Memantine Sandoz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 242.000 mg, Natriumcarboxymethylstärke Typ A - 20.000 mg, mikrokristalline Cellulose - 113.200 mg, hochdisperses Siliciumdioxid - 1.600 mg, Magnesiumstearat - 3.200 mg;

Mantel: Opedraj II weiß 85F48105¹ (Polyvinylalkohol 4,409 mg, Macrogol 3350 (Polyethylenglycol) 2,218 mg, Titandioxid (E171) 1,137 mg, Talk 1,636 mg) 9,400 mg, Eisen (III) -oxidrot (E172) 0,450 mg, Eisenoxid-Gelboxid E172) 0,150 mg.

¹ - in Form einer 15% igen wässrigen Suspension unter Bedingungen aufgebracht, unter denen die Trägersubstanz (Wasser) verdampft.

Beschreibung:

Runde, bikonkave Tabletten, filmbeschichtet, eine bräunlich-rote Farbe mit einer Kreuzform Gefahr auf einer Seite, die Oberfläche von jedem der 4 Teile der Tablette ist zur Gefahr geneigt und glatt auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:

Das Adamantanderivat.

Memantine ist ein nicht kompetitiver Antagonist N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren, hat eine modulierende Wirkung auf die glutamaterge Transmission im Zentralnervensystem (ZNS) (reduziert die überschießende stimulierende Wirkung von kortikalen Glutamatneuronen auf das Neostriatum). Reguliert Ionentransport, blockiert Kalzium (Ca²⁺) Kanäle, normalisiert Membranpotentiale, erleichtert die Übertragung von Nervenimpulsen. Verbessert kognitive Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.

Pharmakokinetik:

Absaugung: nach der Einnahme schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert (Bioverfügbarkeit -100%). Die Aufnahme von Nahrung beeinflusst nicht die Absorption von Memantin, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma (T_mOh) ist von 3 bis 8 Stunden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktionskumulation wird Memantine nicht beobachtet.

Verteilung: das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l / kg. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 45%. Bei einer Tagesdosis von 20 mg beträgt die Konzentration von Memantin im Blutplasma 70-150 ng / ml (signifikante individuelle Schwankungen). Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) beträgt etwa 0,52 des Plasmas.

Stoffwechsel: etwa 80% des Medikaments zirkulieren im Blut in unveränderter Form, etwa 20% werden metabolisiert (laut Forschung - ohne Beteiligung von Cytochrom P450). Die wichtigsten Metaboliten - N-3,5-Dimethylgludantan (in Form von 2 Isomeren) und 1-Nitroso-3,5-dimethyl-adamantan haben keine pharmakologische Aktivität.

Ausscheidung: nach oraler Verabreichung ¹⁴C-Memantine für etwa 20 Tage, etwa 84% des Arzneimittels wird aus dem Körper ausgeschieden.Mehr als 99% werden über die Nieren ausgeschieden. Bei Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion beträgt die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m²Ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Der renale Metabolismus umfasst auch eine tubuläre Reabsorption, möglicherweise vermittelt durch kationische Transportproteine. Mit der Alkalisierung des Urins kann die Geschwindigkeit der Entfernung von Memantine 7-9 mal abnehmen. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 60-100 Stunden.

Linearität: Studien an Probanden zeigten eine lineare Pharmakokinetik von Memantin im Dosisbereich von 10-40 mg.

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Abhängigkeit: Bei Verwendung von Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag entspricht die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit dem Wert der Inhibitionskonstante (ki), dass Memantin im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns 0,5 μmol ist.

Indikationen:Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Memantin oder einer der Hilfskomponenten;

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation);

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter unter 18 Jahren (aufgrund fehlender klinischer Daten);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

- Ischämische Herzkrankheit (Angina pectoris, neuer Herzinfarkt);

- Herzfehler, III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA;

- unkontrollierte arterielle Hypertonie;

- Krampfsyndrom (einschließlich Anfälle in der Anamnese), Epilepsie oder Risikofaktoren für seine Entwicklung;

- Thyreotoxikose;

- gleichzeitige Anwendung mit anderen Antagonisten NMDARezeptoren (vgl. Abschnitt "Interaktion mit anderen Drogen"");

- Das Vorhandensein von Faktoren, die zunehmen pH Urin, inkl. schwere Harnwegsinfektionen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise");

- Leberinsuffizienz (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation);

- Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) <50 ml / min), siehe auch Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung".

