des ongles dans la semaine qui suit le début du traitement et est maintenue pendant au moins 6 mois après la fin du traitement de 3 mois. Itraconazole est également déterminé dans le sébum et dans une moindre mesure dans la sueur.

    L'itraconazole est bien distribué dans les tissus qui sont sujets aux lésions fongiques. Les concentrations dans les poumons, les reins, le foie, les os, l'estomac, la rate et les muscles étaient deux à trois fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma. Les concentrations thérapeutiques dans les tissus du vagin persistent 2 jours après la fin du traitement de 3 jours à une dose de 200 mg par jour et 3 jours après la fin d'un traitement d'une journée à une dose de 200 mg deux fois par jour.

    L'itraconazole est métabolisé par le foie avec la formation d'un grand nombre de métabolites. Un tel métabolite est l'hydroxy-itraconazole, qui est comparable à itraconazole action antifongique dans in vitro. Les concentrations antifongiques de la préparation, déterminées par la méthode microbiologique, étaient environ 3 fois plus élevées que celles mesurées par HPLC. Excrétion avec les fèces est de 3 à 18% de la dose.L'excrétion de Kidney est inférieure à 0,03% de la dose. Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine pendant une semaine.

    Les indications:

    Orunite en gélules est indiqué pour le traitement des maladies suivantes:

    - dermatomycose;

    - kératite fongique;

    - l'onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des champignons de levure et de moisissure;

    - Mycoses systémiques: aspergillose systémique et candidose, cryptococcose (y compris la méningite cryptococcique), histoplasmose, sporotrichose, paracoccidioïdomycose, blastomycose et autres mycoses systémiques ou tropicales;

    - Candidomycose avec des lésions de la peau ou des muqueuses, y compris la candidose vulvo-vaginale;

    - candidose viscérale profonde;

    - pityriasis lichen.

    Contre-indications
    Orunite en gélules est contre-indiqué:

    - patients présentant une hypersensibilité individuelle au médicament ou à ses constituants;

    - bLes femmes orunites ne devraient être prescrites que si le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer qui prennent Orunit doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates tout au long du traitement jusqu'au début de la première période menstruelle après la fin du traitement.

    - telfenadine, astémizole, misolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, pimozide métabolisant avec la participation d'une enzyme CYPLes inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase 3A4 tels que simvastatine et lovastatine, triazolam et midazolam Il ne peut pas être pris de manière concomitante avec Orunite (voir également rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Soigneusement:Âge des enfants, insuffisance cardiaque sévère, maladie du foie (y compris ceux accompagnés d'une insuffisance hépatique).
    Grossesse et allaitement:

    Sur la base des résultats d'études précliniques et en liaison avec le fait que des études sur l'utilisation de l'itraconazole chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, itraconazole devrait être prescrit aux femmes enceintes uniquement avec des infections fongiques systémiques potentiellement mortelles, lorsque le bénéfice potentiel pour une femme justifie le risque possible pour le fœtus.

    Comme une petite quantité d'itraconazole est excrétée dans le lait maternel, le bénéfice attendu de l'itraconazole doit être comparé au risque pour le bébé pendant l'allaitement. En cas de doute, l'allaitement ne devrait pas être.

    Dosage et administration:

    Pour une absorption optimale du médicament, il est nécessaire de prendre Orunite en capsules immédiatement après les repas.

    Les capsules doivent être avalées entières.

    Indication

    Dose

    Durée

    Candidose vulvovaginale

    200 mg deux fois par jour ou 200 mg une fois par jour

    1 jour 3 jours

    Lichen pèlerin

    200 mg une fois par jour

    7 jours 15 jours

    Dermatomycose peau lisse

    200 mg une fois par jour 100 mg une fois par jour

    7 jours 15 jours

    Kératite fongique

    200 mg une fois par jour

    21 jours

    Les lésions des zones hautement kératinisées de la peau, telles que les mains et les pieds, nécessitent un traitement supplémentaire pendant 15 jours à raison de 100 mg par jour.

