Budesonid - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Interaktion mit intrazellulären Glucocorticoid-Rezeptoren - Bildung von Dimeren des Komplexes "Glucocorticoid - Glucocorticoid-Rezeptor". Eindringen des aktivierten Rezeptors in den Zellkern, Bindung an Glucocorticoid-sensitive regulatorische Elemente Desoxyribonukleinsäure - eine spezifische Wirkung auf die Genexpression (Aktivierung und Hemmung), die für entzündungshemmende und entzündungsfördernde Faktoren kodiert.

Budesonid hat eine ausgeprägte lokale entzündungshemmende Wirkung und eine schwache systemische Wirkung.

Die entzündungshemmende Wirkung von Budesonid beruht auf mehreren Faktoren.

1. Der Wirkstoff induziert die Synthese von Lipocortin und hemmt die Aktivität von Phospholipase A2. Hemmung der Phospholipase A vermittelt2 Die Hydrolyse von Membranphospholipiden von geschädigtem Gewebe verhindert die Bildung von Arachidonsäure. Die Unterbrechung der Bildung von Arachidonsäure bedeutet tatsächlich eine Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, da Arachidonsäure ein Substrat für den weiteren Metabolismus entlang des Cyclooxygenaseweges und auch entlang des Lipoxygenaseweges mit entsprechender Hemmung der Leukotriensynthese ist.

2. Die entzündungshemmende Wirkung von Glucocorticoiden wird durch ihre Fähigkeit verstärkt, die Expression von Genen der Cyclooxygenase des zweiten Typs zu hemmen, was ebenfalls zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen im Entzündungsherd führt, einschließlich pro-inflammatorischer Prostaglandine E2 und ich2.

3. Budesonid hemmt die Expression von Molekülen der interzellulären Adhäsion im Endothel von Blutgefäßen, wodurch die Penetration von Neutrophilen und Monozyten in den Fokus der Entzündung verletzt wird. Nach der Einführung von Glucocorticoid wird eine Erhöhung der Konzentration von Neutrophilen im Blut (aufgrund ihres Eintritts aus dem Knochenmark und der Einschränkung der Migration aus den Blutgefäßen) bemerkt. Dies führt zu einer Abnahme der Anzahl von Neutrophilen an der Entzündungsstelle. Die Abnahme der Anzahl zirkulierender Lymphozyten (T- und B-Zellen), Monozyten, Eosinophilen und Basophilen aufgrund ihrer Bewegung vom vaskulären Bett zum lymphatischen Gewebe wird bestimmt. In diesem Fall wird die Funktion von Leukozyten und insbesondere Gewebsmakrophagen unterdrückt, was ihre Fähigkeit einschränkt, auf Antigene, Mitogene, pathogene Mikroorganismen zu reagieren und auch Kinine und pyrogene Faktoren zu erzeugen.

Dieser Effekt von Budesonid führt zur Wiederherstellung der Atemfunktion und verminderter Hyperreaktivität der Bronchien.

Erhöht die Anzahl der aktiven beta-adrenergen Rezeptoren, stellt die Reaktion des Körpers auf die beta-adrenergen Bronchodilatatoren nach langdauernder Anwendung wieder her.

In Standardstudien in vitro Die Tiermodelle zeigen, dass die Affinität von Budesonid zu spezifischen Rezeptoren von Glucocorticoiden die von Cortisol um das 200-fache übersteigt, und die lokale entzündungshemmende Wirkung von Budesonid ist 1000-mal höher als die von Cortisol. Bei der Untersuchung der systemischen Aktivität von Budesonid in Tierversuchen wurde gezeigt, dass der Effekt von Budesonid bei subkutaner Verabreichung 40 Mal stärker war als der von Cortisol und 25 Mal bei oraler Verabreichung.

