Substance activeItraconazoleItraconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    Itraconazole pellet 470 mg contenant:

    substance active: itraconazole 100 mg;

    Excipients: l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose E-5), le méthacrylate de méthyle, le méthacrylate de diméthylaminoéthyle et le copolymère de méthacrylate de butyle (eudragit E-100), le saccharose.

    Capsule de gélatine dure n ° 0: gélatine, eau purifiée, parahydroxybenzoate de méthyle, parahydroxybenzoate de propyle, laurylsulfate de sodium, colorants:

    cap capsule - dioxyde de titane, oxyde de colorant de fer noir (pour l'application du logo de l'entreprise "g");

    corps de la capsule - Colorant cramoisi (Ponce 4R), colorant azorubine (carmozine), dioxyde de titane (pour l'inscription "canditral").

    La description:

    Capsules de gélatine dure n ° 0 avec un corps rouge et un couvercle blanc avec un logo de la société noire sur le couvercle et l'inscription "canditral"blanc sur le corps.Le contenu des capsules sont des microgranules sphériques du blanc au blanc avec une nuance de couleur beige.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C.02   Itraconazole

    Pharmacodynamique:

    Un agent antifongique synthétique à large spectre, un dérivé de triazole. Inhibe la synthèse de l'ergostérol, qui est un composant important de la membrane cellulaire des champignons.

    L'itraconazole est actif contre les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); champignons et levures de levure (Cryptococcus néoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candidose spp., comprenant Candidose albicans, Candidose glabrata et Candidose Krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, ainsi que d'autres champignons de levure et de moisissure.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Lorsqu'il est administré par voie orale, la biodisponibilité maximale de l'itraconazole est notée lors de la prise des capsules immédiatement après les repas. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 3 à 4 heures.

    Distribution

    La concentration d'équilibre de l'itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (avec 100 mg une fois par jour), 1,1 μg / ml (avec 200 mg une fois par jour) et 2, 0 μg / ml mg deux fois par jour). À une longue réception, la concentration d'équilibre est atteinte dans les 1-2 semaines. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99,8%.

    L'itraconazole pénètre bien et est distribué dans les tissus et les organes. La concentration du médicament dans les poumons, les reins, le foie, la rate, l'estomac, les os, les muscles squelettiques est 2 à 3 fois plus élevée que sa concentration dans le plasma. L'accumulation d'itraconazole dans les tissus kératiniques, en particulier dans la peau, est 4 fois plus élevée que dans le plasma, et le taux d'excrétion dépend de la régénération de l'épiderme. Contrairement aux concentrations plasmatiques qui ne sont pas détectables dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement, la concentration thérapeutique d'itraconazole dans la peau persiste pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt du traitement de 4 semaines; dans la membrane muqueuse du vagin - dans les 2 jours après la fin de la cure de 3 jours à la dose de 200 mg par jour et 3 jours après la fin d'un traitement d'une journée à la dose de 200 mg La concentration thérapeutique du médicament dans l'ongle kératine est déterminée 1 semaine après le début du traitement et est maintenue pendant 6 mois après l'achèvement de la cure de 3 mois. Itraconazole est également déterminée dans la sécrétion des glandes sébacées et sudoripares.

    Métabolisme

    Métabolisé par le foie avec la formation de métabolites actifs, dont l'un - hydroxyitraconazole - a une action antifongique comparable à l'itraconazole dans in vitro.

    Excrétion

    L'excrétion du plasma est biphasique avec une demi-vie finie de 24 à 36 heures. L'excrétion avec les fèces est de 3 à 18% de la dose. Excrétion rénale - moins de 0,03% de la dose. Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine pendant une semaine.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez certains patients présentant une immunité altérée (par exemple, dans le SIDA, après une transplantation d'organe ou en cas de neutropénie), la biodisponibilité de l'itraconazole peut diminuer.

    Chez les patients présentant une cirrhose du foie, la biodisponibilité de l'itraconazole est réduite, la demi-vie est augmentée.

