Thioctsäure - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Thioktovaya (Alpha-Liponsäure) ist ein endogenes Antioxidans der direkten (bindet freie Radikale) und indirekte Wirkung. Als Coenzym mitochondriale Multienzym-Komplexe ist an der oxidativen Decarboxylierung von Brenztraubensäure und alpha-Ketosäuren beteiligt.Hilft, die Konzentration von Glukose im Blutplasma zu reduzieren und erhöhen die Konzentration von Glykogen in der Leber, sowie die Überwindung der Insulinresistenz. Durch die Art der biochemischen Wirkung ist es in der Nähe der Vitamine der Gruppe B. Es beteiligt sich an der Regulierung der Kohlenhydrat-und Fettstoffwechsel, stimuliert den Austausch von Cholesterin. Hat leberschützende, hypolipidämische, hypocholesterinämische, hypoglykämische Wirkung. Verbessert trophische Neuronen.

Mit Diabetes mellitus Thioctsäure reduziert die Bildung von Endglykationsprodukten, verbessert den endoneuralen Blutfluss, erhöht den Glutathiongehalt auf einen physiologischen Wert, was zu einer Verbesserung des Funktionszustands der peripheren Nervenfasern bei der diabetischen Polyneuropathie führt. Durch die Teilnahme am Fettstoffwechsel, Thioctsäure erhöht die Biosynthese von Phospholipiden, insbesondere Phosphoinositiden, wodurch die Schädigung von Zellmembranen wiederhergestellt wird; normalisiert den Energieaustausch und die Führung von Nervenimpulsen. Thioctsäure beseitigt die toxische Wirkung von Alkoholmetaboliten (Acetaldehyd, Brenztraubensäure), reduziert übermäßige Bildung von Molekülen von freien Sauerstoffradikalen, reduziert endonevralnuyu Hypoxie und Ischämie, schwächende Manifestationen der Polyneuropathie in Form von Parästhesien, ein brennendes Gefühl, Schmerzen und Taubheit der Extremitäten .

Auf diese Weise, Thioctsäure hat eine antioxidative, neurotrophe Wirkung, verbessert den Fettstoffwechsel.

Pharmakokinetik:

Verteilung

Bei intravenöser Verabreichung von Thioctsäure in einer Dosis von 600 mg beträgt die maximale Plasmakonzentration in 30 Minuten etwa 20 ug / ml. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve beträgt ca. 5 μg / h / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 30%. Thioctsäure hat die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber. Die Bildung von Metaboliten erfolgt durch Oxidation der Seitenkette und Konjugation. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 450 ml / kg.

Metabolismus und Ausscheidung

Thioctsäure und ihre Metaboliten werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten (80-90%) in kleinen Mengen - in unveränderter Form - ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 25 Minuten. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 10-15 ml / min / kg.

Indikationen:

- Diabetische Polyneuropathie;

- alkoholische Polyneuropathie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tioctovirus (Alpha-Liponsäure) oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Schwangerschaft, die Stillzeit (es gibt unzureichende Erfahrung in der Verwendung des Medikaments);

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels sind nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels sollte bei älteren Patienten (über 75 Jahre alt) mit Vorsicht durchgeführt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung von Thioctsäure während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da keine ausreichende Erfahrung in der Anwendung vorhanden ist.

Es ist nicht bekannt, ob die Thioctsäure (α-Liponsäure) in die Muttermilch. Wenn Sie das Medikament während des Stillens verwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Für die intravenöse Verabreichung.

Zu Beginn der Behandlung wird das Medikament intravenös tropfenweise in einer Tagesdosis von 600 mg (2 Ampullen) verabreicht.

Vor Gebrauch wird der Inhalt von 2 Ampullen (20 ml) in 250 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt und intravenös mindestens 30 Minuten lang tropfenweise verabreicht. Da der Wirkstoff lichtempfindlich ist, wird die Infusionslösung unmittelbar vor Gebrauch vorbereitet. Die vorbereitete Lösung muss vor Lichteinwirkung geschützt werden, z. B. mit Aluminiumfolie. Die lichtabgeschirmte Lösung kann ca. 6 Stunden gelagert werden.

Der Behandlungsverlauf beträgt 2-4 Wochen. Dann wechseln sie zu einer Erhaltungstherapie mit einer oralen Form von Thioctsäure in einer Dosis von 600 mg pro Tag. Die Dauer des Behandlungsablaufs und die Notwendigkeit seines erneuten Auftretens werden vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen bei der Verwendung des Arzneimittels sind unten auf der absteigenden Häufigkeit des Auftretens angegeben: häufig (≥ 1/100 bis <1/10); selten (≥ 1/1000 bis <1/100); selten (≥1 / 10000 bis <1/1000); selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten. Korrelationen der Häufigkeit von Nebenwirkungen mit dem Geschlecht oder Alter von Patienten werden nicht beobachtet.

Störungen durch Hämatopoese und Lymphsystem: sehr selten - petechiale Blutungen in Schleimhäuten, Haut; hämorrhagischer Ausschlag (Purpura), Thrombozytopathie, Hypokoagulation.

Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - allergische Reaktionen (Hautausschlag, Ekzem, Urtikaria, Hautjucken); Häufigkeit unbekannt - anaphylaktischer Schock; Autoimmuninsulin-Syndrom bei Patienten mit Diabetes mellitus, die durch häufige Hypoglykämie in Gegenwart von Autoantikörpern gegen Insulin gekennzeichnet ist.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr selten - Hypoglykämie (aufgrund einer verbesserten Glukoseaufnahme), deren Symptome Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen einschließen.

Störungen aus dem Nervensystem: sehr selten - eine Veränderung oder Verletzung des Geschmacks, "Hitzewallungen", Krämpfe.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Erbrechen; selten Bauchschmerzen, Durchfall.

