Mémicare - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Name der Substanz	Nr. Mg / Tablette	Beachtung
Aktive Substanz
Memantinhydrochlorid	10,00	Firma ND
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat	206,00	USP NF
Maisstärke	16,00	USP NF
Povidon (PVP K-30)	8,00	USP
Kolloidales Siliciumdioxid	1,20	USP NF
Talk	6,80	USP
Magnesiumstearat	2,00	USP NF
Schale
Fehler grau 03B17618 **	-6,75	Unternehmensstandard

** Zusammensetzung: Hypromellose (6sR) 60.00% USP NF, EP, JP; Titandioxid 31.80% USP NF, EP, JP; Macrogol 400 8.00% USP NP, EP, JP; Farbstoff Eisenoxid (E 172) / 0,20 % JPE.

Beschreibung:Von grau bis hellgrau, längliche, bikonvexe Tabletten, ähnlich "8", bedeckt mit einer Filmmembran, mit einer Gefahr der Teilung auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Miorelaxant der zentralen Aktion

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Offensichtlich trägt die Störung der Funktion der glutamatergen Neurotransmission, insbesondere des N-Methyl-D-aspartat (NMDA) -Rezeptors, sowohl zum Beginn der Symptomausprägung als auch zum Fortschreiten der Erkrankung der neurodegenerativen Demenz bei.

Memantine ist ein potentiell abhängiger, nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist mit mäßiger Affinität für sie. Es moduliert die Wirkung von pathologisch gefärbtem Glutamat, was zu neuronalen Dysfunktionen führen kann.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Memantine - hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 100%. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (T_max) ist von 3 bis 8 Stunden. Es gibt keine Daten über die Wirkung von Nahrung auf die Absorption von Memantin.

Verteilung

Eine tägliche Dosis von 20 mg erzeugt eine konstante Konzentration von Memantin im Blutplasma im Bereich von 70-150 ng / ml (0,5-1 mmol) mit großen individuellen Variationen. Mit der Verabredung einer täglichen Dosis von 5-30 mg wurde das Verhältnis der mittleren Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit zu der Plasmakonzentration gleich 0,52 berechnet. Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine.

Stoffwechsel

Im Körper sind etwa 80% der zirkulierenden Memantin-verwandten Verbindungen in Form der Vorfahren der Klasse vorhanden. Die Hauptmetaboliten: N-3,5-Dimethylglutanat, Isomerengemisch von 4- und 6-Hydroxy-Memantin und 1-Nitroso-3,5-dimethyl-adamantan.Keiner dieser Metaboliten zeigt Aktivität gegen NMDA-Rezeptoren. Unter Laborbedingungen (in vitro) wurde kein Metabolismus nachgewiesen, katalysiert durch Cytochrom P450.

Ausscheidung

Memantine wird monoexponentiell mit einer Halbwertszeit ausgeschieden (t_1/2) 60-100 Stunden.

Bei gesunden Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion wurde die Gesamtclearance (Cl_Knirps) beträgt 170 ml / min / 1,73 m²und ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Die renale Ausscheidung schließt auch eine tubuläre Reabsorption ein, die möglicherweise durch den kationischen Transport von Proteinen vermittelt wird. Die Rate der renalen Clearance von Memantin während der Alkalisierung des Urins (pH 7-9) kann um 4-9 Faktoren reduziert werden. Die Alkalisierung des Urins kann durch eine drastische Änderung der Ernährung verursacht werden, beispielsweise von Fleisch zu Vegetarier oder durch die massive Aufnahme von alkalischen Magenpuffern.

Indikationen:

Alzheimer-Erkrankung:

- Demenz von mittlerer bis schwerer Schwere bei Alzheimer-Krankheit.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Memantin oder eine der in der Formulierung enthaltenen Komponenten;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Unverträglichkeit gegenüber Galactose;

- Mangel an Laktase;

- Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Epilepsie

Bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder bei Patienten mit Epilepsie-Prädisposition Vorsicht walten lassen.

Kombinierte Verwendung von NMDA-Rezeptorantagonisten

Die gemeinsame Verwendung von Memantin und NMDA-Rezeptor-Antagonisten sollte vermieden werden, wie z Amantadin, Ketamin oder Dextromethorphan. Diese Verbindungen wirken auf das gleiche Rezeptorsystem wie MemantinDaher können unerwünschte Reaktionen (hauptsächlich im Zusammenhang mit dem zentralen Nervensystem) häufiger auftreten und ausgeprägter sein.

