Aktive SubstanzSildenafilSildenafil
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  • Dosierungsform: & nbsp;tFilmüberdachte Latten
    Zusammensetzung:

    Jede Filmtablette enthält:

    Dosierung von 25 mg

    Aktive Substanz: Sildenafilcitrat 35,12 mg, äquivalent zu Sildenafil 25 mg.

    Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose * - 84,38 mg, Calciumhydrophosphat wasserfrei - 25,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 3,00 mg, Magnesiumstearat - 2,50 mg, Opadrai rot (06B 55000) - 4,50 mg,

    Dosierung 50 mg

    Aktive Substanz: Sildenafilcitrat - 70,24 mg, gleichbedeutend mit Sildenafil 50 mg.

    Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose * - 168,76 mg, Calciumhydrophosphat wasserfrei - 50,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 6,00 mg, Magnesiumstearat - 5,0 mg, Opadrai rot (06B 55000) - 9,00 mg,

    Dosierung von 100 mg

    Aktive Substanz: Sildenafil Citrat 140,48 mg, gleichbedeutend mit Sildenafil 100 mg.

    Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose * - 337,52 mg, Calciumhydrophosphat, wasserfrei - 100,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 12,00 Magnesiumstearat - 10,0 mg, Opadrai Rot (06B 55000) - 18,00 mg,

    Komposition Odd rot (06B 55000): Hypromellose 15 cP - 29,50%, Hypromellose 6 ср- 29.50%, Farbstoff crimson [Ponso 4R] (Е124) - 19,712%, Macrogol - 400 - 11,00%, Titandioxid - 8,846%, Eisenfarbstoff Rotoxid - 0,824%, Indigocarmin - 0,618%).

    * Stellen Sie die Menge entsprechend der hinzugefügten Menge an Sildenafilcitrat ein, um das Durchschnittsgewicht der Tablette zu erhalten.

    Beschreibung:

    25 mg: Tabletten von dreieckiger Form, mit abgerundeten Kanten, mit einer Filmhülle bedeckt, rote Farbe, mit Gravur "S21"auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.

    50 mg: Tabletten von dreieckiger Form, mit abgerundeten Kanten, mit einer Filmhülle bedeckt, rote Farbe, mit Gravur "S22" auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.

    100 mg: Die Tabletten sind dreieckig, mit abgerundeten Kanten, mit einer Filmschale bedeckt, rote Farbe, auf der einen Seite mit "S23" graviert und auf der anderen Seite glatt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Behandlung von erektiler Dysfunktion PDE5-Hemmer
    ATX: & nbsp;

    G.04.B.E   Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion

    G.04.B.E.03   Sildenafil

    Pharmakodynamik:

    Sildenafil ist ein potenter selektiver Inhibitor der cyclo-Guanosin-Monophosphat (cGMP) -spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5).

    Die Verwirklichung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickoxid (NEIN) im Schwellkörper während der sexuellen Stimulation. Dies wiederum führt zu einem Anstieg des cGMP-Gehalts. nachfolgende Entspannung des glatten Muskelgewebes des Schwellkörpers und erhöhte Durchblutung.

    Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf einen isolierten kavernösen menschlichen Körper, sondern verstärkt die Wirkung von Stickoxid (NEIN) durch Hemmung von PDE5, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.

    Sildenafil ist selektiv für PDE5 im vitro, seine Aktivität gegen PDE5 ist höher als die anderer bekannter Isoenzyme von Phosphodiesterase: PDE6 - 10 mal; FDE1 - mehr als 80 Mal; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 Mal selektiver in Bezug auf PDE5 als mit PDE3, was von höchster Wichtigkeit ist, da PDE3 eines der Schlüsselenzyme bei der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.

    Eine zwingende Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.

    Die Anwendung von Sildenafil in Dosen von bis zu 100 mg führte bei gesunden Probanden nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen des Elektrokardiogramms (EKG). Die maximale Abnahme des systolischen Drucks in Rückenlage nach Einnahme von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg betrug 8,3 mm Hg . und der diastolische Druck beträgt 5,3 mm Hg. Kunst. Eine stärkere, aber auch vorübergehende Wirkung auf den Blutdruck (BP) wurde bei Patienten festgestellt, die Nitrate einnahmen.

