Dynamics Forward - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Pullulan 31,24 / 62,48 mg, Propylenglykolalginat 2,20 / 4,40 mg, Xanthangummi 0,20 / 0,40 mg, Glycerin 13,00 / 26,00 mg, Natriumchlorid 0,30 / 0, 60 mg, Simethiconemulsion (30%) (bezogen auf Trockensubstanz) 0,50 ( 0,15) / 1,00 (0,30) mg, Polysorbat 80, 0,90 / 1,80 mg, Pfefferminzbutter¹ 0,20 / 0,40 mg, Kollikoat® IR Brillant Blau 0,29 / 0,58 mg (Macrogol und Polyvinylalkoholcopolymer 58,1%, Copovidon 6,4%, Titandioxid 8,4%, Kaolin 15,3%, Natriumlaurylsulfat 1,9%, Farbstoff, Brilliantblau 9, 9%), Kollikoat® IR Karminrot 0, 41 / 0,82 mg (Macrogol und Polyvinylalkoholcopolymer 58,1%, Copovidon 6,4%, Titandioxid 8,4%, Kaolin 15,3%, Natriumlaurylsulfat 1,9%, Farbstoff Karminrot 9, 9%), Natriumsaccharinat 0,20 / 0,40 mg, Sucralose 0,20 / 0,40 mg, Wasser 0,235 / 0,470 mg¹.

¹ - Entfernt während der Produktion des fertigen Produkts.

Beschreibung:Filme von blau bis blau sind rechteckig in der Form, etwa 37 mm lang, etwa 27 mm breit, etwa 0,1 mm dick (50 mg Dosierung) und etwa 40 mm lang, etwa 30 mm breit, etwa 0,15 mm dick (100 mg mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Mittel gegen erektile Dysfunktion - PDE5-Hemmer

ATX: & nbsp;

G.04.B.E Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion

G.04.B.E.03 Sildenafil

Pharmakodynamik:

Sildenafil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion verwendet, stellt die gestörte erektile Funktion unter Bedingungen der sexuellen Stimulation durch Erhöhung des Blutflusses im Penis wieder her.

Die Verwirklichung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickoxid (NEIN) im Schwellkörper durch sexuelle Erregung. NEIN aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, was zu einer Erhöhung der Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) führt. Im Gegenzug verursacht cGMP Entspannung der glatten Muskeln der Blutgefäße und dementsprechend den Blutfluss in den Schwellkörper des Penis.

Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die den cGMP-Abbau im Schwellkörper des Penis verursacht. Es hat keine direkte entspannende Wirkung auf die glatte Muskulatur des Schwellkörpers, sondern verstärkt die entspannende Wirkung NEIN auf diesem Gewebe und erhöht den Blutfluss im Penis. Wenn die Kette aktiviert ist NEIN - cGMP, beobachtet während der sexuellen Stimulation, Unterdrückung von PDE5 führt zu einem Anstieg der cGMP im Schwellkörper.Die pharmakologische Wirkung wird nur bei Vorhandensein von sexueller Stimulation erreicht.

Die Aktivität von Sildenafil in Bezug auf PDE5 ist höher als die anderer bekannter Phosphodiesterase-Isoenzyme: FDE6 - 10 Mal, PDE1 - mehr als 80 Mal; PDE2-PDE4, PDE7-FDE11 - mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 Mal selektiver für PDE5, verglichen mit PDE3, was von großer Bedeutung ist, da PDE3 eines der Schlüsselenzyme bei der Regulation der myokardialen Kontraktilität ist.

