Warfarine-OBL (Warfarine-OBL)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeWarfarineWarfarine
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    Composition:

    Pour 1 comprimé:

    substance active: cladrate de warfarine sodique - 2,71 mg, en termes de warfarine sodique - 2,5 mg;

    Excipients: stéarate de magnésium, lactose monohydraté, amidon de maïs, hydrophosphate de calcium dihydraté, povidone K-30.

    La description:Les comprimés sont blancs, ronds, plats et cylindriques avec un chanfrein et des encoches pour diviser le comprimé en quatre parties.
    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anticoagulants d'action indirecte
    ATX: & nbsp

    B.01.A.A.03   Warfarine

    B.01.A.A   Antagonistes de la vitamine K

    Pharmacodynamique:

    Anticoagulant de l'action indirecte. Supprime la synthèse des facteurs de coagulation vitamine K-dépendants (II, VII, IX et X) et des protéines C et S dans le foie. L'effet anticoagulant optimal est observé sur 3-5 jours à partir du début de l'application et s'arrête 3-5 jours après la dernière dose.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est complète. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97-99%. La concentration thérapeutique dans le plasma est de 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Il est sous la forme d'un composé racémique, tandis que dans le corps humain, l'isomère L a plus d'activité que le dextrogyre.

    Pénètre dans le placenta, mais n'est pas sécrété avec du lait maternel.

    Le médicament est métabolisé par le système enzymatique CYP2C9 avec la formation de métabolites inactifs et faiblement actifs, qui sont réabsorbés à partir de la bile, tandis que l'isomère L est métabolisé plus rapidement. Les patients présentant un polymorphisme de l'enzyme CYP2C9, y compris les allèles CYP2C9 * 2 et CYP2C9 * 3, peuvent avoir une sensibilité accrue à la warfarine et un risque accru de saignement. La demi-vie (T1/2) warfarine racémique - 40 h. Il est excrété par les reins.

    Les indications:

    - Traitement et prévention de la thrombose et de la thromboembolie des vaisseaux;

    - thrombose veineuse aiguë et thromboembolie de l'artère pulmonaire;

    - thrombose post-opératoire;

    - infarctus du myocarde répété;

    - en tant que médicament supplémentaire pendant le traitement chirurgical ou thrombolytique de la thrombose, ainsi que la cardioversion électrique de la fibrillation auriculaire;

    - thrombose veineuse récurrente;

    - thromboembolie récurrente de l'artère pulmonaire;

    - prothèses valvulaires cardiaques et vaisseaux sanguins (combinaison possible avec l'acide acétylsalicylique (AAS);

    - la thrombose des artères périphériques, coronaires et cérébrales;

    - prévention secondaire de la thrombose et de la thromboembolie après un infarctus du myocarde et une fibrillation auriculaire.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, saignement aigu, maladie hépatique grave ou maladie rénale, hypertension sévère, coagulation intravasculaire disséminée aiguë, carence en protéine C et S, diathèse hémorragique, thrombocytopénie, ulcère peptique et 12 ulcère duodénal au stade aigu, saignement dans le cerveau, alcoolisme, insuffisance rénale, grossesse, intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

    Grossesse et allaitement:

    La warfarine traverse rapidement le placenta, a des effets tératogènes sur le fœtus (hypoplasie et chondrodysplasie nasales, atrophie optique, cataractes, conduisant à une cécité complète ou partielle, retard mental et développement physique, microcéphalie). Il peut causer des saignements à la fin de la grossesse et pendant le travail, et par conséquent, le médicament ne doit pas être administré aux femmes enceintes. Warfarine est excrété dans le lait maternel en petites quantités et n'affecte pas la coagulation du sang chez un enfant, de sorte que le médicament peut être utilisé pendant l'allaitement. La mère qui allaite doit être sous la supervision d'un médecin, surveiller le temps de prothrombine, la relation normalisée internationale (INR). Avant de commencer l'utilisation de la warfarine, il est nécessaire d'examiner la teneur en vitamine K chez un bébé afin d'éviter le développement de saignements. Il est conseillé de s'abstenir d'allaiter pendant les trois premiers jours de traitement par la warfarine.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, en une fois, à la même heure de la journée.