    In einer Studie zur hämodynamischen Wirkung von Sildenafil in einer Einzeldosis von 100 mg bei 14 Patienten mit schwerer ischämischer Herzkrankheit (CHD) (mehr als 70% der Patienten hatten Stenosen mindestens einer Koronararterie) sanken der systolische und der diastolische Ruhedruck um 7% und 6%. entsprechend, und der systolische Druck in der Lungenarterie war um 9% reduziert. Sildenafil beeinflusste das Herzminutenvolumen nicht und störte den Blutfluss in stenotischen Koronararterien nicht, und führte auch zu einem Anstieg (ungefähr 13%) des Adenosin-induzierten Koronarflusses sowohl in stenotischen als auch intakten Koronararterien.

    Bei Patienten, die unter erektiler Dysfunktion und stabiler Angina pectoris leiden, ist die Einnahme von Sildenafil bei körperlicher Anstrengung signifikant höher als bei antianginösen Medikamenten (mit Ausnahme von Nitraten).

    Sildenafil verbessert die Erektion bei Männern mit erektiler Dysfunktion und Bluthochdruck und nimmt mehr als zwei blutdrucksenkende Medikamente ein. Die Inzidenz von Nebenwirkungen ist vergleichbar mit der in anderen Gruppen von Patienten, sowie diejenigen, die mehr als drei Antihypertensiva nehmen.

    Bei einigen Patienten wird eine leichte und vorübergehende Beeinträchtigung der Fähigkeit zur Unterscheidung zwischen Farbschattierungen (blau / grün) 1 Stunde nach der Einnahme von 100 mg Sildenafil mit dem Farnsworth-Mansell 100-Test nachgewiesen. Nach 2 Stunden nach Einnahme des Medikaments verschwinden diese Veränderungen. Es wird angenommen, dass eine beeinträchtigte Farbwahrnehmung durch PDE-Hemmung verursacht wird6, die an der Übertragung von Licht in der Netzhaut des Auges beteiligt ist. Sildenafil beeinflusst nicht die Sehschärfe, die Kontrastwahrnehmung, das Elektroretinogramm, den Augeninnendruck oder den Durchmesser der Pupille.

    Bei Patienten mit nachgewiesenem frühen Alter Makuladegeneration (n = 9) Sildenafil in einer einzigen Dosis 100 mg wurde gut vertragen, ohne signifikante Veränderungen der Sehkraft. Die Wirksamkeit von Sildenafil ist definiert als die Fähigkeit, eine für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichende Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten.

    Eine fixe Dosis verbessert die Erektion in 62% (eine Dosis von Sildenafil 25 mg), 74% (eine Dosis von Sildenafil 50 mg) und 82% (eine Dosis von Sildenafil 100 mg) Fällen. Die Analyse des internationalen Index der erektilen Funktion zeigt, dass neben der Verbesserung der Erektion bei der Behandlung mit Sildenafil auch die Qualität des Orgasmus zunimmt, Zufriedenheit durch Geschlechtsverkehr und allgemeine Zufriedenheit erreicht wird.

    Generalisierten Daten zufolge unter Patienten, die eine Verbesserung der Erektion in der Behandlung von Sildenafil berichteten, waren 59% der Patienten mit Diabetes, 43% der Patienten radikale Prostatektomie und 83% der Patienten mit Rückenmarksverletzungen.

    Pharmakokinetik:

    Die Pharmakokinetik von Sildenafil im empfohlenen Dosisbereich ist linear.

    Absaugung

    Nach oraler Verabreichung Sildenafil schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40% (von 25% bis 63%). Im vitro Sildenafil in einer Konzentration von etwa 1,7 ng / ml (3,5 nM) unterdrückt die menschliche PDE5-Aktivität um 50%. Nach einer Einzeldosis Sildenafil in einer Dosis 100 mg mittlere maximale Konzentration von freiem Sildenafil im Blutplasma (Cmax) von Männern beträgt etwa 18 ng / ml (38 nM). VONmax bei der Einnahme von Sildenafil im Inneren wird das Fasten im Durchschnitt für 60 Minuten erreicht (von 30 Minuten bis 120 Minuten). Wenn es in Kombination mit fettigen Lebensmitteln eingenommen wird, nimmt die Absorptionsrate ab: Cmax sinkt um durchschnittlich 29% und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) ist um 60 Minuten erhöht, aber der Grad der Absorption ändert sich nicht signifikant (die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) sinkt um 11%).