Sildenafil hat eine leichte und kurzfristige blutdrucksenkende Wirkung, in den meisten Fällen ohne klinische Manifestation, wenn es in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Der blutdrucksenkende Effekt ist mit der gefäßerweiternden Wirkung von Sildenafil verbunden, da die Konzentration von cGMP in der glatten Muskelhülle der Gefäße erhöht ist.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung wird es schnell resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) Wenn auf nüchternen Magen innerhalb von 30-120 Minuten eingenommen wird, beträgt die Bioverfügbarkeit durchschnittlich 41% (25-63%). Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und C_mOh bei Anwendung im therapeutischen Bereich (25-100 mg) proportional zur Dosis erhöhen. Wenn Sie Essen nehmen C_mOh sinkt um 29%, und die Zeit bis zum Erreichen von C_mOh erhöht sich um 60 min.

Verteilung. Das scheinbare Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 105 Liter. Die Verbindung zwischen Sildenafil und seinem Hauptkreislauf N-detetalmetabolite mit Plasmaproteinen beträgt 96% der verabreichten Dosis und ist nicht dosisabhängig. 90 Minuten nach einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil werden weniger als 0,0002% der Dosis (durchschnittlich 188 ng) im Ejakulat gefunden.

Stoffwechsel. Sildenafil wird hauptsächlich durch Isozyme metabolisiert CYP3EIN4 (Hauptweg) und CYP2C9 (zusätzlicher Weg) von mikrosomalen Isoenzymen der Leber. Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit ist N- Demetylmetabolit, dessen Aktivität in Bezug auf Phosphodiesterase 50% der Aktivität von Sildenafil ausmacht und dessen Konzentration im Blutplasma 40% der Konzentration von Sildenafil erreicht. N-Detylmetabolit erfährt einen weiteren Stoffwechsel mit einer Halbwertszeit (T_1/2) 4 Stunden

Ausscheidung. Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und die endgültige T_1/2 - 3-5 Stunden Nach Verschlucken oder intravenöser Verabreichung Sildenafil wird als Metaboliten mit Kot (ca. 80% der eingenommenen Dosis) und Nieren (ca. 13% der intern eingenommenen Dosis) ausgeschieden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Bei gesunden Freiwilligen (65 Jahre und älter) die Clearance von Sildenafil ist reduziert, und die Konzentration von freiem Sildenafil und seiner aktiven N-Metallmetabolit ist im Vergleich zu gesunden Freiwilligen von 18-45 Jahren um etwa 90% erhöht. Die Konzentration von freiem Sildenafil im Blutplasma, die nicht mit Proteinen assoziiert ist, beträgt 40%.

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenversagen (Clearance von Kreatinin (CK) 30-80 ml / min) Pharmakokinetik von Sildenafil ändert sich nicht bei Verabreichung von 50 mg, und C_mOh und AUC N-Detylmetabolit stieg um 73% bzw. 126%. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (QC <30 ml / min) sinkt die Clearance von Sildenafil infolge von C_mOh und AUC um 88% bzw. 100% erhöht, verglichen mit Patienten mit normaler Nierenfunktion derselben Altersgruppe. VON_mOh und AUC N-Detylmetabolit um 79% bzw. 200% erhöht.

Patienten mit Leberzirrhose (Klassen A und B auf der Child-Pugh-Skala) Clearance von Sildenafil nimmt ab, C_mOh und AUC stiegen um 47% bzw. 84%, verglichen mit Patienten mit normaler Leberfunktion derselben Altersgruppe. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Behandlung von erektiler Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, einen für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichenden Erektions-Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten.

Wirksam nur mit sexueller Stimulation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Bei konstantem oder intermittierendem Einsatz von Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie z Amylnitrit), organische Nitrate oder Nitrate in beliebiger Darreichungsform, da Sildenafil Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.

Anwendung bei Patienten, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist (z. B. bei schweren kardiovaskulären Erkrankungen wie schwerer Herzinsuffizienz, instabiler Angina pectoris).

Gestörte Hirndurchblutung in den letzten sechs Monaten oder Myokardinfarkt.

Gleichzeitiger Empfang von Ritonavir.

Chronisches Nierenversagen schwerer Schwere.