    Candidose orale

    100 mg une fois par jour

    15 jours

    La biodisponibilité de l'itraconazole pour administration par voie orale peut être réduite chez certains patients présentant une immunité altérée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie, de patients atteints du SIDA ou de transplantations d'organes. Par conséquent, une augmentation de la dose double peut être nécessaire.

    • Onychomycose

    Pulse thérapie (Voir le tableau)

    Un cours de thérapie par pulsation est un apport quotidien de 2 capsules Orunit deux fois par jour (200 mg deux fois par jour) pendant une semaine.

    Deux traitements sont recommandés pour le traitement des lésions fongiques des plaques de l'ongle des brosses. Pour le traitement des lésions fongiques des plaques de l'ongle des pieds, trois cours sont recommandés (voir tableau). L'écart entre les cours, au cours de laquelle vous n'avez pas besoin de prendre le médicament, est de 3 semaines.

    Les résultats cliniques deviendront évidents après la fin du traitement, à mesure que les ongles se développeront.

    Localisation de l'onychomycose

    1 er

    ned.

    2ème

    ned.

    3ème

    ned.

    4ème

    ned.

    5ème

    ned.

    6th

    ned.

    7th

    ned.

    8ème

    ned.

    9ème

    ned.

    Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses

    1er

    cours

    Semaines gratuit de la réception d'Orunite

    2 ème

    cours

    Semaines gratuit de la réception d'Orunite

    3ème

    cours

    Lésion des plaques d'ongles des brosses

    1er

    cours

    Semaines gratuit de la réception d'Orunite

    2 ème

    cours





    OU

    Traitement continu:

    Deux capsules par jour (200 mg une fois par jour) pendant 3 mois.

    L'excrétion de Orunite de la peau et du tissu de l'ongle est plus lente que celle du plasma. Ainsi, les effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints dans les 2-4 semaines après la fin du traitement pour les infections cutanées et 6-9 mois après la fin du traitement pour les infections des ongles.

    • Mycoses systémiques (les doses recommandées varient selon le type d'infection)

    Indication

    Dose

    Moyenne

    Durée

    Remarques

    Aspergillose

    200 mg une fois par jour

    2-5 mois

    Augmenter la dose à 200 mg deux fois par jour pour une maladie invasive ou disséminée

    Candidose

    100-200 mg une fois par jour

    de 3 semaines à 7 mois

    Cryptococcose (sauf méningite)

    200 mg une fois par jour


    de 2 mois à 1 an

    Thérapie de soutien (cas de méningite)

    200 mg une fois par jour

    Méningite cryptococcique

    200 mg deux fois par jour


    Histoplasmose

    de 200 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour

    8 mois


    Sporotrichose

    100 mg une fois par jour

    3 mois


    Paracoccidioïdomycose

    100 mg une fois par jour

    6 mois


    Chromomycose

    100-200 mg une fois par jour

    6 mois


    Blastomycose

    de 100 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour

    6 mois


    Utilisation pédiatrique
    Puisque les données cliniques sur l'utilisation de l'itraconazole dans les capsules chez les enfants ne sont pas suffisantes, il est recommandé d'utiliser itraconazole Seulement si le bénéfice potentiel dépasse le risque potentiel.
    Effets secondaires:

    Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés en rapport avec l'utilisation de l'itraconazole ont été les réactions du tractus gastro-intestinal telles que la dyspepsie, les nausées, les douleurs abdominales et la constipation.

    En outre, il y avait: céphalée d'anorexie, fatigue, augmentation réversible de l'activité des enzymes «foie», ictère cholestatique, hépatite, irrégularités menstruelles, étourdissements et réactions allergiques (telles que démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire et œdème de Quincke), neuropathie périphérique, Stevens - syndrome de Johnson, alopécie, hypokaliémie, œdème, insuffisance cardiaque congestive et œdème pulmonaire, urine foncée, hypercreatininémie.

