Dynamics - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

1 Tablette, filmbeschichtet, enthält: aktive Substanz Sildenafilcitrat - 35,12 mg, 70,24 mg oder 140,48 mg (bezogen auf Sildenafil - 25,00 mg, 50,00 mg bzw. 100,00 mg); Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 102,88 mg, 205,76 mg oder 411,52 mg, Croscarmellose-Natrium 5,25 mg, 10,50 mg oder 21,00 mg, Giprolose 4,50 mg, 9,00 mg oder 18,00 mg, hochdisperses Siliciumdioxid 0,75 mg, 1,50 mg oder 3,0 mg; Magnesiumstearat 1,50 mg, 3,00 mg oder 6,0 mg; Folienhülle: Opadrai II 31F58914 Weiß (Hypromellose, Lactosemonohydrat, Titandioxid (E171), Macrogol-4000, Natriumcitrat) 5.955 mg, 11,91 mg oder 23,82 mg Indigocarmin (E2) 0,045 mg, 0,09 mg oder 0,18 mg.

Beschreibung:

Dosierung 25 und 50 mg: runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer blauen Filmschicht;

Dosierung von 100 mg: ovale, bikonvexe Tabletten, die mit einem Film mit blauer Farbe überzogen sind, mit einem Risiko auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Behandlung von erektiler Dysfunktion PDE5-Hemmer

ATX: & nbsp;

G.04.B.E Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion

G.04.B.E.03 Sildenafil

Pharmakodynamik:

Das Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, stellt die beeinträchtigte erektile Funktion unter Bedingungen der sexuellen Stimulation durch Erhöhung des Blutflusses im Penis wieder her. Der physiologische Mechanismus der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickoxid (N0) im Schwellkörper durch sexuelle Erregung Nr aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, was zu einer Erhöhung der Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) führt. Im Gegenzug verursacht cGMP Entspannung., Glatte Muskeln der Blutgefäße und dementsprechend der Blutfluss in den Schwellkörper des Penis.

Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die den cGMP-Abbau im Schwellkörper des Penis verursacht. Es wirkt nicht direkt entspannend auf die glatte Muskulatur des Schwellkörpers, sondern verstärkt die entspannende Wirkung von Stickoxid auf diese. Gewebe und erhöht den Blutfluss im Penis. Wenn die Kette aktiviert ist NEIN cGMP, beobachtet mit sexueller Stimulation, Unterdrückung PDE-5 führt zu einer Erhöhung der cGMP im Schwellkörper.

Die pharmakologische Wirkung wird nur bei Vorhandensein von sexueller Stimulation erreicht.

Die Aktivität von Sildenafil in Bezug auf PDE5 übersteigt die Aktivität in Bezug auf andere bekannte Isoenzyme der Phosphodiesterase: PDE6 - 10 Mal, PDE1 - mehr als 80 Mal; PDE2 - PDE4, PDE7-FDE11 - mehr als 700 Mal. Sildenafil ist 4000 Mal selektiver in Bezug auf PDE5, verglichen mit FDHD, was von großer Wichtigkeit ist, da FDEZ eines der Schlüsselenzyme bei der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.

Sildenafil hat eine leichte und kurzfristige blutdrucksenkende Wirkung, in den meisten Fällen ohne klinische Manifestation, wenn es in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Der blutdrucksenkende Effekt ist mit der vasodilatatorischen Wirkung von Sildenafil aufgrund eines Anstiegs des cGMP-Gehalts in der glatten Muskelhülle der Gefäße verbunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach der Einnahme schnell, absorbiert. Maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) bei nüchternem Magen wird innerhalb von 0,5-2 Stunden die Bioverfügbarkeit erreicht cBlätter in cesse ~ 41 %~(25-63%). An der Rezeption mit Essen Cmax wird ersetzt durch 20-40% und wird nach 1,5-3 Stunden erreicht.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 105 Liter. Die Assoziation von Sildenafil und seinem wichtigsten aktiven Metaboliten mit Plasma-Blut-Proteinen beträgt 96% der verabreichten Dosis und ist nicht dosisabhängig.

Stoffwechsel

Sildenafil wird hauptsächlich durch Isozyme metabolisiert -, CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (ein zusätzlicher Weg) von mikrosomalen Isoenzymen der Leber. Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit ist N-Detylmetabolit, dessen Aktivität in Bezug auf Phosphodiesterase 50% der Aktivität von Sildenafil ist und dessen Konzentration im Plasma erreicht, 40% Konzentration von Sildenafil N-Detyl-Methyl-Metabolit erfährt einen weiteren Metabolismus mit einer Halbwertszeit von 4 Stunden.