Störungen aus Leber und Gallengängen: selten - Erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Herzkrankheit: Frequenz unbekannt - Herzschmerzen, Tachykardie mit schneller Verabreichung des Medikaments.

Gefäßerkrankungen: selten - Thrombophlebitis.

Störungen seitens des Sehorgans: selten - Diplopie, verschwommenes Sehen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: sehr selten - ein brennendes Gefühl an der Injektionsstelle, die Häufigkeit ist unbekannt - allergische Reaktionen an der Injektionsstelle - Reizung, Rötung oder Schwellung.

Andere: sehr selten - mit schneller intravenöser Injektion, gab es selbst berichtete Erhöhungen des Hirndrucks (ein Gefühl von Schwere im Kopf) und Schwierigkeiten beim Atmen, Schwäche.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen.

In schweren Fällen (bei Verwendung von Thioctsäure in einer Dosis von 10-40 g): psychomotorische Unruhe oder Bewusstseinsstörungen, generalisierte Krämpfe, schweres Säure-Basen-Gleichgewicht mit Laktatazidose, Hypoglykämie (bis zur Komaentwicklung), akute Nekrose von Skelettmuskeln, DIC-Syndrom, Hämolyse, Knochenmarksuppression, Multiorganversagen.

Behandlung: Wenn eine Überdosierung von Thioctsäure vermutet wird, wird ein Krankenhausaufenthalt empfohlen. Die Therapie ist symptomatisch. Die Behandlung von generalisierten Anfällen, Laktatazidose und anderen lebensbedrohlichen Folgen einer Überdosierung sollte nach den Prinzipien der modernen Intensivmedizin erfolgen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse, Hämoperfusion oder Filtrationsverfahren mit erzwungener Ausscheidung von Thioctsäure sind unwirksam.

Interaktion:

Durch Thioctsäure in der Lage ist, Chelatkomplexe mit Metallen zu bilden, sollte die gemeinsame Verwendung mit Präparaten aus Eisen, Magnesium und Calcium vermieden werden.

Die gleichzeitige Verwendung von Thioctsäure mit Cisplatin verringert die Wirksamkeit der letzteren.

Mit Zuckermolekülen Thioctsäure bildet schwer lösliche Komplexverbindungen. Thioctsäure Es ist unvereinbar mit Lösungen von Dextrose (Glucose), Fructose, Ringer, und auch mit Lösungen, die mit Disulfid reagieren oder SchGruppen.

Thioctsäure verstärkt die hypoglykämische Wirkung von Insulin und hypoglykämischen Arzneimitteln zur oralen Verabreichung, wenn sie kombiniert werden.

Thioctsäure verstärkt die entzündungshemmende Wirkung von Glucocorticosteroiden.

Ethanol und seine Metaboliten verringern die therapeutische Wirksamkeit von Thioctsäure.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit Diabetes benötigen eine konstante Überwachung der Konzentration von Glucose im Blutplasma, insbesondere im Anfangsstadium der Therapie mit dem Arzneimittel Thioctsäure. In einigen Fällen kann es notwendig sein, die Dosis von Insulin oder hypoglykämischen Arzneimitteln zur oralen Anwendung zu reduzieren, um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden. Wenn Symptome von Hypoglykämie auftreten (Schwindel, verstärktes Schwitzen, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Übelkeit), stoppen Sie die sofort injizieren.

Bei parenteraler Anwendung können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Wenn Symptome auftreten, wie Juckreiz, Unwohlsein, medikamentöse Behandlung Thioctsäure sollte sofort gestoppt werden.

Alkoholkonsum reduziert die Wirksamkeit der medikamentösen Behandlung, so Patienten während der medikamentösen Therapie Thioctsäure sollte während der Behandlung und, wenn möglich, in den Intervallen zwischen den Kursen keinen Alkohol trinken. Die Verwendung von Alkohol während der Behandlung mit Thioctsäure ist auch ein Risikofaktor für die Entwicklung und das Fortschreiten der Neuropathie.

Zubereitete Lösung des Arzneimittels sollte vor Lichteinwirkung geschützt werden.

Mehrere Fälle von Autoimmuninsulin-Syndrom-Entwicklung bei Patienten mit Diabetes mellitus wurden gegen Thioctsäuretherapie beschrieben, die durch häufige Hypoglykämie in Gegenwart von Autoantikörpern gegen Insulin gekennzeichnet war. Die Möglichkeit, ein autoimmunes Insulinsyndrom zu entwickeln, wird durch die Anwesenheit von Haplotypen in Patienten bestimmt HLA-DRB1 * 0406 und IILA-DRB1 *0403.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern, ist nicht speziell untersucht, so während der Zeit der medikamentösen Behandlung Thioctsäure Beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 30 mg / ml.

Verpackung:

Für 10 ml in Ampullen aus Lichtschutz-Neutralglas Typ I mit einem farbigen Bruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Knickring, einen farbigen Punkt und eine Kerbe. Ein, zwei oder drei Farbringe und / oder ein zweidimensionaler Strichcode und / oder eine alphanumerische Codierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Strichcode und eine alphanumerische Codierung können zusätzlich auf die Ampullen aufgebracht werden.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Polymerfolie oder ohne Folie und ohne Folie. Oder 5 Ampullen werden in einer vorgefertigten Form (Tray) aus Karton mit Zellen für die Ampullenverlegung platziert.

1 oder 2 Konturquadrate oder Papptabletts, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und der Ampullenampulle oder Ampullenaufreiber, oder ohne Ampullenampulle, Ampullenschaber und Ampullenampulle, werden in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003918

Datum der Registrierung:21.10.2016

Haltbarkeitsdatum:21.10.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.11.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Thioctsäure (Thioctsäure)