Memantin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Shell-Zusammensetzung: DIAMANT II 85F19250 TRANSPARENT (OPADRY® II 85F19250 KLAR) [Macrogol 4000 (Polyethylenglycol) 0,7 mg, Polyvinylalkohol 2,3 mg, Polysorbat 80 0,2 mg, Talk 1,3 mg] 4,5 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer fast weißen Filmschale, mit einer kreisförmigen Gravur auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:

Das Adamantanderivat ist aufgrund seiner chemischen Struktur und seiner pharmakologischen Eigenschaften dem Amantadin nahe. Es handelt sich um einen nicht-kompetitiven Antagonisten N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren (einschließlich in schwarzer Substanz), wodurch die übermäßige stimulierende Wirkung von kortikalen Glutamat-Neuronen auf das Neostriatum reduziert wird, das sich vor dem Hintergrund einer unzureichenden Isolierung von Dopamin entwickelt. Verbessert den Prozess der Übertragung von Nervenimpulsen. Verbessert kognitive Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.

Pharmakokinetik:

Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration wird 3-8 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Pharmakokinetik ist im Dosisbereich von 10-40 mg linear. Eine tägliche Dosis von 20 mg ergibt eine Gleichgewichtsplasmakonzentration von 70 bis 150 ng / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine. Bei normaler Nierenfunktion wurde keine Verdichtung von Memantin beobachtet. 80% des im Blut zirkulierenden Memantins sind unveränderte Substanz. Die Hauptmetaboliten sind N3,5-Dimethylgludantan, Isomerengemisch von 4- und 6-Hydroxymemanthin und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamantan. Keines der Metaboliten hat antagonistische Aktivität in Bezug auf NMDARezeptoren. Beteiligung von Cytochrom P450 im Stoffwechsel im vitro nicht gefunden.

In Studien, in denen ¹⁴C-Memantin wurde oral eingenommen, im Durchschnitt wurden 84% der Dosis über 20 Tage ausgeschieden, während> 99% über den Urin ausgeschieden wurden. Memantin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.Die Ausscheidung erfolgt einphasig, die Halbwertszeit beträgt 60-100 h; Clearance ist 170 ml / min / 1,73 m²teilweise von den Nierentubuli sezerniert.

Bei einer alkalischen Urinreaktion wird die Entfernung von Memantin verlangsamt (im Durchschnitt um 80% bei einem pH-Wert von 8).

Pharmakodynamische und pharmakokinetische Verbindung

Wenn Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag verwendet wird, entspricht die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit dem Wert Ki (Inhibitionskonstanten), die für Memantin 0,5 μmol im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns beträgt.

Indikationen:Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifizierung), die Dauer des Stillens, Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten (Bedingungen) haben, bevor Sie das Medikament einnehmen immer einen Arzt aufsuchen.

Vorsichtig:

Seien Sie vorsichtig Patienten mit Thyreotoxikose, Epilepsie, Krampfanfälle (einschließlich in der Geschichte); gleichzeitige Verwendung von Antagonisten NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan); das Vorhandensein von Faktoren, die den pH-Wert des Urins erhöhen (eine scharfe Änderung der Ernährung (der Übergang von Fleisch zu Vegetarier), die Verwendung von Antazida, Nieren-tuberkulöse Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen durch Proteus spp.); Myokardinfarkt (in der Anamnese), Herzinsuffizienz III-IV Funktionsklasse (nach der Klassifizierung NYHA), unkontrollierte arterielle Hypertonie; Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur Verwendung von Schwangerschaft sind begrenzt.

Experimentelle Studien, die an Tieren durchgeführt wurden, zeigen die Möglichkeit einer Verlangsamung des intrauterinen Wachstums bei einer Exposition gegenüber identischen oder etwas höheren Konzentrationen von Memantin verglichen mit solchen bei Menschen. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt. Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft wird nicht empfohlen und ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob die Ausscheidung von Memantin in der Muttermilch auftritt, daher nehmen Frauen Memantinsollten Sie vom Stillen absehen.

Über die Auswirkungen auf die Fertilität liegen keine Daten vor.

Dosierung und Verabreichung:

Die Therapie mit Memantine sollte unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz begonnen und durchgeführt werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, den Patienten im Hinblick auf eine regelmäßige Überwachung der Medikamenteneinnahme zu versorgen. Die Diagnose wird in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen gemacht.

Die Verträglichkeit und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, vorzugsweise innerhalb der ersten drei Monate nach Beginn der Behandlung. Danach sollte die klinische Wirksamkeit von Memantin und die Verträglichkeit des Patienten nach den aktuellen klinischen Leitlinien überprüft werden. Die unterstützende Behandlung kann fortgesetzt werden, bis eine positive therapeutische Wirkung erzielt wird, und während der Patient normalerweise eine Memantin-Behandlung toleriert. Die Remission von Memantine sollte in Abwesenheit einer positiven therapeutischen Wirkung abgebrochen werden oder wenn der Patient eine Intoleranz gegenüber dem Arzneimittel hat.

