Budesonid-nativ - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Budesonid	0,25 mg	0,50 mg
Hilfsstoffe:
Methylparahydroxybenzoat (Nipagine)	0,50 mg	0,50 mg
Propylenglykol	200 mg	200 mg
Macrogol 400 (Polyethylenoxid-400)	350 mg	350 mg
Bernsteinsäure	1,5 mg	1,5 mg
Dinatriumedetat (Trilon B)	0,5 mg	0,5 mg
gereinigtes Wasser bis	1 ml	1 ml

Beschreibung:

BFarbige oder leicht gelbliche Flüssigkeit. Lichtopaleszenz ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Gycococorticosteroid zur topischen Anwendung

ATX: & nbsp;

R.03.B.A.02 Budesonid

Pharmakodynamik:

Budesonid - ein synthetisches Glukokortikosteroid (GCS) zur topischen Anwendung hat in den empfohlenen Dosierungen entzündungshemmende, antiallergische und immunsuppressive Wirkungen in den Bronchien.

In der Studie in vitro an Tiermodellen Budesonid hat etwa 200 mal höhere Affinität für Glucocorticoid-Rezeptoren und 1000 mal stärkere entzündungshemmende Wirkung als Cortisol. Budesonid erhöht die Produktion von Lipomodulin, einem Inhibitor der Phospholipase A, hemmt die Freisetzung von Arachidonsäure, hemmt die Synthese von Stoffwechselprodukten von Arachidonsäure-zyklischen Endoperoxiden und Prostaglandinen (Pg), verhindert die Akkumulation von Neutrophilen, reduziert entzündliche Exsudation und die Produktion von Zytokinen , hemmt die Migration von Makrophagen, verringert die Intensität der Infiltration, die Bildung einer Chemotaxis-Substanz, hemmt die Freisetzung von Mastitis-Mediatoren aus Mastzellen.

Budesonid erhöht die Menge an "aktiven" β-Adrenozeptoren, stellt die bronchiale Reaktion auf Bronchodilatatoren durch Verringerung der Häufigkeit ihrer Verwendung wieder her, reduziert das Ödem der Bronchialschleimhaut, Schleimproduktion, Schleimbildung und reduziert Hyperreaktivität der Atemwege, reduziert die Schwere der Symptome und die Häufigkeit von Exazerbationen von Asthma mit weniger häufigen Nebenwirkungen als bei Verwendung systemischer GCS; verbessert den mukoziliären Transport.

Budesonid gut vertragen in der Langzeitbehandlung hat keine Mineralokortikosteroidnoy Aktivität in den empfohlenen Dosen hat fast keine systemische Exposition.

Die Verbesserung der Lungenfunktion wird einige Stunden nach der Verabreichung einer einzelnen Dosis von Budesonid mit Hilfe eines Verneblers erreicht. Die therapeutische Wirkung beginnt einige Stunden nach der Inhalation. Der maximale therapeutische Effekt entwickelt sich 1-2 Wochen nach der Einführung der therapeutischen Dosen des inhalierten Budesonid, in einigen Fällen - 4-6 Wochen.

In den empfohlenen Dosen hat das Medikament eine signifikant geringere Wirkung auf die Nebennierenfunktion als Prednison in einer Dosis von 10 mg.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Budesonid wird schnell absorbiert. Nach Inhalation mit einem Vernebler beträgt die Bioverfügbarkeit 15% von der Gesamtdosis und 40-70% der abgegebenen Dosis, da etwa 1/3 von Budesonid, das in die Alveolen gelangt, absorbiert wird, ein signifikanter Teil wird auf der Schleimhaut des Oropharynx abgelagert und wird geschluckt. Die maximale Konzentration (C_mOh) im Blutplasma wird 30 Minuten nach Beginn der Inhalation erreicht.

Verteilung

Budesonid bindet fast nicht an Corticosteroid-bindendes Globulin. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 85-90%. Das Volumen der Budesonidverteilung beträgt ca. 3 l / kg.

Budesonid dringt in die Muttermilch ein.

Stoffwechsel

Ein Teil der Dosis, die in den Magen-Darm-Trakt (GIT) gelangt ist, wird absorbiert und fast vollständig (85-95%) in der Leber mit Hilfe eines Enzyms biotransformiert CYP3EIN4 bis 6β-Hydroxy-Budesonid und 16α-Hydroxy-Prednisolon, Metaboliten mit geringer Aktivität (weniger als 1% Glukokortikosteroidaktivität von Budesonid).