Pharmakokinetik:

Wird schnell von der Lunge und dem Magen-Darm-Trakt absorbiert.Bei intranasaler Verabreichung wird sehr wenig von der Schleimhaut der Nasenhöhle absorbiert (nur 20% treten in den systemischen Kreislauf ein). Nach Inhalation fallen ca. 25% der Dosis in die Alveolen. Gefangen in Magen-Darmtrakt der Teil fast vollständig (90%) wird bei der "ersten Passage" durch die Leber zerstört (inaktive Metaboliten entstehen). Die Bioverfügbarkeit beträgt 10% der im Magen verabreichten Menge, 25-30% des Budesonids, das in die Alveolen gelangt, werden absorbiert. Maximale Konzentration im Blut wird 15-45 Minuten nach Inhalation und intranasaler Verabreichung erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 88%. Hat eine hohe Systemfreigabe (84 Liter pro Stunde). Halbwertzeit aus dem Plasma - 2,8 Stunden. Es wird im Urin teilweise mit der Galle in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Die maximale Konzentration im Blutplasma wird ca. 30 Minuten nach Inhalation erreicht. Die systemische Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 10%. Die Bindung an Proteine beträgt 85%. Ungefähr 90% des absorbierten Budesonids wird durch den "ersten Durchgang" durch die Leber unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme (vorwiegend CYP3A4) zu zwei Hauptmetaboliten - 6-beta-Hydroxy-Budesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon (die Glucocorticoid-Aktivität von Metaboliten) metabolisiert beträgt weniger als 1/100 der Budesonidaktivität, der Rest bindet zu etwa 90% an Albumin und befindet sich in einem inaktiven Zustand.

Indikationen:

Inhalation: Bronchialasthma als Basistherapie mit unzureichender Wirksamkeit von Bronchodilatatoren, Cromoglycinsäure und Ketotifen sowie zur Verringerung der Dosis systemischer Glucocorticoide; xobstruktive Lungenerkrankung.

Innerhalb: Morbus Crohn mit Ileum und / oder Colon ascendens (um eine Remission in leichten und moderaten Formen zu induzieren); kollagene Kolitis.

Intranasal: mitallergische und ganzjährige allergische Rhinitis; vasomotorische Rhinitis; Verhinderung von Nasenpolypenwachstum nach Polypektomie, nicht-infektiösen Entzündungsprozessen in der Nasenhöhle.

Äußere: atopische Dermatitis, Psoriasis, Ekzem, rote flache Flechte.

ICD-10

X.J30-J39.J30.3 Andere allergische Rhinitis

X.J30-J39.J30.2 Andere saisonale allergische Rhinitis

X.J30-J39.J30.1 Allergische Rhinitis durch Pollen von Pflanzen verursacht

X.J40-J47.J45 Asthma

X.J40-J47.J44 Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

XI.K50-K52.K50 Morbus Crohn [regionale Enteritis]

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Für Inhalationsformen: aktive Form der Lungentuberkulose, Pilzinfektionen der Atemwege; Kinder bis zu 3 Monaten (Suspension), bis zu 6 Jahren (Pulver), bis zu 16 Jahren (Inhalationslösung).

Für orale Formen: Infektionen Magen-Darmtrakt (bakterielle, pilzartige, amöbische, virale), schwere Verletzungen der Leberfunktion, Alter der Kinder, Stillen.

Für intranasale Formen: Pilz-, bakterielle und virale Infektionen der Atemwege, Tuberkulose der Atemwege, Schwangerschaft, Stillen, Alter bis 18 Jahre.

Bei äußerer Anwendung: Überempfindlichkeit.

Vorsichtig:

Extern: Glaukom, schwere Leberinsuffizienz, Hypothyreose, vor kurzem erlittener Myokardinfarkt, bakterielle, Pilz-, parasitäre und virale Infektionen (einschließlich Amöbiasis, Tuberkulose, Herpes der Augen).

Bei oraler Verabreichung: Tuberkulose, Hypertonie, Diabetes mellitus, Osteoporose, Ulcus pepticum, Glaukom, Katarakt, eine belastete Familienanamnese von Diabetes mellitus oder Glaukom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie C. Ein Mittel der Wahl während der Schwangerschaft in den Vereinigten Staaten aufgrund der großen klinischen Erfahrung seiner Verwendung. In der Regel führen Standarddosen von inhalierten Glukokortikosteroiden nicht zu Fehlbildungen des Fetus. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. In pharmakologischen Dosen kann Plazentainsuffizienz, Mangel an fetalem Körpergewicht, Totgeburt verursachen. Teratogene Wirkung ist nicht bestätigt. Studien an Tieren haben eine Zunahme der Inzidenz von Gaumenspalte, Plazentainsuffizienz, Spontanabort und intrauterine Wachstumsretardierung des Fötus ergeben. Bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft inhalative Glukokortikosteroide erhielten, sollte eine Nebenniereninsuffizienz ausgeschlossen werden.