Ausscheidung

Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 4 g / h. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Sildenafil beträgt 3-5 Stunden. Inaktive Metaboliten werden über den Darm (80%) und die Nieren (13%) ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen.

Patienten über 65 Jahre alt Cmax Sildenafil und sein aktiver Metabolit sind um etwa 90% im Vergleich zu Patienten im Alter von 18 bis 45 Jahren aufgrund einer reduzierten Clearance von Sildenafil erhöht. Die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma, nicht mit Proteinen verbunden ist 40%.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-80 ml / min) ändert sich die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht mit der Gabe von 50 mg und Stach und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) zum NMetallmetabolit stieg um 73% bzw. 126%. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) Cmax und AUC um 88% bzw. 100% erhöht, C_max und AUC N-Detylmetabolit stieg um 79% bzw. 200%.

Bei Patienten mit Leberzirrhose (Klassen A und B auf der Child-Pugh-Skala) Cmax und AUC um 47% bzw. 84% erhöht.

Indikationen:

Behandlung von erektiler Dysfunktion gekennzeichnet durch eine Unfähigkeit zu Leistung oder Erhaltung der Erektion des Penis, ausreichend für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr.

Wirksam nur mit sexueller Stimulation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Arzneimittels; gleichzeitiger Empfang, Spender von Stickstoffmonoxid oder organische Nitrate oder Nitrate in. irgendwelchen medizinischen Formen;

gleichzeitiger Empfang von Ritonavir;

Patienten, die sexuell aktiv sind: Aktivität ist unerwünscht, einschließlich mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie instabile Angina, schwere Herzinsuffizienz, lebensbedrohliche Arrhythmien, arterielle Hypotonie (Blutdruck (BP) weniger als .90 / 50 mmHg), arterielle Hypertonie. (Blutdruck mehr als 170/100 mm Hg) kürzlich übertragen, Hirndurchblutung oder Myokardinfarkt; Patienten mit Sehverlust auf ein Auge aufgrund einer anterioren ischämisch-optischen Neuropathie nicht-arterieller Genese (unabhängig davon, ob sie auf die Einnahme des PDE5-Inhibitors zurückzuführen war oder nicht); erbliche degenerative Erkrankungen der Netzhaut, c. einschließlich Retinitis pigmentosa (eine Minderheit dieser Patienten hat eine genetische PDE der Netzhaut); schwere Leberfunktionsstörung; weiblich; Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Syndrom der multiplen systemischen Atrophie; Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes, einschließlich Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; anatomische Verformung des Penis; Priapismus;

multiples Myelom; Leukämie; gleichzeitiger Empfang alpha-adrenerge Blocker;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, etwa 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität.

50 mg einmal täglich. Im Hinblick auf Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden.

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) 30-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (QC weniger als 30 ml / min) beträgt die erste Dosis 25 mg. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 oder 100 mg erhöht werden.

Bei älteren Patienten beträgt die erste Dosis 25 mg. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 oder 100 mg erhöht werden.

Bei Patienten mit leichter oder kompensierter Leberinsuffizienz beträgt die erste Dosis 25 mg. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 oder 100 mg erhöht werden.

Für Patienten; Einnahme von Alpha-Adrenoblockers, die erste Dosis. 25 mg. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 oder 100 mg erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach Empfehlungen klassifiziert - die Weltgesundheitsorganisation: sehr oft - mindestens 10%; oft - nicht, weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle!

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen, oft - Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Hypästhesie; selten - ein Schlaganfall, eine Ohnmacht; Häufigkeit unbekannt - transitorische ischämische Attacke, Krämpfe, c. einschließlich wiederkehrend.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - "Hitzewallungen"; selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie; selten - Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern; Frequenz; unbekannt - ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina, plötzlicher Tod. , Von der Seite des Sehorgans: oft - Sehbehinderung, Verletzung der Farbwahrnehmung; * selten - Bindehautschädigung, Tränenfluss, erhöhte Lichtwahrnehmung, Sehstörungen, vorübergehende Chromatographie; selten Rötung des Sklerals in den Augen von Äpfeln; Frequenz unbekannt - anteriore ischämische Optikusneuropathie, retinaler Gefäßverschluss, Verengung der Gesichtsfelder.

Von der Seite des Gehörorgans: selten - Schwindel, Lärm in den Ohren; selten, taub

Seitens der Atemwege: - oft - verstopfte Nase; selten - nasal - d Blutung. .