Hereditäre degenerative Erkrankungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa (eine Minderheit dieser Patienten haben eine genetische Störung der Netzhaut-Phosphodiesterase), aufgrund der Tatsache, dass die Sicherheit der Verwendung nicht untersucht wurde.

Arterielle Hypotension (Blutdruck unter 90/50 mm Hg)

Es wird nicht empfohlen, sie gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion zu verwenden (die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombinationstherapie wurde nicht untersucht).

Laut der registrierten Indikation ist nicht für den Einsatz bei Frauen und Kindern unter 18 Jahren gedacht.

Vorsichtig:

Mit anatomischer Deformation des Penis (Angulation, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit), bei Patienten mit Risikofaktoren für Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie); bei Patienten mit Episoden der Entwicklung einer anterioren nicht-arteriellen ischämischen Neuropathie des Sehnervs in der Anamnese; Krankheiten begleitet von Blutungen; Exazerbation von Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, erlitten in den letzten 6 Monaten Myokardinfarkt, Schlaganfall, schwere, lebensbedrohliche Arrhythmien, Hypertonie (Blutdruck mehr als 170/100 mm Hg); gleichzeitige Verabreichung von Alpha-Blockern.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, ca. 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität. Der Film wird mit trockenen Händen aus dem Beutel (Beutel) entnommen, sofort auf die Zunge gelegt und bis zur vollständigen Auflösung festgehalten und dann geschluckt. Bei der Aufnahme während des Essens kann der Anfang der Wirkung der Vorbereitung DYNAMICO FORWARD im Vergleich zur Aufnahme des Präparates auf nüchternen Magen verzögert sein.

Die empfohlene Dosis für die meisten erwachsenen Patienten beträgt 50 mg. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis von DYNAMICO FORWARD auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden (in diesem Fall sollte eine andere Dosierungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Die maximale empfohlene Häufigkeit der Anwendung ist 1 Mal pro Tag.

Haben ältere Patienten Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (SC 30-80 ml / min) Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit Leberinsuffizienz die Anfangsdosis beträgt 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Dosierungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird DYNAMICO FORWARD in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, einschließlich:

- mit Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 die Anfangsdosis von 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Dosierungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird DYNAMICO FORWARD in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.

- mit Alpha-Blockern Die Verabreichung des Medikaments beginnt erst nach Erreichen der Stabilität der hämodynamischen Parameter. Die Anfangsdosis von 25 mg (sollte eine andere Dosierungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird DYNAMICO FORWARD in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten unerwünschten Erscheinungen sind Kopfschmerzen und "Hitzewallungen".

Normalerweise sind Nebenwirkungen im Gebrauch leicht bis mäßig und sind vorübergehend.

Bei einer festen Dosis nimmt die Inzidenz einiger unerwünschter Ereignisse mit zunehmender Dosis zu.

Die Nebenwirkungen werden nach der folgenden Frequenz klassifiziert: sehr oft - ≥10%; oft - ≥1%, aber <10%; selten - ≥ 0,1%, aber <1%; selten - ≥0,01%, aber <0,1%; sehr selten - <0,01%, die Häufigkeit ist unbekannt - es ist unmöglich, basierend auf den verfügbaren Daten zu bestimmen.

Vom Immunsystem: selten - Reaktionen von Überempfindlichkeit (einschließlich Hautausschlag), allergische Reaktionen.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: selten - Anämie, Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Durst, Schwellung, Gicht, nicht kompensierter Diabetes mellitus, Hyperglykämie, periphere Ödeme, Hyperurikämie, Hypoglykämie, Hypernatriämie.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Migräne, Ataxie, Hypertonus, Neuralgie, Neuropathie, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Symptome der Depression, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, erhöhte Reflexe, Hypästhesie; selten - Krämpfe *, wiederholte Krämpfe *, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - "Gezeiten"; selten - Herzklopfen, Tachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, instabile Angina, AV-Blockade, Myokardischämie, zerebrale vaskuläre Thrombose, Herzstillstand, Herzinsuffizienz, Abweichungen in Elektrokardiogramm-Indikationen, Kardiomyopathie; selten - Vorhofflimmern