    Les indications:

    - Dermatomycose;

    - kératite fongique;

    - l'onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des champignons de levure et de moisissure;

    - mycoses systémiques:

    • aspergillose systémique et candidose;
    • la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique (patients atteints d'immunodéficience et patients atteints de cryptococcose du système nerveux central Kanditral® ne doivent être nommés que si les médicaments de première intention ne sont pas applicables ou inefficaces dans ce cas);
    • l'histoplasmose;
    • sporotrichose;
    • paracoccidioïdomycose;
    • blastomycose;
    • autres mycoses systémiques ou tropicales;

    - Candidomycose avec la peau et les muqueuses, y compris la candidose vulvo-vaginale;

    - candidose viscérale profonde;

    - pityriasis lichen.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité individuelle au médicament ou à ses composants;

    - simultanée avec le médicament Kanditral® l'accueil des médicaments suivants:

    • préparations métabolisées par l'enzyme CYP3A4, qui peut augmenter l'intervalle QT (terfénadine, astémizole, misolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, pimozide, lévométhadone, sertindole);
    • inhibiteurs de la réductase HMG-CoA, clivés par l'enzyme CYP3A4 (simvastatine, lovastatine);
    • le midazolam et le triazolam (pour l'administration orale);
    • préparations d'alcaloïdes de l'ergot (dihydroergotamine, ergométrine, ergotamine et méthylergométhrine);

    - L'âge des enfants jusqu'à 3 ans.

    Soigneusement:

    Âge de l'enfant, insuffisance cardiaque sévère, maladie du foie (y compris ceux qui sont accompagnés d'une insuffisance hépatique), insuffisance rénale chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Les femmes enceintes ne devraient recevoir Candidral® que dans des situations mettant leur vie en danger si le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Lors de la nomination pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé.

    Indication

    Dose

    Durée

    Candidose vulvovaginale

    200 mg deux fois par jour

    Un jour

    ou

    ou

    200 mg une fois par jour

    3 jours

    Lichen pèlerin

    200 mg une fois par jour

    7 jours

    Dermatomycose de la peau lisse

    200 mg une fois par jour

    7 jours

    ou

    ou

    100 mg 1 sirop

    15 jours

    Défaites les zones hautement kératinisées de la peau, comme les mains et les pieds

    200 mg deux fois par jour

    7 jours

    ou

    ou

    100 mg une fois par jour

    30 jours

    Candidose orale

    100 mg une fois par jour

    15 jours

    Kératite fongique

    200 mg une fois par jour

    21 jours

    Il est possible de corriger la durée du traitement en tenant compte de la dynamique positive de la clinique

    La biodisponibilité du médicament pour l'administration orale peut être réduite chez certains patients présentant une immunité altérée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie, les patients atteints du SIDA ou les patients ayant des organes transplantés. Dans ces cas, une augmentation de la dose double peut être nécessaire.

    Onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures, moisissures

    Les doses et la durée du traitement

    Pulse thérapie

    Un cours: prise quotidienne de 200 mg 2 fois (2 capsules 2 fois par jour) pendant une semaine.

    Pour traitement lésion fongique des plaques d'ongles des brosses Deux cours sont recommandés.

    Pour traitement lésions fongiques des plaques de l'ongle des pieds trois cours sont recommandés.

    L'intervalle entre les cours, au cours de laquelle vous n'avez pas besoin de prendre le médicament, est de 3 semaines. Les résultats cliniques deviendront évidents après la fin du traitement, à mesure que les ongles se développeront.

    Localisation onychomycose

    1er

    la semaine

    2ème

    ned.

    3ème

    ned.

    4ème

    la semaine

    5ème

    la semaine

    6th

    ned.

    7th

    ned.