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Beim Einatmen erreichen Konzentrationen oft nicht die Nachweisgrenze in der Muttermilch. Die Frage der Verwendung während des Stillens sollte auf der Grundlage eines Vergleichs von Risiko und Nutzen behandelt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inhalation, intranasal, innen und außen anwenden.

Inhalationspulver Erwachsener, wenn die vorherige Behandlung von Bronchialasthma nur durchgeführt wurde Beta₂- Adrenostimulanzien oder inhalierte Glukokortikosteroide, in einer Dosis von 200-800 mcg pro Tag in 2-4 Dosen. Wenn zuvor systemische Glukokortikoide verwendet wurden - 400-800 mcg 2 mal pro Tag. Die maximale Dosis für Personen, die zuvor nur erhalten haben Beta₂Agonisten, 800 mcg pro Tag, für Menschen, die zuvor inhalierte oder systemische Glukokortikoide erhielten, 1600 mcg pro Tag.

Inhalationspuder für Kinder ab 6 Jahren mit 200 Mikrogramm pro Tag; die maximale Dosis beträgt 400 Mikrogramm pro Tag in 2 geteilten Dosen. Suspension zur Inhalation - Erwachsene 1000-2000 mkg, Kinder 3 Monate - 12 Jahre 250-1000 mcg 2 mal am Tag, falls erforderlich, zuvor mit 2-4 ml 0,9% Natriumchloridlösung verdünnt.

Saisonale und ganzjährige allergische Rhinitis, vasomotorische Rhinitis (ganzjährig nicht allergische Rhinitis, 400 mcg pro Tag), Prävention von Nasenpolypen nach Polypektomie (280 mcg pro Tag für 8 Wochen), 200 mcg 2 mal am Tag), nicht-infektiöse entzündliche Prozesse in der Nasenhöhle (intranasal für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren, 200 μg in jedem Nasengang 1 Mal pro Tag am Morgen, Gesamttagesdosis - 400 mcg). Die maximale Dosis für Kinder beträgt 400 mcg pro Tag, für Erwachsene - 800 mcg pro Tag. Wenn der Effekt erreicht ist, ist die Dosis reduziert.

Morbus Crohn (leichte und mittelschwere Formen mit Ileum und / oder Colon ascendens). Verwenden Sie innerhalb von 3 mg 3-mal täglich für 30 Minuten vor den Mahlzeiten, gepresst mit genug Flüssigkeit. Der Behandlungsverlauf beträgt 8 Wochen. Die volle Wirkung kommt normalerweise in 2-4 Wochen. Die Stornierung wird schrittweise durchgeführt.

Atopische Dermatitis, Psoriasis, Ekzem, rote flache Flechte: äußerlich 1-2 mal am Tag, mit Erhaltungstherapie - einmal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 4 Wochen.

Verwenden Sie bei Kindern

Bronchialasthma, Standarddosen. Inhalation. 1 Monat - 2 Jahre: 50-100 Mcg 2 mal am Tag. 2 Jahre - 12 Jahre: 100-200 Mikrogramm zweimal täglich. 12-18 Jahre: 100-400 Mikrogramm zweimal täglich.

Bronchialasthma, hohe Dosen. Inhalation. 1 Monat - 2 Jahre: bis zu 200 Mcg 2 mal am Tag. 2 Jahre - 12 Jahre: bis zu 400 Mcg 2 mal am Tag. 12-18 Jahre: 400-1000 Mikrogramm zweimal täglich.

Bronchopulmonale Dysplasie. Inhalation (Aerosol). Neugeborene: 400 mcg zweimal am Tag. 1-4 Monate: 400 Mcg zweimal am Tag.

