Tingrex - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 174,75 mg, Cellulose mikrokristallin - 52,10 mg, Talk - 11,15 mg, Siliciumdioxidkolloid, wasserfrei - 1,25 mg, Magnesiumstearat - 0,75 mg;

Tablettenschale: 33G28707 Opaprai II weiß (Hypromellose (E 464) - 40.000%, Lactosemonohydrat 22.000%, Macrogol 3000 8.000%, Titandioxid (E 171) 24.000%, Triacetin 6.000%) 2.00 mg, Carnaubawachs - q. s.

Beschreibung:

Tabletten bedeckt mit einer Filmschicht von weißer oder fast weißer Farbe, bikonvex, länglich, mit abgerundeten Enden, in der Mitte eingeengt, mit einem Risiko auf jeder Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Demenzmittel

ATX: & nbsp;

N.06.D.X.01 Memantin

N.06.D.X Andere Medikamente zur Behandlung von Demenz

Pharmakodynamik:

Das Adamantanderivat ist aufgrund seiner chemischen Struktur und seiner pharmakologischen Eigenschaften Amantadin nahe. Ein nicht-kompetitiver Antagonist sein N-Methyl-O-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren, wirkt modulierend auf das glutamaterge System. Es reguliert den Ionentransport, blockiert Kalziumkanäle, normalisiert das Membranpotential, verbessert den Prozess der Nervenimpulsübertragung. Verbessert kognitive Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Nach oraler Verabreichung Memantin schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird innerhalb von 3-8 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht.

Verteilung

Tägliche Einnahme einer Tagesdosis von 20 mg führt zu einer Gleichgewichtsplasmakonzentration von Memantin 70-150 ng / ml. Wenn eine tägliche Dosis von 5-30 mg verwendet wird, beträgt das Verhältnis der durchschnittlichen Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit zu der Konzentration im Blutplasma 0,52. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l / kg. Etwa 45% von Memantine bindet an Blutplasmaproteine.

Stoffwechsel

80% des im Blut zirkulierenden Memantins sind unveränderte Substanz. Die Hauptmetaboliten sind N3,5-Dimethylgludantan, Isomerengemisch von 4- und 6-Hydroxymemanthin und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamantan. Keines der Metaboliten hat antagonistische Aktivität in Bezug auf NMDARezeptoren, d.h. hat keine pharmakologische Aktivität. Die Beteiligung von Cytochrom P450 im Stoffwechsel im vitro nicht gefunden.

Ausscheidung

Memantin wird hauptsächlich über die Nieren mit Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt einphasig, die Halbwertszeit beträgt 60-100 Stunden. Bei Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion beträgt die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m². Ein Teil der gesamten renalen Clearance wird durch tubuläre Sekretion erreicht. Die Nierenausscheidung beinhaltet auch eine möglicherweise vermittelte tubuläre Reabsorption kationische Transportproteine. Bei einer alkalischen Urinreaktion verlangsamt sich die Ausscheidung (durchschnittlich 80% bei einem pH-Wert von 8). Die Alkalisierung des Urins kann durch eine plötzliche Ernährungsumstellung verursacht werden, beispielsweise beim Wechsel von einer Ernährung mit tierischen Produkten zu einer vegetarischen Ernährung oder durch die intensive Verwendung von alkalischen Magenbädern.

Bei normaler Nierenfunktion wurde keine Kumulation des Arzneimittels festgestellt.

Linearität

Studien mit Freiwilligen zeigten, dass die Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10-40 mg linear ist.

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Abhängigkeit

Bei Verwendung von Memantin in einer Dosis von 20 mg / Tag entspricht das Konzentrationsniveau in der Cerebrospinalflüssigkeit dem Wert der Inhibitionskonstante (Ki), dass Memantin 0,5 μmol im Bereich des frontalen Kortex des Gehirns ist.