Das Medikament sollte einmal täglich eingenommen werden und immer zur gleichen Zeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Beginnen Sie mit der Behandlung von Memantin empfohlen mit der Ernennung von minimal wirksamen Dosen.

Der geschätzte Wert der Erhaltungsdosis beträgt 20 mg / Tag.

Behandlungsschema: während der ersten Woche der Therapie (Tage 1-7) in einer Dosis von 5 mg / Tag, während der zweiten Woche (Tage 8-14) in einer Dosis von 10 mg / Tag, während der dritten Woche (Tage 15-21) in einer Dosis von 15 mg / Tag ab der vierten Woche in einer Dosis von 20 mg / Tag (angesichts der Unmöglichkeit der Teilung der Pille, wird empfohlen, das Medikament Memantin in Tabletten von 5 mg oder 10 mg mit einem Risiko zu verwenden während des Dosiserhöhungsschritts).

Die maximale Tagesdosis von 20 mg.

Dosisanpassung bei älteren Patienten (über 65 Jahre) nicht benötigt.

Mit moderat Nierenversagen (Clearance von Kreatinin 50-80 ml / min) Dosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich. Bei einer Kreatinin-Clearance von 30-49 ml / min überschreitet die tägliche Dosis anfänglich nicht mehr als 10 mg, nach 7 Wochen kann die Dosis bei guter Verträglichkeit laut Standardplan bis zu 20 mg erhöht werden. Bei schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien an Patienten mit Demenz wurden Nebenwirkungen von leichter bis mäßiger Schwere beobachtet und traten mit einer höheren Inzidenz in der Memantin-Gruppe im Vergleich zu Placebo auf: Schwindel (6,3% gegenüber 5,6%), Kopfschmerzen (5, 2% vs. 3,9%). ), Verstopfung (4,6% vs. 2,6%), Benommenheit (3,4% vs. 2,2%) und Hypertonie (4,1% vs. 2,8%).

Die Nebenwirkungen werden entsprechend den klinischen Erscheinungsformen (entsprechend der Schädigung bestimmter Organsysteme) und der Häufigkeit des Auftretens klassifiziert: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥1 / 100 bis <1/10; selten - ≥1 / 1000 bis <1/100; selten - ≥1 / 10000 bis <1/1000; sehr selten - <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Oft: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Unausgeglichenheit;

Selten: Gangstörung;

Selten: erhöhte Müdigkeit;

Sehr selten: epileptische Anfälle, Krämpfe.

Störungen aus der Psyche:

Selten: Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Unruhe, Halluzinationen;

Die Häufigkeit ist unbekannt: psychotische Reaktionen, Selbstmordgedanken.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

Oft: erhöhter Blutdruck;

Selten: Venenthrombose / Thromboembolie, Herzerkrankungen, Herzinsuffizienz.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft: Verstopfung;

Selten: Übelkeit, Erbrechen;

Häufigkeit unbekannt: Pankreatitis.

Aus der Leber und den Gallenwegen:

Häufig: Verletzung funktioneller Leberuntersuchungen;

Häufigkeit unbekannt: Hepatitis.

Aus dem Atmungssystem:

Oft: Kurzatmigkeit.

Infektionen:

Selten: Pilzinfektionen.

Vom Immunsystem:

Oft: Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Allgemeine Reaktionen:

Selten: allgemeine Schwäche, allergische Reaktionen.

Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Bei der Alzheimer-Krankheit wurden in Post-Marketing-Studien Depression, Suizidgedanken und Suizid festgestellt.

Es gibt separate Berichte über das Auftreten von Nebenwirkungen, wenn das Medikament verwendet wird in der klinischen Praxis: Schwindel, Schläfrigkeit, erhöhter intrakranieller Druck, Übelkeit, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Bewusstseinsstörungen, hypertone Muskeln, Gangstörungen, Depression, Krämpfe, psychotische Reaktionen, Selbstmordgedanken, Verstopfung, Übelkeit, Pankreatitis, Candidamykose, erhöhter arterieller Druck, Erbrechen, Blasenentzündung, erhöhte Libido, Venenthrombose, Thromboembolie, allergische Reaktionen.

Überdosis:

Die klinische Erfahrung mit Memantin hat eine begrenzte Menge an Informationen über Überdosen gezeigt.

Symptome: Müdigkeit, Schwäche, Durchfall, Verwirrtheit, Benommenheit, Schwindel, Aggression, Agitation, Halluzinationen, Gangstörungen, Übelkeit.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung durchgeführt werden. Es gibt kein spezifisches Antidot für eine Memantinintoxikation. Führen Sie Standardverfahren für die Evakuierung des Medikaments durch Waschen des Magens, mit Aktivkohle (um weitere Absorption des Arzneimittels im Darm zu verhindern), forcierte Diurese, Methoden zur Säuerung der Urinreaktion. Bei Symptomen einer Überreizung des zentralen Nervensystems sollte die symptomatische Therapie sorgfältig ausgewählt und begründet werden.