Bronchopulmonale Dysplasie mit unabhängiger Atmung. Inhalation (Vernebler). Neugeborene: 500 mcg zweimal am Tag. 1-4 Monate: 500 Mcg zweimal am Tag; in schweren Fällen mit einer Masse von 2,5 kg und mehr - 1 mg 2 mal am Tag.

Wenn Sie Aerosole einatmen, verwenden Sie einen mittelgroßen Abstandshalter, der am Endotrachealtubus befestigt ist. Luft pumpen mit der Ambu Tasche. Führen Sie 10 Luftinjektionen zwischen den Aktivierungsperioden des Inhalators durch.

Kruppe. Inhalation (Vernebler). 1 Monat - 18 Jahre: in einer Dosis von 2 mg einmal oder teilen Sie die Dosis in 2 Teile im Abstand von 30 Minuten, wenn nötig, wiederholen Sie nach 12 Stunden.

Vorbeugung und Behandlung von allergischer und vasomotorischer Rhinitis. Inhalation (Spray) .12-18 Jahre: 2 Injektionen (100 Mikrogramm) in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (am Morgen) oder 1 Injektion (50 Mikrogramm) in jedes Nasenloch 2 mal am Tag. Bei der Errungenschaft der Kontrolle über die Krankheit - nach 1 Injektion in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag.

Polyposis der Nase. Einatmen (Spray). 12-18 Jahre: 1 Injektion (50 μg) in jedes Nasenloch 2 mal täglich für 3 Monate.

Morbus Crohn mit leichter bis mittelschwerer Schwere, die das Ileum und das Colon ascendens befällt; kollagene Kolitis. Innerhalb. 12-18 Jahre: 3 mg 3-mal täglich für 8 Wochen, reduzieren Sie die Dosis innerhalb der letzten zwei Wochen der Aufnahme.

Nebenwirkungen:

Für die inhalative Anwendung: Trockenheit oder Reizung in der Mundhöhle, Trockenheit oder Reizung des Rachens, grippeähnliche Symptome, Pharyngitis, Laryngitis, Dysphonie (dosisabhängige Wirkung), Husten, Kopfschmerzen. Oropharyngeale Candidiasis, Bluterguss (hohe Dosis), Müdigkeit, Schwäche, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Schwindel, Gewichtszunahme, Bauchschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Brustschmerzen, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, Zystitis, allergische Reaktionen, Schwellung der Gesicht, Finger, Knöchel, Füße, untere Gliedmaßen, unangenehmen Geschmack Empfindungen. Speiseröhrenkandidose, Gastroenteritis, Verlangsamung der Wachstumsrate bei Kindern, Osteoporose (mehr als 1500 Mikrogramm pro Tag - signifikante Abnahme der Knochenmineraldichte), Katarakt (erhöhtes Risiko für die Entwicklung der hinteren subkapsulären Katarakt mit längerer Behandlung mit hohen Dosen), Hypertonie, Hyperkorporation, Hyperglykämie, Menstruationsstörungen, Fieber, psychische Störungen (Angstzustände, aggressive Reaktionen, Depressionen, Psychosen), rektale Blutungen, Nasenbluten, hämorrhagischer Ausschlag und Ausdünnung der Haut (400 -2000 Mikrogramm pro Tag), Ohnmacht, Nebenniereninsuffizienz (Unterdrückung der Nebennierenfunktion in der Therapie bei einer Dosis von mehr als 1500 Mikrogramm pe r Tag, aber die Empfindlichkeit bei Patienten variiert signifikant), Lungenentzündung, Bronchospasmus, allergische Reaktionen, verminderter Geruchs- und Geschmacksempfinden, erhöhtes Risiko für Glaukom oder erhöhter Augeninnendruck bei Langzeitbehandlung mit hohen Dosen, Unterdrückung des Hypothalamus- Hypophysen- Nebennierensystem (minimal in einer Dosis von mehr als 1500 μg pro Tag (400 μg pro Tag bei Kindern)).

Bei intranasaler Anwendung: leichtes und vorübergehendes Brennen, Trockenheit oder andere Reizungen in der Nasenhöhle und im Rachenraum, Niesanfälle, Kopfschmerzen.

