Maruksu - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 102,90 mg, mikrokristalline Cellulose 350,00 mg, Siliciumdioxid-Kolloid 5,00 mg, Talkum 19,60 mg, Magnesiumstearat 2,50 mg

Folienscheide: Methacrylsäure und Ethylacrylat-Copolymer (1: 1), 30% ige wässrige Dispersion¹ 1,20² mg, Talkum 0,54 mg, Triacetin 0,24 mg, Simethicon 0,02 mg

¹Die 30% ige wäßrige Dispersion enthält neben Methacrylsäure und Ethylacrylat-Copolymer auch Natriumlaurylsulfat (0,7%, bezogen auf Trockenmasse in Suspension) und Polysorbat-80 (2,3%, bezogen auf Trockensubstanz in Suspension) als Emulgatoren.

²Es wird ausgedrückt als die Masse einer trockenen Substanz, die in eine 30% ige wässrige Dispersion eintritt.

Beschreibung:Ovale, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Mittel zur Behandlung von Demenz.

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:Das Adamantanderivat. Es ist ein nicht-kompetitiver Antagonist von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren, wirkt modulierend auf das glutamaterge System. Es reguliert den Ionentransport, blockiert Kalziumkanäle, normalisiert das Membranpotential, verbessert den Prozess der Nervenimpulsübertragung. Verbessert kognitive Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.

Pharmakokinetik:Absaugung
Nach der Einnahme schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) wird innerhalb von 3-8 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wurde keine Memantine-Kumulation beobachtet.
Verteilung
Bei täglicher Einnahme einer Dosis von 20 mg pro Tag betragen die Gleichgewichtskonzentrationen von Memantin im Blutplasma 70-150 ng / ml. Wenn eine tägliche Dosis von 5-30 mg verwendet wurde, wurde das Verhältnis der mittleren Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit zu der Konzentration im Blutplasma zu 0,52 berechnet. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine.
Stoffwechsel
Etwa 80% des intern eingenommenen Memantins werden unverändert ausgeschieden.
Die Hauptmetabolite von N-3,5-Dimethylgludanant, das Isomerengemisch von 4- und 6-Hydroxy-Memantin und 1-Nitroso-3-5-dimethyl-adamantan haben keine intrinsische pharmakologische Aktivität.Unter den Bedingungen des In-vitro-Metabolismus, durchgeführt von Cytochrom-P450-Isoenzymen, wurde es nicht aufgedeckt. In der Studie mit oraler Verabreichung¹⁴C-Memantine gemittelt 84% der eingenommenen Dosis wurde innerhalb von 20 Tagen mit mehr als 99% über die Nieren ausgeschieden.
Ausscheidung
Es wird monoexponentiell aus dem Körper ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) der Endphase beträgt 60 bis 100 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Bei Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion beträgt die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m²Ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Die renale Ausscheidung schließt auch eine tubuläre Reabsorption ein, die möglicherweise durch kationische Transportproteine vermittelt wird. Die Geschwindigkeit der renalen Elimination von Memantin bei alkalischer Urinreaktion kann um das 7-9-fache abnehmen. Die Alkalisierung von Urin kann durch eine drastische Änderung der Ernährung verursacht werden, beispielsweise durch einen Wechsel von einer Diät, die Produkte tierischen Ursprungs enthält, zu einer vegetarischen Diät oder durch die intensive Verwendung von alkalischen Magenpuffern.
Linearität
Studien an Probanden zeigten die Linearität der Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10-40 mg.
Pharmakokinetische / pharmakodynamische Abhängigkeit
Wenn Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag verwendet wird, entspricht das Konzentrationsniveau in der Cerebrospinalflüssigkeit dem Wert der Inhibitionskonstante (k_ich), dass Memantin im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns 0,5 μmol ist.

Indikationen:Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Memantin und andere Bestandteile des Arzneimittels.
- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala).
- Schwangerschaft und Stillen.
- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).
- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom; Die Zusammensetzung des Medikaments Maruksu® umfasst Laktose.

