Wiltedegra - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Kern): Hypromellose - 110,0000 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 82,5200 mg, mikrokristalline Cellulose - 70,2400 mg, Povidon - K25 - 14,0000 mg, Magnesiumstearat - 3,0000 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Opapray II 85F240012 Rosa - 12,0000 mg, Polyvinylalkohol - 4,800 mg, Macrogol-4000 - 2,9256 mg, Eisenoxidrot-0,0480 mg, Eisenoxidoxidgelb-0,0264 mg, Talkum-1,7760 mg, Titandioxid - 2,4240 mg.

Dosierung von 100 mg:

Aktive Substanz: Sildenafil Citrat - 140.4800 mg, in Bezug auf Sildenafil-Basis - 100,0000 mg.

Hilfsstoffe (Kern): Hypromellose - 110,0000 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 82,5200 mg, Povidon - K25 - 14,0000 mg, Magnesiumstearat - 3,0000 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Opapray II 85F205024 blau - 12,0000 mg, Polyvinylalkohol - 4,800 mg, Macrogol-4000 - 2,4240 mg, Aluminiumlack mit den Farbstoffen Indigokarmin und Diamantblau - 0,7476 mg, Eisenoxidoxid gelb - 0,0324 mg, Talkum - 1,7760 mg, Titandioxid - 2,2200 mg.

Beschreibung:

Dosierung 50 mg:

Runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Filmmantel von rosa bis blassrosa. Auf dem Querschnitt der Tablette sind zwei Schichten sichtbar: ein weißer oder fast weißer Kern und eine Folienmembran.

Dosierung von 100 mg:

Runde bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmschale von dunkelblauer Farbe. Auf dem Querschnitt der Tablette sind zwei Schichten sichtbar: ein weißer oder fast weißer Kern und eine Folienmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Erektile Dysfunktion Heilmittel - PDE5-Hemmer

ATX: & nbsp;

G.04.B.E Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion

G.04.B.E.03 Sildenafil

Pharmakodynamik:

Sildenafil ist ein potenter selektiver Inhibitor von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), einer spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 (PDE5).

Wirkmechanismus.

Die Umsetzung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickoxid verbunden (N0) in einem Schwellkörper während der sexuellen Stimulation. Dies wiederum führt zu einer Erhöhung der Ebene der cGMP, anschließende Entspannung des glatten Muskelgewebes des Schwellkörpers und eine Erhöhung der Durchblutung.

Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf einen isolierten kavernösen menschlichen Körper, sondern verstärkt die Wirkung von Stickoxid (N0) durch Hemmung von PDE5, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.

Sildenafil ist selektiv für PDE5 im vitro, seine Aktivität gegen PDE5 ist höher als die anderer bekannter Phosphodiesterase-Isoenzyme: PDE6 - 10-fach; FDE1 - mehr als 80 Mal; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 Mal selektiver für PDE5 als für FDHD, was von größter Wichtigkeit ist, da FDEZ eines der Schlüsselenzyme bei der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.

Eine wesentliche Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Sildenafil im empfohlenen Dosisbereich ist linear.

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Sildenafil schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40% (von 25% bis 63%). Im vitro Sildenafil in einer Konzentration von etwa 1,7 ng / ml (3,5 nM) unterdrückt die menschliche PDE5-Aktivität um 50%. Nach einer Einzeldosis Sildenafil in einer Dosis von 100 mg betrug die durchschnittliche maximale Konzentration an freiem Sildenafil im Blutplasma (C_max) von Männern beträgt etwa 18 ng / ml (38 nM). C_max Bei Einnahme von Sildenafil innerhalb von 90 Minuten wird Fasten erreicht. Bei Einnahme in Kombination mit fetthaltigen Nahrungsmitteln nimmt die Absorptionsrate ab: C_max sinkt um durchschnittlich 29% und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_max) ist um 60 min erhöht, aber der Absorptionsgrad ändert sich nicht signifikant (die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve) (AUC) sinkt um 11%).