Von der Seite des Sehorgans: oft - verschwommene Sicht, Sehbehinderung, Cyanopsie; selten - Schmerzen in den Augen, Photophobie, Photopsie, Rötung der Sklera / Sklerainjektionen, Mydriasis, Konjunktivitis, Augenblutung, Katarakt, Tränenfluss, Veränderung der Helligkeit der Lichtwahrnehmung, Chromatographie; selten - Ödem der Augenlider und benachbarter Gewebe, trockene Augen, das Vorhandensein von schillernden Kreisen im Sichtfeld um die Lichtquelle, erhöhte Augenermüdung, Sehen von Objekten in gelbem Licht (Xanthopsie), Sehen von Objekten in rot (erythropsy) Bindehauthyperämie, Schleimhautreizung der Augenmuschel, ein unangenehmes Gefühl in den Augen; Frequenz unbekannt - Nicht-Arteriitis anterior ischämische Neuropathie des Sehnervs (NPINZN), Netzhautvenenverschluss, Gesichtsfeldausfall, Diplopie *, vorübergehender Sehverlust, erhöhte Vigilanz, Netzhautödem, retinale Gefäßerkrankung, Glaskörperabhebung / Glaskörpertraktion .

Von der Seite des Hörorgans: selten - plötzliche Abnahme oder Verlust des Gehörs, Tinnitus, Schmerzen in den Ohren.

Aus dem Atmungssystem: oft - verstopfte Nase; selten - Epistaxis, Rhinitis, Asthma, Dyspnoe, Laryngitis, Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis, vermehrtes Sputumvolumen, erhöhter Husten; selten - ein Gefühl der Enge im Hals, Trockenheit der Schleimhaut der Nasenhöhle, Schwellung der Nasenschleimhaut.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Verdauungsstörungen; selten - Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut, gastroösophageale Refluxkrankheit, Bauchschmerzen, Glossitis, Gingivitis, Kolitis, Dysphagie, Gastritis, Gastroenteritis, Ösophagitis, Stomatitis, Abweichung der "Leber" -Funktionstests von normalen, rektalen Blutungen; selten - Hypästhesie der Mundschleimhaut.

Von der Seite des Bewegungsapparates: oft - Rückenschmerzen; selten - Myalgie, Schmerzen in den Extremitäten, Arthritis, Arthrose, Sehnenruptur, Sehnenscheidenentzündung, Knochenschmerzen, Myasthenia gravis, Synovitis.

Aus dem Urogenitalsystemselten: Zystitis, Nykturie, Vergrößerung der Milchdrüsen, Harninkontinenz, Hämaturie, Ejakulationsstörung, Ödem der Genitalien, Anorgasmie, Hämospermie, Schädigung der Gewebe des Penis; selten - verlängerte Erektion und / oder Priapismus.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebeselten: Hautausschlag, Nesselsucht, Herpes simplex, Pruritus, vermehrtes Schwitzen, Hautgeschwüre, Kontaktdermatitis, exfoliative Dermatitis; Häufigkeit ist unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Andere: selten - Fiebergefühl, Schwellung des Gesichts, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Schock, Schwäche, Müdigkeit, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, Schüttelfrost, versehentliche Stürze, Schmerzen in der Brust, Unfalltrauma; selten - Reizbarkeit.

* Unerwünschte Ereignisse, die während der Marktforschung identifiziert wurden.

Herz-Kreislauf-Komplikationen

Während der Post-Marketing-Anwendung von Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, unerwünschte Ereignisse wie schwere kardiovaskuläre Komplikationen (einschließlich Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, Hypertonie und Hypotonie), die a hatte vorübergehende Verbindung mit der Verwendung von Sildenafil. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität festgestellt.

