Substance activeSimvastatineSimvastatine
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    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    : 1 comprimé pelliculé contient substance active: simvastatine 40 mg;

    Excipients: lactose, cellulose microcristalline, amidon

    prégélatinisé, dioxyde de silicium colloïdal, butylhydroxytoluène, acide ascorbique, talc, stéarate de magnésium, ainsi qu'une partie de la coquille: hypromellose, triacétine, talc, dioxyde de titane et colorant jaune soleil.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, pelliculés, orange.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.01   Simvastatine

    Pharmacodynamique:

    Agent hypolipidémique obtenu par synthèse à partir d'un produit de fermentation Aspergillus terreus, est une lactone inactive dans le corps subit une hydrolyse avec la formation d'un dérivé d'hydroxy-acide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse la réaction initiale de la formation de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Depuis la conversion de HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce dans la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps.

    Elle provoque une diminution des taux plasmatiques de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (LDL), de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et de cholestérol total (en cas d'hypercholestérolémie familiale et non familiale hétérozygote, avec hyperlipidémie mixte, quand l'hypercholestérolémie est un facteur de risque).

    Augmente la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le rapport LDL / HDL et cholestérol total / HDL.

    L'apparition de l'effet est 2 semaines après le début du traitement, l'effet thérapeutique maximal est atteint après 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec la cessation de la thérapie, la teneur en cholestérol revient progressivement au niveau de base.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de la simvastatine est élevée. Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après environ 1,3-2,4 heures et diminue de 90% après 12 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 95%.

    Métabolisé dans le foie, a l'effet d'un «premier passage» à travers le foie (hydrolyses pour former un dérivé actif: bêta-hydroxy acide, trouvé d'autres métabolites actifs, ainsi que inactifs). La demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure.

    Il est excrété principalement avec des fèces (60%) sous la forme de métabolites. Environ 10-15% est excrété par les reins sous une forme inactive.

    Les indications:

    Hypercholestérolémie:

    • Hypercholestérolémie primaire (type IIa et Nb) avec inefficacité de la diète avec une faible teneur en cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne;

    • Hypercholestérolémie et hypertriglycéridémie combinées, non corrigées par un régime spécial et l'exercice.

    Ischémie cardiaque:

    pour la prévention de l'infarctus du myocarde, pour réduire le risque de décès, réduire le risque de troubles cardiovasculaires (AVC ou accidents ischémiques transitoires), ralentir la progression de l'athérosclérose de l'artère coronaire, réduire le risque de revascularisation.

    Contre-indications
    • Hypersensibilité à la simvastatine ou à d'autres composants du médicament (y compris l'intolérance héréditaire au lactose), ainsi qu'à d'autres médicaments de la série des statines (inhibiteurs de la GMC-CoA réductase) dans l'anamnèse;

    • Maladies du foie dans la phase active, augmentation persistante de l'activité des enzymes "hépatiques" d'étiologie peu claire;

    • Maladies de la musculature squelettique (myopathie);

    • Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies)

    Soigneusement:

    prescrire des patients qui abusent de l'alcool, des patients après une transplantation d'organe, qui suivent un traitement immunosuppresseur (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale); aux conditions qui peuvent mener au développement de l'échec rénal sévère, tel que l'hypotension artérielle, les maladies infectieuses aiguës sévères, les désordres métaboliques et endocriniens graves, les violations de l'équilibre électro-électrolytique, les interventions chirurgicales (y compris dentaires), ou le trauma; patients présentant une diminution ou une augmentation du tonus des muscles squelettiques d'étiologie inconnue; épilepsie.

    Grossesse et allaitement:

    La simvastatine peut nuire au fœtus et est contre-indiquée chez les femmes enceintes. Il y a plusieurs rapports sur le développement d'anomalies chez les nouveau-nés dont les mères prenaient simvastatine.

    Les femmes en âge de procréer qui reçoivent simvastatine, devrait éviter la conception.

    L'utilisation de la simvastatine n'est pas recommandée chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs. Si au cours du traitement la grossesse est néanmoins arrivée, simvastatine devrait être annulé, et une femme devrait être avertie du danger possible pour le fœtus.

    Les données sur l'isolement de la simvastatine avec le lait maternel sont absentes. Si nécessaire, le rendez-vous de la simvastatine pendant l'allaitement doit tenir compte du fait que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, et il existe une menace de développement de réactions sévères, donc l'allaitement pendant la prise du médicament n'est pas recommandé.

