Memantine Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Calciumhydrophosphatdihydrat 24,3 mg, Siliciumdioxidkolloid 2 mg, Croscarmellose-Natrium 2,8 mg, Lactosemonohydrat 61,6 mg, Magnesiumstearat 0,7 mg, Novidon K-30 3,6 mg;

Folienhülle:

Abreißen von weißem 3 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 1,0125 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 1,0125 mg, Talk 0,6 mg, Titandioxid 0,375 mg.

Dosierung 1 5 mg

1 Tablette, filmbeschichtet, 15 mg enthält:

aktive Substanz:

Memantinhydrochlorid 15 mg;

Hilfsstoffe:

Calciumhydrophosphatdihydrat 45,5 mg, Siliciumdioxidkolloid 4,2 mg, Croscarmellose-Natrium 6 mg, Lactosemonohydrat 130,3 mg, Magnesiumstearat 1,5 mg, Povidon K-30 7,5 mg;

Folienhülle:

Füllen Sie weiß mit 6 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,025 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 2,025 mg, Talk 1,2 mg, Titandioxid 0,75 mg.

Dosierung von 20 mg

1 Tablette, filmbeschichtet, 20 mg enthält:

aktive Substanz:

Memantinhydrochlorid 20 mg;

Hilfsstoffe:

Calciumhydrophosphatdihydrat 55 mg, Siliciumdioxidkolloid 5,2 mg, Croscarmellose-Natrium 7,5 mg, Lactosemonohydrat 161,1 mg, Magnesiumstearat 1,8 mg, Povidon K-30 9,4 mg;

Folienhülle:

Füllen Sie weiß mit 8 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,7 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 2,7 mg, Talk 1,6 mg, Titandioxid 1 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind rund bikonvex, mit einer Filmschicht von weißer oder fast weißer Farbe bedeckt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:Memantin ist ein potentiell abhängiger nicht-kompetitiver Blocker von NMDA-Rezeptoren mit mäßiger Affinität für diese. Memantin blockiert die Auswirkungen von Glutamat, das in pathologisch erhöhten Konzentrationen zu neuronalen Dysfunktionen führen kann.

Pharmakokinetik:

Absaugung: Memantin wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert, hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 100%. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (T_max) ist von 3 bis 8 Stunden. Bei normaler Nierenfunktion wurde keine Verdichtung von Memantin beobachtet.

Verteilung: Eine tägliche Dosis von 20 mg erzeugt eine konstante Konzentration von Memantin im Blutplasma im Bereich von 70-150 ng / ml (0,5-1 mmol) mit großen individuellen Variationen. Das Verteilungsvolumen von Memantin beträgt 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine.

Stoffwechsel: Ungefähr 80% von Memantin wird unverändert ausgeschieden.

Die Hauptmetaboliten beim Menschen sind N-3,5-Dimethylgludantan, eine Mischung von Isomeren von 4- und 6-Hydroxymemanthin und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamait. Pi einer dieser Metaboliten hat keine pharmakologische Aktivität. In Studien zum In-vitro-Metabolismus, katalysiert durch Cytochrom P-450, wurde dies nicht aufgedeckt.

Ausscheidung: In Studien, in denen ¹⁴C-Memantin wurde intern eingenommen, durchschnittlich wurden 84% der aufgenommenen Dosis innerhalb von 20 Tagen entnommen, wobei mehr als 99% über die Nieren ausgeschieden wurden.

Memantine wird durch die Nieren monoexponentiell aus dem Körper ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) ist 60 - 100 Stunden. Es wird über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m²Ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Die renale Ausscheidung schließt auch eine tubuläre Reabsorption ein, die möglicherweise durch kationische Transportproteine vermittelt wird. Die Geschwindigkeit der renalen Elimination von Memantin bei alkalischer Urinreaktion kann um das 7-9-fache abnehmen. Die Alkalisierung von Urin kann durch eine plötzliche Änderung der Ernährung verursacht werden, beispielsweise durch einen Übergang von einer Diät, die tierische Produkte enthält, zu einer vegetarischen Diät oder durch die absichtliche Verwendung von alkalischen Magenpuffern.