Verteilung

Das Verteilungsvolumen von Sildenafil im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 105 Liter. Verbindung mit Plasmaproteinen von Sildenafil und seinem Hauptumlauf N-Detylmetabolit beträgt etwa 96% und hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. Weniger als 0,0002% der Dosis (durchschnittlich 188 ng) werden 90 Minuten nach der Einnahme von Sildenafil im Sperma gefunden.

Stoffwechsel

Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung des Cytochrom-Isoenzyms metabolisiert CYP3EIN4 (Hauptweg) und Cytochrom-Isoenzym CYP2C9 (geringfügiger Weg) .Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit gebildet als Folge von N-Detylierung von Sildenafil, erfährt einen weiteren Stoffwechsel. Die Selektivität dieses Metaboliten in Bezug auf PDE ist vergleichbar mit der von Sildenafil und dessen Aktivität gegen PDE5 im vitro ist ungefähr 50% Aktivität von Sildenafil. Die Konzentration des Metaboliten im Blutplasma gesunder Probanden betrug etwa 40% der Konzentration von Sildenafil. N-Detylmetabolit erfährt einen weiteren Metabolismus; seine Halbwertszeit (T_1/2) ist ungefähr 4 Stunden.

Ausscheidung

Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 Liter / Stunde und das Finale T_1/2 3-5 Stunden. Nach oraler Gabe auch nach intravenöser Gabe Sildenafil wird als Metaboliten hauptsächlich durch den Darm (etwa 80% der oralen Dosis) und in geringerem Maße durch die Nieren (etwa 13% der oralen Dosis) ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen:

Ältere Patienten

Bei älteren Menschen (65 Jahre und älter) ist die Clearance von Sildenafil reduziert, und die Konzentration von freiem Sildenafil im Plasma ist ca. 40% höher als bei jungen (18-45 Jahre). Das Alter hat keine klinisch signifikante Auswirkung auf die Häufigkeit von Nebenwirkungen.

Nierenfunktionsstörung

Bei einer leichten (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) und mäßigen (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) ändert sich der Grad der Niereninsuffizienz-Pharmakokinetik von Sildenafil nach einmaliger oraler Einnahme von 50 mg nicht. Bei schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einer etwa zweifachen Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve führt (AUC 100%) und C_max (88%) verglichen mit denen für normale Nierenfunktion bei Patienten derselben Altersgruppe.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit Leberzirrhose (Stadien A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einer Zunahme führt AUC (84%) und C_max (47%) verglichen mit denen für normale Leberfunktion bei Patienten derselben Altersgruppe. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Stadium C nach der Child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Behandlung von erektiler Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, einen für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichenden Erektions-Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten. Sildenafil ist nur in Gegenwart von sexueller Stimulation wirksam.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Anwendung bei Patienten, die permanent oder intermittierend Donatoren von Stickstoffmonoxid, organischen Nitraten oder Nitriten in irgendeiner Form erhalten, seit Sildenafil Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten").

Anwendung bei Patienten, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist (z. B. bei schweren kardiovaskulären Erkrankungen wie schwerer Herzinsuffizienz, instabiler Angina pectoris).

Arterielle Hypotension (arterieller Druck von weniger als 90/50 mm Hg).

Schweres Nierenversagen (CK <30 ml / min).

Leberinsuffizienz, Leberzirrhose.

Gestörte Hirndurchblutung oder Myokardinfarkt in den letzten sechs Monaten.

Hereditäre degenerative Erkrankungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa.

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Gleichzeitiger Empfang von Ritonavir (für Dosierungen von 50 mg und 100 mg).

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sildenafil in Kombination mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion wurde nicht untersucht, daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Gemäß dem registrierten Hinweis Sildenafil Nicht geeignet für Kinder unter 18 Jahren.

Gemäß dem registrierten Hinweis Sildenafil nicht geeignet für den Einsatz bei Frauen.

Vorsichtig:

Arterielle Hypertonie (Blutdruck> 170/100 mm Hg).

Herzfehler.

Lebensbedrohliche Arrhythmien.