    Verteilung

    Das Verteilungsvolumen von Sildenafil im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 105 Liter. Die Verbindung zwischen Sildenafil und seinem Hauptkreislauf N-Detylmetabolit mit Plasmaproteinen ist etwa 96% und hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. Weniger als 0,0002% der Sildenafil-Dosis (durchschnittlich 188 ng) wurden 90 Minuten nach Einnahme des Medikaments im Sperma gefunden.

    Stoffwechsel

    Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung des Cytochrom-Isoenzyms metabolisiert CYP3EIN4 (Hauptweg) und Cytochrom-Isoenzym CYP2C9 (zusätzlicher Pfad). Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit, der als Folge von N-Detylierung von Sildenafil, erfährt einen weiteren Stoffwechsel.Die Selektivität dieses Metaboliten in Bezug auf PDE ist vergleichbar mit der von Sildenafil und dessen Aktivität gegen PDE5 im vitro ist etwa 50% der Aktivität von Sildenafil. Die Konzentration von Metaboliten im Blutplasma gesunder Probanden beträgt etwa 40% der Konzentration von Sildenafil. N-Demethyl-Metabolit erfährt einen weiteren Metabolismus; seine Halbwertszeit (T1/2) ist ungefähr 4 Stunden.

    Ausscheidung

    Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und T1/2 - 3-5 Stunden. Nach oraler Gabe auch nach intravenöser Gabe Sildenafil wird als Metaboliten hauptsächlich durch den Darm (ca. 80% der oralen Dosis) und. in geringerem Ausmaß durch die Nieren (etwa 13% der oralen Dosis).

    Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

    Ältere Patienten

    Bei gesunden älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Clearance von Sildenafil reduziert und die Konzentration von freiem Sildenafil im Blutplasma ist ungefähr 40% höher als bei jungen Patienten (18-45 Jahre). Das Alter hat keine klinisch signifikante Auswirkung auf die Häufigkeit von Nebenwirkungen.

    Nierenfunktionsstörung

    Bei leichter (Kreatinin-Clearance 50 bis 80 ml / min) und mäßiger (KK 30-49 ml / min) Niereninsuffizienz ändert sich die Pharmakokinetik von Sildenafil nach einmaliger Einnahme bei einer Dosis von 50 mg nicht. Bei schwerem Nierenversagen (QC 30 ml / min) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einer etwa zweifachen Erhöhung des Wertes führt AUC (100%) und CmOh (88%) im Vergleich zu denen für normale Nierenfunktion bei Patienten derselben Altersgruppe.

    Funktionsstörung der Leber

    Bei Patienten mit Leberzirrhose (Klassen A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einer Erhöhung des Wertes führt AUC (84%) und VONmOh (47%) verglichen mit denen für normale Leberfunktion bei Patienten derselben Altersgruppe. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht.

    Indikationen:

    Behandlung von erektiler Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, einen für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichenden Erektions-Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten. Sildenafil ist nur bei sexueller Stimulation wirksam.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegenüber Sildenafil oder einer anderen Komponente des Arzneimittels; Anwendung bei Patienten, die kontinuierlich oder intermittierend Stickstoffmonoxid-Donatoren, organische Nitrate oder Nitrite in beliebiger Dosierungsform erhalten, seit Sildenafil Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten; gleichzeitiger Empfang von Ritonavir: Patienten, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist, einschließlich schwerer kardiovaskulärer Erkrankungen wie instabiler Angina pectoris, schwerer Herzinsuffizienz, lebensbedrohlicher Arrhythmie; instabile Angina, übertragen in den letzten 6 Monaten von Herzinfarkt, Schlaganfall oder lebensbedrohliche Arrhythmie, Hypertonie (Blutdruck> 170/100 mm Hg ..) oder Hypotonie (Blutdruck <90/50 mmHg ..); Patienten mit Sehverlust auf einem Auge aufgrund anteriorer ischämischer Optikusneuropathie, Nicht-Arteriitis (unabhängig davon, ob sie auf PDE5-Inhibitor-Empfang zurückzuführen war oder nicht); erbliche degenerative Erkrankungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa (eine Minderheit dieser Patienten hat eine genetische PDE der Netzhaut); schwere Leberfunktionsstörung; chronisches Nierenversagen von schwerer Schwere.

    Gleichzeitige Verwendung mit Cytochrom-Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 ist kontraindiziert.

