Rumikoz - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pastilles itraconazole 464.00 mg: itraconazole 100.00 mg, boulettes de sucre (saccharose 80.0-91.5%, amidon de maïs 8.5-20.0%, eau maximum 1.5%) 207.44 mg, poloxamère -188 (Loutrol) 25.94 mg, poloxamère-188 (Loutrol) micronisé 0.51 mg, hypromellose 130,11 mg.

Composition de la coque de la capsule:

Logement:

le dioxyde de titane E 171 2.0000%, gélatine à 100%.

Casquette:

dioxyde de titane E 171 2.0000%, colorant azorubine E 122 0.0494%, colorant jaune orangé E 110 0.0197%, colorant jaune de quinoléine E 104 0.0192%, colorant de fer oxyde rouge E 172 0.3500% oxyde ferrique oxyde noir E 172 0.0850%, gélatine à 100%.

La description:Capsules № 0 bicolore: le boitier est blanc, le couvercle est rose-marron. Les contenus des capsules sont des microgranules sphériques allant du jaune clair au beige jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antifongique

ATX: & nbsp

J.02.A.C.02 Itraconazole

Pharmacodynamique:

Un agent antifongique synthétique à large spectre, un dérivé de triazole. Inhibe la synthèse de l'ergostérol, qui est un composant important de la membrane cellulaire des champignons.

L'itraconazole est actif contre les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) champignons et levures de levure (Cryptococcus néoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candidose spp., comprenant Candidose albicans, Candidose glabrata et Candidose Krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp,: Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium mameffei, ainsi que d'autres champignons de levure et de moisissure.

Pharmacocinétique

Succion

Lorsqu'il est administré par voie orale, la biodisponibilité maximale de l'itraconazole est notée lors de la prise des capsules immédiatement après les repas. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 3-4 heures.

Distribution

La concentration d'équilibre de l'itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (avec 100 mg une fois par jour), 1,1 μg / ml (avec 200 mg une dose par jour) et 2, 0 μg / ml (en prenant 200 mg deux fois par jour) .A la longue réception, la concentration d'équilibre est atteinte dans 1-2 semaines. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99,8%.

L'itraconazole pénètre bien et est distribué dans les tissus et les organes. La concentration du médicament dans les poumons, les reins, le foie, la rate, l'estomac, les os, les muscles squelettiques est 2 à 3 fois plus élevée que sa concentration dans le plasma.

L'accumulation d'itraconazole dans les tissus kératiniques, en particulier dans la peau, est 4 fois plus élevée que dans le plasma, et le taux d'excrétion dépend de la régénération de l'épiderme.

Contrairement aux concentrations plasmatiques qui ne sont pas détectables dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement, la concentration thérapeutique d'itraconazole dans la peau persiste pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt du traitement de 4 semaines; dans la membrane muqueuse du vagin - dans les 2 jours après la fin de la cure de 3 jours à la dose de 200 mg par jour et 3 jours après la fin d'un traitement d'une journée à la dose de 200 mg deux fois par jour. La concentration thérapeutique du médicament dans l'ongle kératine est déterminée 1 semaine après le début du traitement et est maintenue pendant 6 mois après l'achèvement du traitement de 3 mois. Itraconazole est également déterminée dans la sécrétion des glandes sébacées et sudoripares.

Métabolisme

Métabolisé par le foie avec la formation de métabolites actifs, dont l'un - hydroxyitraconazole - a une action antifongique comparable à l'itraconazole dans in vitro.

Excrétion

L'excrétion du plasma est biphasique avec une demi-vie finie de 24 à 36 heures. L'excrétion avec les fèces est de 3 à 18% de la dose. Excrétion rénale - moins de 0,03% de la dose. Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine pendant une semaine.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ainsi que chez certains patients présentant une immunité altérée (par exemple, dans le SIDA, après une transplantation d'organe ou en cas de neutropénie), la biodisponibilité de l'itraconazole peut diminuer.

Chez les patients présentant une cirrhose du foie, la biodisponibilité de l'itraconazole est réduite, la demi-vie est augmentée.