Bildung von Schorf in der Nasenhöhle, Epistaxis, anhaltende Rhinorrhoe und verstopfte Nase, Tränenfluss, Halsschmerzen, Heiserkeit, Husten, Lethargie, Schwindel, Übelkeit oder Erbrechen, Schmerzen im Magen, Verlust von Geschmack oder Geruch. Candidiasis der Nasenhöhle und Pharynx, atrophische Rhinitis, Ulzeration der Nasenschleimhaut, Perforation der Nasenscheidewand, Konjunktivitis, erhöhter Augeninnendruck, Glaukom, Katarakte, Muskelschmerzen, Kurzatmigkeit, allergische Reaktionen, Tinnitus.

Bei oraler Verabreichung: Die Häufigkeit der Entwicklung und die Schwere der Nebenwirkungen hängen von der Dauer der Anwendung, der Menge der verwendeten Dosis und der Möglichkeit ab, den zirkadianen Rhythmus des Termins zu beobachten.

Seitens des endokrinen Systems: verringerte Toleranz gegenüber Glukose, Steroiddiabetes mellitus oder Manifestation des latenten Diabetes mellitus, Unterdrückung der Nebennierenfunktion, Itenko-Cushing-Syndrom (Mondgesicht, Fettleibigkeit des Hypophysen-Typs, Hirsutismus, erhöhter Blutdruck, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Myasthenie, Striae), Verzögerung der sexuellen Entwicklung bei Kindern.

Von der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, "Steroid" Magengeschwür und Zwölffingerdarm, erosive Ösophagitis, Blutungen und Perforation des Magen-Darm-Traktes, Erhöhung oder Verringerung des Appetits, Blähungen, Schluckauf. In seltenen Fällen - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase.

Vom Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien, Bradykardie (bis zum Herzstillstand); Entwicklung (bei prädisponierten Personen) oder erhöhte Schwere der chronischen Herzinsuffizienz, Veränderungen im Elektrokardiogramm, charakteristisch für Hypokaliämie, erhöhter Blutdruck, Hyperkoagulation, Thrombose. Bei Patienten mit akutem und subakutem Myokardinfarkt - der Ausbreitung des Nekrosefokus verlangsamt sich die Bildung von Narbengewebe, was zu Rupturen des Herzmuskels führen kann.

Aus dem Nervensystem: Delirium, Orientierungslosigkeit, Euphorie, Halluzinationen, manisch-depressive Psychose, Depression, Paranoia, erhöhter Hirndruck, Nervosität oder Angstzustände, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schwindel, Pseudotumor, Zerebralparese, Kopfschmerzen, Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: der hintere subkapsuläre Katarakt, erhöhter Augeninnendruck mit möglicher Schädigung des Sehnervs, Neigung zu sekundären bakteriellen, Pilz- oder Virusinfektionen der Augen, trophische Veränderungen der Hornhaut, Exophthalmus.

Von der Seite des Stoffwechsels: erhöhte Ausscheidung von Ca2+Hypokalzämie, Gewichtszunahme, negative Stickstoffbilanz (erhöhter Proteinabbau), vermehrtes Schwitzen.

Verursacht durch Mineralocorticoid-Aktivität: Flüssigkeitsretention und Na+ (periphere Ödeme), Hypernatriämie, Hypokaliämie (Hypokaliämie, Arrhythmie, Myalgie oder Muskelkrämpfe, ungewöhnliche Schwäche und Müdigkeit).

Seitens des Bewegungsapparates: verlangsamte Wachstums- und Ossifikationsprozesse bei Kindern (vorzeitiger Verschluss der epiphysären Wachstumszonen), Osteoporose (sehr selten - pathologische Knochenfrakturen, aseptische Nekrose des Humeruskopfes und des Oberschenkelknochens), Ruptur des M. Sehnen der Muskeln, Steroidmyopathie (Atrophie).

Auf Seiten der Haut und der Schleimhäute: verzögerte Wundheilung, Petechien, Ekchymosen, Ausdünnung der Haut, Hyper- oder Hypopigmentierung, Steroidakne, Striae, Neigung zur Pyodermie und Candidiasis.

Allergische Reaktionen: generalisiert (Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock), lokale allergische Reaktionen.

