Substance activeSimvastatineSimvastatine
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    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Un comprimé, pelliculé, contient substance active simvastatine 10 mg ou 20 mg et Excipients: lactose, amidon de maïs, cellulose microcristalline, acide ascorbique, talc, butylhydroxytoluène, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, et dans la coquille: (pour les comprimés de 10 mg) l'hypromellose, le dioxyde de titane, le talc, le propylèneglycol, l'oxyde de fer et le colorant jaune; (pour les comprimés de 20 mg) hypromellose, triacétine, talc, dioxyde de titane et colorant jaune soleil.

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes revêtus d'une pellicule, de couleur jaune clair (pour 10 mg) et orange (pour 20 mg).

    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.01   Simvastatine

    Pharmacodynamique:

    Agent hypolipidémique obtenu par synthèse à partir d'un produit de fermentation Aspergillus terreus, est une lactone inactive dans le corps subit une hydrolyse avec la formation d'un dérivé d'hydroxy-acide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse la réaction initiale de la formation de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Depuis la conversion de HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce dans la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps.

    Elle provoque une diminution des taux plasmatiques de triglycérides (TT), de lipoprotéines de basse densité (LDL), de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et de cholestérol total (en cas de formes hétérozygotes familiales et non familiales d'hypercholestérolémie, d'hyperlipidémie mixte, quand l'hypercholestérolémie est un facteur de risque).

    Augmente la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le rapport LDL / HDL et cholestérol total / HDL.

    L'apparition de l'effet est 2 semaines après le début du traitement, l'effet thérapeutique maximal est atteint après 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec la cessation de la thérapie, la teneur en cholestérol revient progressivement au niveau de base.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de la simvastatine est élevée.Après administration orale, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après environ 1,3 à 2,4 heures et diminue de 90% après 12 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 95%.

    Métabolisé dans le foie, a l'effet d'un «premier passage» à travers le foie (hydrolyses pour former un dérivé actif: bêta-hydroxy acide, trouvé d'autres métabolites actifs, ainsi que inactifs). La demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure.

    Il est excrété principalement par l'intestin (60%) sous la forme de métabolites. Environ 10 à 15% sont excrétés par les reins sous une forme inactive.

    Les indications:

    Hypercholestérolémie:

    • Hypercholestérolémie primaire (type Pa et ub) avec une mauvaise alimentation faible en cholestérol et d'autres interventions non médicamenteuses (exercice et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronarienne;

    • l'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie combinées, non corrigées par un régime spécial et l'exercice;

    • hypercholestérolémie héréditaire homozygote (en complément d'un traitement hypolipémiant);

    • hyperlipidémie secondaire: hypercholestérolémie,

    hypertriglycéridémie (type IV, en complément de l'alimentation), disbetalipoproteinemiya (type III, dans les cas de régime inadéquat), ainsi que des formes mixtes);

    Ischémie cardiaque:

    • pour la prévention de l'infarctus du myocarde, pour réduire le risque de décès, réduire le risque de troubles cardiovasculaires (AVC ou accidents ischémiques transitoires), ralentir la progression de l'athérosclérose de l'artère coronaire, réduire le risque de revascularisation.

    Contre-indications
    • hypersensibilité à la simvastatine ou à d'autres composants du médicament;

    • sensibilité accrue à d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase dans l'anamnèse;

    • maladie du foie dans la phase active, augmentation persistante de l'activité des enzymes "foie" d'étiologie peu claire;

    • les maladies des muscles squelettiques (myopathie);

    • âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    • intolérance héréditaire au lactose.

    Soigneusement:
    • les patients qui abusent de l'alcool;

    • les patients après une greffe d'organe qui suivent un traitement immunosuppresseur (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale);

    • aux conditions qui peuvent mener au développement de l'échec rénal sévère, tel que l'hypotension artérielle, les maladies infectieuses aiguës sévères, les désordres métaboliques et endocriniens prononcés, / la destruction de l'équilibre eau-électrolyte,

    interventions chirurgicales (y compris dentaires) ou traumatismes;

    • patients présentant une diminution ou une augmentation du tonus des muscles squelettiques d'étiologie inconnue;

    • épilepsie.

    Grossesse et allaitement:

    Simvastatin est contre-indiqué pendant la grossesse.

    Du fait que les inhibiteurs des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase inhibent la synthèse du cholestérol, le cholestérol et les autres produits de sa synthèse jouent un rôle essentiel dans le développement du foetus, notamment les stéroïdes et la synthèse des membranes cellulaires, simvastatine peut avoir un effet indésirable sur le fœtus. Il y a plusieurs rapports sur le développement d'anomalies chez les nouveau-nés dont les mères prenaient simvastatine. Par conséquent, les femmes en âge de procréer devraient éviter la conception.

    Si, pendant le traitement par simvastatine, une grossesse survient, le médicament doit être immédiatement annulé et la femme est avertie du danger possible pour le fœtus.