Anatomische Deformation des Penis (Angulation, kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit) (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Krankheiten, die für Priapismus prädisponieren (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie, Thrombozythämie) (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Patienten mit Episoden der Entwicklung der vorderen nicht-arteriellen ischämischen Neuropathie des Sehnervs in der Anamnese.

Krankheiten begleitet von Blutungen.

Exazerbation der Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms.

Gleichzeitige Aufnahme von Alpha-Blockern.

Gleichzeitigen Empfang mit Ritonavir die maximale Einzeldosis von Sildenafil sollte 25 mg nicht überschreiten, die Häufigkeit der Anwendung alle 48 Stunden (Sie müssen eine Pille mit einer Dosierung von 25 mg verwenden).

Gleichzeitige Aufnahme mit Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4 (Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol) Die Anfangsdosis von Sildenafil sollte 25 mg betragen (es ist notwendig, eine Tablette mit einer Dosierung von 25 mg zu verwenden).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Laut der registrierten Indikation ist das Medikament nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Die empfohlene Dosis für die meisten erwachsenen Patienten beträgt 50 mg etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität. Im Hinblick auf Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Die maximale empfohlene Häufigkeit der Anwendung ist einmal täglich.

Nierenfunktionsstörung

Bei einem leichten und mittelgradigen Nierenversagen (CK 30-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Gemeinsame Verwendung mit anderen Drogen

Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die α-Adrenoblocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Anwendung von Sildenafil erst begonnen werden, nachdem bei diesen Patienten eine hämodynamische Stabilisierung erreicht wurde. Es sollte auch erwogen werden, die Anfangsdosis von Sildenafil zu reduzieren (siehe Abb. "Besondere Anweisungen" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Ältere Patienten

Eine Korrektur der Sildenafil-Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): sehr häufig> 1/10, oft> 1/100 bis <1/10, selten> 1/1000 bis <1/100. selten von> 1/10000 bis <1/1000, sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Hypästhesie; selten - ein Schlaganfall, eine Ohnmacht; Frequenz unbekannt - transitorische ischämische Attacke, Krämpfe, inkl. wiederkehrend.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Vasodilatation ("Hitzewallungen"); selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie; selten - Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern; Frequenz unbekannt - ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina, plötzlicher Herzstillstand.

Seitens der Sehorgane: häufig - Sehstörungen, Verletzung der Farbwahrnehmung; selten - eine Verletzung der Bindehaut, eine Verletzung des Tränenflusses; Frequenz unbekannt - anteriore ischämische Optikusneuropathie, retinaler Gefäßverschluss, Gesichtsfelddefekte.

Von den Hörorganen: selten - Schwindel, Lärm in den Ohren; selten - plötzliche Abnahme oder Verlust des Hörvermögens.

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: häufig - verstopfte Nase; selten - Epistaxis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Verdauungsstörungen; selten - Erbrechen, Übelkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Allergische Reaktionen: seltener Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Auf Seiten der Genitalien: selten - Hämospermie, Blutung aus dem Penis, die Häufigkeit ist unbekannt - Priapismus, verlängerte Erektion.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Myalgie.

Andere: selten - Brustschmerzen, Müdigkeit.

Überdosis:

Mit einer Einzeldosis des Medikaments in einer Dosis von bis zu 800 mg waren Nebenwirkungen vergleichbar mit denen, die bei niedrigeren Dosen beobachtet wurden, waren jedoch häufiger. Die Behandlung ist symptomatisch. Die Hämodialyse beschleunigt die Clearance von Sildenafil nicht, da diese aktiv an Plasmaproteine bindet und nicht über die Nieren ausgeschieden wird.