Les indications:

- Dermatomycose;

- kératite fongique;

- l'onychomycose provoquée par des dermatophytes et / ou des champignons de la levure et de la moisissure;

- Infections fongiques systémiques:

aspergillose systémique et candidose,
cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique (patients immunodéprimés et patients atteints de cryptococcose du système nerveux central) Rumikoz® ne devrait être prescrit que dans les cas où les médicaments de première intention ne sont pas applicables dans ce cas ou sont inefficaces,
l'histoplasmose,
sporotrichose,
paracoccidioïdomycose,
blastomycose,
autres mycoses systémiques ou tropicales;

- Candidami avec la peau ou les membranes muqueuses, y compris la candidose vulvo-vaginale;

- Candidose viscérale profonde;

- Lichen pèlerin.

Contre-indications

- Hypersensibilité individuelle au médicament ou à Composants;

- simultané avec avec le médicament Rumikoz®, les médicaments suivants:

médicaments métabolisés par l'enzyme CYP3A4, ce qui peut augmenter QT intervalle (terfénadine, astémizole, misolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, pimozide, lévométhadone, sertindole);
Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, clivables par l'enzyme CYP3A4 (simvastatine, lovastatine);
le midazolam et le triazolam (pour l'administration orale);
préparations d'alcaloïdes de l'ergot (dihydroergotamine, ergométrine, ergotamine et méthylergométhrine).

Soigneusement:

L'âge des enfants, l'insuffisance cardiaque sévère, les maladies du foie (y compris ceux qui sont accompagnés d'une insuffisance hépatique), l'insuffisance rénale chronique.

Grossesse et allaitement:

Les femmes enceintes ne devraient recevoir Rumikoz® que dans des cas menaçants la vie cas, si le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Lors de la nomination pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé.

Indication	Dose	Durée
Candidose vulvovaginale	200 mg deux fois par jour ou 200 mg une fois par jour	1 jour ou 3 jours
Lichen pèlerin	200 mg une fois par jour	7 jours
Dermatomycose de la peau lisse	200 mg une fois par jour ou 100 mg une fois par jour	7 jours ou 15 jours
Défaites les zones hautement kératinisées de la peau, comme les mains et les pieds	200 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour	7 jours ou 30 jours
Candidose orale	100 mg une fois par jour	15 jours
Kératite fongique	200 mg une fois par jour	21 jours Il est possible de corriger la durée du traitement en tenant compte des effets positifs dynamique image clinique

La biodisponibilité du médicament pour l'administration orale peut être réduite chez certains patients présentant une immunité altérée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie, les patients atteints du SIDA ou les patients ayant des organes transplantés. Dans ces cas, une augmentation de la dose double peut être nécessaire.

Onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures, moisissures
		Les doses et la durée du traitement
Pulse thérapie		Un cours: réception quotidienne sur 200 mg 2 fois (2 capsules 2 une fois par jour) pendant une semaine. Pour traitement lésion fongique des plaques d'ongles des brosses Deux cours sont recommandés. Pour traitement lésions fongiques des plaques de l'ongle des pieds trois cours sont recommandés. L'intervalle entre les cours, au cours de laquelle vous n'avez pas besoin de prendre le médicament, est de 3 semaines. Les résultats cliniques deviendront évidents après la fin du traitement, à mesure que les ongles se développeront.
Localisation onychomycose	1er la semaine	2ème la semaine	3ème la semaine		4ème la semaine	5ème la semaine	6th la semaine	7th la semaine	8ème la semaine	9ème la semaine
Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses	1er cours	Semaine libre de prendre Rumikoza®				2 ème cours	Semaine libre de prendre Rumikoza®			3ème cours
Lésion des plaques d'ongles des brosses	1er Kupc	Semaine libre de prendre Rumikoza®				2 ème cours
Traitement continu				Des doses			Durée traitement
Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses				200 mg par jour			3 mois

L'élimination de l'itraconazole de la peau et du tissu des ongles est plus lente que celle du plasma. Ainsi, l'effet clinique et mycologique optimal est atteint dans 2-4 semaines après la fin du traitement pour les maladies de la peau et 6-9 mois après la fin du traitement des maladies des ongles.