    Dosage et administration:

    Avant le début du traitement de Sincard, le patient devrait suivre un régime hypocholestérolémiant standard, qui doit être observé tout au long du traitement.

    Sincard devrait être pris par voie orale 1 fois par jour dans la soirée, avec beaucoup d'eau.

    Pour assurer la posologie suivante selon les indications déclarées, il est possible d'utiliser la préparation Sinkard sous forme galénique; comprimés enrobés d'une pellicule de 10 mg et 20 mg.

    L'heure de prendre le médicament ne devrait pas être associée à manger.

    La dose recommandée de Sincard pour le traitement hypercholestérolémie varie de 10 à 80 mg une fois par jour le soir. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

    Chez les patients avec hypercholestérolémie héréditaire homozygote la dose quotidienne recommandée de Sincard est de 40 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en trois doses fractionnées (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir).

    Dans le traitement des patients avec cardiopathie ischémique (CHD) ou un risque élevé de maladie coronarienne La dose efficace de Sincard est de 20 à 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Le changement (sélection) de la dose doit être effectué à des intervalles de 4 semaines, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dL (1,94 mmol / L), la teneur totale en cholestérol est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / L), la dose du médicament doit être réduite.

    Chez les patients âgés et chez les patients présentant un degré d'insuffisance rénale léger ou modéré, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant ciclosporine, danazol, le gemfibrozil ou d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), la niacine en doses hypolipémiantes (> 1 g / jour) en association avec Sincard, la dose maximale recommandée de Sincard ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

    Pour les patients recevant amiodarone ou vérapamil Simultanément à Sincard, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: douleur abdominale, constipation, flatulence, nausée, diarrhée, pancréatite, vomissement, gastralgie, hépatite, ictère cholestatique, activité accrue des enzymes «hépatiques», phosphatase alcaline et créatine phosphokinase (CK).

    Du système nerveux et des organes sensoriels: syndrome asthénique, céphalée, étourdissements, insomnie, crampes musculaires, paresthésie, neuropathie périphérique, vision floue, altération des sensations gustatives.

    Du côté du système musculo-squelettique: myopathie, myalgie, crampes musculaires, faiblesse;

    rarement rhabdomyolyse.

    Réactions allergiques et immunopathologiques: angioedème, polymyalgie rhumatismale, vascularite, thrombocytopénie, augmentation de la VS, fièvre, arthrite, urticaire, photosensibilité, hyperémie cutanée, bouffées de chaleur, dyspnée, syndrome lupique, éosinophilie.

    Réactions dermatologiques: rarement éruption cutanée, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite.

    Autre: anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.

    Surdosage:

    Dans aucun des quelques cas connus de surdosage (la dose maximale de 450 mg), des symptômes spécifiques ont été identifiés.

    Traitement: faire vomir, prendre Charbon actif, pour effectuer une thérapie symptomatique. Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale, le niveau de CK dans le sérum sanguin. Avec le développement de la myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire rare mais sévère), le médicament devrait être arrêté immédiatement et le diurétique et le bicarbonate de sodium (perfusion intraveineuse) administrés au patient. Si nécessaire, l'hémodialyse est indiquée.

    La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par l'administration intraveineuse de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, la perfusion de glucose avec de l'insuline, l'utilisation de sorbants échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par hémodialyse.

    Interaction:

    Cytostatiques, agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole), des fibrates, de fortes doses d'acide nicotinique, des immunosuppresseurs, l'érythromycine, clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone augmentent le risque de myopathie.

    Cyclosporine ou danazol: le risque de myopathie / rhabdomyolyse augmente avec l'administration conjointe de cyclosporine ou de danazol avec de fortes doses de simvastatine.

    Autres agents hypolipidémiques pouvant provoquer le développement d'une myopathie: le risque de développer une myopathie augmente avec la co-administration d'autres médicaments hypolipidémiants qui ne sont pas des inhibiteurs puissants du CYP3A4, mais capable de provoquer une myopathie dans des conditions de monothérapie. Tels que le gemfibrozil et d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), ainsi que un acide nicotinique à une dose> 1 g par jour.

    Amiodarone et vérapamil: le risque de développer une myopathie augmente avec l'administration conjointe d'amiodarone ou de vérapamil avec de fortes doses de simvastatine.

    Diltiazem: le risque de développer une myopathie est légèrement augmenté chez les patients diltiazem simultanément avec simvastatinom dans une dose de 80 mg.

