Memantine Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeSiliciumdioxid-Kolloidaldioxid 3 mg, Calciumhydrophosphatdihydrat 50,4 mg, Croscarmellose-Natrium 3 mg, Lactosemonohydrat 136 mg, Magnesiumstearat 1,6 mg, Povidon K-30 6 mg;

Folienhülle: Opadraiblau 6 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,025 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 2,025 mg, Talk 1,2 mg, Titandioxid 0,6984 mg, farbloses Diamantblau 0,048 mg, Eisenoxidschwarz-Farbstoff 0,0036 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind rund bikonvex, mit einer Filmbeschichtung von blauer Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt - fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:Memantin ist ein potentiell abhängiger nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Blocker mit mäßiger Affinität für sie. Es moduliert die Wirkung von pathologisch erhöhtem tonischen Glutamat, was zu neuronalen Dysfunktionen führen kann.

Pharmakokinetik:

Absaugung: Memantin wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert, hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 100%. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (T_max) ist von 3 bis 8 Stunden. Bei normaler Nierenfunktion wurde keine Verdichtung von Memantin beobachtet.

Verteilung: eine tägliche Dosis von 20 mg erzeugt eine konstante Konzentration von Memantin im Blutplasma innerhalb von 70-150 ng / ml (0,5-1 mmol) mit großen individuellen Variationen. Das Verteilungsvolumen von Memantin beträgt 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine.

Stoffwechsel: Ungefähr 80% von Memantin wird unverändert ausgeschieden.

Die Hauptmetaboliten beim Menschen sind N-3,5-Dimethylgludantan, eine Mischung der Isomere 4- und 6-Hydroxymemanthin und 1-Nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Keiner dieser Metaboliten hat pharmakologische Aktivität. In Studien zum In-vitro-Metabolismus, katalysiert durch Cytochrom P-450, wurde dies nicht aufgedeckt. In der Studie mit oraler Verabreichung ¹⁴C-Memantine gemittelt 84% der eingenommenen Dosis wurde innerhalb von 20 Tagen mit mehr als 99% über die Nieren ausgeschieden.

Ausscheidung: Memantin wird über die Nieren monoexponent aus dem Körper ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) ist 60 - 100 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden.Bei Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion beträgt die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m²Ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Die renale Ausscheidung schließt auch eine tubuläre Reabsorption ein, die möglicherweise durch kationische Transportproteine vermittelt wird. Die Geschwindigkeit der renalen Elimination von Memantin bei alkalischer Urinreaktion kann um das 7-9-fache abnehmen. Die Alkalisierung des Urins kann durch eine plötzliche Ernährungsumstellung verursacht werden, beispielsweise durch einen Übergang von einer Diät, die tierische Produkte enthält, auf eine vegetarische Ernährung oder durch die intensive Verwendung von alkalischen Magenpuffern.

Linearität

Bei Freiwilligen durchgeführte Studien zeigten eine Linearität der Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10-40 mg

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Abhängigkeit

Wenn Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag verwendet wird, entspricht das Konzentrationsniveau in der Cerebrospinalflüssigkeit dem Wert der Inhibitionskonstante (k_ich), dass Memantin im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns 0,5 μmol ist.

Indikationen:Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation);

- Kongenitale Intoleranz gegenüber Galaktose, Laktosemangel oder ein Syndrom der gestörten Glucose / Galactose-Absorption;

- Schwangerschaft;

- Die Zeit des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Epilepsie, eine Geschichte des konvulsiven Syndroms;

- Myokardinfarkt in der Anamnese;

- Herzinsuffizienz (III-IV-Klassen gemäß NYHA-Klassifikation);

- Unkontrollierter Bluthochdruck;

- Gleichzeitige Anwendung von NMDA-Rezeptor-Antagonisten (Amaptadip, Ketamin, Dextromethorphan);

- Faktoren, die den pH-Wert des Urins erhöhen (abrupte Änderung der Ernährung (Übergang von Fleisch zu Vegetarier), reichliche Aufnahme von alkalischen Magenbädern, renale tubuläre Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen durch Proteus spp.);

- Nierenversagen;

- Leberversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Zusammenhang mit dem Fehlen klinischer Daten zur Wirkung von Memantin auf den Schwangerschaftsverlauf ist Memantin in der Schwangerschaft kontraindiziert. An Tieren durchgeführte Studien weisen auf die Möglichkeit hin, dass das Arzneimittel eine Verzögerung der intrauterinen Entwicklung des Fötus bei der Exposition von identischen oder etwas höheren Konzentrationen von Memantin im Vergleich zu solchen bei Menschen verursacht. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Memantin in der Muttermilch vor. Unter Berücksichtigung der lipophilen Struktur von Memantin kann angenommen werden, dass es in die Muttermilch eindringen kann, also während der Verabreichung des Medikaments Memantin Stillen sollte abgebrochen werden.

