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    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active - simvastatine 10 ou 20 mg;

    Excipients: butylhydroxyanisole, acide ascorbique, acide citrique, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, huile végétale hydrogénée; coquille: hypromellose, oxyde de fer rouge oxyde (E172), dioxyde de titane (E171), polysorbate 80, talc.

    La description:

    10 mg - comprimés ronds rose clair avec un risque d'un côté et l'étiquetage "Pliva" avec un autre.

    20 mg - comprimés ronds, brun-rouge avec un risque.


    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypolipidémique - Inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.01   Simvastatine

    Pharmacodynamique:

    Préparation hypolipidémique obtenue par synthèse à partir d'un produit de fermentation Aspergillus terreus. C'est une lactone inactive, elle subit une hydrolyse dans le corps avec la formation du principal métabolite, le dérivé d'hydroxy-acide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse le stade initial et limitant de la biosynthèse du cholestérol. Depuis la conversion de HMG-CoA en mévalonate est un stade précoce de la synthèse du cholestérol, l'utilisation de Zorstat ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps. Réduit la teneur en triglycérides (TG), en lipoprotéines de basse densité (LDL) et en très basse densité (VLDL) et en cholestérol total dans le plasma sanguin. Augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le rapport cholestérol LDL / HDL et cholestérol total / HDL (dans les cas d'hypercholestérolémie familiale et non familiale hétérozygote, avec hyperlipidémie mixte, lorsque le taux élevé de cholestérol est un facteur de risque) .

    Réduit le taux de cholestérol total et de cholestérol LDL dans les cas d'hypercholestérolémie familiale et non familiale hétérozygote, avec hyperlipidémie mixte, lorsque le taux élevé de cholestérol est un facteur de risque. Le début de l'effet est observé dans les 2 semaines et l'effet thérapeutique maximal est dans les 4-6 semaines après le début du traitement.L'effet reste seulement pendant la période d'application du médicament, avec la cessation de la thérapie, la teneur en cholestérol revient progressivement au niveau initial.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de Zorstat est élevée. Après absorption orale rapidement absorbé: la concentration maximale du médicament est observée après 1,3-2,4 heures, après 12 heures, il est réduit de 90%. La communication avec les protéines plasmatiques est de 95%. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament.

    Métabolisé dans le foie, a l'effet de "premier passage" à travers le foie, où il est hydrolysé en métabolites actifs, dont la demi-vie est de 1,9 heures. Excrétion principalement à travers l'intestin (60%) sous la forme de métabolites; 10-15% de la dose administrée est excrétée par les reins sous une forme inactive.

    Les indications:

    L'hypercholestérolémie primaire type IIa et IIb se caractérise par l'inefficacité de la diète avec un faible taux de cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne.

    Hypercholestérolémie combinée et hypertriglycéridémie; hyperlipoprotéinémie, qui ne peut pas être corrigée par un régime spécial et l'exercice. Hypercholestérolémie héréditaire homozygote (en complément d'une thérapie hypolipémiante).

    Prophylaxie secondaire pour réduire le risque global de mortalité, infarctus du myocarde (ralentir la progression de l'athérosclérose coronarienne), accident vasculaire cérébral et circulation cérébrale transitoire, ralentir la progression de l'athérosclérose de l'artère coronaire, réduire le risque de revascularisation.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la simvastatine et à d'autres composants du médicament (y compris l'intolérance héréditaire au lactose), ainsi qu'à d'autres médicaments de la série des statines (inhibiteurs de la GMC-CoA réductase) dans l'anamnèse;

    - maladie du foie dans la phase active ou augmentation persistante des transaminases "hépatiques" dans le sérum d'étiologie peu claire;

    - les maladies des muscles squelettiques (myopathie);

    - traitement concomitant avec des médicaments qui inhibent CYP3A4;

    - âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies);

    - Grossesse et allaitement (sécurité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    Âge supérieur à 70 ans, hypothyroïdie non compensée, abus d'alcool ou maladie hépatique dans l'histoire, patients ayant subi une greffe d'un traitement immunosuppresseur (risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale), rhabdomyolyse dans l'histoire, risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale en raison d'une infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie majeure, traumatisme,destruction de l'équilibre hydro-électrolytique, troubles métaboliques et endocriniens sévères), administration simultanée d'immunosuppresseurs (ciclosporine), ainsi que des dérivés de l'acide fibroïque ou de l'acide nicotinique (risque de myopathie), des patients avec une augmentation ou une diminution du tonus des muscles squelettiques d'étiologie peu claire, l'épilepsie.

    Grossesse et allaitement:

    Zorstat peut avoir un effet indésirable sur le fœtus et est contre-indiqué chez les femmes enceintes. De rares cas de développement d'anomalies chez les nouveau-nés dont les mères prenaient simvastatine. L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs. Si pendant le traitement la grossesse arrive, Zorstat devrait être annulé, et la femme est avertie du danger possible pour le fœtus.