Faktoren, die den Anstieg des pH-Werts von Urin beeinflussen

Das Vorhandensein einer Reihe von Faktoren, die den pH-Wert des Urins bei Patienten erhöhen können, erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten. Dazu gehören: plötzliche Veränderungen in der Ernährung, zum Beispiel der Übergang von einer Fleischdiät zu einer vegetarischen Diät oder eine große Aufnahme von alkalischen Magenbädern. Auch kann der pH-Wert im Urin durch renale tubuläre Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen durch Proteus erhöht werden spp.

Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte wurden durch chronische Herzinsuffizienz oder unkontrollierte Hypertonie dekompensiert

Von der Mehrheit der klinischen Studien wurden Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Anamnese, der durch chronische Herzinsuffizienz (Klassifikation der NYHA-Klassifizierungsklasse III-IV) oder durch unkontrollierte Hypertonie dekompensiert war, ausgeschlossen. Daher sind die Daten zur Anwendung von Memantin bei diesen Patienten begrenzt, und das Arzneimittel sollte unter strenger medizinischer Überwachung verabreicht werden.

Laktose

Das Medikament Mémicar enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit einer hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel Lappa oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Medikar nicht einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Fruchtbarkeit

Keine relevanten Daten.

Schwangerschaft

In jedem einzelnen Fall ist es notwendig, das mögliche Risiko für den Fötus und den erwarteten Nutzen für die Mutter zu bewerten. Es liegen keine klinischen Daten bei Schwangeren vor. Tierversuche zeigen die Möglichkeit, das intrauterine Wachstum des Fötus bei Expositionen zu reduzieren, die identisch oder geringfügig höher sind als die Wirkungen auf den Menschen. Das mögliche Risiko beim Menschen ist unbekannt.

Memantin sollte während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.

Stillzeit

Frauen erhalten Memantin, solltest du aufhören zu stillen. Keine Daten, dringt es ein Memantin in der Muttermilch, aber unter Berücksichtigung der Lipophilie der Substanz, ist die Ausscheidung mit der Muttermilch möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Für die orale Verabreichung.

Die Behandlung sollte unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz Demenz verordnet und durchgeführt werden. Die Therapie sollte nur dann begonnen werden, wenn die Person, die eine regelmäßige Patientenversorgung durchführt, den Patienten überwacht, der das Medikament einnimmt. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen erfolgen. Die Verträglichkeit und Dosierung des Arzneimittels sollte regelmäßig, in erster Linie innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Behandlung, beurteilt werden. Danach sollte die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels und die Verträglichkeit der Behandlung regelmäßig gemäß den aktuellen klinischen Leitlinien beurteilt werden. Die unterstützende Behandlung kann für eine therapeutische Wirkung und eine gute Verträglichkeit des Medikaments Mémicar unbegrenzt fortgesetzt werden. Es sollte die Abschaffung von Medikar erwogen werden, wenn der therapeutische Effekt nicht länger beobachtet wird oder wenn der Patient eine Behandlung nicht toleriert.

Das Medikament Mémicare wird einmal täglich verschrieben, das Medikament sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme jeden Tag zur gleichen Zeit eingenommen werden.

Erwachsene

Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird die Auswahl einer Erhaltungsdosis durch Erhöhen der Titration bei 5 mg pro Woche für die ersten drei Wochen gemäß dem folgenden Schema durchgeführt.

Woche 1 (Tage 1-7)

Die empfohlene Dosis von Medikar beträgt 5 mg pro Tag für 7 Tage.

Woche 2 (Tage 8-14)

Die empfohlene Dosis von Medikar beträgt 10 mg pro Tag für 7 Tage.

Woche 3 (Tage 15-21)

Die empfohlene Dosis von Medikar beträgt 15 mg pro Tag für 7 Tage.

Ab der 4. Woche

Die empfohlene Dosis von Medikar beträgt 20 mg pro Tag.

Erhaltungsdosis

Die empfohlene Erhaltungsdosis des Medikaments Mémicare: 20 mg pro Tag.

Spezielle Patientengruppen

Kinder

Das Medikament Mémicar ist bei Kindern unter 18 Jahren wegen unzureichender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit kontraindiziert.