    Mit der Verwendung von Sildenafil mit anderen Behandlungen für die erektile Dysfunktion der Sicherheit und Wirksamkeit Daten sind nicht verfügbar, so dass die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen wird.

    Nicht geeignet für Kinder unter 18 Jahren.

    Nicht für den Einsatz bei Frauen vorgesehen.

    Vorsichtig:

    Anatomische Verformung des Penis (Krümmung des Penis, kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit).

    Krankheiten, die für die Entwicklung des Priapismus prädisponieren (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie, Thrombozythämie).

    Krankheiten begleitet von Blutungen.

    Exazerbation von Magengeschwüren.

    Hereditäre Retinitis pigmentosa.

    Herzfehler.

    Episoden der Entwicklung einer anterioren nicht-ischämischen Neuropathie des Sehnervs in der Anamnese.

    Ein seltenes Syndrom der multiplen systemischen Atrophie, das sich in schweren Störungen der Blutdruckregulation manifestiert; Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes einschließlich Aortenstenose; gleichzeitige Verabreichung von α-Blockern.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Gemäß dem registrierten Hinweis Sildenafil nicht geeignet für den Einsatz bei Frauen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Die empfohlene Dosis für die meisten erwachsenen Patienten beträgt 50 mg etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität. In Bezug auf Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Die maximale empfohlene Häufigkeit der Verabreichung ist einmal täglich.

    Nierenfunktionsstörung

    Bei einem leichten und mittelschweren Nierenversagen (CK 30-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich, bei schwerem Nierenversagen (CK <30 ml / min) sollte die Sildenafil-Dosis auf 25 mg reduziert werden.

    Funktionsstörung der Leber

    Da die Ausscheidung von Sildenafil bei Patienten mit Leberschädigung (insbesondere mit Zirrhose) gestört ist, ist die Dosis der Droge Viathin sollte auf 25 mg reduziert werden.

    Gemeinsame Verwendung mit anderen Drogen

    In Kombination mit Ritonavir die maximale Einzeldosis des Arzneimittels Viathin sollte nicht 25 mg überschreiten, und die Häufigkeit des Empfangs - 1 Mal in 48 Stunden.

    In Kombination mit Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4 (Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol. Itraconazol) die Anfangsdosis des Arzneimittels Viathin sollte 25 mg sein.

    Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die α-Adrenoblockers einnehmen, zu minimieren, sollte das Medikament eingenommen werden Viathin Es sollte erst nach einer Stabilisierung der Hämodynamik bei diesen Patienten begonnen werden. Es sollte auch erwogen werden, die Anfangsdosis von Sildenafil zu reduzieren.

    Ältere Patienten

    Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 25 mg. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg oder 100 mg erhöht werden.

    Nebenwirkungen:

    Normalerweise die Nebenwirkungen des Medikaments Viathin schwach oder mäßig ausgedrückt und von vorübergehender Natur. Bei einer festen Dosis nimmt die Inzidenz einiger unerwünschter Ereignisse mit zunehmender Dosis zu.

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wurde nach WHO-Kriterien in folgende Kategorien eingeteilt: sehr häufig (≥ 1: 10); Häufig (≥ 1: 100 und <1: 10); selten (≥ 1: 1000 und <1: 100); Selten (≥ 1: 10000 und <1: 1000); sehr selten (<1: 10000).

    Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit.

    Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Hypästhesie; selten - ein Schlaganfall, eine Ohnmacht; Frequenz unbekannt - transitorische ischämische Attacke, Krämpfe, einschließlich Rezidiv.

    Von der Seite der Sehorgane: oft - eine Veränderung des Sehvermögens (verschwommenes Sehen, Veränderung der Lichtempfindlichkeit), Chromatopie (Licht und Transient, hauptsächlich die Wahrnehmung von Farbtönen ändernd); selten - Schädigung des Sehorgans, einschließlich Schädigung der Bindehaut, Verletzung des Tränenflusses; Frequenz unbekannt - anteriore ischämische Optikusneuropathie, retinaler Gefäßverschluss, Verengung der Gesichtsfelder.

    Von den Organen des Hörens: selten - Schwindel, Lärm in den Ohren; selten - Taubheit.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Vasodilatation ("Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts); selten - Herzklopfen, Tachykardie, erhöhte Herzfrequenz; selten - erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern; die Frequenz ist unbekannt - ventrikuläre Arrhythmien, instabile Angina, plötzlicher Herztod.

