Substance activeSimvastatineSimvastatine
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    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:


    Un comprimé, enduit 10 mg contient substance active:

    simvastatine 10 mg;

    Excipients: lactose - 74,25 mg, prégélatinisé amidon - 10,0 mg, cellulose 5,0 mg microcristallins, 1,0 mg de talc (hydrosilicate de magnésium), 0,75 mg de stéarate de magnésium, 0,02 mg de butyl hydroxy anisole;

    coquille: giprolose (hydroxypropylcellulose) 0,76 mg, hypromellose 0,76 mg, dioxyde de titane E-171 0,69 mg, talc (hydrosilicate de magnésium) 0,28 mg.

    Un comprimé, enrobé de 20 mg, contient la substance active: simvastatine 20 mg; substances auxiliaires: lactose 148,5 mg, amidon prégélatinisé 20,0 mg, cellulose microcristalline 10,0 mg, talc (hydrosilicate de magnésium) 2,0 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg, butyl hydroxy anisole 0,04 mg; enveloppe: giprolose (hydroxypropylcellulose) - 1,65 mg, hypromellose - 1,65 mg, dioxyde de titane E-171 - 1,5 mg, talc (hydrosilicate de magnésium) - 0,6 mg.

    La description:
    Comprimés ronds, biconvexes, revêtus d'une couche de couleur blanche avec un risque d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.01   Simvastatine

    Pharmacodynamique:
    Un agent hypolipidémique obtenu par synthèse à partir du produit de fermentation d'Aspergillus terreus est une lactone inactive dans l'organisme qui subit une hydrolyse avec formation d'un dérivé d'hydroxy-acide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse la réaction initiale de la formation de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Depuis la conversion de HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce dans la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps.HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps.
    Elle provoque une diminution des taux plasmatiques de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (LDL), de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et de cholestérol total (en cas d'hypercholestérolémie familiale et non familiale hétérozygote, avec hyperlipidémie mixte, quand l'hypercholestérolémie est un facteur de risque).
    Augmente les lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le ratio LDL / HDL et cholestérol total / HDL.
    Le début de l'effet est de 2 semaines après le début de l'admission, le maximum
    L'effet thérapeutique est atteint en 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec la cessation de la thérapie, la teneur en cholestérol revient progressivement au niveau de base.

    Pharmacocinétique
    L'absorption de la simvastatine est élevée. Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après environ 1,3 à 2,4 heures et diminue de 90% après 12 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 95%.
    Métabolisé dans le foie, a l'effet d'un «premier passage» à travers le foie (hydrolyses pour former un dérivé actif: bêta-hydroxy acide, d'autres métabolites actifs ainsi que inactifs sont trouvés). La demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure.
    Il est excrété principalement avec des fèces (60%) sous la forme de métabolites. Environ 10 -15% est excrété par les reins sous une forme inactive.

    Les indications:
    Hypercholestérolémie:
    hypercholestérolémie primaire (type Pa et NL) avec inefficacité de la diète avec un faible taux de cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne;
    l'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie combinées, non corrigées par un régime spécial et l'exercice.
    Ischémie cardiaque:
    pour la prévention de l'infarctus du myocarde, pour réduire le risque de décès, réduire le risque de troubles cardiovasculaires (AVC ou accidents ischémiques transitoires), ralentir la progression de l'athérosclérose de l'artère coronaire, réduire le risque de revascularisation.

    Contre-indications
    • hypersensibilité à la simvastatine ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres médicaments de la série des statines (inhibiteurs de la HMG-CoA réductase) dans l'anamnèse;

    • maladie du foie dans la phase active, augmentation persistante de l'activité des transaminases "foie" d'étiologie peu claire;

    • les maladies des muscles squelettiques (myopathie);

    • application simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, voriconazole, posaconazole, inhibiteurs de la protéase du VIH, bocéprévir, télaprévir, érythromycine, clarithromycine, télithromycine et néfazodone);

      - traitement concomitant avec le gemfibrozil, la cyclosporine ou le danazol;

      - l'âge de 18 ans (efficacité et sécurité non établie);

      - intolérance au lactose, carence lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose).

