Budenofalk - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglykol 600,3 mg, Wasser 550,93 mg, Emulsionswachs * 16,8 mg, Macrogolstearylether 16,8 mg, Cetylalkohol 8,4 mg, Citronensäuremonohydrat 3,67 mg, Dinatriumedetatdihydrat 1,1 mg, Treibmittel (bei einem Druck von etwa 2,5 bar: Propan 7,24%, n-Butan 6,66%, Isobutan 86,01%) 83 mg.

* Wachsemulsion enthält Cetostearylalkohol und Polysorbat 60.

Beschreibung:

Cremiger Hartschaum von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Glucocorticosteroid zur topischen Anwendung

ATX: & nbsp;

R.03.B.A.02 Budesonid

Pharmakodynamik:

Budesonid ist ein ungaltogenes Glucocorticosteroid mit hoher biologischer Aktivität.

Bei topischer Anwendung wirkt sie entzündungshemmend, immunsuppressiv und membranstabilisierend. Budesonid hemmt die Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen, Basophilen und Makrophagen, verursacht eine Umverteilung und Hemmung der Migration von Entzündungszellen. Ein möglicher Wirkungsmechanismus von Budesonid ist die Induktion der Synthese spezifischer Proteine wie Macrocortin. Phospholipase A2 hemmend, reduziert Macrocortin die Bildung von Arachidonsäure aus den Phospholipiden von Zellmembranen und verhindert indirekt die Synthese von Entzündungsmediatoren - Leukotriene und Prostaglandine.

Mit rektaler Verabreichung Budesonid hat keine ausgeprägte Wirkung auf das Funktionieren des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Systems und beeinflusst den Cortisolspiegel im Blutplasma praktisch nicht.

Die rektale Verabreichung von Budesonid hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Osteocalcin und Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase (APF) im Serum und beeinträchtigt somit nicht den Stoffwechsel von Knochengewebe.

Die lokale Wirkung von Budesonid auf den Darm besteht darin, die Wasseraufnahme zu verbessern.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid nach rektaler Verabreichung ist höher im Vergleich zur oralen Verabreichung, was auf die direkte Einnahme des Arzneimittels aus dem Rektum in den systemischen Kreislauf unter Umgehung der Leber zurückzuführen ist. Die Biofassbarkeit des Präparates nach einmaliger und mehrfacher Anwendung beträgt 15,3% und 13,8%. Anzeichen einer Akkumulation von Budesonid in Geweben nach wiederholter Verabreichung wurden nicht gefunden.

Die maximale Konzentration von Budesonid im Blut (C_max) nach der Verabreichung von 2 mg des Arzneimittels ist durchschnittlich 0,8-0,9 ng / ml und wird nach 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung

Wenn rektale Verabreichung von Budenofalk Schaum beobachtet wird, breitet es sich durch den Dickdarm.Das Medikament erreicht den distalen Teil des Sigmas in durchschnittlich 2 Stunden, die proximale - im Durchschnitt nach 4 Stunden.

Im Blut erhalten Budesonid hat ein großes Verteilungsvolumen (ca. 3 l / kg). Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 85-90%.

Stoffwechsel

Bei Einnahme von etwa 90% wird Budesonid einer intensiven Biotransformation in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom unterzogen CYP3EIN (R₄₅₀ 3A). Die resultierenden Metaboliten (6 & beta; -Hydroxybudesonid und 16 & alpha; -Hydroxyprednisolon) haben eine geringe biologische Aktivität (nicht mehr als 1% Budesonid-Aktivität).

Ausscheidung

Budesonid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ein kleiner Teil des Arzneimittels wird über den Darm ausgeschieden.

Die durchschnittliche Halbwertszeit des Arzneimittels nach rektaler Verabreichung beträgt ungefähr 3-4 Stunden. Der durchschnittliche Clearance-Wert von Budesonid beträgt ca. 10 l / min.

Spezielle Patientengruppen

(Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion)

Abhängig von der Art und Schwere der Lebererkrankung, Budesonid-Stoffwechsel im Cytochrom-System CYP3EIN bei solchen Patienten kann reduziert werden.

Indikationen:

Exazerbation der distalen Formen der Colitis ulcerosa (mit Schäden am Rectus und Sigma).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Budesonid oder andere Komponenten des Arzneimittels, Infektionskrankheiten des Darms (bakterielle, Pilz-, Amöben-, Virusinfektionen), Leberzirrhose mit Zeichen der portalen Hypertension (zum Beispiel im Endstadium der primären biliären Zirrhose), das Alter der Kinder (unter 18), die Schwangerschaft, die Stillzeit.

