Memantine-Alvogen - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Komponente	Menge, mg
Komponente	10 mg	20 mg
Aktive Substanz:
Memantinhydrochlorid	10,0	20,0
Hilfsstoffe:
Polakrilin	25,0	50,0
Mikrokristalline Cellulose	65,0	130,0
Lactose-Monohydrat	12,5	25,0
Croscarmellose-Natrium	7,5	15,0
Mannitol	119,75	239,5
Aspartam	2,5	5,0
Kolloidales Siliciumdioxid	2,5	5,0
Der Eisenfarbstoff Rotoxid (E 172)	0,25	0,5
Ein Pfefferminzaroma (Maltodextrin 71,0%, modifizierte Stärke (E1450) 2,5%, Pfefferminzöl 26,0%)	1,25	2,5
Magnesiumstearat	3,75	7,5

Beschreibung:

Dosierung von 10 mg:

Runde, flache Tabletten mit abgeschrägten Kanten, hellrosa mit dazwischen dunkleren und helleren Farben, auf einer Seite eingraviert "10".

Dosierung von 20 mg:

Runde, flache Pillen mit abgeschrägten Kanten, hellrosa mit dazwischen dunkleren und helleren Farben, auf einer Seite eingraviert "20".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:

Das Adamantanderivat. Ist ein nicht-kompetitiver Antagonist N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-peKetteopoin, wirkt modulierend auf das glutamaterge System. Es reguliert den Ionentransport, blockiert Kalziumkanäle, normalisiert das Membranpotential, verbessert den Prozess der Nervenimpulsübertragung. Verbessert kognitive Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Memantin schnell und vollständig absorbiert. Memantin hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 100%. Durchschnittliche Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen (t_max) aus 3 Vor 8 Std. Es gibt keine Daten über die Wirkung von Nahrung auf die Absorption von Memantin.

Verteilung

Eine tägliche Dosis von 20 mg schafft eine Gleichgewichtskonzentration von Memantin im Blutplasma im Bereich von 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) mit großen individuellen Variationen. Mit der Verabredung einer Tagesdosis von 5-30 mg wurde das Verhältnis der mittleren Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) zu der Plasmakonzentration gleich 0,52 berechnet. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l / kg. Ungefähr 45% von Memantin binden an Plasmaproteine.

Stoffwechsel

Im Körper sind etwa 80% der zirkulierenden Memantin-verwandten Verbindungen in Form der Vorfahren der Klasse vorhanden. Die wichtigsten Metaboliten: N-4-3,5-Dimethylgludantan, Isomerengemisch von 4- und 6-Hydroxymemanthin und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamantan. Keiner dieser Metaboliten ist aktiv dagegen NMDARezeptoren. Im Labor (im vitro) ein Cytochrom-P450-vermittelter Metabolismus wurde nicht nachgewiesen.

Ausscheidung

In der Studie mit der Einnahme eines markierten ¹⁴C-Memantin wurde mehr als 84% der Dosis für 20 Tage ausgeschieden, mehr als 99% wurden über die Nieren ausgeschieden.

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wurde keine Kumulation des Arzneimittels festgestellt. Memantin wird monoexponentiell mit einer Halbwertszeit angezeigt (t_1/2) 60-100 Stunden Memantin wird mit 57-82 im Urin ausgeschieden% wird unverändert angezeigt. Bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion die Gesamtclearance (Cl_gesamt) ist 170 ml / min / 1,73 m²Ein Teil davon ist auf eine tubuläre Sekretion zurückzuführen. Die renale Ausscheidung schließt auch eine tubuläre Reabsorption ein, die möglicherweise durch kationische Transportproteine vermittelt wird. Die Rate der renalen Clearance von Memantin kann mit der Alkalinisierung von Urin (pH 7-9) abnehmen. Die Alkalisierung des Urins kann durch eine drastische Änderung der Ernährung verursacht werden, beispielsweise beim Wechsel von Fleisch zu Vegetarier oder durch übermäßige Aufnahme von alkalischen Magenpuffern.

Linearität

Im Bereich der Dosen von 10-40 mg bei gesunden Probanden wurde eine Linearität der Pharmakokinetik festgestellt.

