Convulex - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Zitronensäure 39,0 / 65,0 mg, Ethylcellulose 60,0 / 100,0 mg, Methylmethacrylattrimethylammoniumethylmethacrylatchlorid, Ethylacrylatcopolymer (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) 20,1 / 33,5 mg, Talk 8,1 / 13,5 mg, Siliciumdioxidkolloid 6,0 / 10,0 mg, Magnesiumstearat 6,0 / 10,0 mg;

Schale: Methylmethacrylattrimethylammonioethylmethacrylatchlorid, Ethylacrylatcopolymer (1: 2: 0,2) (Eudragit RL30D Typ A) 2,25 / 3,2 mg, Methylmethacrylattrimethylammoniumethylmethacrylatchlorid, Ethylacrylatcopolymer (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) 2,25 / 3,2 mg, Triethylcitrat 0,9 / 1,28 mg, Carmellose-Natrium 1,27 / 1,8 mg, Titandioxid 1,06 / 1,5 mg, Talkum 2,02 / 2,87 mg, Vanillin 0,11 / 0,15 mg.

Beschreibung:

Oval, bikonvexe Tabletten von weißer Farbe, Film-beschichtet, mit einer Bruchlinie und Gravur "CC3" (für 300 mg Tabletten) und "CC5" (für Tabletten 500 mg) auf der einen Seite, mit dem Geruch von Vanillin. Auf der Fraktur: weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.G.01 Valproinsäure

Pharmakodynamik:

CONVULX ® ist ein Antiepileptikum, hat eine zentrale muskelentspannende und beruhigende Wirkung.

Der Wirkmechanismus beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung des Gehalts an Gamma-Aminobuttersäure (GABA) im Zentralnervensystem (ZNS) aufgrund der Hemmung der Enzym-GABA-Transferase. GABA reduziert die Erregbarkeit und Krampfbereitschaft der motorischen Zonen des Gehirns. Ferner spielt in dem Wirkungsmechanismus des Arzneimittels eine signifikante Rolle bei den Wirkungen der GABA A -Rezeptoren von Valproinsäure, sowie die Wirkung auf spannungsempfindliche Natriumkanäle. Gemäß einer anderen Hypothese wirkt es auf die Stellen von postsynaptischen Rezeptoren, indem es die inhibitorische Wirkung von GABA imitiert oder verstärkt. Möglicher direkter EinflussYaniDie Membranaktivität ist mit Änderungen der Leitfähigkeit für Kaliumionen verbunden. Es verbessert den psychischen Zustand und die Stimmung der Patienten, hat antiarrhythmische Aktivität.

Pharmakokinetik:

Valproinsäure wird fast vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt bei Aufnahme 100%. Essen reduziert nicht die Absorptionsrate. Das maximale Niveau der Plasmakonzentration wird 4 Stunden nach der Verabreichung von lang wirkenden Tabletten notiert. Die Gleichgewichtskonzentration wird am 2.-4. Behandlungstag in Abhängigkeit von den Dosierungsintervallen erreicht. Die therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma variiert zwischen 50-150 mg / l. Verbindung mit Plasmaproteinen - 90-95% bei einer Konzentration im Blutplasma bis 50 mg / l und 80-85% bei einer Konzentration von 50-100 mg / l.

Bei Urämie, Hypoproteinämie und Leberzirrhose ist die Bindung an Plasmaproteine reduziert.

Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit korreliert mit dem Wert der proteinfreien Fraktion des Arzneimittels.

Valproinsäure dringt in die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Konzentration in Muttermilch ist 1-10% Konzentration im Blutplasma der Mutter.

Das Medikament wird Glucuronidierung und Oxidation in der Leber, Metaboliten und unverändert unterzogen Valproinsäure (1-3% der Dosis) werden über die Nieren ausgeschieden, kleine Mengen werden mit Kot und mit Ausatemluft ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T_1/2) des Medikaments ist bei gesunden Probanden und in Monotherapie von 8 bis 20 Stunden, wenn sie mit Medikamenten, die Enzyme in den Metabolismus von Valproinsäure, T induzieren induziert_1/2kann 6-8 Stunden dauern, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und ältere Patienten und Kinder unter 18 Monaten können deutlich länger sein.

Die verlängerte Form ist gekennzeichnet durch eine langsame Absorption, eine niedrigere (um 25%), aber eine relativ stabilere Plasmakonzentration zwischen 4 und 14 Stunden.