Bei Überdosierungen von 200 mg einmal oder mehr als 100 mg pro Tag über 3 Tage wurden folgende Symptome festgestellt: Schwäche, Müdigkeit, Durchfall oder Fehlen von Symptomen. Eine Überdosis von weniger als 140 mg oder eine Überdosierung einer unbekannten Menge Memantin enthüllte folgende nachteilige Wirkungen seitens des Nervensystems: Verwirrtheit, Lethargie, Benommenheit, Schwindel, Unruhe, Aggression, Halluzinationen, Ganganomalien und Magen-Darm-Trakt: Erbrechen und Durchfall.

In den schwersten Fällen einer Überdosierung überlebte der Patient nach Einnahme von mehr als 2000 mg Memantin mit Nebenwirkungen aus dem Nervensystem (Koma für 10 Tage, später - Diplopie, Agitiertheit). Der Patient erhielt symptomatische Therapie und Plasmapherese und erholte sich ohne Folgen.

Ein weiterer Fall einer schweren Überdosierung ist einmal 400 mg. Der Patient erholte sich ohne Folgen. Es gab Reaktionen vom Nervensystem: Angst, Psychose, visuelle Halluzinationen, Benommenheit, Krampfanfälle, Benommenheit, Bewusstlosigkeit.

Interaktion:

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit Präparaten von Levodopa, Dopaminrezeptor-Agonisten, kann die m-Holinoblokatorami-Wirkung des letzteren verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten, Neuroleptika, kann deren Wirkung abnehmen.

In Kombination kann die Wirkung von Spasmolytika, Dantrolen oder Baclofen verändert (erhöht oder vermindert) sein, daher sollte die Dosierung der Medikamente individuell ausgewählt werden.

Eine gleichzeitige Verabreichung mit Amantadin, Phenytoin, Ketamin und Dextromethorphan sollte wegen des erhöhten Risikos der Entwicklung einer pharmakotoxischen Psychose vermieden werden.

Andere Arzneimittel, wie z Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotindie das gleiche kationische Nierentransportsystem wie Memantinkann auch mit Memantin in Wechselwirkung treten, was ein potentielles Risiko für erhöhte Spiegel im Blutplasma verursacht.

Es ist möglich, die Konzentration von Hydrochlorothiazid bei gleichzeitiger Einnahme mit Memantin zu reduzieren. Memantin kann die Ausscheidung von Hydrochlorothiazid erhöhen.

Es gibt Fälle eines Anstiegs der INR (eine international normalisierte Ratio) bei Patienten, die gleichzeitig indirekte Antikoagulantien einnehmen (Warfarin). Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit oder INR regelmäßig zu überwachen.

In pharmakologischen Studien an gesunden jungen Freiwilligen mit einmaliger Verabreichung von Memantin mit Glibenclamid / Metformin oder Donepezil wurden keine Wechselwirkungseffekte aufgezeichnet.

Auch in solchen Studien wurde keine Wechselwirkung mit Galantamin gefunden.

Memantine hemmt keine Isoenzyme CYP1EIN2, CYP1EIN6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3EINFlavin-haltige Monooxygenase, Epoxyhydrolase oder Sulfatierung im vitro.

Für den Fall, dass Sie andere Arzneimittel einnehmen, bevor Sie das Medikament einnehmen immer einen Arzt aufsuchen.

Spezielle Anweisungen:

Eine alkalische Urinreaktion erfordert wegen der langsameren Freisetzung von Memantine eine sorgfältigere Beobachtung dieser Patienten.Einige Faktoren, die eine Erhöhung des pH-Werts des Urins verursachen, können eine sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich machen. Diese Faktoren umfassen dramatische Veränderungen in der Ernährung, wie zum Beispiel das Ersetzen einer fleischreichen Diät für Vegetarier oder die intensive Verwendung von Antacida. Darüber hinaus kann der pH-Wert im Urin aufgrund einer tubulären renalen Azidose oder einer schweren durch Proteus spp.

Daten zur Anwendung von Memantin bei Patienten mit Herzinfarkt in der Anamnese, mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) oder unkontrollierte arterielle Hypertonie sind begrenzt, daher ist eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten erforderlich.

Mit Vorsicht ernennen Sie einen Patienten mit Thyreotoxikose, Epilepsie, Krämpfen (einschließlich in der Anamnese), sowie Patienten mit einer Prädisposition für Epilepsie.

Es sollte die Ernennung von Memantine zusammen mit anderen Antagonisten vermeiden NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan), da Nebenwirkungen häufiger und intensiver auftreten können, hauptsächlich auf der Ebene des zentralen Nervensystems.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu verwalten, in der Regel in der Phase der moderaten und schweren Demenz beeinträchtigt. Außerdem, Memantin Dies kann zu einer Veränderung der Reaktionsrate führen, so dass die Patienten darauf verzichten müssen, Fahrzeuge zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 20 mg.

Verpackung:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Mit 2, 4, 8 oder 14 Contour-Cell-Packs mit 7 Tabletten oder 3, 6 oder 9 Contour-Cell-Packs mit 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003513

Datum der Registrierung:22.03.2016 / 19.07.2017

Haltbarkeitsdatum:22.03.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMZASCHITA NPC, GP FARMZASCHITA NPC, GP Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMZASCHITA NPC, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Memantin (Memantin)