Indikationen:

Demenz vom Alzheimer-Typ von mittlerem und schwerem Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Memantin und / oder gegen eine Hilfssubstanz des Arzneimittels;

- schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Wenn Sie eine der aufgeführten Bedingungen haben, konsultieren Sie immer einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Vorsichtig:

- Thyreotoxikose;

- Epilepsie, Prädisposition für Epilepsie;

- Krämpfe (einschließlich in der Anamnese);

- gleichzeitige Verwendung von Antagonisten NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan);

- das Vorhandensein von Faktoren, die den pH-Wert des Urins erhöhen (eine scharfe Änderung der Ernährung, zum Beispiel der Übergang zu einer vegetarischen Diät, eine reichliche Aufnahme von alkalischen Magenbädern);

- renale tubuläre Azidose;

- schwere Harnwegsinfektionen, die durch Bakterien der Gattung verursacht werden Proteus;

- Myokardinfarkt (in der Geschichte);

- Herzfehler (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA);

unkontrollierte arterielle Hypertonie;

- Nierenversagen;

- Leberinsuffizienz (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da keine Hinweise auf die Wirkung von Memantin auf den Schwangerschaftsverlauf vorliegen. Experimentelle Studien, die an Tieren durchgeführt wurden, weisen auf die Möglichkeit hin, das intrauterine Wachstum auf der Ebene der Exposition gegenüber identischen oder geringfügig höheren Konzentrationen von Memantin im Vergleich zu denen des Menschen zu verlangsamen. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob die Ausscheidung von Memantin in der Muttermilch auftritt, daher nehmen Frauen Memantin, solltest du aufhören zu stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Therapie mit Memantine sollte unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz begonnen und durchgeführt werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, den Patienten im Hinblick auf eine regelmäßige Überwachung der Medikamenteneinnahme zu versorgen. Die Diagnose wird in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen gemacht. Die Verträglichkeit und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, vorzugsweise innerhalb der ersten drei Monate nach Beginn der Behandlung.

Danach sollte die klinische Wirksamkeit von Memantin und die Verträglichkeit des Patienten nach den aktuellen klinischen Leitlinien überprüft werden. Die unterstützende Behandlung kann unbegrenzt fortgesetzt werden, bis ein positiver therapeutischer Effekt erzielt wird und bis der Patient normalerweise die Behandlung mit Memantin toleriert. Die Remission von Memantine sollte in Abwesenheit einer positiven therapeutischen Wirkung abgebrochen werden oder wenn der Patient eine Intoleranz gegenüber dem Arzneimittel hat.

Für die orale Verabreichung. Bewerben Sie sich einmal am Tag zur gleichen Zeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Beginnen Sie mit der Behandlung mit Memantin empfohlen mit der Verwendung von minimal wirksamen Dosen.

Schema der Behandlung: während der ersten Woche der Therapie (Tage 1-7) - 5 mg / Tag; während der zweiten Woche (Tage 8-14) - 10 mg / Tag; während der dritten Woche (Tage 15-21) - 15 mg / Tag; beginnend mit der vierten Woche - 20 mg / Tag.

Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg / Tag.

Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Spezielle Patientengruppen

Bei Patienten älter als 65 Jahre, sowie bei Patienten mit Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz

Wenn die Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min beträgt, überschreitet die empfohlene Tagesdosis anfänglich nicht 10 mg. In der Zukunft, bei guter Verträglichkeit des Arzneimittels für 7 Tage, kann die Dosis nach dem Standardschema auf 20 mg erhöht werden. Bei schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg nicht überschreiten.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) von Memantin sind kontraindiziert.

Nebenwirkungen:

Die folgenden sind Nebenwirkungen, klassifiziert nach System- und Organgruppen und Häufigkeit: sehr oft (≥1 / 10); oft (≥1 / 100 bis <1/10); selten (≥1 / 1000 bis <1/100); selten (≥1 / 10.000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10 000), einschließlich einzelner Nachrichten; Die Häufigkeit ist unbekannt (zur Prävalenz von Nebenwirkungen liegen derzeit keine Daten vor).