    Dans de très rares cas, Orunite a développé de graves lésions hépatiques toxiques, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë avec issue fatale.

    Surdosage:

    Pas de données disponibles. En cas de surdosage accidentel, des mesures de soutien doivent être prises. Pendant la première heure, laver l'estomac et, si nécessaire, Charbon actif. Itraconazole pas excrété par hémodialyse.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    1. Médicaments qui affectent le métabolisme de l'itraconazole.

    L'interaction de l'itraconazole avec la rifampicine, la rifabutine et la phénytoïne a été étudiée. L'utilisation simultanée de l'itraconazole avec ces médicaments, qui sont des inducteurs potentiels des enzymes hépatiques, n'est pas recommandée.Investigations d'interaction avec d'autres inducteurs des enzymes hépatiques, tels que carbamazépine, phénobarbital et isoniazide, n'ont pas été réalisées, cependant, des résultats similaires peuvent être supposés.

    Comme itraconazole principalement métabolisé par l'enzyme CYP3UNE4, les inhibiteurs potentiels de cette enzyme peuvent augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole. Les exemples sont ritonavir, indinavir, clarithromycine et l'érythromycine.

    2. L'effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments.

    L'itraconazole peut inhiber le métabolisme des médicaments clivables par une enzyme CYP3UNE4. Le résultat de ceci peut être une augmentation ou un prologue de leur action, y compris des effets secondaires. Après l'arrêt du traitement, les taux d'itraconazole dans le plasma diminuent progressivement en fonction de la dose et de la durée du traitement (voir rubrique "Pharmacocinétique ").

    Des exemples de tels médicaments sont:

    Médicaments qui ne peuvent pas être administrés simultanément avec l'itraconazole:

    • la terfénadine, astémizole, misolastine, cisapride, triazolam et midazolamle dofétilide, quinidine, le pimozide, les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase tels que simvastatine et lovastatine;
    • les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut renforcer le même effet que l'itraconazole. Avec l'administration simultanée d'itraconazole et de bloqueurs des canaux calciques, il faut faire attention, car le métabolisme des inhibiteurs calciques peut être réduit.

    Préparations, dans la nomination de laquelle il est nécessaire de surveiller leur concentration dans le plasma, l'effet, les effets secondaires

    En cas d'administration simultanée d'itraconazole, la dose de ces médicaments, si nécessaire, doit être réduite:

    Les interactions entre l'itraconazole et la zidovudine et la fluvastatine n'ont pas été détectées.

    L'itraconazole n'a eu aucun effet sur le métabolisme de l'éthinylestradiol et de la noréthistérone.

    3. Effet sur la liaison aux protéines.

    Recherche dans in vitro démontré un manque de concurrence entre l'itraconazole et les médicaments tels que imipramine, propranolol, le diazépam, cimétidine, indométhacine, le tolbutamide et la sulfaméthazine pour leur association avec les protéines plasmatiques.

    Instructions spéciales:

    - Il s'est avéré que itraconazole possède effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque associés à Orunite ont été signalés. Orunite ne devrait pas être pris aux patients avec l'arrêt du coeur chronique ou ayant des antécédents de la maladie, à moins que le bénéfice potentiel dépasse de loin le risque potentiel. Lors de l'évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque, des facteurs tels que la gravité des indications, le schéma posologique et les facteurs de risque individuels d'insuffisance cardiaque doivent être pris en compte.

    Les facteurs de risque comprennent la présence d'une maladie cardiaque, telle qu'une cardiopathie ischémique ou des lésions valvulaires; les maladies pulmonaires graves, telles que les maladies pulmonaires obstructives; insuffisance rénale ou d'autres maladies accompagnées d'œdème. Ces patients doivent être informés des signes et des symptômes de l'insuffisance cardiaque. Le traitement doit être effectué avec prudence, alors qu'il est nécessaire d'observer le patient pour les symptômes de l'insuffisance cardiaque congestive. Quand ils apparaissent, la réception d'Orunite doit être arrêtée.