Linearität

Bei Freiwilligen durchgeführte Studien zeigten eine Linearität der Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10-40 mg

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Abhängigkeit

Wenn Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag verwendet wird, entspricht das Konzentrationsniveau in der Cerebrospinalflüssigkeit dem Wert der Inhibitionskonstante (k_ich), dass Memantin im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns 0,5 μmol ist.

Indikationen:Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels.

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala).

- Angeborene Galaktoseintoleranz, Laktosemangel oder Glukose / Galaktose-Absorptionsstörung.

- Schwangerschaft.

- Die Zeit des Stillens.

- Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

- Epilepsie, ein Krampfsyndrom in der Anamnese.

- Myokardinfarkt in der Anamnese.

- Herzinsuffizienz (III-IV-Klassen, aber NYHA-Klassifikation).

- Unkontrollierte arterielle Hypertonie.

- Faktoren, die den pH-Wert des Urins erhöhen (eine dramatische Änderung der Ernährung (der Übergang von Fleisch zu Vegetarier), reichliche Aufnahme von alkalischen Magenbädern, renale tubuläre Azidose oder schwere Infektionen der Harnwege durch Proteus spp.).

- Nierenversagen.

- Leberversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Zusammenhang mit dem Mangel an klinischen Daten über die Wirkung von Memantine auf den Verlauf der Schwangerschaft ist das Medikament Memantine Canon in der Schwangerschaft kontraindiziert. An Tieren durchgeführte Studien weisen auf die Möglichkeit hin, dass Memantin eine verzögerte In-Co-Entwicklung mit einem Expositionslevel von identischen oder etwas höheren Konzentrationen von Memantin im Vergleich zu Menschen verursacht. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt.

Über die Ausscheidung von Memantin in der Muttermilch liegen keine Daten vor. Unter Berücksichtigung der lipophilen Struktur von Memantin kann davon ausgegangen werden, dass es in die Muttermilch eindringen kann. Deshalb sollte während der Einnahme von Memantine das Kanon-Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Therapie sollte unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer durchgeführt werden. Die Therapie sollte begonnen werden, wenn der Patient (oder eine Person, die ständig für den Patienten sorgt) bereit ist, die Einnahme des Medikaments regelmäßig zu überwachen. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen erfolgen. Die Verträglichkeit und Dosierung von Memantine canon sollte regelmäßig, vorzugsweise innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie, beurteilt werden. Dann sollten die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels und die Verträglichkeit der Therapie in Übereinstimmung mit den aktuellen klinischen Leitlinien regelmäßig beurteilt werden. Die unterstützende Therapie kann unbegrenzt fortgesetzt werden, um einen positiven Effekt und eine gute Verträglichkeit des Medikaments Memantine Canon zu erreichen. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn keine positive therapeutische Wirkung mehr beobachtet wird oder wenn der Patient die Therapie nicht verträgt.

Das Medikament sollte einmal täglich oral verabreicht werden, ohne zu kauen, mit genug Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Ernennung von minimal wirksamen Dosen zu beginnen. Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu reduzieren, wird die konstante Dosisanpassung durch Erhöhung der Titration bei 5 mg pro Woche für die ersten drei Wochen wie folgt durchgeführt:

1. Woche (Tage 1-7): eine Tablette von 5 mg jeden Tag für sieben Tage.

2. Woche (Tage 8-14): eine Tablette von 10 mg jeden Tag für sieben Tage.

3. Woche (Tage 15-21): eine Tablette von 15 mg jeden Tag für sieben Tage.

Beginnend mit der 4. Woche: eine 20 mg Tablette jeden Tag.