Vorsichtig:Epilepsie, Thyreotoxikose, eine Prädisposition für die Entwicklung von Anfällen, die gleichzeitige Verwendung von NMDA-Rezeptor-Antagonisten (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan), Faktoren, die den pH-Wert des Urins erhöhen (plötzliche Änderung der Ernährung, z. B. Übergang zum Vegetarismus, reichliche Aufnahme von alkalischen Magenpuffern), renale tubuläre Azidose, schwere Harnwegsinfektionen durch Proteus spp., Myokardinfarkt (in der Anamnese), Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation, unkontrollierte arterielle Hypertonie, Nierenversagen, Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:In Verbindung mit einer möglichen Verzögerung der intrauterinen Entwicklung wird Maruksa ® in der Schwangerschaft nicht angewendet.
Es gibt keine Informationen über die Zuordnung von Memantin zur Muttermilch. Angesichts der Lipophilität von Memantine ist jedoch eine Isolierung möglich. Daher sollte das Stillen während der Behandlung mit Maruksu® gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:Die Therapie sollte unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer durchgeführt werden. Die Therapie sollte nur dann begonnen werden, wenn die Person, die sich regelmäßig um den Patienten kümmert, die Einnahme des Medikaments überwacht. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen erfolgen.
Die Verträglichkeit und Dosierung des Medikaments Marooks® sollte regelmäßig, vorzugsweise innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie, beurteilt werden. Dann sollten die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels und die Verträglichkeit der Therapie in Übereinstimmung mit den aktuellen klinischen Leitlinien regelmäßig beurteilt werden.
Die unterstützende Therapie kann unbegrenzt fortgesetzt werden, mit der therapeutischen Wirkung und der guten Verträglichkeit der Zubereitung von Marooks ®. Es sollte aufhören, Marooks® zu verwenden, wenn der therapeutische Effekt nicht länger beobachtet wird oder wenn der Patient die Therapie nicht toleriert.
Inside, einmal am Tag und immer zur gleichen Zeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Eine Therapie mit Maruksa® Filmtabletten in einer Dosis von 20 mg ist nicht möglich. Für die Auswahl der Therapie kann angewendet werden Memantin Tabletten in einer kleineren Dosis von 10 mg.
Um das Risiko von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird eine schrittweise Dosiserhöhung empfohlen: 5 mg pro Woche für die ersten 3 Wochen der Therapie. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag.
Das folgende Dosierungsschema wird empfohlen:
Erste Woche (1-7 Tage): Tagesdosis - 5 mg.
2. Woche (8-14 Tage): Tagesdosis - 10 mg.
3. Woche (15-21 Tage): Tagesdosis - 15 mg.
Beginnend mit der 4. Woche: eine Tagesdosis von 20 mg.
Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre)
Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) von 50-80 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CK 30-49 ml / min) werden 10 mg / Tag empfohlen. Wenn das Medikament innerhalb von 7 Tagen gut vertragen wird, kann die Dosis nach dem Standardschema auf 20 mg / Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (SC 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg / Tag betragen.
Funktionsstörung der Leber
Bei Patienten mit leichter und mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Grad C auf der Child-Pugh-Skala) Maruksa® ist kontraindiziert.

Nebenwirkungen:Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):
sehr oft ≥1 / 10
oft von ≥1 / 100 bis <1/10
selten von ≥ 1/1000 bis <1/100
selten von ≥1 / 10000 bis <1/1000
sehr selten <1/10000
Die Häufigkeit des Unbekannten kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden.
In klinischen Studien war die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Memantin und Placebo nicht unterschiedlich. In der Regel waren sie von leichter bis mäßiger Schwere. Die häufigsten Nebenwirkungen in der Memantin-Gruppe im Vergleich zu Placebo waren: Schwindel (6,3% versus 5,6%), Kopfschmerzen (5,2% vs. 3,9%), Verstopfung (4,6% vs. 2, 6%), Benommenheit (3,4 % vs. 2,2%) und Hypertonie (4,1% vs. 2,8%).
Nebenwirkungen werden in Form einer Tabelle nach der MedDRA-Klassifikation dargestellt:

Infektiöse und parasitäre Krankheiten	Selten	Pilzinfektionen
Verletzungen des Blut- und Lymphsystems	Frequenz unbekannt	Agranulozytose, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura
Erkrankungen des Immunsystems	Häufig	Überempfindlichkeit gegen die Drogenkomponenten
Störungen der Psyche	Häufig	Schläfrigkeit
	Selten	Verwirrung des Bewusstseins Halluzinationen¹
	Frequenz unbekannt	Psychotische Reaktionen
Störungen aus dem Nervensystem	Häufig	Schwindel, Ungleichgewicht
	Selten	Verletzung des Gangs
	Selten	Krämpfe
Herzkrankheit	Selten	Herzfehler
Gefäßerkrankungen	Häufig	Erhöhter Blutdruck
Gefäßerkrankungen	Selten	Venenthrombose / Thromboembolie
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe	Häufig	Dyspnoe
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	Häufig	Verstopfung
	Selten	Übelkeit, Erbrechen
	Frequenz unbekannt	Pankreatitis
Störungen aus Leber und Gallengängen	Häufig	Erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen
Störungen aus Leber und Gallengängen	Frequenz unbekannt	Hepatitis
Störungen der Nieren und der Harnwege	Frequenz unbekannt	Akutes Nierenversagen
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes	Frequenz unbekannt	Stevens-Johnson-Syndrom
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	Häufig	Kopfschmerzen
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	Selten	Ermüdbarkeit

¹Halluzinationen wurden hauptsächlich bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Stadium schwerer Demenz beobachtet. Post-Marketing-Anwendung berichtet über das Auftreten der folgenden Nebenwirkungen: Schwindel, Benommenheit, erhöhte Erregbarkeit, erhöhte Müdigkeit, Angst, erhöhter Hirndruck, Übelkeit, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Beeinträchtigunge Bewusstsein, muskuläre giPErtonus, Gangstörungen, Depressionen, Krämpfe, psychotische Reaktionen, Selbstmordgedanken, Verstopfung, Übelkeit, Pankreatitis, Candidiasis, erhöhter Blutdruck, Erbrechen, Zystitis, erhöhte Libido, Venenthrombose, Thromboembolie und allergische Reaktionen.

Überdosis:Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen, wie: Müdigkeit, Schwäche, Durchfall, Verwirrtheit, Benommenheit, Schwindel, Unruhe, Halluzinationen, Gangstörungen, Übelkeit.
Im schlimmsten Fall einer Überdosierung (2000 mg Memantin) überlebte der Patient mit Nebenwirkungen aus dem Nervensystem (Koma für 10 Tage, Diplopie und Agitiertheit). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese.
Der Patient erholte sich ohne weitere Komplikationen. In einem anderen Fall einer schweren Überdosierung (400 mg) überlebte der Patient auch und erholte sich. Beschrieben Nebenreaktionen aus dem zentralen Nervensystem: Angst, Psychose, visuelle Halluzinationen, Krampfanfälle, Schläfrigkeit, Benommenheit und Verlust des Bewusstseins.
Behandlung:
Im Falle einer Überdosierung ist die Behandlung symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Es ist nötig die standardmäßigen medikamentösen Maßnahmen, die auf die Entfernung des arzneilich wirksamen Mittels aus dem Magen, zum Beispiel, die Magenspülung, die Aufnahme der Aktivkohle, die Ansäuerung des Urins, die Durchführung der erzwungenen Diurese durchzuführen.