    - Les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut renforcer l'effet similaire de l'itraconazole; itraconazole peut réduire le métabolisme des inhibiteurs calciques. Des précautions doivent être prises lors de la prise concomitante d'itraconazole et d'inhibiteurs calciques.

    - Avec une acidité réduite de l'estomac: l'absorption de l'itraconazole est altérée. Les patients prenant des préparations antiacides (par exemple, l'hydroxyde d'aluminium), il est recommandé de les utiliser au plus tôt 2 heures après la prise des capsules Orunit. Les patients atteints d'achlorhydrie ou utilisant H2-gystamines bloquantes ou inhibiteurs de la pompe à protons, il est recommandé de prendre des capsules Orunite avec des boissons acides.

    - Dans de très rares cas, en appliquant Orunite développé Dommages hépatiques toxiques graves, y compris les cas d'insuffisance hépatique aiguë avec un résultat létal. Dans la plupart des cas, cela s'est produit chez des patients déjà atteints d'une maladie hépatique, chez des patients recevant un traitement systémique, chez d'autres personnes souffrant de graves problèmes médicaux et chez des patients recevant d'autres médicaments ayant un effet hépatotoxique. Chez certains patients, il n'y avait pas de facteurs de risque évidents de lésions hépatiques. Plusieurs de ces cas sont survenus au cours du premier mois de traitement, et certains au cours de la première semaine de traitement. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique chez les patients traités par l'itraconazole.

    Les patients doivent être avertis de la nécessité de contacter immédiatement leur médecin si des symptômes suggèrent une hépatite, à savoir: anorexie, nausées, vomissements, faiblesse, douleurs abdominales et assombrissement de l'urine. Dans le cas de tels symptômes, il est nécessaire d'arrêter immédiatement la thérapie et mener une étude de la fonction hépatique. Les patients présentant une activité accrue des enzymes hépatiques ou une maladie hépatique dans la phase active, ou avec des dommages hépatiques transférés lors de la prise d'autres médicaments ne doivent pas être traités Orunite, sauf lorsque le bénéfice attendu justifie le risque de lésions hépatiques. Dans ces cas, il est nécessaire pendant le traitement de surveiller l'activité des enzymes «hépatiques».

    - Dysfonctionnement du foie: Itraconazole il est métabolisé principalement dans le foie. La demi-vie de l'itraconazole chez les patients atteints de cirrhose est légèrement augmentée. La biodisponibilité du médicament pour l'administration orale est quelque peu réduite chez les patients atteints de cirrhose du foie. Dans ce cas, il peut être nécessaire d'ajuster la dose. Avec une durée d'absorption de plus d'un mois, une surveillance de la fonction hépatique est nécessaire.

    - Altération de la fonction rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la biodisponibilité de l'itraconazole peut être réduite. Dans ce cas, il peut être nécessaire d'ajuster la dose.

    - Le traitement doit être interrompu lorsque Neuropathie, qui peut être associé à la réception des capsules Orunit.

    - Pas de données à propos de l'hypersensibilité croisée à l'itraconazole et à d'autres agents antifongiques azolés. Orunite en capsules doit être administré avec prudence aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.

    - Chez les patients présentant une immunité altérée (SIDA, après transplantation d'organe, neutropénie) peut nécessiter une augmentation de la dose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pas observé.

    Forme de libération / dosage:Capsules, 100 mg.
    Emballage:

    Pour 5.6 ou 15 capsules dans le paquet de contour.

    Par 1, 2 ou 3 maille de contour des paquets de 5 ou 6 capsules, ou 1 paquet de 15 capsules avec les instructions d'utilisation sont placées dans un paquet de carton

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas au-dessus de 25 ° C.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002631 / 01
    Date d'enregistrement:17.07.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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