Sonstiges: Entwicklung oder Exazerbation von Infektionen (das Auftreten dieser Nebenwirkung wird durch gemeinsam verwendete Immunsuppressiva und Impfungen gefördert), Leukozyturie, Entzugssyndrom.

Bei intravenöser Anwendung: Arrhythmien, Hitzewallungen, Krämpfe. Lokal - Brennen, Taubheit, Schmerz, Parästhesien an der Injektionsstelle, Infektion an der Injektionsstelle, selten - Nekrose des umgebenden Gewebes, Narbenbildung an der Injektionsstelle; Atrophie der Haut und des Unterhautgewebes mit intramuskulärer Injektion (besonders gefährlich ist die Einführung in den Deltamuskel).

Bei der parenteralen Verabreichung im Bereich des Kopfes, des Halses, der Nasenmuschel und der Kopfhaut ist es möglich, Kristalle des Arzneimittels in den Gefäßen des Auges abzulegen - ein plötzlicher Verlust des Sehvermögens.

Bei intrakranieller Einleitung - Nasenbluten (bei neurochirurgischen Operationen).

Bei äußerer Anwendung: Steroidakne, Purpura, Teleangiektasien, Brennen und Juckreiz der Haut, Reizung und trockene Haut. Bei längerer Anwendung und / oder bei Anwendung auf großen Flächen sind systemische Nebenwirkungen möglich.

Überdosis:

Bei Verschlucken: Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen, Euphorie, Erregung, Depression. Bei längerer Anwendung in hohen Dosen - Osteoporose, Flüssigkeitsretention im Körper, erhöhter Blutdruck und andere Zeichen von Hyperkortizismus, einschließlich Itenko-Cushing-Syndrom, sekundäre Nebenniereninsuffizienz.

Behandlung. Vor dem Hintergrund eines allmählichen Abbruchs des Arzneimittels Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Korrektur der Elektrolythaushalt, Antazida, Phenothiazine, Drogen Li+; mit dem Syndrom von Itenko-Cushing - Aminoglutethimid.

Eine akute Überdosierung mit Inhalation ist praktisch unmöglich, da im Dosierungssystem ein spezieller Mechanismus vorhanden ist, der die Aufnahme einer übermäßigen Dosis des Arzneimittels im Körper verhindert. Es gibt keine besonderen klinischen Manifestationen einer akuten Überdosierung, eine spezielle Behandlung ist nicht erforderlich.

Interaktion:

Alkohol, nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente - erhöhtes Risiko von Blutungen (einschließlich hämorrhagischer Schlaganfall) und Ulzerationen der Magenschleimhaut.

Aminoglutethimid - Unterdrückung der Nebennierenfunktion (zusätzliche Verabreichung ist erforderlich) Glukokortikosteroide).

Amphotericin B (parenteral), Inhibitoren der Carboanhydrase - das Risiko einer schweren Hypokaliämie.

Antiglaukom bedeutet - Korrektur der Dosis aufgrund von Glaukokortikosteroiden.

Anticholinergika, besonders Atropin, - Risiko einer intraokularen Hypertonie.

Acetazolamid - das Risiko von Hypernatriämie, Ödemen, Hypokalzämie (Osteoporose).

Anabole Steroide, Androgene - das Risiko von Ödemen, schwerer Akne.

Trizyklische Antidepressiva - Verschlimmerung von Steroid-abhängigen Störungen der Psyche. Nicht bewerben!

Antikoagulantien indirekt (Cumarin und Indandion-Derivate), Antikoagulantien direkt, Thrombolytika - Risiko von hämorrhagischen Schlaganfall.

Antithyreoidea, Schilddrüsenhormone - Korrektur der Dosis von Glukokortikosteroiden wegen verminderter Clearance bei Hypothyreose und erhöht - in der Hyperthyreose.

Asparaginase - erhöht seine toxischen Wirkungen.

Impfungen, Lebendviren oder andere Immunisierungsmaßnahmen - pharmakologische (immunsuppressive) Dosen von Glucocorticosteroiden führen zu einer Stimulierung der Replikation lebender Viren, einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Viruserkrankungen, einer Abnahme der Bildung von Antikörpern gegen den Impfstoff.