Ausscheidung

Budesonid wird in Form von Metaboliten oder Konjugaten in Urin und Kot und nur in geringer Menge - unverändert - ausgeschieden. Budesonid hat eine hohe Systemfreigabe (ca. 1,2 l / min). Die Halbwertszeit (T_1/2) - 2.0-3.6 Stunden.

Die Pharmakokinetik von Budesonid ist proportional zur Größe der verabreichten Dosis des Arzneimittels.

Daten zur Pharmakokinetik von Budesonid bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder eingeschränkter Leberfunktion liegen nicht vor. Bei Patienten mit Lebererkrankungen, Budesonid Blutplasma. Es gibt eine dosisabhängige Wirkung auf den Cortisolgehalt in Blutplasma und Urin in Gegenwart von Budesonid.

Es gibt keine Unterschiede in der Pharmakokinetik aufgrund von Rasse, Geschlecht oder Alter.

Indikationen:

- Bronchialasthma (BA), das eine Erhaltungstherapie mit Glukokortikosteroiden erfordert;

- xchronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- dBis 16 Jahre alt.

Vorsichtig:

Vorsichtig sollte das Medikament anwenden Budesonid-nativ bei Patienten mit aktiver Lungentuberkulose, Pilz-, Virus-, bakterielle Infektionen der Atemwege, Leberzirrhose, während der Schwangerschaft und während des Stillens.

Wenn Budesonid verschrieben wird, sollte die mögliche Wirkung der systemischen Wirkung von Glukokortikosteroiden berücksichtigt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft: Überwachung der Einnahme von Schwangeren Budesonid, zeigten keine Anomalien im Fötus, dennoch kann das Risiko ihrer Entwicklung nicht völlig ausgeschlossen werden, daher sollte während der Schwangerschaft die minimale wirksame Dosis von Budesonid in Verbindung mit der Möglichkeit einer Verschlechterung des Verlaufs von Bronchialasthma verwendet werden .

StillzeitDa Daten über die Penetration von Budesonid in die Muttermilch vorliegen, sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels das Verhältnis zwischen dem erwarteten Nutzen für die Mutter und dem potenziellen Risiko für das Kind berücksichtigt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Budesonid-nativ Es ist nur für die Verwendung mit einem Vernebler vorgesehen.

Die Dosis des Arzneimittels wird individuell ausgewählt. Für den Fall, dass die empfohlene Dosis 1 mg / Tag nicht überschreitet, kann die gesamte Dosis des Arzneimittels einmal (einmal) eingenommen werden. Im Falle einer höheren Dosis wird empfohlen, sie in 2 Dosen zu teilen.

Empfohlene Anfangsdosis:

Kinder ab 16 Jahren: 0,25-0,5 mg pro Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 1 mg / Tag erhöht werden.

Erwachsene / ältere Patienten: 1 - 2 mg pro Tag.

Dosis mit Erhaltungsbehandlung:

Kinder ab 16 Jahren: 0,25-2 mg pro Tag.

Erwachsene / ältere Patienten: 0,5-4 mg pro Tag. Bei schweren Exazerbationen kann die Dosis erhöht sein.

Tabelle zur Bestimmung der Dosis

Dosis, mg	Menge der Zubereitung Budesonid-nativ
	0,25 mg / ml	0,5 mg / ml
0,25	1 ml*	-
0,5	2 ml	-
0,75	3 ml	-
1	4 ml	2 ml
1,5	-	3 ml
2	-	4 ml

^* sollte mit 0,9% Natriumchloridlösung auf ein Volumen von 2 ml verdünnt werden.

Für alle Patienten ist es wünschenswert, die minimale effektive Erhaltungsdosis zu bestimmen.

Nach Erhalt der Wirkung wird die Dosis auf das wirksamste Minimum reduziert Dosis erforderlich, um einen stabilen Zustand zu erhalten.

Wenn es notwendig ist, eine zusätzliche therapeutische Wirkung zu erzielen, erhöht sich die Tagesdosis (bis zu 1 mg / Tag) des Arzneimittels Budesonid-nativ Anstelle einer Kombination des Medikaments mit oraler GCS, aufgrund eines geringeren Risikos der Entwicklung systemischer Effekte.