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Beziehung

Bei täglicher Einnahme von 20 mg Memantin entspricht seine Konzentration im CSF dem Wert ki (Hemmkonstante), die in den Stirnregionen des Gehirns 0,5 μmol / l beträgt.

Indikationen:

Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Memantin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit wurden bisher nicht nachgewiesen);

- Schwangerschaft;

- Stillen;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Phenylketonurie.

Vorsichtig:

Vorsichtig verschreiben Patienten mit Thyreotoxikose, Epilepsie (in der Anamnese); gleichzeitige Verwendung von Antagonisten NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan), die Anwesenheit von Faktoren, die den pH - Wert des Urins erhöhen (plötzliche Änderung der Ernährung, zum Beispiel der Übergang zum Vegetarismus, eine reichliche Aufnahme von alkalischen Pufferlösungen), schwere Harnwegsinfektionen (verursacht durch Proteus Bakterien), Myokardinfarkt (in der Anamnese), Herzinsuffizienz III-IV Funktionsklasse (nach Klassifizierung NYHA), unkontrollierte arterielle Hypertonie, Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Prädisposition für die Entwicklung von Krämpfen, renale tubuläre Azidose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Memantin bei Schwangeren vor. Eine Droge Memantine-Alvogen bei schwangeren Frauen kontraindiziert.

Studien, die an Tieren durchgeführt wurden, weisen auf die Möglichkeit hin, dass das Arzneimittel eine Verzögerung in der intrauterinen Entwicklung verursacht, wenn es in Dosen verwendet wird, die ähnlich wie bei Menschen therapeutisch sind.

Es gibt keine Daten, ob die Memantin in der Muttermilch. Unter Berücksichtigung der lipophilen Struktur von Memantine kann davon ausgegangen werden, dass Memantin kann in die Muttermilch eindringen. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit einnehmen müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Therapie sollte unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer durchgeführt werden. Die Therapie sollte nur dann begonnen werden, wenn die Person, die eine regelmäßige Patientenversorgung durchführt, den Patienten überwacht, der das Medikament einnimmt. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen erfolgen.

Die Verträglichkeit und Dosierung des Arzneimittels sollte regelmäßig, in erster Linie innerhalb von drei Monaten nach Beginn der Therapie, beurteilt werden. Dann sollten die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels und die Verträglichkeit der Therapie in Übereinstimmung mit den aktuellen klinischen Leitlinien regelmäßig beurteilt werden.

Die unterstützende Therapie kann für eine therapeutische Wirkung und gute Verträglichkeit des Medikaments unbegrenzt fortgesetzt werden.

Die Anwendung abbrechen, wenn der therapeutische Effekt nicht mehr beobachtet wird oder wenn der Patient die Behandlung nicht toleriert.

Zur oralen Verabreichung.Das Medikament sollte einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Pillen Memantina-Alvogen, in der Mundhöhle dispersible, leicht zusammenbrechen, Vorsicht sollte bei der Einnahme ausgeübt werden. Nehmen Sie die Tabletten nicht mit nassen Händen, da sie brechen können.

Nehmen Sie die Blisterpackung an den Rändern und trennen Sie eine Zelle der Blisterpackung vom Rest des Streifens, indem Sie sie sanft von den Perforationen abziehen.

Entfernen Sie vorsichtig die Abdeckung von der Rückseite.

Legen Sie die Tablette auf die Zunge, die Tablette löst sich schnell auf und Sie können sie ohne Wasser schlucken.

Um das Risiko unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, wird die Dosis durch schrittweise Titration bei 5 mg pro Woche wie folgt erreicht:

Woche 1 (Tag 1-7)

Mit 5 mg pro Tag für 7 Tage

Woche 2 (Tag 8-14)

Mit 10 mg pro Tag für 7 Tage

Woche 3 und höher

Bei 15 mg pro Tag.

Die Erhaltungsdosis (ab der 4. Woche)

Bei 20 mg pro Tag.