Vorsichtig:

Tuberkulose, arterielle Hypertonie, Diabetes, Osteoporose, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, Glaukom, Katarakt, eine belastete Familiengeschichte von Diabetes oder Glaukom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft ist die Anwendung von Budenofalk nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Bei Frauen im gebärfähigen Alter, vor Beginn der Therapie mit dem Medikament, sollte eine mögliche Schwangerschaft ausgeschlossen werden, und während der Behandlung sollten zuverlässige Verhütungsmethoden verwendet werden.

Bisher ist nicht bekannt, ob Budesonid mit Muttermilch. Während der Behandlung muss das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird rektal angewendet.

Wenn der Arzt nicht anders vorgeschrieben ist, Erwachsene - einmal täglich (morgens oder abends). Um das beste Ergebnis zu erzielen, wird empfohlen, das Medikament nach Stuhlgang (Defäkation) zu verabreichen.

Zum Zeitpunkt der Verabreichung sollte die Zubereitung Budenofalk bei Raumtemperatur (20-25 ° C) sein.

1. Befestigen Sie den Applikator fest am Zylinderkopf.

2. Schütteln Sie die Dose 15 Sekunden lang, um den Inhalt zu mischen.

3. Beim ersten Gebrauch: Entfernen Sie die Schutzlasche von der Unterseite des Dosierkopfes.

4. Drehen Sie die Kappe zu einer halbkreisförmigen Kerbe auf der Ferrule war in einer Linie mit der Düse.

5. Setzen Sie Ihren Zeigefinger auf die Kappe und drehen Sie den Zylinder um.

6. Setzen Sie den Applikator so tief wie möglich in das Rektum ein. Es ist am besten, den Fuß auf einen Stuhl oder Stuhl zu stellen. Um die Dosis des Medikaments einzugeben, müssen Sie die Kappe bis zum Anschlag drücken und langsam loslassen. Warten Sie 10-15 Sekunden und entfernen Sie dann langsam den Applikator aus dem Rektum.

7. Nach der Einführung von Schaum, entfernen Sie den Applikator und entsorgen Sie es, verpackt in einer Plastiktüte. Für jede neue Dosis des Arzneimittels sollte ein neuer Applikator verwendet werden.

8. Nach dem Eingriff waschen Sie Ihre Hände. Versuchen Sie nicht, Ihre Gedärme bis zum nächsten Morgen zu leeren.

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt individuell ausgewählt, jedoch nicht länger als 6-8 Wochen.

Nebenwirkungen:

Die folgenden unerwünschten Erscheinungen, die bei der Verwendung des Arzneimittels festgestellt werden, sind gemß der Häufigkeit des Auftretens entsprechend der folgenden Abstufung verteilt: häufig (von ≥ 1/100 bis ≤ 1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis ≤ 1 / 100), selten von ≥ 1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000).

Infektiöse und parasitäre Krankheiten

Selten: Harnwegsinfektionen.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: Anämie, Beschleunigung der Blutsenkungsgeschwindigkeit, Leukozytose.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: gesteigerter Appetit.

Störungen aus der Psyche

Selten: Schlaflosigkeit.

Störungen aus dem Nervensystem

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, beeinträchtigte Wahrnehmung von Gerüchen.

Gefäßerkrankungen

Selten: Anstieg des Blutdrucks.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Übelkeit, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Parästhesien im Bauchbereich, Analfissuren, häufiges Verlangen nach Defäkation, Blutungen aus dem Rektum, Hämorrhoiden, aphthöse Stomatitis.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Selten: erhöhte Aktivität von Leberenzymen (HANDLUNG und ALT), Cholestase.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Entzündung der Talgdrüsen (Akne), vermehrtes Schwitzen.

Labor- und instrumentelle Daten

Selten: eine Erhöhung der Aktivität von Amylase (ein Pankreas-Enzym), eine Veränderung des Gehalts an Cortisol (ein Hormon, das von der Nebennierenrinde produziert wird).

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Oft: Brennen und Schmerzen im Rektum.

Selten: Asthenie, Gewichtszunahme.

Bei der Anwendung des Medikaments kann auch Budenofalk auftreten Nebenwirkungen aller Glukokortikosteroideaufgrund der lokalen und systemischen Wirkungen des Medikaments auf den menschlichen Körper. Solche Nebenwirkungen hängen von der Dosis, der Dauer der Therapie, der begleitenden oder früheren Behandlung mit anderen Glukokortikoid-Arzneimitteln und auch von der individuellen Empfindlichkeit ab.

Erkrankungen des Immunsystems: Schwächung von Schutzsystemen und folglich ein erhöhtes Infektionsrisiko.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Cushing-Syndrom.

Störungen der Psyche: Depression, Reizbarkeit, Euphorie.

Störungen von der Seite des Sehorgans: Glaukom, Katarakt.

Störungen aus dem Nervensystem: Ödem des Sehnervs.