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung des Medikaments Memantin Sandoz^® während der Schwangerschaft kontraindiziert. Obwohl keine klinischen Daten zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf den Fötus vorliegen, haben Tierstudien auf eine mögliche Verlangsamung der fetalen Entwicklung hingewiesen.

Es ist nicht bekannt, ob die Memantin in der Muttermilch ist dies jedoch aufgrund der Lipophilie dieses Arzneimittels möglich.

Frauen nehmen die Droge Memantin Sandoz® sollte mit dem Stillen aufhören.

Die Wirkung des Medikaments auf die männliche oder weibliche Fertilität wurde nicht festgestellt.

Dosierung und Verabreichung:

Behandlung mit Drogen Memantin Sandoz® sollte nur von einem Arzt mit Erfahrung in der Diagnose und Therapie von Demenz verschrieben und kontrolliert werden.

Die Therapie sollte nur dann begonnen werden, wenn die Person, die sich regelmäßig um den Patienten kümmert, die Einnahme des Medikaments überwacht.

Die Verträglichkeit und Dosierung des Arzneimittels sollte regelmäßig bewertet werden Memantin Sandoz® innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Therapie. Unterstützende medikamentöse Therapie Memantin Sandoz® sollte so lange fortgesetzt werden, wie die klinische Wirkung erhalten bleibt.

Innerhalb. Memantin Sandoz® sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme einmal täglich eingenommen werden.

Dosistitration

Die Therapie sollte mit einer minimalen Dosis begonnen und dann bis zur empfohlenen Tagesdosis (20 mg / Tag) erhöht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg / Tag, die Dosis sollte während der ersten 4 Wochen bis zum Erreichen der empfohlenen Erhaltungsdosis nach folgendem Schema kontinuierlich erhöht werden:

Woche 1 (Tag 1-7): 5 mg / Tag;
Woche 2 (Tag 8-14): 10 mg / Tag;
Woche 3 (Tag 15-21): 15 mg / Tag;
Woche 4 und weiter: 20 mg / Tag.

Spezielle Populationen von Patienten

Ältere Patienten (über 65 Jahre): Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Kinder unter 18 Jahren: In Verbindung mit fehlenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit ist die Anwendung von Memantin bei Kindern kontraindiziert.

Niereninsuffizienz: mit KK> 50 ml / min Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei QK 30-49 ml / min nach Erreichen einer Tagesdosis von 10 mg ist es notwendig, die Verträglichkeit der Therapie zu bewerten, bei guter Verträglichkeit für 7 Tage Behandlung ist eine weitere Dosiserhöhung nach dem Standardtitrationsschema möglich. Mit QC 5-29 ml / min sollte die tägliche Dosis 10 mg / Tag nicht überschreiten.

Leberversagen: bei Patienten mit leichter und mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien war die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse bei Memantin und Placebo nicht unterschiedlich. In der Regel waren sie leicht und mittelschwer. Die häufigsten Nebenwirkungen, die in der Memantin-Gruppe häufiger beobachtet wurden als im Placebo, waren: Schwindel (6,3% versus 5,6%), Kopfschmerzen (5,2% vs. 3,9%), Verstopfung (4,6% vs. 2,6%), Benommenheit (3,4% vs. 2,2%) und Hypertonie (4,1% vs. 2,8%).

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden die Nebenwirkungen nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: Sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis ≤1 / 10), selten ( von ≥1 / 1.000 bis <1/100), selten (von ≥1 / 10.000 bis <1/1000), sehr selten (<1 / 10.000); Häufigkeit ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten konnte die Häufigkeit des Auftretens nicht festgestellt werden.