    Soigneusement:

    Avec prudence nommer un patient, les consommateurs d'alcool, les patients après une transplantation d'organe qui suivent un traitement immunosuppresseur (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale); avec application simultanée avec la dronédarone (risque accru de myopathie andrhabdomyolyse); à des conditions qui peuvent mener au développement d'une insuffisance rénale sévère, comme une hypotension artérielle, des maladies infectieuses aiguës graves, des troubles métaboliques et endocriniens exprimés, des violations de l'équilibre hydro-électrolytique, des interventions chirurgicales (y compris dentaire) ou un traumatisme; les patients avec un ton diminué ou augmenté de muscles squelettiques d'étiologie inconnue; épilepsie.

    Grossesse et allaitement:DEL'imvastatine est contre-indiquée chez les femmes enceintes. À lien avec le fait que les inhibiteurs de HMG-CoA-la réductase inhibe la synthèse du cholestérol, et Cholestérol et autres produits de sa synthèse jouer un rôle essentiel dans le développement de fœtus, y compris la synthèse de stéroïdes et membranes cellulaires, simvastatine pouvez avoir des effets néfastes sur

    Foetus quand il est enceinte. Il y a plusieurs rapports sur le développement d'anomalies chez les nouveau-nés dont les mères prenaient simvastatine. Les femmes en âge de procréer qui reçoivent simvastatine, devrait éviter la conception. L'utilisation de la simvastatine n'est pas recommandée chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs. Si au cours du traitement la grossesse est néanmoins arrivée, simvastatine devrait être annulé, et une femme devrait être avertie du danger possible pour le fœtus.

    L'abolition des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

    Les données sur l'isolement de la simvastatine avec le lait maternel sont absentes. S'il est nécessaire de prescrire de la simvastatine pendant l'allaitement, il convient de garder à l'esprit que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et que des réactions graves peuvent apparaître,l'allaitement pendant la prise du médicament n'est donc pas recommandé.

    Dosage et administration:

    Avant le traitement par la simvastatine, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant standard, qui doit être observé tout au long du traitement.

    Simvastatin devrait être pris 1 fois par jour dans la soirée, avec beaucoup d'eau.

    L'heure de prendre le médicament ne devrait pas être associée à manger.

    La dose recommandée de simvastatine pour traitement hypercholestérolémie varie de 5 à 80 mg une fois par jour le soir. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines. Avoir la plupart des patients l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

    Chez les patients avec hypercholestérolémie héréditaire homozygote

    La dose quotidienne recommandée de Simvastatine est de 40 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en trois doses fractionnées (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir).

    Dans le traitement des patients de ischémique maladie cardiaque (CHD) ou élevé risque de développement de maladies coronariennes Les doses efficaces de simvastatine sont de 20 à 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines, si nécessaire, dIl peut être augmenté à 40 mg par jour. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dL (1,94 mmol / L), la teneur totale en cholestérol est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / L), la dose du médicament doit être réduite.

    Avoir patients âgés et chez les patients avec karité modérément exprimé degré d'insuffisance rénale les changements dans la posologie du médicament ne sont pas ça prend.

    Chez les patients avec insuffisance rénale chronique de gravité sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la dose maximale recommandée de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

    Lorsque Simvastatin est utilisé avec le vérapamil, dithiasem, dronedarone, fibrates (sauf le fénofibrate), ainsi qu'avec

    l'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (> 1 g / jour), la dose de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

    Avec l'utilisation simultanée de la simvastatine avec des médicaments l'amiodarone, amlodipine, ranolazine, La dose de Simvastatine ne doit pas dépasser 20 mg par jour.


    Effets secondaires:

    Système digestif: sont possibles douleur abdominale, constipation, flatulence, nausée, diarrhée, pancréatite, vomissement, hépatite.

    Système nerveux et sens: syndrome asthénique, perte ou perte de mémoire, dépression, troubles du sommeil, y compris insomnie et rêves cauchemardesques, maux de tête, vertiges, crampes musculaires, paresthésie, neuropathie périphérique, vision floue, altération du goût.

    Réactions allergiques et immunopathologiques: angioedème, polymyalgie rhumatismale, vascularite, thrombocytopénie, augmentation de la VS, fièvre, arthrite, urticaire, photosensibilité, hyperémie cutanée, bouffées de sang sur la peau du visage, dyspnée, syndrome lupique, éosinophilie.