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie; selten - Erbrechen, Übelkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Von Seiten der Genitalien: Die Häufigkeit ist unbekannt - Priapismus, verlängerte Erektion. .

Sonstiges: selten - Brustschmerzen, Müdigkeit.

Überdosis:

Symptome: mit einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von bis zu 800 mg sind unerwünscht; Reaktionen (Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehbehinderung) waren ausgeprägter und häufiger als bei normalen Dosen; Dosen bis zu 200 mg erhöhen die Häufigkeit, aber nicht die Schwere; unerwünschte Reaktionen.

Behandlung: symptomatische Therapie. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitor-Inhibitoren CYP3A4 und CYP2C9 (Ketoconazol, Erythromycin, Tsimitidin) reduzieren den Stoffwechsel und erhöhen die Konzentration von Sildenafil im Blut. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Sildenafil mit einer Dosis von 25 mg.

Gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir Cmax Sildenafil erhöht sich um 300%, AUC um 1000% und bleiben auch einen Tag nach der Einnahme von Sildenafil auf einem hohen Niveau.

Gleichzeitige Anwendung mit Saquinavir Cmax Sildenafil um 140% erhöht, AUC um 210%.

Die Pharmakokinetik von Ritonavir und Saquinavir ändert sich bei der Anwendung von Sildenafil nicht.

Sildenafil verstärkt die antiaggregative Wirkung von Natriumnitroprussid.

Nicorandil kann aufgrund der Nitrat-Komponente bei der Interaktion mit Sildenafil zu schwerer arterieller Hypotonie führen.. Gleichzeitiger Empfang Sildenafil und. organisch, Nitrat und so weiter. Donatoren, Stickoxid kann zu einem tödlichen Ergebnis aufgrund der gegenseitigen Verstärkung der Effekte führen. .

Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Blockern "langsamer" Kalziumkanäle, Beta-Adrenoblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern.

Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich die Wirksamkeit von Hypoglykämika.

Azithromycin beeinflusst die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht. "

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil und Alpha-Adrenoblockern kann es bei der Anzahl der Doxazosin-Patienten, insbesondere in den ersten 4 Stunden nach der Einnahme von Sildenafil, zu einer starken Blutdrucksenkung und orthostatischen Hypotonie kommen.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Sildenafil im Blut moderat erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Anwendung von Sildenafil sollte eine gründliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden, um die erektile Dysfunktion zu diagnostizieren und die Gründe für das Auftreten zu bestimmen. Es ist notwendig, das Risiko der Entwicklung von schwerwiegenden Nebenwirkungen aufgrund von sexueller Aktivität bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie Begleitmedikation.

Sildenafil verursacht eine leichte Blutdrucksenkung. Besonders anfällig für blutdrucksenkende Wirkung von Sildenafil Patienten mit linksventrikulärer Obstruktion oder mit einem seltenen Syndrom der Multiplen Atrophie. Vor der Anwendung von Sildenafil bei solchen Patienten ist es notwendig, das Risiko von Nebenwirkungen eines niedrigen Blutdrucks auszuschließen. die Zeit der sexuellen Aktivität. Die meisten Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System entwickeln sich unmittelbar nach dem Geschlechtsverkehr - oder kurz danach, in Einzelfällen können sich vor dem Geschlechtsverkehr Nebenwirkungen entwickeln.

Er Es wird empfohlen, mehrere Medikamente gleichzeitig vor der Behandlung der erektilen Dysfunktion einzunehmen.

Sildenafil sollte bei Patienten mit anatomischen Deformitäten im Genitalbereich (Angulation, kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit) sowie Patienten mit Priapismus-bedingten Erkrankungen (Sichelzellenanämie, Myelom, Leukämie) mit Vorsicht angewendet werden. Bei einer Sehbeeinträchtigung , sofort einen Arzt aufsuchen.

Dosen von mehr als 200 mg erhöhen die Wirksamkeit nicht, erhöhen aber die Häufigkeit und Schwere dosisabhängiger Nebenwirkungen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen wird empfohlen, dass die Patienten davon absehen, das Auto zu fahren und die Mechanismen zu kontrollieren, und auch vorsichtig sind, wenn sie an Aktivitäten teilnehmen, erfordert Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 25 mg, 50 mg, 100 mg. / .

Für 1 oder 4 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie oder aus OPA / Aluminiumfolie / PVDC / Aluminiumfolie. -

1 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.,

Verpackung:

Für 1 oder 4 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie oder aus OPA / Aluminiumfolie / PVDC / Aluminiumfolie. -

1 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum. "

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000129

Datum der Registrierung:11.01.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Kroatien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dynamik (Dynamico)