Substance activeSimvastatineSimvastatine
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    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:
    Un comprimé contient la substance active simvastatine 0,01 g, 0,02 g, 0,04 g.
    Excipients: lactose (sucre de lait), amidon de pomme de terre, cellulose microcristalline, acide ascorbique, acide citrique, copovidone (Kollidon VA-64), stéarate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil).
    Gaine de film: Opaprai II (série 85): alcool polyvinylique partiellement hydrolysé, macrogol-3350, talc, dioxyde de titane E 171, oxyde de fer noir E 172, oxyde de fer jaune E 172, colorant aluminium à base de colorant rouge \ Charming E 129 .

    La description:les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur rose, ronde, biconcave. Sur la fracture est blanc ou presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.01   Simvastatine

    Pharmacodynamique:
    Un agent hypolipidémique obtenu par synthèse à partir du produit de fermentation d'Aspergillus terreus est une lactone inactive dans l'organisme qui subit une hydrolyse avec formation d'un dérivé d'hydroxy-acide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse la réaction initiale de la formation de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Depuis la conversion de HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce dans la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps. Elle provoque une diminution des concentrations plasmatiques de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (LDL), de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et de cholestérol total (en cas d'hypercholestérolémie familiale et non familiale, hyperlipidémie mixte, augmentation du cholestérol). la concentration est un facteur de risque). Augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité (LPVG1) et réduit le rapport LDL / HDL et cholestérol total / LPVII. L'apparition de l'effet est 2 semaines après le début du traitement, l'effet thérapeutique maximal est atteint après 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec l'arrêt du traitement, la concentration de cholestérol revient progressivement à la valeur initiale.

    Pharmacocinétique

    Succion: après administration orale simvastatine est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT) - environ 61-85 % et entre dans la circulation systémique. La concentration thérapeutique maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1,3 - 2,4 heures et diminue de 90% après 12 heures. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption de la simvastatine. Distribution: la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98%.

    Métabolisme: simvastatine est soumis à l'effet de "premier passage" à travers le foie (principalement hydrolysé en sa forme active bêta-hydroxyacide). Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7.

    La concentration du métabolite actif de la simvastatine dans la circulation systémique est de 5% de la dose.

    Excrétion: la demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure. Il est excrété principalement par l'intestin (environ 60%) sous la forme de métabolites. Environ 10-15% est excrété par les reins sous une forme inactive.

    Les indications:
    • hypercholestérolémie primaire (type Pa et PN selon Frederickson) avec inefficacité de l'alimentation avec un faible taux de cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne);

    • hypercholestérolémie combinée et hypertriglycéridémie; hyperlipoprotéinémie, qui ne peut pas être corrigée par un régime spécial et l'exercice;

    hypercholestérolémie héréditaire homozygote (en complément d'un traitement hypolipémiant);

    • cardiopathie ischémique (prévention secondaire): le médicament est indiqué aux patients afin de réduire la mortalité globale; dans le but de réduire le risque de mortalité coronarienne et de prévenir l'infarctus du myocarde; dans le but de réduire le risque d'AVC et de troubles circulatoires cérébraux transitoires; dans le but de ralentir la progression de l'athérosclérose coronarienne.

    Contre-indications
    Contre-indications
    - sensibilité accrue aux composants inclus dans la préparation, y compris, à Simvastatin et d'autres médicaments de la série statistique (inhibiteurs de HMG-CoA réductase);
    - insuffisance hépatique et les maladies du foie dans la phase active, augmentation de l'activité des transaminases «foie» d'origine inconnue:
    - la porphyrie;
    les maladies des muscles squelettiques (myopathie);
    - Grossesse et allaitement;
    - âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies);
    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;
    - l'administration concomitante avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (itraconazole, post-opazole, voriconazole, inhibiteurs de la protéase du VIH, bocéprévir, telaprsvir, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, néfazodone et préparations contenant du co-bicystate);
    - traitement concomitant par le gemfibrozil, la cyclosporine ou le danazol.
    Soigneusement:Méfiez-vous des patients présentant un abus d'alcool, des antécédents de maladie hépatique, des patients après une transplantation d'organe, qui suivent un traitement immunosuppresseur (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale); aux états, qui peuvent conduire au développement de l'insuffisance rénale sévère, telle que l'hypotension artérielle, les maladies aiguës infectieuses d'évolution grave, les désordres métaboliques et endocriniens sévères, les déséquilibres hydroélectrolytiques, les interventions chirurgicales (y compris dentaires), ou le trauma; patients présentant une diminution ou une augmentation du tonus des muscles squelettiques d'étiologie inconnue; épilepsie, convulsions incontrôlées; avec la réception simultanée de dronsdarone.
    Grossesse et allaitement:

    Simvastatin est contre-indiqué pendant la grossesse. Les femmes en âge de procréer qui reçoivent médicament, devrait éviter la conception. Si pendant la grossesse la grossesse a eu lieu, il est nécessaire d'annuler la prise de Simvastatin, et la femme doit être avertie du danger possible pour le fœtus. Les données sur l'isolement de la simvastatine dans le lait maternel sont absentes.