    Les données sur l'isolement de la simvastatine avec le lait maternel sont absentes. S'il est nécessaire de prescrire la simvastatine pendant l'allaitement, il convient de garder à l'esprit que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et que des réactions sévères peuvent apparaître, de sorte que l'allaitement au cours de l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Avant le début du traitement de Sincard, le patient devrait suivre un régime hypocholestérolémiant standard, qui doit être observé tout au long du traitement.

    Sinkard devrait être pris par voie orale, une fois par jour dans la soirée, avec beaucoup d'eau.

    L'heure de prendre le médicament ne devrait pas être associée à manger.

    La dose recommandée de Sincard pour le traitement hypercholestérolémie varie de 10 à 80 mg une fois par jour le soir. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg.

    La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à des intervalles de 4 semaines.

    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose.

    Chez la plupart des patients, l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

    Chez les patients avec hypercholestérolémie héréditaire homozygote la dose quotidienne recommandée de Sincard est de 40 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en trois doses fractionnées (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir).

    Dans le traitement des patients avec cardiopathie ischémique (CHD) ou un risque élevé de maladie coronarienne La dose efficace de Sincard est de 20 à 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Le changement (sélection) de la dose doit être effectué à des intervalles de 4 semaines, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dL (1,94 mmol / L), la teneur totale en cholestérol est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / L), la dose du médicament doit être réduite.

    Avoir patients âgés et les patients avec légère à modérée insuffisance rénale aucun changement de dosage n'est requis.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant ciclosporine, danazol, le gemfibrozil ou d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), la niacine en doses hypolipémiantes (> 1 g / jour) en association avec la simvastatine, la dose maximale recommandée Sincard ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

    Pour les patients recevant amiodarone ou vérapamil Simultanément à Sincard, la dose quotidienne maximale de Sincard ne doit pas dépasser 20 mg.

    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose.

    Effets secondaires:

    Du système digestif:

    douleur abdominale possible, constipation, flatulence, nausée, diarrhée, pancréatite, vomissement, gastralgie, hépatite, ictère cholestatique, activité accrue des enzymes «hépatiques», phosphatase alcaline et créatine phosphokinase (CK).

    Du système nerveux central et des organes sensoriels: syndrome asthénique, céphalée, étourdissements, insomnie, crampes musculaires, paresthésie, neuropathie périphérique, vision floue, altération des sensations gustatives.

    Réactions allergiques et immunopathologiques:

    angioedème, polymyalgie rhumatismale, vascularite, thrombocytopénie, taux accru de sédimentation érythrocytaire (ESR), fièvre, arthrite, urticaire, photosensibilité, hyperémie cutanée, bouffées de sang au visage, dyspnée, syndrome lupique, éosinophilie.

    Réactions dermatologiques:

    rarement éruption cutanée, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite.

    Du système musculo-squelettique:

    Myopathie, myalgie, crampes musculaires, faiblesse; rarement rhabdomyolyse.

    Autre:

    anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.

    Surdosage:

    Dans aucun des quelques cas connus de surdosage (la dose maximale de 450 mg), des symptômes spécifiques ont été identifiés.

    Traitement: provoquer des vomissements, prendre Charbon actif. Nécessite un traitement symptomatique. Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale, le niveau de CK dans le sérum sanguin.

    Avec le développement de la myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire rare mais sévère), le médicament devrait être arrêté immédiatement et le diurétique et le bicarbonate de sodium (perfusion intraveineuse) administrés au patient. Si nécessaire, l'hémodialyse est indiquée.

    La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par l'administration intraveineuse de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, la perfusion de glucose avec l'insuline, l'utilisation d'échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, l'hémodialyse.

    Interaction:

    Cytostatiques, agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole), des fibrates, de fortes doses d'acide nicotinique, des immunosuppresseurs, l'érythromycine, clarithromycine, télithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH, néfazodone augmenter le risque de myopathie.

    Cyclosporine ou danazol: Le risque de myopathie / rhabdomyolyse augmente avec l'administration simultanée de cyclosporine ou de danazol avec de fortes doses de simvastatine.

    Autres agents hypolipémiants pouvant provoquer le développement de la myopathie: le risque de myopathie augmente avec la co-administration d'autres médicaments hypolipidémiants qui ne sont pas des inhibiteurs puissants CYP3A4, mais sont capables d'induire une mocopathie dans des conditions de monothérapie. Tel que

    le gemfibrozil et d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), et un acide nicotinique à une dose de> 1 g par jour.

    Amiodarone et vérapamil: Le risque de myopathie augmente avec l'administration conjointe d'amiodarone ou de vérapamil avec de fortes doses de simvastatine.

    Dithiazème: Le risque de myopathie est légèrement augmenté chez les patients recevant diltiazem simultanément avec simvastatinom dans une dose de 80 mg.