Interaktion:Die Wirkungen von Levodopa, Dopamin-Rezeptor-Agonisten und Anticholinergika werden potenziert.
Die Wirksamkeit von Barbituraten, Antipsychotika (Antipsychotika) wird vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung von Memantin reduziert.
Gleichzeitige Verwendung von Memantine mit Dantrolen und Baclofen sowie mit Spasmolytika kann mit einer Änderung ihrer Wirkung einhergehen, die eine Korrektur der Dosis dieser Arzneimittel erfordert.
Die gleichzeitige Anwendung von Memantin und Amantadin sollte im Zusammenhang mit dem Risiko einer Psychose vermieden werden. Memantin und Amantadingehören zu der Gruppe der NMDA-Rezeptor-Antagonisten. Das Risiko, eine Psychose zu entwickeln, ist auch bei gleichzeitiger Verwendung von Memantin mit Phenytoin, Ketamin und Dextromethorphan erhöht.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin erhöht sich das Risiko einer Erhöhung der Memantinkonzentration im Blutplasma.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Hydrochlorothiazid ist eine Senkung der Konzentration von Hydrochlorothiazid im Blutplasma durch eine Erhöhung der Ausscheidung aus dem Körper möglich. Es ist möglich, das International Normalized Ratio (INR) bei Patienten zu erhöhen, die gleichzeitig orale indirekte Antikoagulantien einnehmen (Warfarin). Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit oder INR regelmäßig zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung mit Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Monoaminoxidase-Hemmern erfordert eine genaue Überwachung der Patienten.
Bei einer einzigen gleichzeitigen Anwendung von Memantin mit Glibenclamid / Metformin oder Donepisil bei gesunden Probanden wurde keine Arzneimittelwechselwirkung beobachtet.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin kam es bei gesunden Probanden zu keinen Veränderungen der Pharmakokinetik von Galantamin.
In vitro Memantin hemmt nicht die Isoenzyme CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, Monooxygenase, die Flavin, Epoxidhydrolase oder Sulfatierung enthält.

Spezielle Anweisungen:Es wird empfohlen, bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder bei Patienten mit Epilepsie-Disposition mit Vorsicht angewendet zu werden.
Eine gleichzeitige Verwendung von Memantin und Antagonisten von NMDA-Rezeptoren sollte vermieden werden, wie z Amantadin, Ketamin oder Dextromethorphan. Diese Verbindungen wirken auf das gleiche Rezeptorsystem wie MemantinDaher können unerwünschte Reaktionen (hauptsächlich im Zusammenhang mit dem zentralen Nervensystem) häufiger auftreten und ausgeprägter sein.
Das Vorhandensein von Faktoren beeinflussen den pH-Wert des Urins (plötzliche Änderungen in der Ernährung, zum Beispiel der Übergang von einer Diät, die tierische Produkte zu einer vegetarischen Diät oder intensiven Verzehr von alkalischen Magen-Puffer umfasst), sowie renale tubuläre Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen durch Proteus spp., erfordern eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten.
Von der Mehrzahl der klinischen Studien wurden Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, der durch chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse-III-IV-Funktionsklasse) oder unkontrollierter Hypertonie dekompensiert war, ausgeschlossen. Daher sind die Daten zur Anwendung von Memantin bei diesen Patienten begrenzt, das Arzneimittel sollte unter strenger medizinischer Überwachung eingenommen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu verwalten, in der Regel in der Phase der moderaten und schweren Demenz beeinträchtigt. Außerdem, Memantin Dies kann zu einer Veränderung der Reaktionsrate führen, so dass Patienten auf das Führen von Kraftfahrzeugen verzichten oder mit komplexen Mechanismen arbeiten müssen.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 20 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus einem kombinierten Material aus PVC / PVDC und Aluminiumfolie.
Für 3 oder 6 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden sie in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, in der Originalverpackung.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:4 Jahre.
Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002371

Datum der Registrierung:13.01.2014

Haltbarkeitsdatum:13.01.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

KRKA-RUS, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-12-05

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Maruksa® (Maruxa®)