Aus dem zentralen Nervensystem

Oft: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Unausgeglichenheit.

Selten: Gangstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen (Halluzinationen wurden vor allem bei Patienten mit Demenz vom Typ Alzheimer schweren Grades beobachtet).

Sehr selten: Krämpfe.

Die Häufigkeit ist unbekannt: psychotische Reaktionen, Bewusstseinsstörungen, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, Suizidgedanken, erhöhter Hirndruck, Muskelhypertonie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Oft: erhöhter Blutdruck.

Selten: Venenthrombose / Thromboembolie, Herzinsuffizienz.

Aus dem Verdauungssystem

Oft: Verstopfung.

Selten: Übelkeit, Erbrechen.

Die Frequenz ist unbekannt: die Pankreatitis, die Hepatitis.

Aus dem Atmungssystem

Oft: Kurzatmigkeit.

Aus dem Urogenitalsystem

Die Häufigkeit ist unbekannt: akutes Nierenversagen, Zystitis, erhöhte Libido. Allergische Reaktionen

Oft: Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments.

Die Häufigkeit ist unbekannt: allergische Reaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Haut

Häufigkeit unbekannt: thrombozytopenische Purpura.

Laborindikatoren

Oft: erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Häufigkeit unbekannt: Agranulozytose, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie.

Andere

Selten: erhöhte Müdigkeit.

Selten: Pilzinfektionen.

Häufigkeit unbekannt: Candidiasis.

In der Zeit nach der Registrierung wurden Patienten mit Alzheimer-Krankheit mit Depressionen, Selbstmordgedanken und Selbstmorden registriert.

Es gibt separate Berichte über das Auftreten von Nebenwirkungen, wenn das Medikament in der klinischen Praxis verwendet wird: Schwindel, Schläfrigkeit, intrakranieller Druck, Übelkeit, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Bewusstseinsstörungen, Bluthochdruck, Gangstörungen, Depression, Krämpfe, psychotische Reaktionen, Selbstmordgedanken, Verstopfung, Pankreatitis, Candidamykose, erhöhter Blutdruck, Erbrechen, Blasenentzündung, erhöhte Libido, Venenthrombose, Thromboembolie , allergische Reaktionen.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungen vor, die während klinischer Studien und nach der Registrierung erhoben wurden.

Symptome

Eine Überdosierung mit relativ hohen Dosen von Memantin (200 mg einmal oder 150 mg pro Tag für 3 Tage) wird durch Symptome von Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder das Fehlen von Symptomen ausgedrückt. Eine Überdosierung einer einzelnen oder unbekannten Menge von Memantin bei Verabreichung einer Einzeldosis von 140 mg Memantin wird durch Symptome des zentralen Nervensystems (Verwirrtheit, Benommenheit, Schwindel, Schwindelgefühl, Angstzustände, Unruhe, Halluzinationen, Gangstörungen) und / oder gastrointestinale Störungen (Erbrechen, Durchfall).

In den schwersten Fällen einer Überdosierung überlebte der Patient nach Einnahme von mehr als 2000 mg Memantin mit Nebenwirkungen aus dem Nervensystem (Koma für 10 Tage, später Diplopie, Agitiertheit). Der Patient erhielt symptomatische Therapie und Plasmapherese und erholte sich ohne Folgen.

Ein anderer beschriebener Fall einer schweren Überdosis ist einmal 400 mg Memantin. Der Patient erholte sich ohne Folgen. Es gab unerwünschte Phänomene aus dem Nervensystem: Angstzustände, Psychosen, visuelle Halluzinationen, Benommenheit, Krampfanfälle, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit.

Behandlung

Symptomatische Therapie, Magenspülung, Aktivkohleaufnahme, Harnversauerung, Zwangsdiurese (falls erforderlich). Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantine mit Levodopa-Präparaten, Dopamin-Rezeptor-Agonisten, m-holinoblokatorami kann deren Wirkung zunehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin mit Barbituraten, Neuroleptika, kann deren Wirkung abnehmen.