    S'il est nécessaire d'administrer le médicament Simvastatine Pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:
    Dosage et administration
    Avant le début du traitement Simvastatin, le patient doit être prescrit un régime hypocholesterin standard, qui devrait être observé tout au long du traitement.Simvastagin est pris par voie orale 1 fois par jour le soir, avec beaucoup d'eau. Le moment de prendre le médicament ne devrait pas être associé au fait de prendre un bébé. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie sévère est de 10 mg. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.
    Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à une dose de 20 mg par jour.
    Avec l'hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de simvastatine est de 40 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en trois prises (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir). Dans le traitement des patients atteints de cardiopathie ischémique, une dose initiale de 20 mg par jour le soir; si nécessaire, la dose est progressivement augmentée toutes les 4 semaines jusqu'à 40 mg.
    Chez les patients âgés et chez les patients présentant un degré d'insuffisance rénale léger ou modéré, il n'est pas nécessaire de modifier la dose.
    Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant de l'acide nicotinique en doses hypolipémiantes (> 1 g / jour) en association avec Simvastatine, la dose maximale recommandée de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour .
    Pour les patients recevant amiodarone ou vérapamil Simvastatine simultanément, la dose quotidienne de Simvastatia ne doit pas dépasser 20 mg.
    Pour les patients recevant dronedaron Simvastatine simultanément, la dose quotidienne de Simvastatinium ne doit pas dépasser 10 mg.
    Effets secondaires:

    Simvastatin est contre-indiqué pendant la grossesse. Les femmes en âge de procréer qui reçoivent médicament, devrait éviter la conception. Si pendant la grossesse la grossesse a eu lieu, il est nécessaire d'annuler la prise de Simvastatin, et la femme doit être avertie du danger possible pour le fœtus. Les données sur l'isolement de la simvastatine dans le lait maternel sont absentes.

    S'il est nécessaire d'administrer le médicament Simvastatine Pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.


    Surdosage:

    Dans aucun des cas connus de surdosage (la dose maximale prise 450 mg) il n'y avait pas de symptômes spécifiques.

    Traitement: provoquer des vomissements, prendre Charbon actif, thérapie symptomatique. Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale, l'activité de CKK dans le sérum sanguin. Il n'y a pas d'antidote spécifique, l'hémodialyse est inefficace.

    Plusieurs cas de surdosage ont été rapportés, la dose maximale prise était de 3,6 g. Aucun des patients n'a eu un effet de surdosage.

    Pour le traitement du surdosage, des mesures générales sont prises, y compris le maintien et la thérapie symptomatique.

    Interaction:
    Combinaisons contre-indiquées de médicaments
    Traitement concomitant contre-indiqué avec les médicaments suivants: Inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4. La simvastatine est métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4, mais n'inhibe pas l'activité de cette isoenzyme. Ceci suggère que l'administration de simvastatinium affecte la concentration dans le plasma sanguin de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4. Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 augmentent le risque de myopathie en réduisant le taux de retrait de la simvastatine. Les inhibiteurs simultanés et moins sévères de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, itraconazole, kétoconazole, posaconazole, voriconazole, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH, bocetrevira, télaprévir, néfazodone et préparations contenant le co-bicarbonate) et simvastatia sont contre-indiqués.
    - Gemfibrozil. ciclosporine ou danazol (l'utilisation concomitante est contre-indiquée en raison du risque de myopathie / rhabdomyolyse).

    Interaction avec d'autres médicaments

    La simvastatine renforce l'effet des anticoagulants oraux (par exemple, fenprocumone, warfarine) et augmente le risque de saignement, ce qui nécessite de surveiller la coagulabilité du sang avant le traitement, et souvent assez dans la période initiale de la thérapie. Une fois le temps d'irotromnnovogo de performance stable ou le rapport international normalisé (INR) atteint, son suivi supplémentaire devrait être effectué à des intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant. Lors du changement de dose ou de l'arrêt de la prise de simvastatine, il convient également de surveiller le temps de prothrombine ou l'INR dans le schéma ci-dessus. Elle augmente le risque d'administration de myopathies d'autres hypolipidémiants (qui ne sont pas des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, mais peuvent causer des états de myopathie en monothérapie), tels que les fibrates (sauf le fénofibrate) et l'acide nicotinique à la dose journée.
    Le risque de myopathie augmente avec l'utilisation combinée d'amiodarone ou de vérapamnl avec de fortes doses de simvastatine.
    Le risque de développer une myopathie et une rhabdomyolyse augmente avec l'utilisation simultanée de simvastatine et de dronzdarone.
    Le risque de développer une myopathie augmente avec l'utilisation simultanée de la simvastatine avec l'acide fusidique ou la colchicine.
    Le risque de myopathie est légèrement augmenté chez les patients recevant diltiazem simultanément avec simvastatinom dans une dose de 80 mg.
    La simvastatine augmente la concentration de di-toxine dans le plasma sanguin.
    La kolestyramine et le colestipol réduisent la biodisponibilité (l'utilisation de la simvastatine est possible 4 heures après l'administration de ces médicaments, avec un effet additif noté).

    Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4 et peut augmenter la concentration dans le plasma sanguin d'agents métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4. Une augmentation de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après consommation de 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (plus de 1 litre par jour) avec l'administration de simvastatine augmente significativement l'activité inhibitrice de la HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. À cet égard, vous devez éviter l'utilisation du jus de pamplemousse quantités.
    Instructions spéciales:
    instructions spéciales
    Simvastatii est efficace à la fois sous forme de monothérapie et en association avec des séquestrants des acides biliaires.
    Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant.
    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose.
    La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant. Avant de commencer le traitement, continuer à effectuer régulièrement des tests de la fonction hépatique (surveiller l'activité des transaminases hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pendant le reste de la première année puis 1 fois tous les 6 mois). Les patients recevant Simvastaty à la dose quotidienne de 80 mg, la fonction hépatique est surveillée tous les 3 mois. Dans les cas où l'activité des transaminases «hépatiques» augmente (dépassant la limite supérieure de la norme de 3 fois), la thérapie est annulée.
    Chez les patients atteints de myalgie, de myasthénie grave et / ou avec une augmentation marquée de l'activité de CKK, le traitement par le médicament est arrêté.Simvastatii, comme les autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, ne doit pas être utilisé à risque accru de rhabdomyolyse et de insuffisance (due à une infection aiguë sévère, hypertension artérielle, grande chirurgie chirurgicale, traumatisme, troubles métaboliques graves). L'abolition des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.
    Chez les patients ayant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique) avec une augmentation de la concentration en cholestérol, le premier traitement de la maladie sous-jacente doit être effectué. Simvastatine n'est pas indiqué dans les cas où il y a ginertriglitseridemiya I. type IV et V.Tous les patients commençant la thérapie avec le médicament Simvastatine, ainsi que les patients qui ont besoin d'augmenter la dose du médicament devraient être avertis de la possibilité de myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleur inexpliquée, de douleurs musculaires, de léthargie ou de myasthénie grave, surtout si malaise ou fièvre. Le médicament devrait être arrêté immédiatement si la myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée. Un traitement concomitant avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 à des doses thérapeutiques (par exemple, itracoazole, bipolyse, iozaconazole, voriconazole, inhibiteurs de protéase du VIH, bocéprévir, télaprévir, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, néfazodone et préparations contenant du cobicisgate) est contre-indiqué. Si vous évitez un traitement à court terme avec de puissants inhibiteurs de l'isofermène, le CYP3A4 ne le peut pas. traitement médicamenteux Simvastatine devrait être interrompu pour la période de leur application. Les inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3A4 (p. dronedaron) peut augmenter le risque de myopathie, en particulier à des doses élevées de simvastatine. Lorsque la simvastatine et les inhibiteurs modérés des isoenzymes CYP3A4 sont utilisés de façon concomitante, une réduction de la dose de simvastatine peut être nécessaire.
    Afin de diagnostiquer le développement de la myopathie, il est recommandé de mesurer régulièrement la valeur de CK.
    Lors du traitement par Simvasmagin, une augmentation de la teneur en CKF sérique est possible, ce qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel de la douleur thoracique. Le critère d'arrêt du médicament est une augmentation des taux sériques de CK dans plus de 10 fois la limite supérieure de la norme. Chez les patients présentant une myalgie, une myasthénie grave et / ou une augmentation marquée de l'activité de la PCK, l'administration de médicament est interrompue en arrière-plan du traitement. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère reçoivent un traitement sous le contrôle de la fonction rénale.
    Le traitement par la simvastatine n'entraîne pas de modification du temps de prothrombine ni du risque de saignement chez les patients prenant des anticoagulants.
    Influence sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. L'effet indésirable du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à entreprendre d'autres activités nécessitant une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices n'a pas été signalé. Cependant, étant donné que le médicament peut causer des vertiges, une vision floue, vous devez être prudent lors de la mise en œuvre de ces activités.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Influence sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. L'effet indésirable du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à entreprendre d'autres activités nécessitant une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices n'a pas été signalé. Cependant, étant donné que le médicament peut causer des vertiges, une vision floue, vous devez être prudent lors de la mise en œuvre de ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés 10 mg, 20 mg et 40 mg.

    Par 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué imprimé.

    3 emballages de contour avec l'outilksieTh nsur primyenM.etyu pomconsciencedans pachKu à partir de carton.

    Emballage:


    Par 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué imprimé.

    3 emballages de contour avec l'outilksieTh nsur primyenM.etyu pomconsciencedans pachKu à partir de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser à la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001180
    Date d'enregistrement:27.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.07.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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