    Malgré le fait qu'il n'y a pas de données sur la pénétration de la simvastatine dans le lait maternel, l'allaitement pendant la prise du médicament n'est pas recommandé.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, une fois, le soir, avec beaucoup d'eau.

    Avant de commencer le traitement et au cours du traitement, les patients doivent observer un régime à faible teneur en cholestérol.

    Avec hypercholestérolémie: la dose initiale - 5 mg, avec hypercholestérolémie sévère - 10 mg. Si nécessaire, la dose peut être augmentée au plus tôt 4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 80 mg. Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

    Avec une cardiopathie ischémique: la dose initiale est de 20 mg; si nécessaire, la dose est progressivement augmentée toutes les 4 semaines jusqu'à 40 mg.

    Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dl (1,94 mmol / l) et que la teneur totale en cholestérol est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dose doit être réduite.

    Les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote le médicament est prescrit en une seule dose de 40 mg / jour (le soir) ou 80 mg / jour, répartis en 3 doses: 20, 20 et 40 mg. Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant ciclosporine, fibrates, nicotinamide: la dose initiale de la préparation est de 5 mg et la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Chez les patients âgés et chez les patients présentant un degré d'insuffisance rénale léger ou modéré, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Pour les patients recevant amiodarone ou vérapamil en même temps que Zorstat, la dose journalière ne doit pas dépasser 20 mg.

    Effets secondaires:

    Très souvent plus de 10/100, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement moins de 1/10000.

    Du tube digestif: rarement - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, hépatite, ictère cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», phosphatase alcaline, créatine phosphokinase (CK), pancréatite aiguë.

    Très rarement - insuffisance hépatique.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: rarement - vertiges, syndrome asthénique, céphalée, paresthésie, neuropathie périphérique, convulsions, insomnie, vision floue, une violation du goût.

    Du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, myopathie, faiblesse musculaire, rhabdomyolyse.

    Réactions allergiques et immunopathologiques: rarement - hypersensibilité, polymyalgie rhumatismale, angio-œdème, syndrome lupique, urticaire, vascularite, arthrite, arthralgie, photosensibilité, fièvre, hyperémie cutanée, «bouffées de chaleur» au visage, dyspnée, thrombocytopénie, éosinophilie, augmentation de la VS.

    Réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite.

    Autre: rarement - anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.

    Surdosage:

    Symptômes: les manifestations cliniques spécifiques sont absentes.

    Traitement: symptomatique, il est nécessaire de provoquer le vomissement, rincer l'estomac, le rendez-vous du charbon actif, le contrôle de la fonction hépatique et l'activité de la créatinine phosphokinase; il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Dans le développement d'une myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë, le médicament doit être arrêté immédiatement et le diurétique et le bicarbonate de sodium (perfusion intraveineuse) doivent être administrés au patient. Peut-être le développement de l'hyperkaliémie, qui est éliminée par perfusion intraveineuse de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, perfusion de glucose avec de l'insuline, l'utilisation de sorbants d'échange d'ions de potassium. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Interaction:

    Médicaments cytotoxiques, médicaments antifongiques (kétoconazole, itraconazole), des fibrates, de fortes doses d'acide nicotinique, des immunosuppresseurs, l'érythromycine, la clarythromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, amiodarone, vérapamil, la néfazodone augmente le risque de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale aiguë (la prise simultanée ne doit pas être prescrite simvastatine à une dose de plus de 10 mg / jour).

    Lorsqu'il est co-administré avec la cyclosporine ou le danazol, le risque de myopathie / rhabdomyolyse augmente.

    Le risque de développer une myopathie augmente également avec la co-administration d'autres médicaments hypolipidémiants qui ne sont pas des inhibiteurs puissants CYP3A4, mais capable de provoquer une myopathie dans des conditions de monothérapie.Comme le gemfibrozil et d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), ainsi que la niacine (un acide nicotinique) dans une dose 1 g par jour.

    Le risque de développer une myopathie augmente avec un rendez-vous conjoint avec l'acide fusidique. Lors de la prescription d'acide fusidique, il est conseillé aux patients d'arrêter temporairement la prise de simvastatine.

    Le risque de myopathie est légèrement augmenté chez les patients recevant diltiazem simultanément avec Zorstat à la dose de 80 mg.

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects et augmente le risque de saignement, ce qui nécessite de surveiller la coagulabilité du sang avant le traitement, et souvent assez dans la période initiale de la thérapie. Une fois qu'un indicateur de temps de prothrombine stable ou un rapport international normalisé (MNO) est atteint, son contrôle supplémentaire doit être effectué à des intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant.

    Augmente la concentration de digoxine dans le sérum sanguin.