    8ème

    la semaine

    9ème

    la semaine

    Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses

    1er

    cours

    Semaines libres de prendre Canditral ®

    2 ème

    cours

    Semaines libres de prendre Canditral ®

    3ème

    cours

    Lésion des plaques d'ongles des brosses

    1er

    cours

    Semaines libres de prendre Canditral ®

    2 ème

    cours

    Traitement continu

    Des doses

    Durée

    traitement

    Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses

    200 mg par jour

    3 mois

    L'élimination de l'itraconazole de la peau et du tissu des ongles est plus lente que celle du plasma. Ainsi, l'effet clinique et mycologique optimal est atteint dans 2-4 semaines après la fin du traitement pour les maladies de la peau et 6-9 mois après la fin du traitement des maladies des ongles.

    Mycoses systémiques

    Indication

    Dose

    Moyenne

    Durée

    Remarques

    Aspergillose

    200 mg une fois par jour

    2-5 mois

    Dans le cas d'une maladie invasive ou disséminée, la dose doit être augmentée à 200 mg deux fois par jour

    Candidose

    100-200 mg une fois par jour

    de 3 semaines à 7 mois

    Dans le cas d'une maladie invasive ou disséminée, la dose doit être augmentée à 200 mg deux fois par jour

    Cryptococcose (sauf méningite)

    200 mg une fois par jour

    de 2 mois à 1 an

    Méningite cryptococcique

    200 mg deux fois par jour

    de 2 mois à 1 an

    Thérapie de soutien - seeection "Instructions spéciales"

    Histoplasmose

    de 200 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour

    8 mois

    Blastomycose

    de 100 m g une fois par jour à 200 mg deux fois par jour

    6 mois

    Sporotrichose

    100 mg une fois par jour

    3 mois

    Paracoccidioïdomycose

    100 mg une fois par jour

    6 mois

    Chromomycose

    100-200 mg une fois par jour

    6 mois

    Utilisation pédiatrique

    Candidral® ne doit pas être administré aux enfants à moins que le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel.

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, nausée, vomissement, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.

    Du système hépatobiliaire: augmentation réversible de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite; très rarement - des lésions hépatiques toxiques graves, y compris une insuffisance hépatique aiguë avec une issue fatale.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, neuropathie périphérique.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, œdème de Quincke; rarement - érythème exsudatif multiforme (syndrome de Stevens-Johnson).

    De la peau: alopécie, photosensibilité.

    Autre: troubles du cycle menstruel, hypokaliémie, syndrome œdémateux, congestive Insuffisance cardiaque et œdème pulmonaire, hypercreatinémie, coloration de l'urine dans l'obscurité Couleur.

    Surdosage:

    Pas de données disponibles. En cas de surdosage accidentel, un lavage gastrique doit être effectué dans la première heure, Charbon actif. L'hémodialyse est inefficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Médicaments qui affectent l'absorption de l'itraconazole

    Les médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique réduisent l'absorption de l'itraconazole.

    Médicaments affectant le métabolisme de l'itraconazole

    L'itraconazole est principalement digéré avec une enzyme CYP3UNE4. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifampicine, la rifabutine, la phénytoïne, la carbamazépine, l'isoniazide, qui sont des inducteurs puissants de l'enzyme CYP3UNE4, la biodisponibilité de l'itraconazole et l'hydroxyitraconazole est significativement réduite, ce qui conduit à une diminution significative de l'efficacité du médicament. L'utilisation simultanée de Canditral® avec ces médicaments, qui sont des inducteurs potentiels des enzymes hépatiques, n'est pas recommandée.

    Puissants inhibiteurs d'enzymes CYP3UNE4, comme ritonavir, indinavir, clarithromycine et l'érythromycine, peut augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole.

    Effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments

    L'itraconazole peut inhiber le métabolisme des médicaments clivables par une enzyme CYP3UNE4. Le résultat de ceci peut être une augmentation ou une prolongation de leur action, y compris des effets secondaires. Après la fin du traitement avec le médicament Kanditral®, la concentration d'itraconazole dans le plasma diminue progressivement en fonction de la dose et de la durée du traitement (voir rubrique "Pharmacocinétique"). Cela doit être pris en compte lors de l'examen de l'effet inhibiteur de l'itraconazole sur les médicaments concomitants.