In Anbetracht der Unmöglichkeit, die Pille zu teilen, wird empfohlen, das Medikament Memantine in Tabletten von 5 mg und 15 mg in der Phase der Dosiseskalation zu verwenden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg pro Schlag.

Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag.

Die Dauer der Behandlung wird durch die Schwere der Reaktion des Patienten auf die Therapie und die Verträglichkeit des Arzneimittels bestimmt.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei Patienten älter als 65 Jahre ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) müssen die Dosis nicht ändern. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) beträgt die Tagesdosis 10 mg pro Tag. In Zukunft kann die Dosis bei guter Verträglichkeit des Arzneimittels für mindestens 7 Behandlungstage nach dem Standardschema auf 20 mg pro Tag erhöht werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Eine Dosiskorrektur ist bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung nicht erforderlich (Klasse A und B nach Child-Pugh-Klassifikation).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach klinischen Manifestationen und Häufigkeit klassifiziert: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (von ≥1 / 100 bis <1/10), selten (von ≥1 / 1000 bis <1/100) , selten (von ≥1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten (<10000), die Häufigkeit ist unbekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - Pilzinfektionen.

Erkrankungen des Immunsystems: oft - Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Störungen der Psyche: selten - Verwirrung, Halluzinationen (hauptsächlich bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Krankheit beobachtet); Frequenz unbekannt - psychotische Reaktionen.

Störungen aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Unausgeglichenheit; selten - Gangstörung; sehr selten - Krämpfe.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck; selten - Venenthrombose / Thromboembolie, Herzinsuffizienz.

Störungen aus dem Atmungssystem: oft - Atemnot.

Störungen aus dem Verdauungssystem: oft Verstopfung; selten - Erbrechen; Frequenz unbekannt - Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: oft - erhöhte Indikatoren für Leberuntersuchungen.

Andere: selten - Müdigkeit.

In der Postmarketing-Phase berichteten über die folgenden Nebenwirkungen: Agranulozytose, Deuopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Hepatitis, akutes Nierenversagen, Stevens-Johnson-Syndrom.

Bei der Alzheimer-Krankheit können Patienten Depressionen, Selbstmordgedanken und Suizidversuche erleben. In der klinischen Praxis wurden diese Effekte bei Patienten berichtet.

Wenn eine dieser Anweisungen Nebenwirkungen auftreten oder wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in diesem Handbuch aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Es liegen nur begrenzte Daten zur Überdosierung vor, die im Rahmen von klinischen Studien und Erfahrungen nach der Registrierung mit Memantin gewonnen wurden.

Symptome

Bei relativ großen Überdosen (200 mg einmal und 105 mg pro Tag für 3 Tage) wurden die folgenden Symptome festgestellt: Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder Symptome fehlten. Bei einer Überdosierung von weniger als 140 mg einmal oder bei unbekannter Dosis kam es zu Nebenreaktionen des zentralen Nervensystems: Verwirrtheit, Hypersomnie, Schläfrigkeit, Schwindel, Agitiertheit, Aggressivität, Halluzinationen, Gangstörungen ) und / oder Verdauungssystem: Erbrechen, Durchfall.

Im schlimmsten Fall einer Überdosierung überlebte der Patient nach einer Dosis von 2000 mg Memantin, er hatte Nebenwirkungen vom Zentralnervensystem (Koma für 10 Tage, Diplopie und Agitiertheit). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese. Der Patient erholte sich ohne weitere Komplikationen.

In einem anderen Fall einer schweren Überdosis überlebte der Patient und erholte sich nach einmaliger Einnahme von Memantin in einer Dosis von 400 mg. Der Patient beobachtete Nebenwirkungen im Zentralnervensystem: Angst, Psychose, visuelle Halluzinationen, verringerte Anfallsschwelle, Benommenheit, Benommenheit, Bewusstlosigkeit.

Behandlung

Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie, Übersäuerung des Urins, forcierte Diurese. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten und m-cholinoblockierende Mittel

Bei gleichzeitiger Anwendung von Levodopa, Dopamin-Rezeptor-Antagonisten, m-Holinoblokatorami mit den Medikamenten, kann die Wirkung der letzteren verstärkt werden.