Klinische Daten zur Wirkung auf die Fertilität liegen nicht vor.

Dosierung und Verabreichung:

Die Therapie sollte unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer durchgeführt werden. Die Therapie sollte begonnen werden, wenn der Patient (oder eine Person, die ständig für den Patienten sorgt) bereit ist, die Einnahme des Medikaments regelmäßig zu überwachen. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen erfolgen. Die Verträglichkeit und Dosierung von Memantine canon sollte regelmäßig, vorzugsweise innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie, beurteilt werden. Dann sollten die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels und die Verträglichkeit der Therapie in Übereinstimmung mit den aktuellen klinischen Leitlinien regelmäßig beurteilt werden. Die unterstützende Therapie kann unbegrenzt für das Vorhandensein eines positiven Effekts und einer guten Verträglichkeit des Medikaments Memantine Canon fortgesetzt werden. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn keine positive therapeutische Wirkung mehr beobachtet wird oder wenn der Patient die Therapie nicht verträgt.

Das Medikament sollte einmal täglich oral verabreicht werden, ohne zu kauen, mit genug Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Ernennung von minimal wirksamen Dosen zu beginnen. Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu reduzieren, wird die konstante Dosisanpassung durch Erhöhung der Titration bei 5 mg pro Woche für die ersten drei Wochen wie folgt durchgeführt:

1. Woche (Tage 1-7): 5 mg jeden Tag für sieben Tage.

Die zweite Woche (Tage 8-14): 10 mg jeden Tag für sieben Tage.

3. Woche (Tage 15-21): 15 mg jeden Tag für sieben Tage.

Ab der 4. Woche: 20 mg jeden Tag.

Verwenden Sie in ausgewählten Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 20 mg pro Tag.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) sollte die Dosis 10 mg pro Tag betragen. Wenn diese Dosis für mindestens 7 Behandlungstage gut vertragen wird, kann sie gemäß Standard-Dosierungsschema auf 20 mg pro Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-20 ml / min) sollte die Dosis des Arzneimittels 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B, aber Child-Pugh-Klassifikation) benötigen keine Dosisanpassung.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) ist die Anwendung von Memantine Canon kontraindiziert.

Nebenwirkungen:

Im folgenden werden die unerwünschten Reaktionen vorgestellt, die sowohl während der durchgeführten Forschungen, als auch von den spontanen Berichten bekommen sind.

WHO-Klassifikation der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr häufig (≥1 / 10); oft (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000) ist die Frequenz unbekannt - die Häufigkeit des Auftretens kann nicht anhand der verfügbaren Daten festgestellt werden.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten

Selten: Pilzinfektionen.

Häufigkeit unbekannt: Candidiasis.

Erkrankungen des Immunsystems

Oft: Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments.

Die Häufigkeit ist unbekannt: allergische Reaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom.

Störungen aus der Psyche

Selten: Halluzinationen (vor allem bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Krankheit beobachtet).

Die Häufigkeit ist unbekannt: psychotische Reaktionen, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, Suizidgedanken.

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Unausgeglichenheit. Selten: Gangstörungen, Verwirrung.

Sehr selten: Krämpfe.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Bewusstseinsstörung, erhöhter intrakranieller Druck, Muskelhypertonie.

Herzkrankheit

Selten: Herzversagen.

Gefäßerkrankungen

Oft: erhöhter Blutdruck.

Selten: Venenthrombose und / oder Thromboembolie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Oft: Kurzatmigkeit.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Verstopfung.

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Häufigkeit unbekannt: Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Häufigkeit unbekannt: Hepatitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufigkeit unbekannt: thrombozytopenische Purpura.

Störungen des Urogenitalsystems

Die Häufigkeit ist nicht bekannt: akutes Nierenversagen, Zystitis, erhöhte Libido.

Allgemeine Störungen

Selten: Müdigkeit, allgemeine Schwäche.

Labor- und instrumentelle Daten:

Oft: erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie.

Überdosis:

Symptome:

Im Falle einer Überdosierung in einer Dosis von weniger als 140 mg einmal oder bei Einnahme einer unbekannten Dosis traten bei den Patienten Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems auf: Verwirrtheit, Hypersomnie, Benommenheit, Schwindel, Erregung, Halluzinationen, Gangstörungen; sowie Verletzungen des Herz-Kreislauf-Systems, Erbrechen, Durchfall.

Bei relativ großen Überdosen (200 mg einmal und 105 mg / Tag für 3 Tage) wurden die folgenden Symptome festgestellt: Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder Symptome fehlten.

Im schlimmsten Fall einer Überdosierung überlebte der Patient nach Einnahme einer Dosis von 2000 mg Memantin, er hatte Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem (Koma für 10 Tage, Diplopie und Agitiertheit). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese. Der Patient erholte sich ohne weitere Komplikationen.