Es ist nicht möglich, das Vorhandensein einer direkten Verbindung zwischen den beobachteten unerwünschten Phänomenen und diesen oder anderen Faktoren nachzuweisen.

Sehstörungen

In seltenen Fällen wurde nach der Markteinführung von PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, NPINZN berichtet - eine seltene Krankheit und der Grund für die Verringerung oder den Verlust des Sehvermögens. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren, insbesondere eine Verringerung des Durchmessers der Ausgrabung und der Papille ("stagnierende Scheibe"), Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen.

In der Beobachtungsstudie wurde untersucht, ob die aktuelle Anwendung von PDE5-Hemmern mit dem akuten Beginn von NPINZN assoziiert war. Die Ergebnisse zeigen eine ungefähr zweifache Erhöhung des NPIIV-Risikos innerhalb von 5 Halbwertszeiten nach der Verwendung des PDE5-Inhibitors. Laut der veröffentlichten Literatur beträgt die jährliche Inzidenz von NPINZN 2,5-11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter> 50 Jahre in der Allgemeinbevölkerung. Es sollte Patienten im Falle eines plötzlichen Sehverlustes empfohlen werden, die Behandlung mit Sildenafil abbrechen und sofort einen Arzt aufsuchen.Personen, die bereits einen Fall von NPINZ hatten, haben ein erhöhtes Risiko eines erneuten Auftretens von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit solchen Patienten besprechen und mit ihnen das mögliche Risiko negativer Wirkungen von PDE5-Inhibitoren diskutieren. PDE5-Inhibitoren, einschließlich SildenafilDiese Patienten sollten mit Vorsicht und nur in Situationen eingesetzt werden, in denen der erwartete Nutzen das Risiko überwiegt.

Wenn Sildenafil in Dosen verwendet wurde, die die empfohlenen Werte überstiegen, waren die unerwünschten Erscheinungen den oben genannten ähnlich, waren aber gewöhnlich häufiger.

Überdosis:

Symptome: mit einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von bis zu 800 mg waren Nebenwirkungen (Kopfschmerzen, "Hitzewallungen" im Gesicht, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehbehinderung) schwerwiegender und häufiger als übliche Dosen; Dosen bis zu 200 mg erhöhen die Häufigkeit, nicht aber die Schwere unerwünschter Reaktionen.

Behandlung: symptomatische Therapie. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Sildenafil

Der Metabolismus von Sildenafil erfolgt hauptsächlich unter der Wirkung von Cytochrom-Isoenzymen CYP3EIN4 (Hauptweg) und CYP2C9, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance von Sildenafil reduzieren und Induktoren erhöhen die Clearance von Sildenafil. Es gab eine Verringerung der Clearance von Sildenafil bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin).

Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4, verursacht zusammen mit Sildenafil (50 mg) eine Erhöhung der Sildenafil-Konzentration im Plasma um 56%. Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil zusammen mit Erythromycin (500 mg / Tag zweimal täglich für 5 Tage), ein moderater Inhibitor des Cytochrom-CYP3A4-Isoenzyms, mit dem Erzielen einer konstanten Erythromycinkonzentration im Blutplasma erhöht die AUC von Sildenafil um 182%. Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (1200 mg / Tag, 3 mal täglich), dem HIV-Proteaseinhibitor und dem Isoenzym CYP3A4, erreicht man gleichzeitig eine konstante Konzentration von Saquinavir im Blutplasma C_max Sildenafil stieg um 140% und die AUC um 210%. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Stärkere Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms, wie z Ketoconazol und Itraconazol, kann zu stärkeren Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil führen. Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Ritonavir (500 mg zweimal täglich), eines HIV-Proteasehemmers und eines starken Cytochrom-P450-Inhibitors, in Gegenwart einer konstanten Konzentration von Ritonavir im Blutplasma führt zu einem Anstieg von C_max Sildenafil um 300% (4 Mal) und AUC um 1000% (11 Mal). Nach 24 Stunden beträgt die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einmaliger Applikation von einem Sildenafil - 5 ng / ml).