    La dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La posologie supplémentaire est réglée individuellement, en fonction des résultats du temps de prothrombine ou MNO. Le temps de prothrombine devrait être augmenté 2 à 4 fois de l'initiale, et l'INR devrait atteindre 2,2 à 4,4 selon la maladie, le risque de thrombose, le risque de saignement et les caractéristiques individuelles du patient.

    Lors de la détermination de l'INR, l'indice de sensibilité de la thromboplastine doit être pris en compte et cet indicateur doit être utilisé comme facteur de correction (1.22 pour l'utilisation de thromboplastine domestique du cerveau du lapin "Neoplast" et de 1.2 pour la thromboplastine de Roche Diagnostics). Les patients plus faibles et affaiblis sont habituellement prescrits des doses plus faibles du médicament.

    Avant l'intervention chirurgicale à venir (à haut risque de complications thromboemboliques), le traitement commence 2-3 jours avant l'opération.

    Dans le cas d'une thrombose aiguë, le traitement est effectué en association avec l'héparine jusqu'à ce que l'effet de la thérapie anticoagulante par voie orale se soit complètement manifesté (pas plus tôt que 3-5 jours de traitement).

    Lorsque les valvules cardiaques prothétiques, la thrombose veineuse aiguë des veines ou la thromboembolie (dans les stades initiaux), la thrombose du ventricule gauche et pour la prévention de l'ischémie myocardique, on devrait lutter pour une action efficace, marquée avec INR 2.8-4.

    Dans le cas de la fibrillation auriculaire et du traitement d'entretien de la thrombose, les veines et la thromboembolie sont traitées avec un effet anticoagulant modéré (INR 2,8-3).

    Lorsqu'il est associé à la warfarine avec de l'acide acétylsalicylique, l'INR devrait être compris entre 2 et 2,5.

    Enfants

    Les données sur l'utilisation de la warfarine chez les enfants sont limitées. La dose initiale est habituellement de 0,2 mg / kg par jour avec une fonction hépatique normale et de 0,1 mg / kg par jour - si elle est perturbée. La dose d'entretien est sélectionnée en fonction des indicateurs INR. Les niveaux recommandés d'INR sont les mêmes que chez les adultes. La décision de prescrire de la vfarine chez les enfants doit être prise par un spécialiste expérimenté. Le traitement doit être sous la supervision d'un pédiatre.

    La durée du traitement dépend de l'état du patient. Le traitement peut être annulé immédiatement.

    Effets secondaires:

    Le plus souvent:> 1/10 - saignement.

    Souvent:> 1/100, <1/10 - sensibilité accrue à la warfarine après une utilisation prolongée.

    Rarement:> 1/1 000, <1/100 - anémie, vomissements, douleurs abdominales, nausées, diarrhée.

    Rarement:> 1/10 000, <1/1 000 - éosinophilie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, jaunisse, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, eczéma, nécrose cutanée, vascularite, chute de cheveux, néphrite, lithiase urinaire, nécrose tubulaire.

    Saignement. Le facteur de risque le plus fréquent pour l'hémorragie intracrânienne. La probabilité de saignement augmente si l'INR est significativement plus élevé que le niveau cible. Si le saignement a commencé avec un INR qui est dans le niveau cible, alors il y a d'autres conditions concomitantes qui doivent être étudiées.

    Du système digestif. Vomissements, nausées, diarrhée.

    Nécrose. Nécrose de la coumarine. Dans 90% des cas, la nécrose se développe chez la femme. Les lésions sont observées du 3ème au 10ème jour de l'administration du médicament et l'étiologie suppose la déficience de la protéine antithrombotique C ou S.

    Syndrome palmar-plantaire. Complication très rare du traitement par la warfarine, son développement est typique chez les hommes atteints de maladies athéroscléreuses.