    La kolestyramine et le colestipol réduisent la biodisponibilité (l'utilisation de simvastatine est possible dans 2-4 heures après la prise de ces médicaments, avec un effet additif noté). Le jus de pamplemousse inhibe le cytochrome P450 3A4, lorsqu'il est pris en grande quantité, Cmax et AUC simvastatine et, par conséquent, le risque de myopathie augmente, de sorte que leur utilisation simultanée n'est pas recommandée.

    Instructions spéciales:

    Au début du traitement par Zorstat, une augmentation réversible du taux d'enzymes «hépatiques» est possible. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'étudier la fonction hépatique (surveiller l'activité des transaminases «hépatiques» toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pendant la première année et 1 fois tous les 6 mois). Patients recevant simvastatine À la dose quotidienne de 80 mg, la fonction hépatique est surveillée une fois tous les trois mois. Dans ces cas, lorsque l'activité des transaminases «hépatiques» augmente (dépassant la limite supérieure de la norme de 3 fois), le traitement est annulé.

    Avant de commencer le traitement, le patient doit être averti du risque de développer une myopathie et une rhabdomyolyse, une complication grave qui, dans de rares cas, peut survenir lors de la prise de médicaments du groupe des statines, en particulier à fortes doses. Avant de commencer le traitement avec le médicament et encore 2 fois par an pendant la première année de traitement ou dans l'année suivant la dernière augmentation de la dose, il est recommandé d'effectuer une étude de la fonction hépatique.

    Chez les patients qui connaissent une augmentation du taux de transaminases, il faudrait surveiller plus souvent leur concentration. Lorsque le médicament est pris à raison de 80 mg par jour, la fonction hépatique est surveillée une fois tous les trois mois. Dans le cas où le niveau de transaminases continue de croître, et si elle dépasse la norme de 3 fois, le médicament devrait être annulé.

    Zorstat, comme les autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, ne doit pas être utilisé à risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale (infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie lourde programmée, traumatisme, troubles métaboliques sévères).

    L'abolition des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

    Chez les patients ayant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), lorsque le taux de cholestérol est augmenté, la maladie sous-jacente doit d'abord être traitée.

    Le médicament est administré avec prudence aux personnes qui abusent de l'alcool et / ou qui ont des antécédents de maladie du foie.

    Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant. La réception simultanée du jus de pamplemousse peut augmenter la sévérité des effets secondaires associés à la prise de Zorstat, par conséquent, ils devraient être évités en même temps. Avec hypertriglycéridémie JE, Types IV et V Zorstat n'est pas recommandé.

    Le traitement par Zorstat peut provoquer une myopathie, entraînant une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente chez les patients recevant simultanément avec Zorstat un ou plusieurs des médicaments suivants: fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), ciclosporine, néfazadone, macrolides (l'érythromycine, clarithromycine), des agents antifongiques du groupe des "azoles" (kétoconazole, itraconazole) et les inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir). Le risque de développer une myopathie est également accru chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    Tous les patients débutant un traitement par Zorstat, ainsi que les patients devant augmenter la dose, doivent être informés de la possibilité d'une myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleurs inexpliquées, de douleurs musculaires, de léthargie ou de faiblesse musculaire , surtout s'il s'accompagne d'un malaise ou de fièvre. Le médicament doit être arrêté immédiatement si une myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

    Afin de diagnostiquer le développement de la myopathie, il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CK.

    Pendant le traitement, il est possible d'augmenter la teneur en CK sérique, ce qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel de la douleur thoracique. Le critère pour l'arrêt du médicament est une augmentation des taux sériques de CK dans plus de 10 fois la limite supérieure de la norme.

    Chez les patients atteints de myalgies diffuses, une sensibilité musculaire accrue et / ou une augmentation prononcée de l'activité de la créatinine phosphokinase, le traitement avec le médicament est arrêté. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, chez lesquels il y a une absence totale de récepteurs LDL, le traitement de Zorstat, en règle générale, n'a pas d'effet.

    Lorsque Zorstat est simultanément pris avec des anticoagulants coumariniques, une surveillance régulière du temps de prothrombine doit être effectuée avant le traitement et pendant le traitement.

    Malgré l'expérience limitée de l'utilisation de la simvastatine chez les patients âgés, ils n'ont pas montré une augmentation de l'incidence des événements indésirables, à la fois cliniques et de laboratoire.

    En cas de somnolence et de vertiges lors de la prise du médicament, le patient doit s'abstenir de conduire et d'un travail impliquant une attention accrue.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En cas de somnolence et de vertiges lors de la prise du médicament, le patient doit s'abstenir de conduire et d'un travail impliquant une attention accrue.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg, 20 mg.

    Emballage:

    Pour 7 comprimés dans une plaquette de PVC / PVDC / feuille d'aluminium.

    Pour 4 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:2 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expirationqualité de vie.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 015618/01
    Date d'enregistrement:08.04.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva de Hrvatska dooPliva de Hrvatska doo Croatie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPliva de Hvartska dooPliva de Hvartska doo
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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