Interaktion:

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Sildenafil

Der Metabolismus von Sildenafil erfolgt hauptsächlich unter der Wirkung von Cytochrom-Isoenzymen CYP3EIN4 (Hauptweg) und CYP2C9, So können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance von Sildenafil reduzieren, und Induktoren erhöhen die Clearance von Sildenafil. Es gab eine Verringerung der Clearance von Sildenafil bei gleichzeitiger Verwendung von Cytochrom-Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin). Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, mit einer gemeinsamen Aufnahme mit Sildenafil (50 mg) verursacht eine Erhöhung der Konzentration von Sildenafil im Plasma um 56%. Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil zusammen mit Erythromycin (500 mg / Tag, 2 mal täglich für 5 Tage), ein spezifischer Inhibitor des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, vor dem Hintergrund des Erreichens einer konstanten Konzentration von Erythromycin im Blut, führt zu einem Anstieg AUC Sildenafil um 182%. Bei der gemeinsamen Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (1200 mg / Tag 3) einmal täglich), HIV-Protease-Inhibitor und Cytochrom-Isoenzym CYP3EIN4, vor dem Hintergrund, eine konstante Konzentration von Saquinavir im Blut zu erreichen C_max Sildenafil um 140% erhöht, ein AUC um 210% erhöht. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Stärkere Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, sowie Ketoconazol und Itraconazol, kann zu stärkeren Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (Einzeldosis 100 mg) und RTV (500 mg, 2-mal täglich), HIV-Proteaseinhibitor und einem potenten Cytochrom-P450-Inhibitor führt vor dem Hintergrund einer konstanten Blutkonzentration zu einem Anstieg von Ritonavir C_max Sildenafil um 300% (4 mal), ein AUC auf 1000% (in 11 mal). Nach 24 Stunden beträgt die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einmaliger Applikation von einem Sildenafil - 5 ng / ml).

Ob Sildenafil Nehmen Sie empfohlene Dosierungen von Patienten ein, die gleichzeitig starke Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms erhalten CYP3EIN4, dann C_max freies Sildenafil überschreitet 200 nM nicht, und das Medikament wird gut vertragen.

Eine Einzeldosis von Antazida (Hydroxid / Magnesiumhydroxid, Aluminium) hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.

Inhibitoren von Cytochrom-Isoenzym CYP2C9 (Tolbutamid, Warfarin), Cytochrom-Isoenzym CYP2D6 (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva), thiazid- und thiazidähnliche Diuretika, ACE-Hemmer und Calciumantagonisten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil. Azithromycin (500 mg / Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss AUC, C_max, T_max, die Ratenkonstante der Ausscheidung und T_1/2Sildenafil oder sein hauptsächlicher zirkulierender Metabolit.

Bei gleichzeitigem Einsatz eines Antagonisten der Endothelinrezeptoren, Bosentan und Sildenafil, kam es zu einer Abnahme AUC und C_max Sildenafil um 62,6% bzw. 52,4%.

Wirkung von Sildenafil auf andere Drogen

Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor von Cytochrom P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IR₅₀> 150 μmol). Bei Einnahme von Sildenafil in der empfohlenen Dosierung von CmAh ist etwa 1 μmol, so ist es unwahrscheinlich, dass Sildenafil kann die Clearance der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen.

Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerer Anwendung der letzteren als auch bei akuter Indikation. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Donatoren von Stickoxid ist kontraindiziert.

Mit der gleichzeitigen Verabreichung von α-adrenoblocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) stationäre Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabilen Hämodynamik, die mittlere zusätzliche Abnahme des systolischen / diastolischen Blutdruckes in Rücken Position war 7/7 mm Hg. St., 9/5 mm Hg. Kunst. und 8/4 mm Hg. st., und in der stehenden Position - 6/6 mm Hg. St., 11/4 mm Hg. Kunst. und 4/5 mm Hg. Kunst. resp. Wir berichten über seltene Fälle von Entwicklung bei diesen Patienten von symptomatischer posturaler Hypotonie, manifestiert sich als Schwindel (ohne Synkope). Bei einzelnen sensitiven Patienten, die α-Blocker erhalten, kann die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das Cytochrom-Isoenzym metabolisiert werden CYP2C9, nicht gefunden. Sildenafil (100 mg) beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von HIV-Protease-, Saquinavir- und Ritonavir-Inhibitoren, die Substrate des Cytochrom-Isoenzyms sind CYP3EIN4, auf ihrem konstanten Niveau im Blut.