Indikationen:

- Epilepsie verschiedener Ätiologien - idiopathisch, kryptogen und symptomatisch;

- generalisierte epileptische Anfälle bei Erwachsenen und Kindern: klonisch, tonisch, tonisch-klonisch, abnormal, myoklonisch, atonisch;

- partielle epileptische Anfälle bei Erwachsenen und Kindern: mit oder ohne sekundäre Generalisierung;

- Spezifische Syndrome (Vesta, Lennox-Gastaut);

- Störungen der Art und des Verhaltens durch Epilepsie;

- Fieberkrämpfe bei Kindern, Kinderteakholz;

- bipolare affektive Störungen, die nicht mit Lithium oder anderen Medikamenten behandelt werden können - Behandlung und Prävention.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Valproinsäure und ihre Salze oder Bestandteile des Arzneimittels;

- Leberversagen;

akute und chronische Hepatitis;

- beeinträchtigte Pankreasfunktion;

- Porphyrie;

- hämorrhagische Diathese;

- schwere Thrombozytopenie;

- Verletzung des Austauschs des Harnstoffzyklus (einschließlich in der Familiengeschichte);

- Stillzeit;

- Kinder unter 20 kg;

- Kinderalter (bis zu drei Jahren).

Vorsichtig:

Der Zweck von CONVUX® ist wie folgt:

- mit anamnestischen Daten zu Leber- und Pankreaserkrankungen;

- mit Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie);

- mit Niereninsuffizienz;

- mit angeborener Fermentopathie;

- Kinder mit geistiger Behinderung;

- mit organischen Erkrankungen des Gehirns;

- mit Hypoproteinämie;

- Schwangerschaft (besonders ich trimester).

Dosierung und Verabreichung:

CONVULX® wird oral, ohne zu kauen, 1-2 mal am Tag, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen.

Erwachsene. Die anfängliche Tagesdosis beträgt 600 mg, mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis von 150-250 mg alle drei Tage, bis der klinische Effekt (Verschwinden der Anfälle) erreicht ist.

Die Anfangsdosis für eine Monotherapie beträgt 5-15 mg / kg / Tag, dann wird diese Dosis schrittweise um 5-10 mg / kg / Woche erhöht.

Die empfohlene tägliche Dosis beträgt etwa 1000-2000 mg pro Tag, d. H. 20-25 mg / kg. Falls erforderlich, kann die Dosis auf eine maximale Dosis von 2500 mg pro Tag (30 mg / kg Körpergewicht) erhöht werden.

Die maximale Dosis von 30 mg / kg / Tag (bei Patienten mit beschleunigtem Metabolismus von Valproinsäure, nachgewiesen bei der Überwachung der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma, kann die maximale Dosis auf 60 mg / kg / Tag erhöht werden).

Bei kombinierter Therapie - 10-30 mg / kg / Tag mit einer anschließenden Erhöhung der Dosis von 5-10 mg / kg / Woche.

Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 25 kg. Die anfängliche Tagesdosis beträgt 300 mg (5-15 mg / kg / Tag), mit einem allmählichen Anstieg der Dosis (um 5-10 mg / kg / Woche) bis zum klinischen Effekt (Verschwinden der Krampfanfälle), der in der Regel ist 1000 bis 1500 mg am Tag (20 bis 30 mg / kg / Tag). Die maximale Dosis von 30 mg / kg / Tag (bei Patienten mit beschleunigtem Metabolismus von Valproinsäure, identifiziertnndie maximale Dosis kann auf 60 mg / kg / Tag erhöht werden).

Kinder mit einem Körpergewicht von 20-25 kg. Die durchschnittliche Tagesdosis für die Monotherapie beträgt 15-45 mg / kg, das Maximum beträgt 50 mg / kg. Bei kombinierter Therapie - 30-100 mg / kg / Tag.

Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg sollte für die Einnahme anderer Darreichungsformen des Arzneimittels empfohlen werden.

Älteres Alter. Obwohl die Pharmakokinetik von Valproinsäure bei älteren Patienten ihre eigenen Besonderheiten haben kann, ist dies von begrenzter klinischer Bedeutung, und die Dosis sollte durch den klinischen Effekt bestimmt werden. Aufgrund einer Abnahme der Bindung an Serumalbumin erhöht sich der Anteil an ungebundener Zubereitung im Plasma. Dies bewirkt die Zweckmäßigkeit einer sorgfältigeren Auswahl der Dosis des Arzneimittels bei älteren Menschen, wobei möglicherweise kleinere Dosen des Arzneimittels verwendet werden können.