Gefäßerkrankungen: erhöhter Blutdruck, erhöhtes Thromboserisiko, Vaskulitis (vor dem Hintergrund eines scharfen Absetzens des Medikaments nach längerer Behandlung).

Störungen aus dem Magen-Darm-TraktBeschwerden von Bauchbeschwerden, Zwölffingerdarmgeschwüren, Pankreatitis, Verstopfung.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: allergische Exantheme, Striae, petechiale und ekchymatöse Blutungen, verzögerte Wundheilung, Kontaktdermatitis.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: aseptische Nekrose des Femur- und Humeruskopfes, diffuse Muskelschmerzen, Schwäche, Osteoporose.

Allgemeine Störungen: Müdigkeit, Unbehagen.

Einige dieser Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien nur nach längerer oraler Verabreichung von Budesonid beobachtet. Das Risiko für Nebenwirkungen, die durch die Anwendung von Budenofalk, einer Rektaldosis von 2 mg / Dosis, verursacht werden, ist signifikant niedriger als bei systemischer Anwendung von Glucocorticoiden.

Wenn eine der im Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Fälle einer Überdosierung wurden nicht aufgedeckt.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Herzglykoside:

Die Wirkung von Herzglykosiden kann durch Kaliummangel verstärkt werden.

Diuretika:

Hypokaliämie kann zunehmen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Inhibitoren von Cytochrom CYP3EIN (P450), z.B, Ketoconazol, Ritonavir, Troleandomycin, Erythromycin, CiclosporinGrapefruitsaft kann die Wirkung von Glucocorticosteroiden verstärken.

Induktoren von Cytochrom CYP3EIN (P450), z.B, Carbamazepin und Rifampicin, können systemische sowie lokale Effekte von Budesonid auf die Darmschleimhaut reduzieren. In diesem Fall ist eine Dosisanpassung von Budesonid notwendig.

Bei Frauen wurde eine Zunahme der Wirkung von Kortikosteroiden beobachtet, die mit einer Erhöhung ihrer Konzentration im Blutplasma einherging Östrogene oder große Dosen kombinierte orale Kontrazeptiva. Diese Tatsache wurde bei niedrigdosierten oralen Kontrazeptiva nicht beobachtet.

Gleichzeitige Ernennung Cimetidin und Budesonid kann zu einer klinisch nicht signifikanten Erhöhung des Budesonidspiegels im Blutplasma führen.

Theoretisch können wir die Interaktion mit nicht ausschließen Ionenaustauscherharzezur Bindung von Steroiden (zB Cholestyramin) und Antazida. Bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Arzneimittel mit Budenofalk als Folge der Wechselwirkung kann die therapeutische Wirkung von Budesonid abnehmen.

Spezielle Anweisungen:

Budenofalk hat keinen Einfluss auf die Funktionen des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Systems, aber aufgrund der Tatsache, dass ein Teil von Budesonid bei der rektalen Anwendung in das Blut absorbiert wird, kann die Abwesenheit von Einfluss auf dieses System nicht vollständig ausgeschlossen werden.

Bei der Behandlung mit Budenofalk wird eine niedrigere Konzentration von Budesonid im Blut im Vergleich zu seiner systemischen Anwendung beobachtet, so dass die Übertragung des Patienten von der oralen oder parenteralen Verabreichung von Budesonid zur Entwicklung von Symptomen führen kann, die mit Veränderungen des systemischen Steroidspiegels einhergehen.

Cetylalkohol und Propylenglykol können eine lokale allergische Reaktion (Kontaktdermatitis) verursachen.

Das Medikament enthält keine Konservierungsstoffe.

Der Zylinder steht unter hohem Druck. Der Behälter sollte nicht dem Sonnenlicht ausgesetzt und auf eine Temperatur über 50 ° C erhitzt werden. Das Öffnen und Durchstechen des Zylinders sowie das Verbrennen leerer verbrauchter Flaschen ist unzulässig. Verwenden Sie nicht in der Nähe von offenen Flammen oder heißen Gegenständen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Auswirkungen des Medikaments auf die Fähigkeit zu fahren und Kontrollmechanismen sind nicht aufgezeichnet. Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen (erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen, Schwindel) ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Schaum rektal dosiert, 2 mg / Dosis.

Verpackung:

Für 14 Dosen des Medikaments in einer Aluminium-Aerosoldose mit einem Dosierventil, komplett mit speziellen PVC-Applikatoren, ausgestattet mit Schutzkappen, und Plastiktüten für gebrauchte Applikatoren.

Der Applikator ist mit einem Gleitmittel beschichtet, das aus einer Mischung von weißem weichem Paraffin (HeF.F.) und Vaselinöl (He.F.) besteht. 7:3.

1 Flasche, 14 Applikatoren und 14 Plastiktüten mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen des Ballons - 4 Wochen.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003480

Datum der Registrierung:01.03.2016