Patienten, Empfangen von oralen Glukokortikosteroiden

Die Aufhebung der oralen Glukokortikosteroide sollte während einer Periode der stabilen Gesundheit des Patienten begonnen werden. Innerhalb von 10 Tagen ist es notwendig, eine hohe Dosis des Arzneimittels einzunehmen Budesonid-nativ auf dem Hintergrund der Einnahme von oralen GCS in der üblichen Dosis. In der Zukunft, während eines Monats sollte schrittweise die Dosis von oral GCS (zum Beispiel 2,5 mg Prednisolon oder sein Analog) auf die minimale effektive Dosis zu reduzieren.In vielen Fällen ist es möglich, die Einnahme von oralen Glukokortikosteroiden vollständig zu beenden.

Zur Anwendung von Budesonid bei Patienten mit Niereninsuffizienz liegen keine Daten vor. Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Budesonid wird durch Biotransformation in der Leber abgeleitet, können wir eine Zunahme der Dauer des Medikaments bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose erwarten.

Gebrauchsanweisung

Budesonid-nativ Es wird für Inhalationen mit einem Vernebler verwendet, der mit einem Mundstück und einer speziellen Maske ausgestattet ist. Der Vernebler ist mit dem Kompressor verbunden, um den erforderlichen Luftstrom zu erzeugen (5-80 l / min), das Füllvolumen des Verneblers sollte 2-4 ml betragen.

Wichtig:

- Lesen Sie sorgfältig die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels sowie die Gebrauchsanweisung für den Vernebler;

- wenn das Medikament verdünnt ist Budesonid-nativ 0,9% Lösung von Natriumchlorid, die resultierende Lösung sollte innerhalb von 30 Minuten verwendet werden;

- Nach Inhalation spülen Sie den Mund mit Wasser, um die Entwicklung von Candidiasis des Oropharynx zu reduzieren;

- Um Hautirritationen nach der Anwendung der Maske zu vermeiden, sollten Sie Ihr Gesicht mit Wasser waschen.

- Es wird empfohlen, den Vernebler regelmäßig gemäß den Anweisungen des Herstellers zu reinigen.

Wie man Budesonid-native mit einem Vernebler verwendet

1. Öffne die Flasche mit dem Medikament.

2. Füllen Sie den Zerstäuber durch das obere Loch mit der erforderlichen Menge des Arzneimittels.

3. Vernebeln Sie gemäß den Anweisungen für den verwendeten Vernebler.

4. Wenn Sie eine Maske verwenden, stellen Sie sicher, dass die Maske während der Inhalation eng am Gesicht anliegt. Weil das Budesonid-nativ Während der Inspiration in die Lunge gelangt, ist es wichtig, das Medikament ruhig und gleichmäßig durch das Mundstück des Verneblers zu inhalieren. Die offene Ampulle wird lichtgeschützt aufbewahrt. Die offene Durchstechflasche sollte innerhalb von 12 Stunden verwendet werden.

Reinigung

Die Verneblerkammer und das Mundstück oder die Maske werden nach jedem Gebrauch mit warmem Wasser oder einem milden Reinigungsmittel gemäß den Anweisungen des Herstellers gewaschen.

Spülen Sie den Vernebler gut ab und trocknen Sie ihn, indem Sie die Kammer an den Kompressor oder das Lufteinlassventil anschließen.

Nebenwirkungen:

Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen aufgelistet. Häufigkeit des Auftretens wird wie folgt geschätzt: Häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 und <1/10), selten (≥ 1/1000 und < 1/100), selten (> 1/10000 und <1/1000), selten (< 1/10000).

Erkrankungen des Immunsystems: selten - sofortige und verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautausschlag, Kontaktdermatitis, Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus und anaphylaktische Reaktion.

Beeinträchtigtes Nervensystem: selten - Nervosität, Erregbarkeit, Depression, Verhaltensstörungen.

Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - Katarakt, Glaukom (systemische Wirkung).

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: häufig - Candidiasis des Oropharynx, leichte Reizung Schleimhaut der Kehle, Husten, Heiserkeit der Stimme, trockener Mund; selten - Bronchospasmus.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Übelkeit.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - das Auftreten von Prellungen auf der Haut.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Angioödem.