Barbiturate und Antipsychotika

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin mit Barbituraten, Neuroleptika, kann deren Wirkung abnehmen.

Dantrolen und Baclofen

In Kombination kann die Wirkung von Dantrolen oder Baclofen verändert (erhöht oder vermindert) werden, so dass die Dosierung der Medikamente individuell gewählt werden sollte.

Amantadin, Ketamin, Phenytoin und Dextromethorphan

Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Amantadin, Ketamin, Phenytoin und Dextromethorphan wegen des erhöhten Risikos, eine Psychose zu entwickeln.

Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin

Möglicher Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin während der Einnahme von Memantin.

Hydrochlorothiazid

Es ist möglich, die Konzentration von Hydrochlorothiazid zu reduzieren, wenn es gleichzeitig mit Memantin angewendet wird.

Memantine kann die Ausscheidung von Hydrochlorothiazid erhöhen.

Indirekte Antikoagulanzien

Möglicher Anstieg der INR (eine international normalisierte Ratio) bei Patienten, die orale Antikoagulanzien einnehmen (Warfarin).

Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Monoaminoxidase-Hemmer

Die gleichzeitige Anwendung mit Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Monoaminoxidase-Hemmern erfordert eine genaue Überwachung der Patienten.

Glibenclamid, Metformin und Donepezil

Die pharmakologische Interaktion von Memantin mit Glibenclamid, Metformin oder Donepezil ist nicht vorhanden.

In Bedingungen im vitro Memantin inhibiert keine Isoenzyme CYP1EIN2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavinhaltige Monooxidase, Epoxidhydrolase oder Sulfatierung.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Epilepsie, Anamnese in der Anamnese oder bei Patienten mit einer Prädisposition für Epilepsie ist Vorsicht geboten Memantine-Alvogen.

Die gemeinsame Verwendung von Memantin und Antagonisten sollte vermieden werden NMDA-Rezeptoren, wie z Amantadin, Ketamin oder Dextromethorphan. Diese Verbindungen wirken auf das gleiche Rezeptorsystem wie Memantin, so können unerwünschte Reaktionen (hauptsächlich mit dem zentralen Nervensystem verbunden) häufiger auftreten und ausgedrückt werden. Das Vorhandensein einer Reihe von Faktoren, die den pH-Wert des Urins bei Patienten erhöhen können, erfordert eine sorgfältige medizinische Beobachtung. Dazu gehören: plötzliche Ernährungsumstellungen, zum Beispiel der Übergang von einer Fleischdiät zu einer vegetarischen Diät oder eine große Aufnahme von alkalischen Magenpufferlösungen. Auch kann der Urin-pH-Wert durch renale tubuläre Azidose oder schwere Harnwegsinfektionen erhöht werden Proteus spp.

In der Mehrzahl der klinischen Studien wurden Patienten mit Herzinfarkt in der Anamnese durch chronische Herzinsuffizienz dekompensiert (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) oder unkontrollierte Hypertonie. Daher sind die Daten über die Verwendung von Memantin bei diesen Patienten begrenzt und die Einnahme von Medikamenten Memantine-Alvogen sollte unter der engen Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu verwalten, in der Regel in der Phase der moderaten und schweren Demenz beeinträchtigt. Außerdem, Memantin kann zu einer Veränderung der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktion führen, so dass die Patienten auf das Führen von Kraftfahrzeugen verzichten oder mit komplexen Mechanismen arbeiten müssen.

Formfreigabe / Dosierung:

In der Mundhöhle dispergierbare Tabletten, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten, im Mund dispergierbar, in einem Blister aus Al / OBA / PVC und Al / Papier / PET / Schmelzschicht.

Mit 2, 4 oder 6 Blistern zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004063

Datum der Registrierung:09.01.2017

Haltbarkeitsdatum:09.01.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Alvogen IPKo S.A.L.Alvogen IPKo S.A.L. Luxemburg

Hersteller: & nbsp;

Genepharm, S.A. Griechenland

Darstellung: & nbsp;Alvogen Pharma Handel EuropaAlvogen Pharma Handel Europa

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Memantine-Alvogen (Memantin-Alvogen)