    Auf Seiten der Atemwege: häufig - verstopfte Nase, Rhinitis; selten - Epistaxis.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - Verdauungsstörungen; selten - Erbrechen, Übelkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut.

    Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

    Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Myalgie.

    Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: selten - Hämospermie und Blutungen aus dem Penis, ist die Frequenz unbekannt - Priapismus, verlängerte Erektion.

    Andere: selten - ein Schmerz in der Brust, Müdigkeit.

    Überdosis:

    In einer Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 800 mg Nebenwirkungen waren vergleichbar mit denen bei der Einnahme des Medikaments bei einer niedrigen Dosis, waren aber häufiger.

    Behandlung: symptomatisch. Die Hämodialyse beschleunigt die Clearance von Sildenafil nicht, da diese aktiv an Plasmaproteine ​​bindet und nicht über die Nieren ausgeschieden wird.

    Interaktion:

    Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Sildenafil

    Der Metabolismus von Sildenafil erfolgt hauptsächlich unter der Wirkung von Cytochrom-Isoenzymen CYP3EIN4 (Hauptweg) und CYP2C9, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance von Sildenafil reduzieren und Induktoren erhöhen die Clearance von Sildenafil. Es gab eine Verringerung der Clearance von Sildenafil bei gleichzeitiger Verwendung von Cytochrom-Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin).

    Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, mit einer gemeinsamen Aufnahme mit Sildenafil (50 mg) verursacht eine Erhöhung der Konzentration von Sildenafil im Plasma um 56%.

    Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil zusammen mit Erythromycin (250 mg zweimal täglich für 5 Tage), ein spezifischer Inhibitor des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, auf dem Hintergrund der Erreichung einer konstanten Konzentration von Erythromycin im Blut, führt zu einem Anstieg AUC Sildenafil um 182%. Mit der gemeinsamen Verabreichung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (400 mg / Tag 3 mal täglich), einem HIV-Proteasehemmer und Cytochrom-Isoenzym CYP3EIN4. vor dem Hintergrund, eine konstante Konzentration von Saquinavir im Blut zu erreichen VONmOh Sildenafil um 140% erhöht, ein AUC um 210% erhöht. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Stärkere Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, wie z Ketoconazol und Itraconazol, kann zu stärkeren Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil führen.

    Gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Ritonavir (500 mg zweimal täglich), einem HIV-Proteaseinhibitor und einem starken Inhibitor von Cytochrom P450 auf dem Hintergrund der Erzielung einer konstanten Konzentration von Ritonavir im Blut führt zu einem Anstieg von CmOh Sildenafil um 300% (4 mal), ein AUC auf 1000% (in 11 mal). Nach 24 Stunden ist die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einmaliger Anwendung von einem Sildenafil - 5 ng / ml).

    Ob Sildenafil In den empfohlenen Dosierungen erhalten die Patienten gleichzeitig starke Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, dann CmOh freies Sildenafil überschreitet 200 nM nicht, und das Medikament wird gut vertragen.

    Inhibitoren von Cytochrom-Isoenzym CYP2C9 (Tolbutamid, Warfarin), Cytochrom-Isoenzym CYP2D6 (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva), thiazid- und thiazidähnliche Diuretika, ACE-Hemmer und Calciumantagonisten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil. Azithromycin (500 mg pro Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf AUC, VONmOh, TmOh. Geschwindigkeitskonstante und T1/2 Sildenafil oder sein hauptsächlicher zirkulierender Metabolit.

    Gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und Bosentan, Isoenzym-Induktor CYP3EIN4 und CYP2C9, führt zu einer Abnahme AUC und CmOh Sildenafil um 62,6% bzw. 52,4%.

    Eine Einzeldosis von Antazida (Hydroxid / Magnesiumhydroxid, Aluminium) hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.

    Wirkung von Sildenafil auf andere Drogen

    Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor von Cytochrom-P-Isoenzymen450 - 1A2, 2C9,

    209, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC50> 150 μmol). Bei Einnahme von Sildenafil in der empfohlenen Dosierung von CmOh handelt von 1 μmol, also ist das unwahrscheinlich Sildenafil kann die Clearance der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen.

    Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerer Anwendung der letzteren als auch bei akuter Indikation. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Donatoren von Stickoxid kontraindiziert.