Ältere Patienten

Basierend auf klinischen Daten für die Nazis über 65 Jahren beträgt die empfohlene Dosis des Medikaments 20 mg pro Tag, wie oben beschrieben.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit leichter nächtlicher Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit einem durchschnittlichen Grad der eingeschränkten Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg pro Tag betragen. Wenn diese Dosis von Choron für mindestens 7 Behandlungstage toleriert wird, kann sie gemäß dem Standardtitrationsschema auf 20 mg pro Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg pro Tag betragen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit schwerem Leberfunktionsstörungen Medikar wird nicht empfohlen.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Mémicare bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.

Bei Patienten mit leichten bis mäßigen Leberfunktionsstörungen (Klassen A und B auf der Child-Pugh-Skala) ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien zur Behandlung von Demenz von mild bis schwer, bestehend aus 1.784 Patienten, die erhalten Memantinund 1595 Patienten, die Placebo erhielten, war die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen mit Memantin ns von der mit Placebo verschieden; Unerwünschte Reaktionen waren meist mild oder moderat, aber schwerwiegend. Die häufigsten Nebenwirkungen, die in der Memantin-Gruppe häufiger auftraten als in der Placebo-Gruppe, waren Schwindel (6,3% bzw. 5,6%), Kopfschmerzen (5,2% bzw. 3,9%), Verstopfung (4, 6% und 2,6%). jeweils), Schläfrigkeit (3,4% bzw. 2,2%) und Hypertonie (4,1% bzw. 2,8%).

Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt. Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: sehr oft (≥1 / 10), oft (≥1 / 100 und <1/10), selten (≥1 / 1.000 und <1/100), selten (≥1 / 10.000 und <1/1000), sehr selten (<1/10 000), ist unbekannt (die Häufigkeit kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Häufigkeitskategorien wurden auf der Grundlage von klinischen Studien der Arzneimittel- und Post-Registrierungs-Überwachung gebildet.

Häufigkeit des Auftretens von unerwünschten Reaktionen

Erkrankungen des Immunsystems

Oft: Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Infektiöse oder parasitäre Erkrankungen

Selten: Pilzinfektionen.

Störungen der Psyche

Selten: Verwirrung, Halluzinationen *.

Unbekannt: psychotische Reaktionen **.

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Unausgeglichenheit.

Selten: eine Verletzung des Gangs.

Sehr selten: Krämpfe.

Herzkrankheit

Selten: Herzversagen.

Gefäßerkrankungen

Oft: arterielle Hypertonie.

Selten: Venenthrombose und / oder Thromboembolie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Oft: Kurzatmigkeit.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Verstopfung.

Selten: Erbrechen.

Unbekannt: Pankreatitis **.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Oft: erhöhte Leberfunktion.

Unbekannt: Hepatitis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Gelegentlich: Müdigkeit.

* Halluzinationen wurden hauptsächlich bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Krankheit beobachtet.

** Getrennte Berichte, die im Zeitraum der Astrasonic-Beobachtung empfangen wurden.

Begleitende Alzheimer-Zustände sind Depressionen, Suizidgedanken und Suizidversuche. Post-Registration Studien berichteten über diese Reaktionen bei Patienten, die nahmen Memantin.

Überdosis:

Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungen vor, die während klinischer Studien und nach der Registrierung erhoben wurden.

Symptome

Eine relativ große Überdosis (200 mg (Einzeldosis) oder 105 mg / Tag für 3 Tage) zeigte sich nur durch Symptome wie Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder keine Symptome. Bei Patienten mit einer Überdosis von <140 mg (Einzeldosis) oder mit unbekannter Dosis wurden Symptome wie Verwirrtheit, Hypersomnie, Schläfrigkeit, vestibulärer Schwindel, psychomotorische Erregung, Aggression, Halluzinationen, Gangstörungen, Erbrechen und Durchfall beobachtet.

Im schlimmsten Fall einer Überdosierung überlebte der Patient nach oraler Einnahme von insgesamt 2000 mg Memantin. Die Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem (Koma für 10 Tage und später Diplopie und psychomotorische Erregung) wurde festgestellt.