Verwenden Sie in ausgewählten Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 20 mg pro Tag.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nachtfunktion (Clearance von Kreatinin 30-49 ml / min) sollte die Dosis des Arzneimittels 10 mg pro Tag betragen. Wenn diese Dosis für mindestens 7 Behandlungstage gut vertragen wird, kann sie gemäß Standard-Dosierungsschema auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die Dosis des Arzneimittels 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klassen A und B) benötigen keine Dosisanpassung.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Grad C auf der Child-Pugh-Skala) ist die Anwendung von Memantine Canon kontraindiziert.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der WHO Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen: sehr oft ≥ 1/10 Termine (> 10%)

oft von ≥1 / 100 bis <1/10 von Terminen (> 1% und <10%)

selten - von ≥1 / 1000 bis <1/100 der Verschreibungen (> 0,1% und <1%)

selten - von ≥1 / 10.000 bis <1/1000 Termine (> 0,01% und <0,1%) sehr selten - <1/10000 Verordnungen (<0,01%)

die Frequenz ist unbekannt - aus den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit des Auftretens nicht ermittelt werden.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten

Selten: Pilzinfektionen.

Erkrankungen des Immunsystems

Oft: Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments.

Störungen der Psyche

Selten: Verwirrung, Halluzinationen (vor allem bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Krankheit beobachtet).

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: psychotische Reaktionen.

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Unausgeglichenheit.

Selten: eine Verletzung des Gangs.

Sehr selten: Anfälle, epileptische Anfälle.

Herzkrankheit

Selten: Herzversagen, Herzfehler.

Gefäßerkrankungen

Oft: erhöhter Blutdruck.

Selten: Venenthrombose und / oder Thromboembolie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Oft: Kurzatmigkeit.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Verstopfung.

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: Pankreatitis.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Oft: eingeschränkte funktionelle Leberuntersuchungen.

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: Hepatitis.

Verletzung durch die Organe der Hämatopoese

Die Häufigkeit von ns ist bekannt: Agranulozytose, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie, tromocytopenische Purpura.

Verletzung der Nieren und der Harnwege

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: akutes Nierenversagen.

Störung der Haut und des subkutanen Gewebes

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: Stevens-Johnson-Syndrom.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten: Müdigkeit, allgemeine Schwäche.

Bei der Alzheimer-Krankheit wurden in Post-Marketing-Studien Depression, Selbstmordgedanken und Suizidfälle registriert.

Überdosis:

Symptome:

Im Falle einer Überdosierung in einer Dosis von weniger als 140 mg einmal oder bei Einnahme einer unbekannten Dosis traten bei den Patienten Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems auf: Verwirrtheit, Hypersomnie, Benommenheit, Schwindel, Erregung, Halluzinationen, Gangstörungen; und auch aus dem Herz-Kreislauf-System: Erbrechen, Durchfall.

Bei relativ großen Überdosen (200 mg einmal und 105 mg / Tag für 3 Tage) wurden die folgenden Symptome festgestellt: Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder Symptome fehlten.

Im schlimmsten Fall einer Überdosierung überlebte der Patient nach Einnahme einer Dosis von 2000 mg Memantin, er hatte Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem (Koma für 10 Tage, Diplopie und Agitiertheit). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese. Der Patient erholte sich ohne weitere Komplikationen.

In einem anderen Fall einer schweren Überdosis überlebte der Patient und erholte sich nach einmaliger Einnahme von Memantin in einer Dosis von 400 mg. Der Patient erlebte Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems: Angstzustände, Psychosen, visuelle Halluzinationen, Herabsetzen der Krampfbereitschaft, Schläfrigkeit, Benommenheit und Bewusstlosigkeit.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot für eine Memantinintoxikation. Standardverfahren sollten verwendet werden, um das Arzneimittel aus dem Körper zu entfernen, indem der Magen gewaschen wird, Aktivkohle genommen wird, eine forcierte Diurese durchgeführt wird und die Acidität des Urins erhöht wird.

Interaktion:

Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten und m-Holinoblockierungsmittel. Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin mit Levodopa-Präparaten, Dopamin-Rezeptor-Antagonisten, m-Holinoblockern, kann die Wirkung des letzteren erhöht werden, ebenso wie bei gleichzeitiger Verwendung mit anderen NMDA-Rezeptor-Antagonisten.