    Des exemples de tels médicaments sont:

    Les médicaments prescrits simultanément avec le médicament Kanditral® ne sont pas recommandés:

    • bloqueurs des canaux calciques - en plus de l'interaction pharmacocinétique possible associée à une voie métabolique commune impliquant l'enzyme CYP3UNE4, les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, qui est renforcé par l'administration simultanée du médicament Kanditral®.

    Préparations, avec la nomination simultanée de ce qui est recommandé pour surveiller leur concentration dans le plasma, l'effet, les effets secondaires

    Si nécessaire, la dose de ces médicaments devrait être réduite:

    Les interactions entre l'itraconazole zidovudine et la fluvastatine n'ont pas été trouvées.

    L'itraconazole n'a eu aucun effet sur le métabolisme de l'éthinylestradiol et de la noréthistérone.

    Recherche dans in vitro démontré le manque d'interaction entre l'itraconazole et des médicaments tels que imipramine, propranolol, le diazépam, cimétidine, indométhacine, le tolbutamide et la sulfaméthasine lorsqu'ils sont liés à des protéines plasmatiques.

    Instructions spéciales:

    - Les femmes en âge de procréer qui prennent Canditral® doivent utiliser des mesures contraceptives adéquates tout au long du traitement jusqu'au début de la première période menstruelle après la fin du traitement.

    - Lors de l'étude de la forme médicamenteuse intraveineuse du médicament Itraconazole il y avait une diminution transitoire asymptomatique de la fraction d'éjection ventriculaire gauche normalisée jusqu'à la prochaine perfusion du médicament.

    - Il s'est avéré que itraconazole a un effet inotrope négatif.Des cas d'insuffisance cardiaque associés à l'utilisation de Canditral ® ont été signalés. Canditral ® ne doit pas être administré à des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique ou ayant des antécédents de maladie, à moins que le bénéfice potentiel dépasse de loin le risque potentiel.

    - Les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut renforcer l'effet similaire de l'itraconazole; itraconazole peut réduire le métabolisme des inhibiteurs calciques. Des précautions doivent être prises lors de la prise concomitante d'itraconazole et d'inhibiteurs calciques.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la biodisponibilité de l'itraconazole peut être réduite, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose.

    - Avec une acidité réduite de l'estomac, l'absorption de l'itraconazole est perturbée. Il est recommandé aux patients prenant des préparations antiacides (par exemple, hydroxyde d'aluminium) de les utiliser au plus tôt 2 heures après la prise de Canditral ®. Les patients atteints d'achlorhydrie ou utilisant H2- les inhibiteurs de la gistamine ou les inhibiteurs de la pompe à protons, il est recommandé de prendre des capsules Canditral ® avec des boissons acides.

    - Dans de très rares cas, l'utilisation de Canditral ® a entraîné de graves lésions hépatiques toxiques, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë dont l'issue fatale. Cela s'est produit avec des patients déjà atteints de maladies hépatiques, ainsi qu'avec des patients ayant reçu d'autres médicaments ayant un effet hépatotoxique. Plusieurs de ces cas sont survenus au cours du premier mois de traitement, et certains au cours de la première semaine de traitement. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique chez les patients traités par l'itraconazole.

    - Le traitement doit être interrompu en cas de neuropathie pouvant être associée à l'administration de capsitales de Canditral ®.

    - Il n'y a aucune preuve de sensibilité croisée à l'itraconazole et à d'autres agents antifongiques azolés. Canditral® en gélules doit être administré avec prudence aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.

    - Chez les patients présentant une immunité altérée (SIDA, après transplantation d'organe, neutropénie), une augmentation de la dose de Canditral® peut s'avérer nécessaire.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pas observé.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 100 mg.

    Emballage:

    Pour 4, 6 ou 7 capsules dans un paquet de cellules de contour.

    1 paquet de contour de 4, 6, 7 capsules ou 2 paquets de contour de 7 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    En sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans et 6 mois

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-000125/09
    Date d'enregistrement:14.01.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd.Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGLENMARK PHARMACEUTICALS LTD. GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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