Patienten mit Niereninsuffizienz. Es kann notwendig sein, die Dosis des Medikaments zu reduzieren. Die Dosis sollte durch Überwachung des klinischen Zustands ausgewählt werden, da Plasmakonzentrationen möglicherweise nicht ausreichend informativ sind.

Nebenwirkungen:

Im Allgemeinen wird CONVULX® von Patienten gut vertragen.

Nebenwirkungen sind vor allem bei einer Wirkstoffkonzentration im Plasma über 100 mg / l oder bei kombinierter Therapie möglich.

Magen-Darmtrakt: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, verminderter oder erhöhter Appetit, Durchfall, Hepatitis; selten - Verstopfung, Pankreatitis, bis zu schweren Läsionen mit tödlichem Ausgang (in den ersten 6 Monaten der Behandlung, häufiger für 2-12 Wochen).

Zentrales Nervensystem: Tremor, Veränderungen im Verhalten, Stimmung oder Geisteszustand (Depression, Müdigkeit, Halluzinationen, Aggressivität, hyperaktiven Zustand, Psychosen, ungewöhnliche Unruhe, motorische Angst oder Reizbarkeit), Ataxie, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Enzephalopathie, Dysarthrie, Enuresis, Stupor, beeinträchtigt Bewusstsein, Koma.

Von den Sinnesorganen: Diplopie, Nystagmus, Blitzen von "Fliegen" vor den Augen.

Auf Seiten der Organe der Hämatopoese und des Systems der Blutstillung: Anämie, Leukopenie; Thrombozytopenie, verminderte Fibrinogen- und Thrombozytenaggregation, was zur Entwicklung einer Hypokoagulation (begleitet von verlängerter Blutungszeit, petechialen Blutungen, Blutergüssen, Blutergüssen, Blutungen) führt.

Von der Seite des Stoffwechsels: Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts.

Allergische Reaktionen: HautausschlagPintAngioödem, Photosensibilisierung, maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom).

Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, Hyperammonämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglycinämie, eine leichte Erhöhung der Aktivität der "hepatischen" Transaminasen, Lactat-Dehydrogenase (dosisabhängig).

Aus dem endokrinen System: Dysmenorrhoe, sekundäre Amenorrhoe, Vergrößerung der Brustdrüsen, Galaktorrhoe.

Andere: periphere Ödeme, Haarausfall (in der Regel wird nach Absetzen des Arzneimittels wieder hergestellt).

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Verletzung der Atemfunktion, Muskelhypotonie, Hyporeflexie, Miosis, Koma.

Behandlung: Magenspülung (nicht später als 10-12 Stunden), Aktivkohle, Hämodialyse, erzwungene Diurese, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen.

Interaktion:

Valproinsäure erhöht die Wirkungen anderer Antiepileptika (einschließlich Nebenwirkungen) (Phenytoin, Lamotrigin), Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Anxiolytika, Barbiturate, Monoaminoxidase (MAO) - Hemmer, Thymoleptika, Ethanol.

Die Zugabe von Valproinsäure zu Clonazepam in einzelnen Fällen kann zu einer erhöhten Expression des fehlenden Status führen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Valproinsäure mit Barbituraten oder Primidon erhöht sich deren Konzentration im Blutplasma.

Erhöht T_1/2 Lamotrigin (hemmt die Enzyme der Leber, verursacht eine Verlangsamung des Metabolismus von Lamirinum-Lamellen, wodurch T_1/2 es verlängert sich auf 70 Stunden bei Erwachsenen und bis zu 45-55 Stunden bei Kindern).

Reduziert die Zidovudin-Clearance um 38%, während seine T_1/2 ändert sich nicht.

Trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antipsychotika (Antipsychotika) und andere Medikamente, die die Schwelle der Anfallsaktivität reduzieren, verringern die Wirksamkeit des Medikaments.

Bei gleichzeitiger Einnahme des Präparats Convulex® mit Ethanol und anderen Arzneimitteln, die die Arbeit des Zentralnervensystems beeinträchtigen (trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antipsychotika), ist eine Zunahme der ZNS-Depression möglich.

In Kombination mit Salicylaten erhöht sich die Wirkung von Valproinsäure (Verdrängung von Plasma aus dem Protein).