    La simvastatine potentialise l'action anticoagulants oraux (par exemple fénprokumone, warfarine) et augmente le risque de saignement, ce qui nécessite une surveillance obligatoire des taux de coagulation avant le traitement, et souvent assez dans la période initiale de la thérapie. Une fois qu'un indicateur de temps de prothrombine stable ou un rapport normalisé international (MNO) est atteint, son contrôle supplémentaire doit être effectué à des intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant.Lors du changement de posologie ou de l'arrêt de la simvastatine, il est également nécessaire de surveiller le temps de prothrombine ou INR selon le schéma ci-dessus.

    Le traitement par la simvastatine ne provoque pas de modification du temps de prothrombine ni du risque de saignement chez les patients ne prenant pas d'anticoagulants.

    Augmente le niveau digoxine dans le plasma sanguin.

    Kolestyramine et colestipol réduire la biodisponibilité (l'utilisation de la simvastatine est possible 4 heures après l'administration de ces médicaments, avec un effet additif noté).

    Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs ingrédients qui inhibent CYP3A4 et peut augmenter la concentration dans le plasma sanguin des agents métaboliques CYP3A4. Une augmentation de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après consommation de 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (plus de 1 litre par jour) avec l'utilisation de la simvastatine augmente de manière significative le niveau d'activité inhibitrice contre HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. À cet égard, il est nécessaire d'éviter la consommation de jus de pamplemousse en grande quantité.

    Instructions spéciales:

    Au début de la thérapie de Sincard, une augmentation transitoire du taux d'enzymes "hépatiques" est possible.

    Avant de commencer le traitement, continuer à effectuer régulièrement des tests de la fonction hépatique (surveiller l'activité des enzymes hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pendant le reste de la première année, puis tous les 6 mois). avec des doses croissantes, un test de la fonction hépatique doit être effectué. Lorsque la dose est portée à 80 mg, un test doit être effectué tous les 3 mois. Avec une augmentation persistante de l'activité des enzymes (3 fois par rapport au niveau de référence), Sincard devrait être arrêté.

    La syncard, comme les autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, ne doit pas être utilisée avec un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale (infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie lourde programmée, traumatisme, troubles métaboliques sévères).

    L'abolition des médicaments hypolipémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

    L'utilisation de Sincard n'est pas recommandée pour les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs.

    Chez les patients ayant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie), ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), avec une augmentation du taux de cholestérol, la thérapie sous-jacente maladie.

    Sincare est prescrit avec prudence aux personnes qui abusent de l'alcool et / ou ont des antécédents de maladie du foie.

    Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant.

    La réception simultanée du jus de pamplemousse peut augmenter la sévérité des effets secondaires associés à l'administration de Sincard, par conséquent, l'administration simultanée devrait être évitée.

    Syncard n'est pas prescrit en cas d'hypertriglycéridémie JE, Types IV et V

    Le traitement par la simvastatine peut provoquer une myopathie, entraînant une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente chez les patients recevant simultanément de la simvastatine un ou plusieurs des médicaments suivants: fibrates (gemfibrozil, fénofibrate),

    cyclosporine, néfazadone, macrolides (l'érythromycine, clarithromycine), des agents antifongiques du groupe des "azoles" (kétoconazole, intraconazole) et les inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavirLe risque de développer une myopathie est également accru chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    Tous les patients débutant un traitement par simvastatine, ainsi que les patients nécessitant une augmentation de la dose, doivent être informés de la possibilité d'une myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de douleur inexpliquée, de douleur musculaire, de léthargie ou de faiblesse, surtout si elle s'accompagne de malaise ou de fièvre. Le médicament doit être arrêté immédiatement si une myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

    Afin de diagnostiquer le développement de la myopathie, il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CK.

    Dans le traitement par simvastatine, une augmentation du CKF sérique est possible, ce qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel de la douleur thoracique. Le critère pour l'arrêt du médicament est une augmentation des taux sériques de CK dans plus de 10 fois la limite supérieure de la norme. Chez les patients atteints de myalgie, de myasthénie grave et / ou d'une augmentation marquée de l'activité de CKK, le traitement par le médicament est arrêté.

    Le médicament est efficace à la fois sous forme de monothérapie et en association avec des séquestrants d'acides biliaires.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère reçoivent un traitement sous le contrôle de la fonction rénale.

    La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les effets indésirables de la simvastatine sur l'aptitude à conduire et à travailler avec des machines n'ont pas été signalés.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg et 20 mg.

    Pour 10 comprimés, pelliculés, 10 et 20 mg par blister d'aluminium / aluminium.

    Pour 3 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Emballage:


    Pour 10 comprimés, pelliculés, 10 et 20 mg par blister d'aluminium / aluminium.

    Pour 3 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003522/09
    Date d'enregistrement:13.05.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp31/05/2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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