    Bei gleichzeitigem Empfang α-Adrenoblocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik durchschnittliche zusätzliche Reduktion des systolischen / diastolischen Blutdruck in Rückenlage betrug 7,7 mmHg. St., 9/5 mm Hg. Kunst. und 8/4 mm Hg. Kunst. jeweils in der stehenden Position ist es 6/6 mm Hg. St., 11/4 mm Hg. Kunst. und 4/5 mm Hg. Kunst. beziehungsweise. Wir berichten über seltene Fälle von Entwicklung bei diesen Patienten von symptomatischer posturaler Hypotonie, manifestiert sich als Schwindel (ohne Synkope). Individuelle sensible Patienten erhalten α- Adrenoblocker, gleichzeitige Anwendung von Sildenafil kann zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

    Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil und Bosentan führt zu einem Anstieg AUC und CmOh Bosentan bei 49,8% bzw. 42%.

    Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das Cytochrom-Isoenzym metabolisiert werden CYP2C9, wird es nicht offenbart. Sildenafil (100 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von HIV-Protease-, Saquinavir- und Ritonavir-Inhibitoren. welche Substrate des Cytochrom-Isoenzyms sind CYP3EIN4, auf ihrem konstanten Niveau im Blut.

    Sildenafil (50 mg) verursacht bei Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg) keinen zusätzlichen Anstieg der Blutungszeit.

    Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden mit einer maximalen Blutalkoholkonzentration von durchschnittlich 0,08% (80 mg / dl).

    Bei Patienten mit arterieller Hypertonie gab es keine Hinweise auf eine Wechselwirkung zwischen Sildenafil (100 mg) und Amlodipin. Der durchschnittliche zusätzliche Blutdruckabfall in der Bauchlage ist 8 mm Hg. Kunst. (systolisch) und 7 mm Hg. Kunst. (diastolisch). Die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.

    Spezielle Anweisungen:

    Um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, ihre möglichen Ursachen zu bestimmen und eine adäquate Behandlung zu wählen, müssen Sie eine vollständige Anamnese erheben und eine gründliche körperliche Untersuchung durchführen.

    Sexuelle Aktivität stellt ein gewisses Risiko in der Gegenwart von Herzerkrankungen dar, so dass der Arzt vor Beginn einer Therapie zur Behandlung einer erektilen Dysfunktion den Patienten zu einer Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systems bringen sollte. Sexuelle Aktivität ist unerwünscht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, instabiler Angina, die in den letzten 6 Monaten durch Herzinfarkt oder Schlaganfall, lebensbedrohliche Arrhythmien, Hypertonie (BP> 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (BP <90/50 mm) erlitten wurden Hg. St.). In klinischen Studien gab es keinen Unterschied in der Inzidenz von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) oder Sterblichkeitsrate von kardiovaskulären Erkrankungen (0,3 pro 100 Personen pro Jahr) bei Patienten, die erhalten wurden Sildenafil verglichen mit Patienten, die Placebo erhielten.

    Arzneimittel, die zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bestimmt sind, sollten Männern, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist, nicht verschrieben werden.

    Eine Droge Viathin hat eine systemische gefäßerweiternde Wirkung, die zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führt, die klinisch nicht signifikant ist und bei den meisten Patienten zu keinerlei Konsequenzen führt. Dennoch sollte der Arzt vor der Ernennung von Sildenafil das Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen sorgfältig abwägen vasodilatierender Wirkung bei Patienten mit den entsprechenden Erkrankungen, insbesondere vor dem Hintergrund der sexuellen Aktivität.

    Bei Patienten mit Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes (Aortenstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie) sowie bei einem seltenen Syndrom der multiplen systemischen Atrophie zeigt sich eine erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren, die eine schwere Verletzung der Blutdruckregulation des autonomen Nervensystems darstellt System.

    Es gab seltene Fälle von Entwicklung der vorderen ischämischen Optikusneuropathie, die nicht mit Arteriitis assoziiert ist, als eine Ursache für Verschlechterung oder Verlust des Sehvermögens gegen alle PDE5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren, wie die Aushöhlung des Sehnervenkopfes, Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, ischämische Herzkrankheit (CHD), Hyperlipidämie und Rauchen.Der kausale Zusammenhang zwischen der Einnahme von PDE5-Inhibitoren und der Entwicklung einer anterioren ischämischen Optikusneuropathie, die nicht mit Arteriitis assoziiert ist, wurde nicht aufgedeckt.