Infektiös und parasitär Krankheiten	selten	Pilzinfektionen.
Verletzungen des Blut- und Lymphsystems	Frequenz unbekannte	Agranulozytose¹, Leukopenie (einschließlich Neutropenie)¹Panzytopenie¹Thrombozytopenie¹Thrombozytopenische Purpura¹.
Störungen des Immunsystems Systeme	häufig	Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;
Störungen des Immunsystems Systeme	Frequenz unbekannte	Stevens-Johnson-Syndrom¹.
Störungen der Psyche	häufig	Schläfrigkeit;
	selten	Verwirrung, Halluzinationen (hauptsächlich bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Krankheit), Depression, Schlafstörungen, Agitiertheit;
	Frequenz unbekannte	Selbstmordgedanken¹, psychotische Reaktionen¹.
Verletzungen vom Nervensystem Systeme	häufig	Schwindel, Ungleichgewicht;
	selten	Verletzung des Gangs;
	selten	Anfälle, epileptische Anfälle.
Herzkrankheit	selten	Herzversagen, Herzfehler.
Gefäßerkrankungen	häufig	erhöhter Blutdruck;
Gefäßerkrankungen	selten	Venenthrombose / Thromboembolie.
Störungen des Atmungssystems, Organe der Brust und Mediastinum	häufig	Dyspnoe.
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	häufig	Verstopfung;
	selten	Erbrechen;
	Frequenz unbekannt	Pankreatitis¹.
Störungen aus Leber und Gallengängen	häufig	erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;
Störungen aus Leber und Gallengängen	Frequenz unbekannt	Hepatitis¹.
Störungen der Nieren und der Harnwege	Frequenz unbekannt	akutes Nierenversagen¹.
Sind üblich Störungen und Störungen am Verabreichungsort	häufig	Kopfschmerzen;
Sind üblich Störungen und Störungen am Verabreichungsort	selten	ermüden.

¹ - Einzelfälle, die in der Nachfrist registriert wurden.

In Alzheimer-Krankheit bei Patienten in der Zeit nach der Registrierung Depression, Selbstmordgedanken und suizidale Fälle wurden aufgezeichnet.

Überdosis:

Symptome

Schwindel, Zittern, Erregung, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Erregung, Benommenheit, Krämpfe, Psychose, Aggressivität, Halluzinationen, Gangunsicherheit, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer Überdosierung werden eine symptomatische Therapie und Maßnahmen zur beschleunigten Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper (Magenspülung, Aktivkohlezufuhr, Urinversauerung, forcierte Diurese) durchgeführt.

Klinische Erfahrung

Relativ große Dosen des Arzneimittels (200 mg bzw. 105 mg / Tag über 3 Tage) verursachten Symptome von Müdigkeit, Schwäche, Durchfall, einige Patienten hatten keine Überdosis-Symptome.

Nach einer Überdosis des Arzneimittels in einer Dosis von 140 mg (die genaue Dosis ist nicht bekannt), entwickelte der Patient Symptome des ZNS, einschließlich Verwirrung, Benommenheit, Schwindel, Erregung, erhöhte Aggressivität, Halluzinationen und Gangstörungen und gastrointestinale Symptome (Erbrechen und Durchfall).

Nach Einnahme von 400 mg Memantin trat ein ausgeprägtes Symptom des ZNS auf (Angstzustände, Psychosen, visuelle Halluzinationen, Krampfanfälle, Schläfrigkeit, Benommenheit und Bewusstlosigkeit). Der Patient überlebte und erholte sich ohne Folgen.

Nach Einnahme von 2000 mg Memantin wurde die Entwicklung eines Komas (10 Tage) beobachtet, gefolgt von der Entwicklung von Diplopie und Agitiertheit. Der Patient unterzog sich einer symptomatischen Therapie, Plasmapherese. Symptome der Überdosierung lösten sich ohne die Entwicklung von anhaltenden Komplikationen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung von Memantin und andere Antagonisten NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan) möglicherweise eine Erhöhung der Häufigkeit und Schwere unerwünschter Reaktionen aus dem ZNS. Mögliche Entwicklung einer pharmakotoxischen Psychose.