Convullex® verstärkt die Wirkung von Thrombozytenaggregationshemmern (Acetylsalicylsäure) und indirekte Antikoagulantien.

In Kombination mit Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Mefloquin sinkt der Gehalt an Valproinsäure im Blutserum (Beschleunigung des Stoffwechsels).

Felbamat erhöht die Konzentration von Valproinsäure im Plasma um 35-50% (eine Dosisanpassung ist notwendig).

Myelotoxische Arzneimittel - erhöhtes Risiko einer Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks.

Valproinsäure induziert nicht die Induktion von "Leber" -Enzymen und verringert nicht die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva.

Ethanol und hepatotoxische Medikamente erhöhen die Wahrscheinlichkeit, Leberschäden zu entwickeln.

Valproinsäure kann die Konzentration von Ethosuximid im Blutserum aufgrund von Veränderungen im Stoffwechsel sowohl erhöhen als auch verringern.

Meropenem reduziert die Konzentration von Valproinsäure im Plasma, was zu einer Abnahme der antikonvulsiven Wirkung führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Topiramat erhöht sich das Risiko einer Hyperammonämie und Enzephalopathie.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es ratsam, die Aktivität von "Leber" Transaminasen, Bilirubin-Konzentrationen, periphere Blutbild, Blutplättchen, den Zustand des Blutgerinnungssystems, die Aktivität der Amylase (alle 3 Monate, vor allem in Kombination mit anderen Antiepileptika) zu überwachen ).

Patienten, die andere Antiepileptika erhalten, die auf Valproinsäure umgestellt werden, sollten nach und nach eine klinisch wirksame Dosis erhalten, nach der eine schrittweise Aufhebung anderer Antiepileptika möglich ist. Bei Patienten, die nicht mit anderen Antiepileptika behandelt wurden, sollte nach 1 Woche eine klinisch wirksame Dosis erreicht werden.

Das Risiko, Nebenwirkungen aus der Leber zu entwickeln, ist bei kombinierter Antikonvulsivtherapie sowie bei Kindern erhöht.

Trinke keine Getränke, die enthalten Ethanol.

Vor einem operativen Eingriff ist ein allgemeiner Bluttest (inkl. Thrombozytenzahl), Blutungszeitbestimmung, Koagulogrammindizes erforderlich.

Liegt eine Symptomatik des "akuten" Abdomens vor Beginn der Operation vor, wird empfohlen, die Aktivität der Amylase im Blut zu bestimmen, um eine akute Pankreatitis auszuschließen.

Während der Behandlung ist es notwendig, die mögliche Verzerrung der Ergebnisse der Urinanalyse bei Diabetes mellitus (aufgrund einer Erhöhung des Gehalts an Ketonkörpern), Schilddrüsenfunktionsindizes zu berücksichtigen.

Bei der Entwicklung akuter schwerwiegender Nebenwirkungen ist es notwendig, sofort mit dem Arzt über die Zweckmäßigkeit der Fortsetzung oder Beendigung der Behandlung zu sprechen.

Um das Risiko von dyspeptischen Störungen zu verringern, können Antispasmodika und Hüllmittel verwendet werden.

Ein scharfes Absetzen von CONVULEX® kann zu einer Zunahme epileptischer Anfälle führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, Film überzogen, 300 mg und 500 mg.

Verpackung:

Für 50 oder 100 Tabletten in einer Flasche aus dunklem Glas, Typ der hydrolytischen Stabilität III (Hearth.F.), Mit einem Deckel aus Polyethylen hoher Dichte von weißer Farbe, mit oder ohne eine Trockenkapsel eingebaut in den Deckel, gesteuert durch die erste Öffnung. 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Für 50 oder 100 Tabletten in einem zylindrischen Behälter (Flasche) aus Polyethylen hoher Dichte mit weißer Farbe, mit einem Deckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit Kontrolle der ersten Öffnung. 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Für 50 oder 100 Tabletten in einem zylindrischen Behälter (Flasche) aus Polypropylen, mit einem Deckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit einer Kontrolle der ersten Öffnung, mit oder ohne eine in den Deckel eingebaute Trockenkapsel. 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, in fest verschlossenen Behältern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015315 / 01

Datum der Registrierung:29.05.2009 / 08.06.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

G.L.PHARMA, GmbH Österreich

Darstellung: & nbsp;VALEANT LLC VALEANT LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Convullex® (Convulex®)