Sildenafil (50 mg) verursacht bei Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg) keinen zusätzlichen Anstieg der Blutungszeit.

Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Freiwilligen mit einer maximalen Alkoholkonzentration im Blut von durchschnittlich 0,08% (80 mg / dl).

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie gab es keine Hinweise auf eine Wechselwirkung zwischen Sildenafil (100 mg) und Amlodipin. Der durchschnittliche zusätzliche Blutdruckabfall in der Bauchlage beträgt 8 mm Hg. Kunst. (systolisch) und 7 mm Hg. Kunst. (diastolisch).

Die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil mit Bosentan (Induktor von Isoenzymen CYP3EIN4, CYP2C9) es gab einen Rückgang AUC und C_maxSildenafil um 62,6% bzw. 52,4%. Sildenafil erhöht AUC und C_max Bosentan um 49,8% bzw. 42%.

Spezielle Anweisungen:

Um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, ihre möglichen Ursachen zu bestimmen und eine adäquate Behandlung zu wählen, müssen Sie eine vollständige Anamnese erheben und eine gründliche körperliche Untersuchung durchführen. Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte mit Vorsicht bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (Angulation, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit Risikofaktoren für Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) .siehe „Mit Vorsicht“) verwendet werden.

Arzneimittel, die zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bestimmt sind, sollten Männern, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist, nicht verschrieben werden.

Wenn die Erektion länger als 4 Stunden anhält, suchen Sie einen Arzt auf.Wird die Priapismustherapie nicht rechtzeitig durchgeführt, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Sexuelle Aktivität stellt ein gewisses Risiko in der Gegenwart von Herzerkrankungen dar, so dass der Arzt vor Beginn einer Therapie zur Behandlung einer erektilen Dysfunktion den Patienten zu einer Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systems bringen sollte. Sexuelle Aktivität ist unerwünscht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, instabiler Angina, die in den letzten 6 Monaten durch Herzinfarkt oder Schlaganfall, lebensbedrohliche Arrhythmien, Hypertonie (BP> 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (BP <90/50 mm) erlitten wurden Hg. St.). In klinischen Studien gab es keinen Unterschied in der Inzidenz von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) oder Mortalität von kardiovaskulären Erkrankungen (0,3 pro 100 Personen pro Jahr) bei Patienten, die erhalten wurden Sildenafilverglichen mit Patienten, die Placebo erhielten.

Herz-Kreislauf-Komplikationen

Während des Postmarketing-Einsatzes von Sildenafil wurden schwerwiegende unerwünschte Ereignisse wie Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacken, Hypertonie und Hypotonie zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, wie schwerwiegende kardiovaskuläre Komplikationen, berichtet ), die vorübergehend mit der Einnahme von Sildenafil verbunden war. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität festgestellt. Es ist nicht möglich, das Vorhandensein einer direkten Verbindung zwischen den beobachteten unerwünschten Phänomenen und diesen oder anderen Faktoren nachzuweisen.

Hypotonie

Viagra hat eine systemische vasodilatorische Wirkung, die zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führt, die kein klinisch relevantes Phänomen ist und bei den meisten Patienten zu keinerlei Konsequenzen führt. Vorher jedoch Bei der Bestimmung von Sildenafil sollte der Arzt das Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen der vasodilatorischen Wirkung bei Patienten mit den entsprechenden Erkrankungen, insbesondere vor dem Hintergrund der sexuellen Aktivität, sorgfältig abwägen. Bei Patienten mit Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes (Aortenstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie) sowie bei einem seltenen Syndrom der multiplen systemischen Atrophie zeigt sich eine erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren, die eine schwere Verletzung der Blutdruckregulation des autonomen Nervensystems darstellt System. Da die kombinierte Anwendung von Sildenafil und α-Blockern bei ausgewählten sensitiven Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann, sollte das Arzneimittel bei Patienten, die α-Blocker einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die α-Adrenoblockers einnehmen, zu minimieren, sollte Sildenafil erst nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter bei diesen Patienten eingenommen werden. Es sollte auch erwogen werden, die Anfangsdosis von Sildenafil zu reduzieren (siehe Abb., Siehe Abschnitt "Dosierung und Verabreichung"). Der Arzt sollte Patienten darüber informieren, welche Maßnahmen im Falle von Symptomen einer posturalen Hypotonie ergriffen werden sollten.