    Autre. Réactions d'hypersensibilité se manifestant par des éruptions cutanées et caractérisées par une augmentation réversible des concentrations d'enzymes hépatiques, d'hépatite cholestatique, de vascularite, de priapisme, d'alopécie réversible et de calcification de la trachée. Les facteurs de risque indépendants de saignements graves pendant le traitement par la warfarine sont: la vieillesse, une forte intensité d'anticoagulants et d'antiagrégants plaquettaires concomitants, des antécédents d'AVC et des saignements gastro-intestinaux. Le risque de saignement est augmenté chez les patients présentant un polymorphisme du gène CYP2C9.

    Surdosage:

    L'indicateur de l'efficacité du traitement est à la frontière du développement du saignement, de sorte que le patient peut avoir des saignements mineurs, par exemple, microhématurie, saignement des gencives, etc. Dans les cas bénins, il suffit de réduire la dose du médicament ou d'interrompre traitement pendant une courte période. Avec un saignement mineur, il suffit d'arrêter de prendre le médicament avant d'atteindre le niveau cible.Dans le cas de saignements graves - l'introduction de vitamine K (intraveineuse) et de charbon actif, un concentré de facteurs de coagulation ou de plasma fraîchement congelé. Si des anticoagulants oraux sont indiqués à cette fin, il faut éviter d'administrer de fortes doses de vitamine K. la résistance à la warfarine se développe en 2 semaines.

    Après le traitement, une observation prolongée du patient est nécessaire, étant donné que la demi-vie de la warfarine est de 20 à 60 heures.

    Recommandations pour l'utilisation de la warfarine

    En cas de saignement mineur

    Niveau de l'INR

    Recommandations

    <5,0

    Passer la dose suivante de warfarine et continuer à prendre des doses plus faibles lorsque le niveau thérapeutique de l'INR est atteint

    5,0-9,0

    Sauter 1-2 doses de warfaretsur et continuer à recevoir plus


    faibles doses en atteignant la thérapieelaM.Je suis un INR. Soit sauterü 1 une dose de warfarine th prescrire de la vitamine K à des doses de 1-2,5 mg par voie orale.

    >9,0


    L'arrêt du médicament est indiqué

    Niveau de l'INR

    Recommandations

    5,0-9,0 à l'opération prévue

    Arrêtez de prendre de la warfarine et prescrivez de la vitamine K à des doses de 2,0-4,0 mg par voie orale (24 heures avant l'opération prévue).