Mycoses systémiques
Indication	Dose	Moyenne Durée	Remarques
Aspergillose	200 mg une fois par jour	2-5 mois	Dans le cas d'une maladie invasive ou disséminée, la dose doit être augmentée à 200 mg deux fois par jour
Candidose	100-200 mg une fois par jour	de 3 semaines à 7 mois	Dans le cas d'une maladie invasive ou disséminée, la dose doit être augmentée à 200 mg deux fois par jour
Cryptococcose (sauf pour la méningite)	200 mg une fois par jour	de 2 mois à 1 an
Méningite cryptococcique	200 mg deux fois par jour	de 2 mois à 1 an	Traitement d'entretien - voir la section "Instructions spéciales"
Histoplasmose	de 200 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour	8 mois
Blastomycose	de 100 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour	6 mois
Sporotrichose	100 mg une fois par jour	3 mois
Paracoccidioïdomycose	100 mg une fois par jour	6 mois
Chromomycose	100-200 mg 1 fois par jour	6 mois

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, nausée, vomissement, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.

Du système hépatobiliaire: augmentation réversible de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite; très rarement - des lésions hépatiques toxiques graves, y compris une insuffisance hépatique aiguë avec une issue fatale.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, neuropathie périphérique.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons de la peau, urticaire, œdème de Quincke; rarement - érythème exsudatif multiforme (syndrome de Stevens-Johnson).

De la peau: alopécie, photosensibilité

Autre: troubles du cycle menstruel, hypokaliémie, syndrome œdémateux, congestive Insuffisance cardiaque et œdème pulmonaire, hypercreatinémie, coloration de l'urine dans l'obscurité Couleur.

Surdosage:

Pas de données disponibles. En cas de surdosage accidentel, un lavage gastrique doit être effectué dans la première heure, Charbon actif. L'hémodialyse est inefficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Médicaments qui affectent l'absorption de l'itraconazole

Les médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique réduisent l'absorption de l'itraconazole.

Médicaments qui affectent le métabolisme de l'itraconazole

L'itraconazole est principalement digéré avec une enzyme CYP3A4. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifampicine, la rifabutine, la phénytoïne, la carbamazépine, l'isoniazide, qui sont de puissants inducteurs enzymatiques CYP3A4, la biodisponibilité de l'itraconazole et de l'hydroxyitraconazole est significativement réduite, ce qui entraîne une diminution significative de l'efficacité du médicament. L'application simultanée de Rumikoza® avec ces médicaments, qui sont des inducteurs potentiels des enzymes hépatiques, n'est pas recommandée.

Puissants inhibiteurs d'enzymes CYP3A4, tel que ritonavir, indinavir, clarithromycine et l'érythromycine, peut augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole.

Effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments

L'itraconazole peut inhiber le métabolisme des médicaments clivés par l'enzyme СUR3А4. Le résultat de ceci peut être une augmentation ou une prolongation de leur action, y compris des effets secondaires. Après l'arrêt du traitement par Rumikoz®, la concentration d'itraconazole dans le plasma diminue progressivement en fonction de la dose et de la durée du traitement (voir rubrique «Pharmacocinétique») .Cette nécessité doit être prise en compte lors de l'étude de l'effet inhibiteur de l'itraconazole les médicaments.

Des exemples de tels médicaments sont:

Les médicaments prescrits en même temps que le médicament Rumikoz® ne sont pas recommandés:

bloqueurs des canaux calciques - En plus de l'interaction pharmacocinétique possible associée à une voie métabolique commune impliquant l'enzyme CYP3A4, les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, qui est renforcé par l'administration simultanée avec le médicament Rumikoz®.