Labor- und instrumentelle Daten: sehr selten - eine Abnahme der Knochenmineraldichte (systemische Wirkung).

Unter Berücksichtigung des Risikos, eine Candidiasis des Oropharynx zu entwickeln, sollte der Patient nach jeder Inhalation des Arzneimittels gründlich den Mund mit Wasser spülen.

In seltenen Fällen können Symptome auftreten, die auf systemische Wirkungen von Glucocorticosteroiden, einschließlich Nebennierenunterfunktion und Wachstumsverzögerung bei Kindern, zurückzuführen sind. Die Schwere dieser Symptome hängt wahrscheinlich von der Dosis des Arzneimittels, der Dauer der Therapie, der begleitenden oder früheren Therapie mit Glukokortikosteroiden und der individuellen Empfindlichkeit ab.

Es gibt auch Fälle von Hautreizungen bei Verwendung eines Verneblers mit einer Maske. Um Reizungen nach der Anwendung der Maske zu vermeiden, sollte das Gesicht mit Wasser gewaschen werden.

Überdosis:

Bei akuter Überdosierung treten keine klinischen Manifestationen auf. Bei längerem Gebrauch des Medikaments in Dosen viel höher als empfohlen, kann eine systemische Glukokortikosteroid-Wirkung entwickeln.

Interaktion:

Vorläufige Inhalation von β₂-Adrenomimetika erweitert die Bronchien, verbessert den Fluss von Budesonid und verbessert seine therapeutische Wirkung. Bei der Behandlung von Bronchialasthma wird Budesonid-nativ gut mit β kombiniert₂Adrenomimetika, Zubereitungen von Cromoglycinsäure oder Nedocromil, Methylxanthinen und Ipratropiumbromid.

Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin und andere Induktoren der mikrosomalen Oxidation reduzieren die Wirksamkeit von Budesonid aufgrund der Induktion mikrosomaler Leberenzyme.

Die Verabreichung von 200 mg Ketoconazol einmal täglich erhöht die Konzentration im Blutplasma von oral verabreichtem Budesonid bei einer Dosis von 3 mg im Durchschnitt 6-fach. Mit der Einstellung von Ketoconazol 12 Stunden nach der Verabreichung von Budesonid erhöht sich die Konzentration im Plasma des letzteren dreimal. Informationen über solche Wechselwirkungen mit inhalierten Dosierungsformen von Budesonid fehlen, aber eine signifikante Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma sollte erwartet werden.

Andere mögliche Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms, zum Beispiel Itraconazol, erhöhen auch signifikant die Plasmakonzentration von Budesonid.

Methandrostenolon, Östrogene erhöhen die Konzentration von Budesonid im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Budesonid-nativ Es ist nicht zur Linderung von akuten Symptomen von Asthma und COPD gedacht. Inhalation Budesonid mit vorheriger Zulassung kann einen Bronchialasthmaanfall verhindern, aber nicht den akuten Bronchospasmus stoppen.

Befolgen Sie die Anweisungen zur Verwendung des Verneblers. Kontakt mit den Augen vermeiden. Nach der Anwendung von Budesonid den Mund mit Wasser ausspülen, um das Risiko einer Candida-Stomatitis zu verringern.

Es ist nötig die gemeinsame Aufnahme mit den Hemmstoffen zu vermeiden CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol oder andere potentielle Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4). Ob Budesonid und Inhibitoren CYP3EIN4 wurden verschrieben, sollten die Zeit zwischen der Einnahme von Medikamenten maximieren, oder erwägen, die Dosis von GCS zu reduzieren.

Wegen des möglichen Risikos, die Funktion der Nebennieren (Hypokortizismus) zu schwächen, sollte Patienten, die von oralen Glukokortikosteroiden auf die Einnahme des Medikaments übertragen werden, besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden Budesonid-nativ. Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten gewidmet werden, die hohe Dosen von GCS erhalten haben oder die langfristige maximale empfohlene Dosis an inhalativen Glucocorticosteroiden erhalten haben. In stressigen Situationen können solche Patienten Anzeichen und Symptome einer Nebenniereninsuffizienz aufweisen. Bei Stress oder bei chirurgischen Eingriffen wird eine zusätzliche Therapie mit systemischen GCS empfohlen.

Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die von systemischen inhalativen GlukokortikosteroidenBudesonid-nativ) oder in dem Fall, wenn es möglich ist, eine Verletzung der Hypophyse-Nebennieren-Funktion zu erwarten.Bei solchen Patienten ist es notwendig, mit besonderer Sorgfalt die Dosis systemischer Glukokortikosteroide zu reduzieren und die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Funktion zu kontrollieren. Außerdem können Patienten eine zusätzliche Verabreichung von oralem GCS während stressigen Situationen, wie etwa Trauma, Operation etc., benötigen.

Beim Wechsel von oralen Glukokortikosteroiden zu einem Medikament Budesonid-nativ Patienten können zuvor beobachtete Symptome wie Muskelschmerzen oder Gelenkschmerzen erfahren. In solchen Fällen kann eine vorübergehende Erhöhung der Dosis der oralen GCS erforderlich sein. In seltenen Fällen können Symptome wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, die auf eine systemische Insuffizienz von Glukokortikosteroiden hinweisen, beobachtet werden.

Der Ersatz von oralen Glukokortikosteroiden durch Inhalation führt manchmal zur Manifestation von begleitenden Allergien, z. B. Rhinitis und Ekzemen, die früher durch systemische Medikamente gestoppt wurden, in seltenen Fällen - Exazerbation des bestehenden Charge-Strauss-Syndroms, Eosinophilie, hämorrhagische Vaskulitis, Verschlechterung von pulmonale Symptome, die nicht mit dem Übergang zu Budesonid.

Systemische Nebenwirkungen von inhalierten Glukokortikosteroiden können vor allem durch die Verabreichung von hohen Dosen für einen längeren Zeitraum manifestiert werden. Die Wahrscheinlichkeit dieses Effekts ist signifikant geringer als bei oraler Gabe von Glukokortikosteroiden. Mögliche systemische Wirkungen sind Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verminderte Knochendichte, Katarakte und Glaukom. Daher ist es sehr wichtig, die Dosis der inhalierten Glukokortikosteroide auf die niedrigste Dosis zu titrieren, bei der eine wirksame Kontrolle der Krankheit bestehen bleibt. Es wird empfohlen, die Höhe des Wachstums bei Kindern, die inhalative Glukokortikosteroide erhalten, über einen längeren Zeitraum regelmäßig zu überwachen. Im Falle einer Verzögerung ihres Wachstums sollte eine Korrektur der Behandlung vorgenommen werden, um die Dosis der inhalierten Glukokortikosteroide auf die niedrigste Dosis zu reduzieren, bei der eine wirksame Kontrolle des Bronchialasthmas verbleibt.

Eine Therapie mit inhaliertem Budesonid 1 oder 2 Mal pro Tag hat sich als wirksam erwiesen, um die körperliche Anstrengung des Bronchialasthma zu verhindern.

Anwendung des Medikaments Budesonid-nativ beeinflusst nicht die Ergebnisse von Doping-Tests.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zur Untersuchung der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, und Kontrollmechanismen wurden nicht durchgeführt. Im Falle der Entwicklung solcher Nebenwirkungen wie Hyperkinesie oder Bronchospasmus bei der Verwendung des Arzneimittels sollte man davon absehen, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu fahren sowie andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern .

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die Inhalation, 0,25 mg / ml und 0,5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 2 ml in Flaschen für Arzneimittel oder in Flaschen aus farblosem Glas, mit Gummistopfen verschlossen, mit Aluminium- oder Aluminium-Kunststoff-Kappen verpresst.

Für 10 Fläschchen zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe gelegt.

Oder geben Sie bei der Herstellung des Medikaments bei OJSC Pharmstandard-UfaVITA, Russland, an:

2 ml in Flaschen aus farblosem Glas, verschlossen mit Kappen, kombiniert mit einem elastomeren Element oder Stopfen aus Butylkautschuk, laminiert mit Fluorpolymer, gecrimpt mit Aluminium- oder Aluminium-Kunststoffkappen.

Für 10 Fläschchen zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002275 / 02

Datum der Registrierung:21.05.2008 / 04.02.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

NATIVA, LLC Russland

FARMSTANDART-UFAVITA, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;PHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSCPHARMSTANDART-Ufa-VITA, JSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Budesonid-nativ (Budesonid-Nativ)