Diuretika - Verringerung ihrer natriuretischen und diuretischen Wirkungen, Hypokaliämie.

Inhibitoren der Acetylcholinesterase - ein Risiko für schwere Schwäche bei Myasthenia gravis (Aufhebung 24 Stunden vor Beginn der Glukokortikosteroid-Therapie).

Isoniazid, Mexiletin - Zunahme der Clearance von Isoniazid, Mexiletin, Abnahme der Plasmakonzentration (Dosisanpassung).

Immunsuppressiva, andere - das Risiko einer Infektion.

Carbamazepin, Ephedrin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin - Erhöhung der Clearance Glukokortikosteroide.

Ketoconazol - reduzierte Clearance Glukokortikosteroide (erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen).

Kontaktlinsen - erhöhtes Infektionsrisiko.

Makrolide - reduzierte Clearance von Glucocorticosteroiden.

Mitotan - eine Erhöhung der Dosis von Glukokortikosteroiden.

Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien - das Risiko einer Atemdepression (aufgrund einer durch Glukokortikosteroide induzierten Hypokaliämie).

Orale Antidiabetika und Insulin - Dosisanpassung eines oder beider Medikamente in Kombination. Korrektur eines Antidiabetikums nach Beendigung der Glukokortikoidtherapie.

Herzglykoside - das Risiko ihrer Überdosierung und Arrhythmie aufgrund von Hypokaliämie.

Somatotropin - Depression der wachstumsfördernden Reaktion auf Somatotropin (Prednisolon in einer täglichen Dosis von weniger als 2,5-3,75 mg / m²(mit dem Mund) und 1,25-1,88 mg / m2 Körperoberfläche (parenteral).

Mittel oder Produkte, die große Mengen an Natrium enthalten - das Risiko von Ödemen und Bluthochdruck.

Mittel, die Leberenzyme induzieren, eine Erhöhung der Clearance von Glucocorticosteroiden.

Die Arzneimittel, die die Aktivität von Leberenzymen stimulieren, sind eine Verringerung der Wirkungen von Glucocorticosteroiden durch Erhöhung ihres Metabolismus.

Folsäure - erhöhte Nachfrage nach Folat mit Langzeittherapie mit Glukokortikosteroiden.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva - erhöhte Clearance und reduzierte Halbwertszeit von Glukokortikosteroiden (Dosisanpassung).

Metabolismus Budesonid tritt unter Beteiligung von Cytochrom P450-3A auf, daher sollte die gemeinsame Anwendung von Ketoconazol, Cyclosporin, Ethinylestradiol und Todeandromycin wegen der möglichen Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Budesonid vermieden werden.

Spezielle Anweisungen:

Verwenden Sie minimal wirksame Dosen, um systemische Wirkungen zu vermeiden.

Mund- und Rachenspülung nach jeder Inhalation - Prävention von oraler Candidose, Heiserkeit und Reizung des Rachens. Nach dem Spülen kein Wasser schlucken. Die Verwendung eines Abstandshalters verringert die Wahrscheinlichkeit, Candidiasis, Dysphonie, erhöhte Arzneimittelabgabe an die unteren Atemwege und lokale Aktivität des Glucocorticoids zu entwickeln. Budesonid kann nicht mit einem Abstandhalter verwendet werden. Verwenden Sie Bronchodilatatoren einige Minuten vor dem Glukokortikoid, um seine Penetration in die Atemwege zu erhöhen. Der Beginn einer konstanten Therapie mit inhalativen Glukokortikoiden bei Bronchialasthma mit mäßigen und niedrigen Dosen ist ebenso wirksam wie der Beginn der Behandlung mit hohen Dosen gefolgt von einer Abnahme.

Hohe Dosen von inhalativen Glucocorticoiden bei Bronchialasthma mit leichter bis mäßiger Schwere verbessern die Krankheitsbekämpfung im Vergleich zu niedrigen / moderaten Dosen fast nicht, erhöhen jedoch das Risiko von Nebenwirkungen. Die Zugabe eines Arzneimittels aus einer anderen Gruppe ist vor dem Anstieg der Dosen inhalierter Glucocorticoide bevorzugt.