Auswirkungen Levodopa, andere dopaminerge Agonisten, Anticholinergika kann verstärkt werden, wenn es mit Antagonisten kombiniert wird NMDA-Rezeptoren, einschließlich Memantin. Mögliche Verringerung der Wirkung Barbiturate und Antipsychotika.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Memantin und antispastische Medikamente (Dantrolen, Baclofen) kann ihre Wirkung ändern (erhöhen oder verringern), so dass eine Dosisanpassung erforderlich sein kann.

Solche Substanzen wie Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Nikotin Verwenden Sie das gleiche renale kationische Transportsystem wie Amantadin, kann auch mit Memantin in Wechselwirkung treten, was zu einem potentiellen Risiko einer Erhöhung der Konzentration von Memantin im Blutplasma führt.

Bei kombinierter Verwendung von Memantin und Hydrochlorothiazid kann die Konzentration des letzteren im Blutplasma reduzieren.

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit oder ein International Normal Ratio (INR) sorgfältig zu überwachen, wenn sie kombiniert werden Warfarin, t. Es ist möglich, INR zu erhöhen.

Simultaner Termin mit Antidepressiva (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Monoaminoxidase-Hemmer) erfordert eine sorgfältige Überwachung der Patienten. Es gibt einen Bericht über das mögliche Risiko der Entwicklung einer Psychose mit der kombinierten Verwendung einer Kombination von Memantin und Phenytoin.

Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit einer Einzeldosis von Memantin mit Glyburid / Metformin oder Donepezil bei gesunden Freiwilligen.

Keine Wirkung von Memantin auf die Pharmakokinetik Galantamin bei gesunden Freiwilligen.

BEIM Forschung im vitro Memantin inhibiert keine Isoenzyme CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavinhaltige Monooxygenase, Epoxydhydrolase und Sulfatierung.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es Faktoren gibt, die zu der. Beitragen können pH Urin (Alkalisierung) erfordert möglicherweise eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten. Zu diesen Faktoren gehören: eine radikale Veränderung der Ernährung (zum Beispiel der Übergang vom Fleischessen zur vegetarischen Ernährung), massive Aufnahme / Verabreichung von alkalischen Substanzen (Natriumhydrogencarbonatlösung), Aufnahme von Carboanhydrasehemmern, renale tubuläre Azidose, schwere Harnwegsinfektionen, insbesondere solche, die durch Bakterien der Gattung verursacht werden Proteus.

Patienten, die kürzlich einen Myokardinfarkt erlitten haben und eine chronische Herzinsuffizienz dekompensierten (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) oder unkontrollierte Hypertonie, waren in den meisten klinischen Studien des Medikaments nicht enthalten. BEIM Es wird empfohlen, das Medikament bei diesen Patienten und unter strenger Aufsicht eines Arztes mit Vorsicht anzuwenden.

Es sollte die Ernennung von Memantine zusammen mit anderen Antagonisten vermeiden NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan), da es möglich ist, die Häufigkeit der Entwicklung und Schwere von Nebenwirkungen zu erhöhen, hauptsächlich von der Seite des zentralen Nervensystems.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen bei der Zerstörung einer unbenutzten Zubereitung

Es gibt keine Notwendigkeit für besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Zerstören eines unbenutzten Präparats.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Demenz ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken und komplexe Mechanismen zu steuern, in der Regel beeinträchtigt. Außerdem, Memantin kann zu einer Änderung der Reaktionsrate führen, so dass Patienten darauf verzichten sollten, Fahrzeuge oder Kontrollmechanismen zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 20 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in PVC / PVDC / Al Blister. Durch 1, 2, 3, 5, 6 oder 9 Blister in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen.

Für 14 Tabletten in PVC / PVDC / Al Blister. Mit 2, 3, 4 oder 7 Blistern pro Pappkarton, zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004006

Datum der Registrierung:07.12.2016 / 28.09.2017

Haltbarkeitsdatum:07.12.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SANDOZ ILAC SANAYI VE TICARET, A.S. Truthahn

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Memantine Sandoz® (Memantin Sandoz®)