Ob Sildenafil Nehmen Sie empfohlene Dosen von Patienten ein, die gleichzeitig starke Inhibitoren des Isoenzyms erhalten CYP3EIN4, dann C_mOh freies Sildenafil überschreitet nicht 200 ng / ml, und Sildenafil gut verträglich.

Eine Einzeldosis von Antazida (Hydroxid / Magnesiumhydroxid, Aluminium) hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.

In einer Studie mit gesunden Probanden bei gleichzeitiger Verwendung eines Antagonisten der Endothelin - Rezeptoren von Bosentan (Induktor von Isoenzymen CYP3EIN4 (gemäßigt), CYP2C9 und möglicherweise CYP2C19) bei einer Gleichgewichtskonzentration (125 mg zweimal täglich) und Sildenafil bei einer Gleichgewichtskonzentration (80 mg 3-mal täglich) gab es eine Abnahme AUC und C_mOh Sildenafil um 62,6% bzw. 52,4%. Es wird angenommen, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit einem starken Isoenzym-Induktor CYP3EIN4, wie z Rifampicin, kann zu einer stärkeren Abnahme der Konzentration von Sildenafil im Blutplasma führen.

Inhibitoren von Cytochrom-Isoenzym CYP2C9 (Tolbutamid, Warfarin), Isoenzym (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva), thiazid- und thiazidähnliche Diuretika, ACE-Hemmer und Kalziumantagonisten beeinflussen die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht.

Azithromycin (500 mg / Tag über 3 Tage) beeinflusst nicht die AUC, C_max, T_maxdie Geschwindigkeitskonstante der Entfernung und T_1/2Sildenafil oder sein hauptsächlicher zirkulierender Metabolit.

Wirkung von Sildenafil auf andere Drogen

Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor von Cytochrom P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2 IsoenzymenD6, 2E1 und 4 (IC₅₀> 150 μmol). Bei Einnahme von Sildenafil in der empfohlenen Dosierung von C_mOh ist ungefähr 1 μmol, so ist es unwahrscheinlich, dass Sildenafil kann die Clearance der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen.

Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerem Gebrauch der letzteren als auch bei ihrer Verwendung für akute Indikationen. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Donatoren von Stickstoffmonoxid kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von α-Adrenoblocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik, der mittlere zusätzliche Rückgang des systolischen / diastolischen Blutdruckes in Rückenlage Position war 7/7 mm Hg. St., 9/5 mm Hg. und 8/4 mm Hg. jeweils und in der stehenden Position - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. Kunst. und 4/5 mm Hg. Kunst. beziehungsweise. Wir berichten über seltene Fälle von Entwicklung bei diesen Patienten von symptomatischer posturaler Hypotonie, manifestiert sich als Schwindel (ohne Synkope). Bei einzelnen sensitiven Patienten, die α-Blocker erhalten, kann die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das Cytochrom-Isoenzym metabolisiert werden CYP2C9, wird es nicht offenbart. Sildenafil (100 mg) beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von HIV-Protease-, Saquinavir- und Ritonavir-Inhibitoren, die Substrate des Cytochrom-Isoenzyms sind CYP3EIN4, bei ihrer konstanten Konzentration im Blutplasma.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil in einem Gleichgewichtszustand (80 mg 3-mal täglich) führt zu einem Anstieg AUC und C_mOh Bosentan (125 mg zweimal täglich) um 49,8% bzw. 42%.

Sildenafil (50 mg) verursacht bei Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg) keinen zusätzlichen Anstieg der Blutungszeit.

Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden bei C_mOh Alkohol im Blutplasma betrug durchschnittlich 0,08% (80 mg / dl).