Barbiturate und Antipsychotika. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten, Neuroleptika, kann deren Wirkung abnehmen. Wenn es kombiniert wird, kann es die Wirkung von Daitrolon oder Baclofen verändern (erhöhen oder verringern), so dass die Dosen der Medikamente individuell ausgewählt werden sollten.

Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan. Eine gleichzeitige Anwendung mit Amantadin, Ketamin, Phenytoin und Dextromethorphan sollte wegen des erhöhten Risikos einer Psychose vermieden werden. Diese Medikamente sind chemisch gekoppelte NMDA-Rezeptor-Antagonisten.

Phenytoin. Die gemeinsame Anwendung von Memantin mit Phenytoin sollte vermieden werden.

Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, ChinidinChinin, Nikotin. Möglicher Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cimetidin, Ranitidia, Prociiamid, Chinidin, Chinin und Nikotin während der Einnahme von Memantin aufgrund der Verwendung des gleichen renalen kationischen Transportsystems. Hydrochlorothiazid. Es ist möglich, die Konzentration von Hydrochlorothiazid oder einer Kombination mit Hydrochlorothiazid zusammen mit Memantin zu reduzieren.

Indirekte Antikoagulanzien. Es ist möglich, die internationale standardisierte Ratio (INR) bei Patienten zu erhöhen, die indirekte Antikoagulantien (Warfaria) einnehmen. Trotz des Fehlens einer Ursache-Wirkungs-Beziehung, sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit und INR bei Patienten, die Warfarin und Memantin.

Antidepressiva. Die gleichzeitige Anwendung mit Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Monoaminoxidase-Hemmern erfordert eine genaue Überwachung der Patienten.

Mangel an Interaktionen. In pharmakokinetischen Studien einer einzelnen Verabreichung von Memantin wurden keine Wechselwirkungen von Memantin mit Glibenclamid oder Metformin oder Donepezil oder Galantamin festgestellt. Memantin hemmt nicht die Isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, Flavin-haltige Monooxidase, Epoxydhydrolase oder in vitro Sulfatierung.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder bei Patienten mit Epilepsie-Disposition mit Vorsicht angewendet zu werden. Memantin sollte zusammen mit anderen NMDA-Rezeptor-Antagonisten (Amaitadin, Ketamin, Dextromethorphan), da unerwünschte Reaktionen häufiger und intensiver auftreten können, hauptsächlich im ZNS-Bereich.

Das Vorhandensein von Faktoren beeinflussen den pH-Wert des Urins (abrupte Änderungen in der Ernährung, zum Beispiel der Übergang von einer Diät, die tierische Produkte zu einer vegetarischen Diät oder intensiven Verzehr von alkalischen Magenpuffern umfasst), sowie tubuläre Nierenazidose oder schwere Harnwegsinfektionen, verursacht durch Proteus spp., erfordern eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten.

Von der Mehrzahl der klinischen Studien wurden Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, der durch chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse-III-IV-Funktionsklasse) oder unkontrollierter Hypertonie dekompensiert war, ausgeschlossen. Daher sind die Daten zur Anwendung von Memantin bei diesen Patienten begrenzt, das Arzneimittel sollte unter strenger medizinischer Überwachung eingenommen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu verwalten, in der Regel in der Phase der moderaten und schweren Demenz beeinträchtigt. Darüber hinaus kann das Kanistermedikament von Memantine eine Änderung der Reaktionsrate bewirken, so dass Patienten auf die Verwaltung von Kraftfahrzeugen und die Arbeit mit komplexen Mechanismen verzichten müssen.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 5 mg, 15 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 3, 6, 9 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2, 3 Konturpackungen mit 30 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003287

Datum der Registrierung:05.11.2015

Haltbarkeitsdatum:05.11.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Memantine Canon (Memantin-Canon)