In einem anderen Fall einer schweren Überdosierung überlebte der Patient und erholte sich nach Einnahme von Memantin in einer Dosis von 400 mg einmal. Der Patient erlitt Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem: Angstzustände, Psychosen, visuelle Halluzinationen, Senkung der Krampfbereitschaft, Schläfrigkeit, Stupor und Verlust des Bewusstseins.

Behandlung:

Es gibt kein spezifisches Antidot für eine Memantinintoxikation. Es ist notwendig, Standardmaßnahmen durchzuführen, die darauf abzielen, das Medikament aus dem Körper zu entfernen: den Magen waschen, Aktivkohle nehmen, Zwangs-Diurese durchführen, den Säuregehalt des Urins erhöhen.

Interaktion:

Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten und m-Holinoblockierungsmittel. Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantine mit Präparaten von Htevodopa, Dopamin-Rezeptor-Antagonisten, m-Holinoblokatorami kann die Wirkung des letzteren verstärkt werden, ebenso wie bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antagonisten NMDA-Rezeptoren.

Barbiturate und Antipsychotika. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten, Neuroleptika, kann deren Wirkung abnehmen. In Kombination kann die Wirkung von Dantrolen oder Baclofen verändert (erhöht oder vermindert) werden, so dass die Dosierung der Medikamente individuell gewählt werden sollte.

Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan. Eine gleichzeitige Anwendung mit Amantadin, Ketamin, Phenytoin und Dextromethorphan sollte wegen des erhöhten Risikos einer Psychose vermieden werden. Diese Medikamente sind chemisch gekoppelte NMDA-Rezeptor-Antagonisten.

Phenytoin. Die gemeinsame Anwendung von Memantin mit Phenytoin sollte vermieden werden.

Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, ChinidinChinin, Nikotin. Möglicher Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin während der Einnahme von Memantin aufgrund der Verwendung des gleichen renalen kationischen Transportsystems.

Hydrochlorothiazid. Es ist möglich, die Konzentration von Hydrochlorothiazid oder einer Kombination mit Hydrochlorothiazid zusammen mit Memantin zu reduzieren.

Indirekte Antikoagulanzien. Es ist möglich, die internationale standardisierte Ratio (INR) bei Patienten zu erhöhen, die indirekte Antikoagulantien einnehmen (Warfarin).Trotz des Fehlens einer Ursache-Wirkungs-Beziehung, sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit und INR bei gleichzeitiger Einnahme von Patienten Warfarin und Memantin.

Antidepressiva. Die gleichzeitige Anwendung mit Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Monoaminoxidase-Hemmern erfordert eine genaue Überwachung der Patienten.

Mangel an Interaktion. In pharmakokinetischen Studien nach einmaliger Verabreichung von Memantin wurden keine Wechselwirkungen von Memantin mit Glibenclamid, Metformin, Donepezil oder Galantamin festgestellt. Memantin hemmt nicht die Isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, Flavin-haltige Monooxidase, Epoxydhydrolase oder in vitro Sulfatierung.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder bei Patienten mit Epilepsie-Disposition mit Vorsicht angewendet zu werden.

Memantin sollte zusammen mit anderen NMDA-Rezeptor-Antagonisten vermieden werden (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan), da unerwünschte Reaktionen häufiger und intensiver auftreten können, hauptsächlich im ZNS-Bereich.

Das Vorhandensein von Faktoren, die den pH - Wert des Urins beeinflussen (plötzliche Ernährungsumstellungen, beispielsweise der Übergang von einer Diät, die tierische Produkte einschließt, zu einer vegetarischen Ernährung oder intensiven Verzehr von alkalischen Magenpuffern), sowie eine renale tubuläre Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen, die durch Proteus spp. verursacht werden, erfordern eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten.

Von der Mehrzahl der klinischen Studien wurden Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, der durch chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse-III-IV-Funktionsklasse) oder unkontrollierter Hypertonie dekompensiert war, ausgeschlossen. Daher sind die Daten zur Anwendung von Memantin bei diesen Patienten begrenzt, das Arzneimittel sollte unter strenger medizinischer Überwachung eingenommen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu verwalten, in der Regel in der Phase der moderaten und schweren Demenz beeinträchtigt. Außerdem, Memantin Dies kann zu einer Änderung der Reaktionsrate führen, so dass die Patienten auf das Führen von Kraftfahrzeugen verzichten und mit komplexen Mechanismen arbeiten müssen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 1, 3, 6, 9, 10, 12 Konturzellenpackungen von 10 Tabletten oder 3, 5, 6 Konturzellenpackungen von 20 Tabletten oder 1, 2, 3, 4 Konturzellenpackungen aber 30 Tabletten zusammen mit der Gebrauchsanweisung ist in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000669

Datum der Registrierung:28.09.2011 / 06.12.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Memantine Canon (Memantin-Canon)