Bei Patienten mit Hypertonie gab es keine Hinweise auf eine Wechselwirkung zwischen Sildenafil (100 mg) und Amlodipin. Der durchschnittliche zusätzliche Blutdruckabfall in der Bauchlage beträgt 8 mm Hg. (systolisch) und 7 mm Hg. (diastolisch).

Die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen unerwünschten Wirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, ihre möglichen Ursachen zu bestimmen und eine adäquate Behandlung zu wählen, müssen Sie eine vollständige Anamnese erheben und eine gründliche körperliche Untersuchung durchführen.

Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollten bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (Angulation, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit Risikofaktoren für Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) mit Vorsicht angewendet werden.

In der Post-Marketing-Periode berichtet Fällen von Entwicklung von längerer Erektion und Priapismus. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden anhält, suchen Sie einen Arzt auf. Wird die Priapismustherapie nicht rechtzeitig durchgeführt, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollten nicht bei Männern angewendet werden, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist.

Sexuelle Aktivität stellt ein gewisses Risiko in der Gegenwart von Herzerkrankungen dar, so dass der Arzt vor Beginn einer Therapie zur Behandlung einer erektilen Dysfunktion den Patienten zu einer Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systems bringen sollte. Sexuelle Aktivität ist unerwünscht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, instabiler Angina, die in den letzten 6 Monaten durch Herzinfarkt oder Schlaganfall, lebensbedrohliche Arrhythmien, Hypertonie (Blutdruck über 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg. St.) Es gibt keinen Unterschied in der Inzidenz von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) oder Todesrate von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (0,3 Hektar 100 pro Jahr) bei Patienten, die erhalten wurden Sildenafilverglichen mit Patienten, die Placebo erhielten.

Herz-Kreislauf-Komplikationen

Während des Postmarketing-Einsatzes von Sildenafil wurden schwerwiegende unerwünschte Ereignisse wie Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacken, Hypertonie und Hypotonie zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, wie schwerwiegende kardiovaskuläre Komplikationen, berichtet ), die vorübergehend mit der Einnahme von Sildenafil verbunden war. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität festgestellt. Es ist nicht möglich, das Vorhandensein einer direkten Verbindung zwischen den unerwünschten oder anderen festgestellten Faktoren nachzuweisen.

Hypotonie

Viagra hat eine systemische vasodilatorische Wirkung, die zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führt, die kein klinisch relevantes Phänomen ist und bei den meisten Patienten zu keinerlei Konsequenzen führt. Allerdings sollte die Verwendung von Sildenafil zum Arzt das Risiko einer möglichen vasodilatatorischen Wirkung bei Patienten mit verwandten Erkrankungen, insbesondere gegen sexuelle Aktivität, bewerten. Erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren bei Patienten mit Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels (Aortenstenose, gipertifichekaya obstruktive Kardiomyopathie), sowie das selten vorkommende Syndrom der Multisystematrophie manifestierten eine schwere Dysregulation des Blutdrucks seitens des Autonomen nervöses System.

Vorsicht ist geboten, wenn Sildenafil gleichzeitig mit Alpha-Blockern angewendet wird, da bei ausgewählten sensitiven Patienten eine symptomatische Hypotonie auftreten kann. Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die Alpha-Blocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Anwendung des Medikaments DYNAMIC FORWARD erst nach der hämodynamischen Stabilität beginnen. Es sollte auch die Zweckmäßigkeit der Anwendung von Sildenafil in der Anfangsphase anderer Dosierungsformen in einer Dosis berücksichtigt werden von 25 mg. Der Arzt sollte den Patienten darüber informieren, welche Maßnahmen im Falle von Symptomen einer orthostatischen Hypotonie ergriffen werden sollten.