Symptomatische Behandlung und Plasmapherese wurden durchgeführt. Der Patient erholte sich ohne bleibende Folgen. In einem anderen Fall einer Überdosis überlebte der Patient auch und erholte sich. Der Patient erhielt 400 mg Memantin oral. Der Patient hatte Symptome des zentralen Nervensystems, wie Angst, Psychose, Benommenheit, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, eine Neigung, Krämpfe zu entwickeln.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt. Es gibt kein spezifisches Antidot für Intoxikation oder Überdosierung. Verwenden Sie übliche klinische Verfahren, um den Wirkstoff zu entfernen, z. B. unter Verwendung von Aktivkohle (unterbricht mögliche intestinale Leberrezirkulation), Urinversauerung, erzwungene Diurese. In Gegenwart von Anzeichen und Symptomen einer allgemeinen Überstimulation des zentralen Nervensystems eine gründliche symptomatische klinische Behandlung.

Interaktion:

Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten und m-cholinoblockierende Mittel

Aufgrund des Wirkungsmechanismus kann von einer möglichen Verstärkung der Wirkung von Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten und m-Cholinoblockingmitteln ausgegangen werden, wenn gleichzeitig mit NMDA-Rezeptorantagonisten, wie z Memantin.

Barbiturate und Antipsychotika

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin mit Barbituraten und Neuroleptika kann deren Wirkung abnehmen.

Antikonvulsiva, Dantrolen, Baclofen

Die gleichzeitige Anwendung von Memantine und Antikonvulsiva Dantrolen oder Baclofen kann ihre Wirkung verändern, so dass eine Dosisanpassung erforderlich sein kann.

Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan

Eine gleichzeitige Verabreichung mit Amantadin, Ketamin und Dextromethorphan sollte wegen des Risikos einer pharmakotoxischen Psychose vermieden werden. Diese Medikamente sind chemisch gekoppelte NMDA-Rezeptor-Antagonisten. Phenytoin

Es gibt einen veröffentlichten Fall eines möglichen Risikos bei gleichzeitiger Verwendung von Memantin mit Phenytoin.

Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin Andere Wirkstoffe, wie z Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin, die das gleiche renale kationische Transportsystem wie Amantadin, kann wahrscheinlich mit Memantin interagieren, was zu einem potentiellen Risiko einer Erhöhung des Gehalts der im Blutplasma beruhigten Substanzen führt.

Hydrochlorothiazid

Es ist möglich, die Konzentration von Hydrochlorothiazid (HCT) im Blutserum bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin und HCT oder einer Kombination mit HCT zu reduzieren.

Indirekte Antikoagulanzien

In Post-Marketing-Studien, Einzelfälle einer Erhöhung der internationalen normalisierten Verhältnis (INR, Verhältnis von Prothrombinzeit des Patienten Plasma-und Prothrombinzeit von Standard-Plasma für die Aktivität von Thromboplastin angepasst) bei gleichzeitiger Einnahme von Patienten Warfarin und Memantin.

Trotz des Fehlens einer Ursache-Wirkungs-Beziehung, sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit oder INR bei Patienten gleichzeitig Memantin und indirekte Antikoagulantien.

Mangel an Interaktionen

In pharmakokinetischen Studien mit einer einzigen Verabreichung von Memantin bei jungen gesunden Probanden wurden keine Wechselwirkungen des Wirkstoffs Memantin mit Glibenclamid oder Metformin oder Donepezil festgestellt.

Klinische Studien an jungen gesunden Probanden ergaben keine Auswirkungen von Memantin auf die Pharmakokinetik von Galactain.

Memantin hemmt die Isoenzyme CYPIA2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, Flavin-haltige Monooxygenase, Epoxidhydrolase oder in vitro Sulfatierung nicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Alzheimer-Krankheit in der Mitte oder schwerer Grad verursacht in der Regel Frustration in der Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren.

Darüber hinaus kann die Verwendung von Memantin die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, von minimal bis moderat beeinflussen. Daher sollten ambulante Patienten vor dieser Art von Aktivität gewarnt und besonders aufmerksam gemacht werden.

Es wird nicht empfohlen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (Fahren, etc.), Fahrzeugen, Arbeiten mit Bewegungsmechanismen, die Arbeit eines Fahrdienstleiters und Bedieners usw. erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie, laminiertes Papier. Um 3, 6,12 Blister zusammen mit Anweisungen für den Einsatz in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001463

Datum der Registrierung:26.01.2012

Haltbarkeitsdatum:26.01.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mémique (Memicar)