Sehstörungen

Seltene Fälle von Entwicklung einer anterioren nicht-ischämischen Neuropathie des N. opticus wurden als Ursache für eine Beeinträchtigung oder einen Verlust des Sehvermögens vor dem Hintergrund der Verwendung aller PDE5-Inhibitoren, einschließlich der Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren wie Ausbrüche der Papille, Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, ischämische Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. Eine kleine Anzahl von Patienten mit hereditärer Pigment-Retinitis haben genetisch bedingte Beeinträchtigungen der Funktionen der Retina-Phosphodiesterase. Informationen zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Retinitis pigmentosa fehlen.

Schwerhörig

Einige Post-Marketing- und klinische Studien berichten von plötzlichen Verschlechterungen oder Hörverlusten, die mit der Verwendung aller PDE5-Hemmer einhergehen, einschließlich Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren für plötzliche Verschlechterung oder Verlust des Hörvermögens. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verwendung von PDE5-Hemmern und einer plötzlichen Verschlechterung des Hörvermögens oder des Hörverlusts ist nicht erwiesen. Im Falle einer plötzlichen Verschlechterung des Hör- oder Hörverlustes sollte Sildenafil sofort einen Arzt aufsuchen.

Blutung

Sildenafil verstärkt die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Natriumnitroprussid, einem Donator von Stickstoffmonoxid, auf menschliche Blutplättchen im vitro. Daten zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Neigung zu Blutungen oder Verschlimmerung von Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm sind daher nicht vorhanden Sildenafil diese Patienten sollten mit Vorsicht verwendet werden (siehe "Mit Vorsicht"). Die Häufigkeit von Nasenbluten bei Patienten mit PH mit diffusen Bindegewebserkrankungen war höher (Sildenafil 12,9%, Placebo 0%) als bei Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie (Sildenafil 3,0%, Placebo 2,4%). Bei Patienten, die erhalten haben Sildenafil in Kombination mit einem Vitamin-K-Antagonisten war die Inzidenz von Nasenbluten höher (8,8%) als bei Patienten, die keinen Vitamin-K-Antagonisten (1,7%) einnahmen.

Anwendung in Verbindung mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sildenafil in Verbindung mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion wurde nicht untersucht, daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen (siehe "Kontraindikationen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da die Verwendung von Sildenafil den Blutdruck, die Entwicklung von Chromatopie, verschwommenes Sehen usw. reduzieren kannNebenwirkungen, sollten Sie sorgfältig die individuelle Wirkung des Arzneimittels in diesen Situationen, vor allem zu Beginn der Behandlung und bei Änderung der Dosierungsschema und vorsichtig beim Führen von Fahrzeugen und sich in potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen erfordern, betrachten Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Freisetzung, beschichtet mit einer Filmschicht von 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Nach 1, 2, 4 oder 10 Tabletten in einer Konturzellenpackung aus Folie Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 40, 50 oder 100 Tabletten in Kanistern aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel, versiegelt mit Verschlusskappen, die mit einer ersten Öffnungskontrolle oder mit einem "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polyethylen oder Polymerdosen für Korkverschlüsse verschraubt sind mit Deckel gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung von Polyethylen.

Ein Gefäß oder 1, 2, 4 oder 10 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Bündel) gegeben.

Es ist erlaubt, 2 oder 3 Kartonverpackungen zu einer Sammelverpackung (Versandverpackung) aus Pappe für Verbraucherverpackungen zu bündeln.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003418

Datum der Registrierung:18.01.2016

Haltbarkeitsdatum:18.01.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Wilderegra (Vildegra)