Die gleichzeitige Anwendung von Memantine mit Dantrolen oder Baclofen sowie mit Spasmolytika kann ihre Wirkung verändern (erhöhen oder verringern), so dass die Dosierung der Medikamente individuell gewählt werden sollte. Die gleichzeitige Anwendung von Memantin mit Amantadin, Ketamin, Phenytoin und Dextromethorphan sollte wegen des erhöhten Risikos der Entwicklung einer Psychose vermieden werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantine mit Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin erhöht sich das Risiko einer Erhöhung der Memantinkonzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Memantin mit Hydrochlorothiazid ist eine Senkung der Konzentration von Hydrochlorothiazid im Blutplasma aufgrund einer Erhöhung seiner Ausscheidung aus dem Körper möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen indirekten Antikoagulanzien (Warfarin) es ist möglich, das international standardisierte Verhältnis (INR) zu erhöhen. Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit oder die INR bei Patienten, die indirekte Antikoagulanzien gleichzeitig mit Memantin einnehmen, regelmäßig zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Monoaminoxidase-Hemmern ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten erforderlich.

Gemäß den Daten der pharmakokinetischen Studien wurden bei den jungen gesunden Probanden keine einzelnen Wirkungen von Memantine mit Glibenclamid / Metformin oder Donepezil beobachtet. Klinische Studien zeigten auch nicht die Wirkung von Memantin auf die Pharmakokinetik von Galantamin bei jungen gesunden Probanden.

In Studien im vitro Memantin inhibierte die Isoenzyme nicht CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, Monooxygenase, die Flavin, Epoxyhydrolase und Sulfatierung enthält.

Falls Sie andere Arzneimittel einnehmen, Bevor Sie das Medikament verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.

Spezielle Anweisungen:

Eine alkalische Urinreaktion erfordert wegen der langsameren Freisetzung von Memantine eine sorgfältigere Beobachtung dieser Patienten. Es ist notwendig, einige Faktoren zu berücksichtigen, die eine alkalische Reaktion des Urins verursachen: abrupte Änderungen in der Ernährung (Ersatz der Fleischration für Vegetarier oder intensive Verwendung von Antazida Magen-Agenten), tubuläre renale Azidose oder schwere Harnwegsinfektion durch Proteus spp.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit Herzinfarkt in der Anamnese mit chronischer Herzinsuffizienz überwacht werden (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) oder unkontrollierte Hypertonie, da die Daten über die Verwendung von Memantin bei solchen Patienten begrenzt sind.

Bei Patienten mit Thyreotoxikose, Epilepsie, Krämpfen (einschließlich Anamnese) und Prädisposition für Epilepsie mit Vorsicht anwenden.

Die gleichzeitige Anwendung von Memantin und Antagonisten sollte vermieden werden NMDA- Rezeptoren (Amantadin. Ketamin, Dextromethorphan), da Nebenwirkungen häufiger und intensiver auftreten können, hauptsächlich auf der Ebene des zentralen Nervensystems.

Das Medikament TINGREX® enthält Lactose-Monohydrat, daher sollten Patienten mit einer erblichen Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption es nicht verwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Patienten mit moderater bis schwerer Demenz von Alzheimer ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und komplexe Mechanismen zu steuern, in der Regel beeinträchtigt. Außerdem, Memantin Dies kann zu einer Veränderung der Reaktionsrate führen, so dass Patienten auf das Führen von Kraftfahrzeugen verzichten oder mit komplexen Mechanismen arbeiten müssen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Für 4 oder 8 Konturverpackungen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Mit 3, 6, 9 oder 10 Konturgeflechtpaketen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen werden sie in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003819

Datum der Registrierung:05.09.2016

Haltbarkeitsdatum:05.09.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland

Hersteller: & nbsp;

GRINDEX, AO Lettland

Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.10.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tingrex® (Tingrex®)