Les médicaments, avec la nomination simultanée de ce qui est recommandé pour surveiller leur concentration dans le plasma, l'effet, les effets secondaires

Si nécessaire, la dose de ces médicaments devrait être réduite:

anticoagulants oraux;
Inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);
certains médicaments anticancéreux (vinca alcaloïdes rose, busulfan, docétaxel, trimétrexate);
digestible par les bloqueurs des canaux calciques de l'enzyme CYP3A4 (vérapamil et les dérivés de dihydropyridine);
certains agents immunosuppresseurs (ciclosporine, tacrolimus, sirolimus (également connu sous le nom de rapamycine);
certains inhibiteurs de la HMG-CoA réductase clivables par le CYP3A4 (atorvastatine);
certains glucocorticostéroïdes (budésonide, dexaméthasone et méthylprednisolone);
d'autres drogues: digoxine, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, le brotisolam, midazolam pour l'administration intraveineuse, rifabutine, ébastine, réboxétine, cilostazol, disopyramide, élétriptan, l'halofantrine, répaglinide.

Les interactions entre l'itraconazole zidovudine et la fluvastatine n'ont pas été trouvées.

L'itraconazole n'a eu aucun effet sur le métabolisme de l'éthinylestradiol et de la noréthistérone.

Recherche dans in vitro démontré le manque d'interaction entre l'itraconazole et des médicaments tels que imipramine, propranolol, le diazépam, cimétidine, indométhacine, le tolbutamide et la sulfamerazine lorsqu'ils sont liés à des protéines plasmatiques.

Instructions spéciales:

- Les femmes en âge de procréer qui prennent Rumikoz® doivent utiliser des mesures contraceptives adéquates tout au long du traitement jusqu'au début de la première période menstruelle après l'achèvement du traitement.

- Lors de l'étude de la forme médicamenteuse intraveineuse du médicament Itraconazole il y avait une diminution transitoire asymptomatique de la fraction d'éjection ventriculaire gauche normalisée jusqu'à la prochaine perfusion du médicament.

- Il s'est avéré que itraconazole a un effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque associés à la prise de Rumikoza ont été signalés. Rumikoz® ne doit pas être administré à des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique ou ayant des antécédents de maladie, à moins que le bénéfice possible dépasse de loin le risque potentiel.

- Les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut renforcer l'effet similaire de l'itraconazole; itraconazole peut réduire le métabolisme des inhibiteurs calciques.Des précautions doivent être prises lors de la prise concomitante d'itraconazole et d'inhibiteurs calciques.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la biodisponibilité de l'itraconazole peut être réduite, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose.

- Avec une acidité réduite de l'estomac, l'absorption de l'itraconazole est perturbée. Il est recommandé aux patients qui prennent des préparations antiacides (par exemple, hydroxyde d'aluminium) de les utiliser au plus tôt 2 heures après la prise de Rumikoza®. Les patients atteints d'achlorhydrie ou utilisant H₂-gistaminblockers ou inhibiteurs de la pompe à protons, il est recommandé de prendre des capsules de Rumikoza® avec des boissons acides.

- Dans de très rares cas, avec l'utilisation de Rumikoz®, des lésions hépatiques toxiques sévères se sont développées, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë à issue fatale. Cela s'est produit avec des patients qui avaient déjà des maladies du foie, ainsi qu'avec des patients ayant reçu d'autres médicaments ayant un effet hépatotoxique. Plusieurs de ces cas sont survenus au cours du premier mois de traitement, et certains au cours de la première semaine de traitement. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique chez les patients traités par l'itraconazole.

- Le traitement doit être interrompu en cas de neuropathie pouvant être associée à l'administration de Rumikoz® en capsules.

- Il n'y a aucune preuve de sensibilité croisée à l'itraconazole et à d'autres agents antifongiques azolés. Rumikoz® en gélules doit être administré avec prudence aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.

- Chez les patients présentant une immunité altérée (SIDA, après transplantation d'organe, neutropénie), une augmentation de la dose de Rumikoza peut être nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:

Pas observé.

Forme de libération / dosage:

Capsules, 100 mg.

Emballage:

Pour 5, 6 ou 10 capsules dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle aluminium imprimé verni.

1 emballage contour de 6 gélules ou 3 gélules contour de 5 gélules, ou 6 emballages ovales de 10 gélules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001739 / 01

Date d'enregistrement:30.04.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Rumikoz® (Rumycoz®)