Es ist notwendig, die Funktionen der Nebennieren (Konzentration Adrenocorticotropes Hormon (Corticotropin) im Blut, Cortisol von Blut oder Urin, 17-Glukokortikoiden und 17-Ketosteroiden im Urin), um Wachstum und Entwicklung bei Kindern zu bewerten, Kontrolle der Inhalationstechnik, Lungenfunktion, Blutdruckniveau, Durchführung von Knochendensitometrie, Früherkennung von Infektionskrankheiten, Überwachen Sie die Konzentration von Serum-Elektrolyten, Blut-oder Urin-Glucose, okkulten Blut Kot Analyse, ophthalmologische Untersuchung für die Behandlung für mehr als 6 Wochen (Katarakt-Risiko, Glaukom, Infektionskrankheiten), Tonometrie.

Es gibt keine ausreichenden Informationen über die Wirksamkeit von intranasalen Glukokortikosteroide mit intermittierender und persistierender allergischer Rhinitis bei Kindern.

Inhalation Glukokortikosteroide in einer Dosis von 400 mcg pro Tag (nach Beclomethason) sind überlegen in Wirksamkeit gegen Anti-Leukotrien-Agenten, Natrium-Chromoglykämie bei der Behandlung von Asthma bei Erwachsenen und Kindern. Glukokortikosteroid - First-Line-Therapie bei Menschen mit hartnäckigem Asthma.

Bei Personen mit leichtem oder mittelschwerem anhaltendem Asthma, die keine Inhalation erhalten haben Glukokortikosteroide, kombinierte Therapie mit Inhalation Glukokortikosteroide und Beta₂-Adrenomimetika long-acting hat keine Vorteile gegenüber Monotherapie mit Inhalation Glukokortikosteroide.

Es gibt keine Hinweise auf die Überlegenheit der Inhalation Glukokortikosteroide durch den Vernebler im Vergleich zu Standard-Inhalatoren.

Reduzieren Sie die Häufigkeit von Exazerbationen der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung. Verlangsamung der Lungenfunktionsstörung bei Personen mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung nach mindestens 2-jähriger Einnahme (dosisabhängige Wirksamkeit), beeinträchtigt diese jedoch langfristig nicht.

Intranasale Glukokortikoide sind wirksamer als Antihistaminika zur oralen Verabreichung bei der Behandlung von allergischer Rhinitis.

Intranasale Glucocorticoide in Kombination mit Antibiotika verbessern den Verlauf der akuten Otitis media und reduzieren das Risiko einer assoziierten Taubheit. Intranasale Glukokortikoide sind H überlegen₁Lokale Blocker zur Behandlung von allergischer Rhinitis.

Mit Morbus Crohn Budesonid ist weniger wirksam als herkömmliche Glukokortikoide, wenn es jedoch verwendet wird, ist das Risiko von Nebenwirkungen viel geringer. Budesonid bei einer Dosis von 6 mg pro Tag ist unwirksam bei der Verhinderung von Rückfällen nach therapeutisch oder chirurgisch bewirkter Remission.

Nicht wirksam zur Verhinderung von Keuchen mit Bronchiolitis.

Wenn Lungentuberkulose nur in Kombination mit Tuberkulose-Medikamenten verschrieben wird.

Wenn der Patient Infektionskrankheiten der Atemwege (einschließlich Pilz) hat, muss das Medikament mit der Verwendung von geeigneten spezifischen Therapie kombiniert werden.

Wenn der Patient nach Inhalation des Arzneimittels paradoxe Bronchospasmen entwickelt, sollte die Inhalation verschrieben werden Beta₂-Adrenomimetika vor jeder Verwendung des Arzneimittels.

Die Abschaffung der Therapie mit dem Medikament sollte schrittweise erfolgen.

Bei Kindern und Jugendlichen, die über einen längeren Zeitraum mit dem Arzneimittel behandelt werden (unabhängig von der Art der Verabreichung), wird empfohlen, die Wachstumsraten regelmäßig zu überwachen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Budesonid beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Anleitung

Budesonid (Budesonidum)