    Réactions dermatologiques: éruption cutanée, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite, éruption cutanée, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite.

    Du système musculo-squelettique: myopathie, myalgie, crampes musculaires, faiblesse; rarement - rhabdomyolyse; des cas de développement de myopathie nécrosante immuno-médiée avec l'utilisation d'inhibiteurs de HMG-CoA réductase ont été révélés.

    Autre: anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.

    Données de laboratoire et instrumentales: augmenter l'activité des transaminases «hépatiques», de la phosphatase alcaline et de la créatine phosphokinase (CK), de l'hyperglycémie, de l'augmentation de la concentration de glycosylés hémoglobine, thrombocytopénie.

    Autre: anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), dysfonction sexuelle. gynécomastie, cas uniques d'interstitiel Maladies pulmonaires (surtout quand utilisation à long terme).



    Surdosage:
    Dans aucun des quelques cas connus de surdosage (la dose maximale de 450 mg), des symptômes spécifiques ont été identifiés.
    Traitement: faire vomir, prendre Charbon actif. Thérapie symptomatique.Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale, le niveau de CK dans le sérum sanguin.
    Avec le développement de la myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire rare mais sévère), le médicament devrait être arrêté immédiatement et le diurétique et le bicarbonate de sodium (perfusion intraveineuse) administrés au patient. Si nécessaire, l'hémodialyse est indiquée.
    La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par administration intraveineuse de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, par perfusion de glucose avec de l'insuline, par des échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par hémodialyse.

    Interaction:

    Cytostatiques, agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole), immunosuppresseurs, l'érythromycine, clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, bocéprévir, télaprévir, néfazodone, d'autres agents hypolipidémiants, qui ne sont pas des inhibiteurs puissants CYP3A4, mais sont capables de provoquer une myopathie dans des conditions de monothérapie, telles que gemfibroz (Voir "Contre-indications") et d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), ainsi que l'acide nicotinique en doses hypolipémiantes (> 1 g par jour), augmenter le risque de myopathie. Ciclosporine de karité danazol: Le risque de myopathie / rhabdomyolyse augmente avec l'administration simultanée de cyclosporine ou de danazol avec de fortes doses de simvastatine. L'utilisation simultanée de la simvastatine avec acide fusidique, avec de la colchicine augmente le risque de myopathie. Amiodarone, dronedaron, ranolazine, bloqueurs des canaux calciques "lents": le risque de myopathie et de rhabdomyolyse augmente avec l'utilisation simultanée d'amiodarone, de dronédarone, de ranolazine ou de bloqueurs de canaux calciques «lents», tels que: le vérapamil, diltiazem, amlodipine avec de fortes doses de simvastatine.

    Simvastatine potentialise l'action anticoagulants oraux (p. fenprokumone, warfarine) et augmente risque de saignement a besoin contrôle de la coagulation sang avant le traitement, et assez souvent dans la période initiale thérapie. Une fois atteint niveau d'indicateur stable temps de prothrombine ou International normalisé Relation (MNO), son plus la surveillance devrait être effectuée à intervalles réguliers, recommandé pour les patients, recevoir un traitement avec des anticoagulants.

    En changeant le dosage ou l'arrêt de la simvastatine devrait surveiller temps de prothrombine ou INR par le schéma ci-dessus.

    Le traitement avec la simvastatine ne provoque pas les changements dans le temps de prothrombine et risque de saignement chez les patients non prendre des anticoagulants.

    Augmente la concentration digoxine à plasma sanguin.

    Kolestyramine et colestipol réduire biodisponibilité de la simvastatine La simvastatine est possible après 4 heures. après l'administration desdits médicaments, alors qu'il y a un effet additif).

    Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants qui inhibent CYP3A4 et peut augmenter la concentration dans le plasma sanguin des agents métaboliques CYP3A4. Activité accrue inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après la consommation de 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (plus de 1 litre par jour) avec l'administration de simvastatine augmente significativement l'activité inhibitrice de l'HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. A cet égard, il faut éviter la consommation de jus de pamplemousse en grande quantité.