    La simvastatine potentialise l'effet des anticoagulants oraux (par exemple, la fénoprokumone, warfarine) et augmente le risque de saignement, ce qui nécessite de surveiller la coagulabilité du sang avant le traitement, et souvent assez dans la période initiale de la thérapie.Une fois un indicateur de temps de prothrombine stable ou un rapport normalisé international (MNO) est atteint, son un contrôle supplémentaire doit être effectué à des intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant. Lors de la modification du dosage ou de l'arrêt de la prise de simvastatine, il est également nécessaire de surveiller le temps de prothrombine ou l'INR selon le schéma ci-dessus.

    Le traitement par la simvastatine ne provoque pas de modification du temps de prothrombine ni du risque de saignement chez les patients qui ne prennent pas d'anticoagulants.

    Augmente le niveau de digoxine dans le plasma sanguin.

    La colestyramine et le colestipol réduisent la biodisponibilité (l'utilisation de la simvastatine est possible 4 heures après la prise de ces médicaments,

    effet additif).

    Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs ingrédients qui inhibent CYP3A4 et peut augmenter la concentration dans le plasma sanguin des agents métaboliques CYP3A4. L'augmentation de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après consommation de 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (plus de 1 litre par jour) avec l'apport de simvastatins augmente de manière significative le niveau d'activité inhibitrice contre HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. À cet égard, il est nécessaire d'éviter la consommation de jus de pamplemousse en grande quantité.

    Instructions spéciales:

    Au début de la thérapie de Sincard, une augmentation transitoire du taux d'enzymes "hépatiques" est possible.

    Avant de commencer le traitement, continuer à effectuer régulièrement des tests de la fonction hépatique (surveiller l'activité des enzymes hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pendant le reste de la première année, puis tous les 6 mois). avec des doses croissantes, un test de la fonction hépatique doit être effectué. Lorsque la dose est portée à 80 mg, un test doit être effectué tous les 3 mois. Avec une augmentation persistante de l'activité transaminase (triple par rapport au niveau de base), Sinkard doit être arrêté.

    La syncard, comme les autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, ne doit pas être utilisée à risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale (infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie lourde programmée, traumatisme, troubles métaboliques sévères).

    L'abolition des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire. Chez les patients ayant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), lorsque le taux de cholestérol est augmenté, la maladie sous-jacente doit d'abord être traitée.

    Sincare est prescrit avec prudence aux personnes qui abusent de l'alcool et / ou ont des antécédents de maladie du foie.

    Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant.La réception simultanée du jus de pamplemousse peut augmenter la sévérité des effets secondaires associés à l'administration de Sincard, par conséquent, l'administration simultanée devrait être évitée.

    Sincard n'est pas indiqué dans les cas d'hypertriglycéridémie JE, Types IV et V Le traitement par la simvastatine peut provoquer une myopathie, entraînant une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente chez les patients recevant simultanément de la simvastatine un ou plusieurs des médicaments suivants: fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), ciclosporine, néfazadone, macrolides (l'érythromycine, clarithromycine), des agents antifongiques du groupe des "azoles" (kétoconazole, itraconazole) et les inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir). Le risque de développer une myopathie est également accru chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    Tous les patients débutant un traitement par simvastatine, ainsi que les patients devant augmenter la dose, doivent être informés de la possibilité d'une myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleurs inexpliquées, de douleurs musculaires, de léthargie ou de faiblesse musculaire , surtout s'il est accompagné de malaise ou de fièvre. Le médicament doit être arrêté immédiatement si une myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

    Afin de diagnostiquer le développement de la myopathie, il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CK.

    Dans le traitement par la simvastatine, il est possible d'augmenter la teneur en CFC sérique

    devrait être pris en compte lors de la différenciation du diagnostic de la douleur thoracique. Le critère d'arrêt du médicament est une augmentation des taux sériques de CK supérieure à 10 fois la limite supérieure de la norme. Chez les patients atteints de myalgie, de myasthénie grave et / ou d'augmentation marquée de l'activité de CKK, le traitement par la drogue est arrêtée.

    Le médicament est efficace à la fois sous forme de monothérapie et en association avec des séquestrants d'acides biliaires.

    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère reçoivent un traitement sous le contrôle de la fonction rénale.

    La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'effet indésirable du médicament sur l'aptitude à conduire et à travailler avec des machines n'a pas été signalé.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 40 mg.

    Pour 10 comprimés, pelliculés, 40 mg par blister d'aluminium / aluminium.

    Pour 3 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Emballage:


    Pour 10 comprimés, pelliculés, 40 mg par blister d'aluminium / aluminium.

    Pour 3 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-004915/08
    Date d'enregistrement:25.06.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp1.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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