    Der Arzt sollte den Patienten über das erhöhte Risiko der Entwicklung einer anterioren ischämischen Optikusneuropathie informieren, die nicht mit einer Arteriitis assoziiert ist, wenn dieser Zustand bereits vorher festgestellt wurde.

    Da die kombinierte Anwendung von Sildenafil und α-Blockern bei ausgewählten sensitiven Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann, Sildenafil Patienten, die α-Blocker einnehmen, sollten mit Vorsicht behandelt werden. Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die α-Adrenoblocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Anwendung von Sildenafil erst begonnen werden, nachdem bei diesen Patienten eine hämodynamische Stabilisierung erreicht wurde. Es sollte auch erwogen werden, die Anfangsdosis von Sildenafil zu reduzieren. Der Arzt sollte Patienten darüber informieren, welche Maßnahmen im Falle von Symptomen einer posturalen Hypotonie ergriffen werden sollten.

    Eine kleine Anzahl von Patienten mit hereditärer Pigment-Retinitis haben genetisch bedingte Beeinträchtigungen der Funktionen der Retina-Phosphodiesterase. Informationen zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Pigmentretinitis fehlen daher Sildenafil sollte mit Vorsicht verwendet werden.

    Sildenafil verstärkt die Antiaggregationswirkung von Natriumnitroprussid (einem Stickstoffmonoxid-Donator) auf menschliche Blutplättchen im vitro.

    Informationen zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit inneren Blutungen oder aktiven Magengeschwüren sind nicht verfügbar, daher sollte es mit Vorsicht angewendet werden.

    Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollten bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (Penisverkrümmung, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit Risikofaktoren für Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) mit Vorsicht angewendet werden.

    Es gab Berichte über Fälle von Priapismus bei der Anwendung von Sildenafil. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden anhält, suchen Sie einen Arzt auf. Wird die Priapismustherapie nicht rechtzeitig durchgeführt, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

    Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Sildenafil in Verbindung mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion wurde nicht untersucht, daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen.

    In einigen Post-Marketing-und klinischen Studien mit allen PDE5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, berichtete eine plötzliche Abnahme oder Verlust des Hörvermögens bei Patienten. Jedoch hatten die meisten dieser Patienten Risikofaktoren für diese Pathologie, und es gab keine Korrelation zwischen der Verwendung von PDE5-Inhibitoren und plötzlichem Hörverlust oder -verlust. Im Falle einer plötzlichen Abnahme oder eines Verlustes des Gehörs, beenden Sie Sildenafil und suchen Sie sofort einen Arzt auf.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Da die Einnahme von Sildenafil den Blutdruck, die Entwicklung von Chromatopie, verschwommenes Sehen und andere Nebenwirkungen reduzieren kann, sollten Sie sorgfältig die individuelle Wirkung des Medikaments in diesen Situationen berücksichtigen, besonders zu Beginn der Behandlung und Änderung des Dosierungsschemas. Im Falle der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen wird empfohlen, dass die Patienten das Autofahren und die Kontrolle der Mechanismen unterlassen und bei Aktivitäten, die Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgehen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten, 25 mg, 50 mg und 100 mg.

    Verpackung:1 Tablette in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    1 Tablette in einem Blister aus Aluminiumfolie, PVC-Folie und Polyamid.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    1 Tablette in einer Blisterpackung aus Aluminiumfolie und transparenter PVC-Folie, laminiert mit Polyethylen, beschichtet mit einer PVDC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    2 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    2 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie, PVC-Folie und Polyamid

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    2 Tabletten in einer Blisterpackung aus Aluminiumfolie und transparenter PVC-Folie, laminiert mit Polyethylen, beschichtet mit PVDC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    4 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

    1, 2 oder 4 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

    4 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie, PVC-Folie und Polyamid.

    1, 2 oder 4 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

    4 Tabletten in einer Blisterpackung aus Aluminiumfolie und transparenter PVC-Folie, laminiert mit Polyethylen, beschichtet mit einer PVDC-Folie.

    1, 2 oder 4 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

    10 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    10 Tabletten in einem Blister aus Aluminiumfolie, PVC-Folie und Polyamid.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    10 Tabletten in einem Blister aus Aluminiumfolie und transparenter PVC-Folie, laminiert mit Polyethylen, bedeckt mit einer PVDC-Folie.

    1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003514
    Datum der Registrierung:22.03.2016
    Haltbarkeitsdatum:22.03.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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