    Instructions spéciales:

    Au début de la thérapie par simvastatine, il est possible augmentation transitoire de l'activité des transaminases "hépatiques". Avant de commencer le traitement, continuer à étudier régulièrement la fonction de la cuisson (surveiller l'activité des transaminases «hépatiques» toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pendant le reste de la première année, puis 1 fois en 6 mois) , ainsi qu'avec des doses croissantes, un test de la fonction hépatique doit être effectué. Lorsque la dose est portée à 80 mg, un test doit être effectué tous les 3 mois. Avec une augmentation persistante de l'activité des transaminases (triple par rapport à l'activité initiale), l'administration de simvastatine doit être interrompue. Simvastatine, ainsi que d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, ne doivent pas être utilisés à un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale (infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie lourde programmée, traumatisme, troubles métaboliques sévères).

    Chez les patients avec une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (néphrotoseyndrome) avec une augmentation du taux de cholestérol doit d'abord être effectuée la thérapie sous-jacente à la maladie.

    La simvastatine est prescrite avec prudence aux personnes qui abusent de l'alcool et / ou qui ont des antécédents de maladie du foie.

    Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant.

    La réception simultanée du jus de pamplemousse peut augmenter la sévérité des effets secondaires associés à la prise de simvastatine, par conséquent, il faut éviter leur administration simultanée.

    La simvastatine n'est pas indiquée dans ces cas, quand il y a hypertriglycéridémie I, IV et V.

    Le traitement par la simvastatine peut causer Myopathie, conduisant à la rhabdomyolyse et à l'insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente avec l'utilisation simultanée de la simvastatine avec les médicaments suivants: itraconazole, kétoconazole, voriconazole, posaconazole, l'érythromycine, clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, bocéprévir, télaprévir, néfazodone.

    La combinaison de ces médicaments avec simvastatinom est contre-indiqué. Si le traitement avec ces médicaments ne peut pas être évité, le traitement médicamenteux doit être interrompu pour la période de leur utilisation simvastatine. L'utilisation simultanée de la simvastatine avec le gemfibrozil, la cyclosporine ou le danazolum est contre-indiquée. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la simvastatine et d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate), car ces médicaments peuvent provoquer une myopathie en monothérapie. Les avantages de l'utilisation simultanée de la simvastatine avec les médicaments suivants doivent être soigneusement pesés contre le risque potentiel de telles associations: autres médicaments hypolipidémiants (autres un acide nicotinique (> 1 g par jour), amiodarone, dronedaron, vérapamil, diltiazem, amlodipine ou ranolazine.

    Le risque de développer une myopathie est également accru chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    Tous les patients débutant un traitement par simvastatine, ainsi que les patients nécessitant une augmentation de la dose, doivent être informés de la possibilité d'une myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleur inexpliquée, de douleur musculaire, de léthargie ou de faiblesse, surtout si elle est accompagnée de malaise ou de fièvre. Le médicament doit être arrêté immédiatement si une myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

    Afin de diagnostiquer le développement de la myopathie, il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CK.

    Dans le traitement par simvastatine, une augmentation du CKF sérique est possible, ce qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel de la douleur thoracique. Le critère pour l'arrêt du médicament est une augmentation des taux sériques de CK dans plus de 10 fois la limite supérieure de la norme. Chez les patients atteints de myalgie, de myasthénie grave et / ou d'une augmentation marquée de l'activité de CKK, le traitement par le médicament est arrêté.

    PLe médicament est efficace à la fois sous forme de monothérapie et en combinaison avec des séquestrants d'acides biliaires. Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère reçoivent un traitement sous le contrôle de la fonction rénale.

    Durée de l'administration du médicament déterminé par le médecin traitant individuellement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:

    Les effets indésirables de la simvastatine sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes n'ont pas été signalés.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés enrobés de 10 mg et 20 mg.
    Pour 10 comprimés, enduit dans une plaquette blanche de PVC / PVDC / AL. Deux blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés, enduit dans une plaquette blanche de PVC / PVDC / AL. Deux blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    A une température de 15 à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:
    3 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003203/07
    Date d'enregistrement:15.10.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Hemofarm ADHemofarm AD Serbie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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