Sehstörungen

In der Zeit nach dem Inverkehrbringen wurden seltene Fälle der Entwicklung von NPINZN berichtet - eine seltene Krankheit und der Grund für die Verringerung oder den Verlust des Sehvermögens unter Verwendung von PDE5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren wie Ausbrüche der Papille, Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, ischämische Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. In der Beobachtungsstudie wurde untersucht, ob die aktuelle Anwendung von Präparaten der Klasse der PDE5-Inhibitoren und der akute Beginn von NPINZN assoziiert waren. Die Ergebnisse zeigen eine ungefähr zweifache Erhöhung des NPIIV-Risikos innerhalb von 5 Halbwertszeiten nach der Verwendung des PDE5-Inhibitors. Laut der veröffentlichten Literatur beträgt die jährliche Inzidenz von NPINZH 2,5-11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von ≥50 Jahren in der Allgemeinbevölkerung. Es sollte Patienten im Falle eines plötzlichen Sehverlustes empfohlen werden, die Sildenafil-Therapie zu stoppen und sofort zu konsultieren ein Arzt. Personen, die bereits einen Fall von NPINZ hatten, haben ein erhöhtes Risiko für ein Wiederauftreten von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit solchen Patienten besprechen und mit ihnen das mögliche Risiko negativer Wirkungen von PDE5-Inhibitoren diskutieren. PDE5-Inhibitoren, einschließlich SildenafilDiese Patienten sollten mit Vorsicht und nur in Situationen eingesetzt werden, in denen der erwartete Nutzen das Risiko überwiegt.

Eine kleine Anzahl von Patienten mit hereditärer Pigment-Rhytinitis haben genetisch bedingte Beeinträchtigungen der Funktionen der Retina-Phosphodiesterase. Informationen zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Pigmentretinitis fehlen daher Sildenafil sollte mit Vorsicht verwendet werden.

Schwerhörig

Es gab Fälle von plötzlicher Verschlechterung oder Schwerhörigkeit im Zusammenhang mit der Verwendung von PDE5, einschließlich Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren für plötzliche Verschlechterung oder Hörverlust. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verwendung von PDE5-Hemmern und einer plötzlichen Verschlechterung des Hörvermögens oder des Hörverlusts ist nicht erwiesen. Bei plötzlichem Hörverlust oder Hörverlust mit Sildenafil sofort einen Arzt aufsuchen.

Blutung

Sildenafil verstärkt die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Natriumnitroprussid, einem Donator von Stickstoffmonoxid, auf menschliche Blutplättchen im vitro.

Daten über die Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit einer Neigung zu Blutungen oder Exazerbation von Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms fehlt daher Sildenafil Diese Patienten sollten mit Vorsicht verwendet werden.

Die Häufigkeit von Nasenbluten bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie bei diffusen Bindegewebserkrankungen war höher als bei Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie.

Bei Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil mit Vitamin-K-Antagonisten war die Inzidenz neuer Blutungen höher als bei Patienten, die keine Vitamin-K-Antagonisten einnahmen.

Anwendung gleichzeitig mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion

Es wird nicht empfohlen, DYNAMICO FORWARD gleichzeitig mit anderen PDE5-Hemmern oder anderen Arzneimitteln zu verwenden Sildenafil, oder andere Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, tk.die Wirksamkeit und Sicherheit der kombinierten Behandlung wurde nicht untersucht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von DYNAMICO FORWARD sollte darauf geachtet werden, dass Schwindel, Blutdruckabfall und Sehschwäche auftreten können, was sich auf die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen auswirkt. Außerdem sollten Sie die individuelle Wirkung von DYNAMICO FORWARD in diesen Situationen und bei Änderung des Dosierungsschemas sorgfältig abwägen.

Formfreigabe / Dosierung:

In der Mundhöhle dispergierbare Filme, 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Für 1 Folie in PET / PE / Al / PE / LLDPE-Beuteln.

Für 1, 2, 4 oder 6 Beutel, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003518

Datum der Registrierung:22.03.2016

Haltbarkeitsdatum:22.03.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

SK Chemikalien Co., Ltd. Die Republik Korea

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dynamische Weiterleitung (Dynamico Vorwärts)