    > 20,0 ou avec saignement grave

    Attribuer la vitamine K en doses 10 mg par perfusion intraveineuse lente. Transfusion de concentrés de facteur complexe de prothrombine ou plasma frais congelé ou sang total. Si nécessaire, administration répétée de vitamine K toutes les 12 heures.
    Interaction:
    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), dipyridamole, acide valproïque, les inhibiteurs du cytochrome P450 (cimétidine, chloramphénicol) augmente le risque de saignement.L'utilisation combinée de ces médicaments (LS) et de la warfarine doit être évitée (cimétidine peut être remplacé par ranitidine ou famotidine). S'il est nécessaire de traiter le chloramphénicol, le traitement anticoagulant doit être temporairement interrompu.
    Les diurétiques peuvent réduire l'effet des anticoagulants (dans le cas d'une action hypovolémique prononcée, qui peut conduire à une augmentation de la concentration des facteurs de coagulation).
    Affaiblir l'effet de la warfarine: barbituriques, vitamine K, glutétimide, griséofulvine, dicloxacilline, carbamazépine, mianserin, paracétamol, les rétinoïdes, rifampicine, sucralfate, phénazone, la colestramine.
    Renforcer l'effet de la warfarine: allopurinol, amiodarone, stéroïdes anabolisants (alkylés en position C17), AAS, etc. AINS, héparine, glibenclamide, glucagon, danazol, le diazoxide, le disopyramide, disulfirame, isoniazide, kétoconazole, clarithromycine, le clofibrate, levamisole, métronidazole, miconazole, acide nalidixique, nilutamide, oméprazole, paroxétine, le proguanil, les médicaments hypoglycémiants oraux - les dérivés des sulfamides, simvastatine, les sulfonamides, tamoxifène, thyroxine, quinine, quinidine, fluvoxamine, fluconazole, fluorouracile, les quinolones, l'hydrate de chloral, chloramphénicol, les céphalosporines, cimétidine, l'érythromycine, l'acide éthacrynique, éthanol. Dans le cas de l'utilisation combinée de la warfarine avec les médicaments ci-dessus, il est nécessaire de surveiller MHO au début et à la fin du traitement et, si possible, 2-3 semaines après le début du traitement. Lors de l'utilisation de LS (par exemple, laxatifs), qui peut augmenter le risque de saignement dû à une diminution de la coagulation normale (inhibition des facteurs de coagulation ou des enzymes hépatiques), la stratégie de traitement anticoagulant doit être déterminée par la possibilité d'un suivi en laboratoire.
    Si une surveillance fréquente en laboratoire est possible, si le besoin d'un traitement avec une dose de warfarine semblable à celle d'un laser peut être réduit de 5 à 10%. Si le contrôle de laboratoire est difficile, alors, si nécessaire, la nomination de ces médicaments warfarine devrait être annulé.
    Instructions spéciales:
    Une condition préalable à la thérapie avec la warfarine est l'adhésion stricte aux patients recevant la dose prescrite du médicament.
    Les patients souffrant d'alcoolisme, ainsi que les patients atteints de démence, peuvent ne pas être en mesure de respecter le mode prescrit de prise de warfarine. Des conditions telles que la fièvre, l'hyperthyroïdie, l'insuffisance cardiaque décompensée, l'alcoolisme accompagné de lésions hépatiques concomitantes peuvent augmenter l'effet de la warfarine. Avec l'hypothyroïdie, l'effet de la warfarine peut être réduit. En cas d'insuffisance rénale ou de syndrome néphrotique, la fraction libre de warfarine dans le plasma augmente, ce qui, en fonction des maladies concomitantes, peut entraîner à la fois une augmentation et une diminution de l'effet. En cas d'insuffisance hépatique modérée, l'effet de la warfarine est renforcé. Dans toutes les conditions ci-dessus, un suivi attentif du niveau MHO doit être effectué.
    Patients recevant warfarine, il est recommandé de prescrire comme anesthésique paracétamol, tramadol ou opiacés. S'il est nécessaire d'obtenir un effet antithrombotique rapide, il est recommandé de commencer le traitement par l'administration d'héparine; ensuite, pendant 5-7 jours, un traitement combiné avec de l'héparine et de la warfarine doit être effectué jusqu'à ce que le niveau de MHO cible soit maintenu pendant 2 jours. Pour éviter la nécrose coumarinique, les patients présentant une déficience héréditaire en protéine antithrombotique C ou S doivent d'abord être traités par l'héparine. La dose de charge initiale concomitante ne doit pas dépasser 5 mg. L'administration d'héparine devrait continuer pendant 5-7 jours.
    Pendant le traitement par la warfarine, vous devez vous abstenir d'utiliser de l'éthanol (risque d'hypoprothrombinémie et de saignement).
    Dans le cas d'une résistance individuelle à la warfarine (il est rare) pour obtenir un effet thérapeutique, 5 à 20 doses de choc de warfarine sont nécessaires.
    Si l'accueil de la warfarine chez ces patients est inefficace, d'autres causes possibles doivent être établies, parmi lesquelles: l'administration simultanée de warfarine avec d'autres médicaments (voir section correspondante de l'instruction), une alimentation inadéquate, des erreurs de laboratoire.
    Le traitement des patients âgés doit être effectué avec des précautions spéciales. la synthèse des facteurs de coagulation et du métabolisme hépatique chez ces patients est réduite, à la suite de laquelle l'effet de la warfarine peut être excessif.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    N'affecte pas la capacité à conduire des véhicules, des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 2,5 mg.
    Emballage:
    Par 5, 10, 14, 20 ou 25 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.
    Par 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 carrés de contour ou un pot avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Pour 50, 100 ou 250 comprimés dans un pot en polymère ou en verre avec un couvercle.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008333/10
    Date d'enregistrement:18.08.2010 / 11.09.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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