Zenics - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: [mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid] 88,375 mg, Natriumcarboxymethylstärke 79,500 mg, mikrokristalline Cellulose 53000 mg, Povidon-K 90 17,500 mg, Magnesiumstearat 11,625 mg; Tablettenschale: Hypromellose - 16783 mg, Propylenglycol - 3350 mg, Titandioxid E171 - 3,312 mg, Talk - 1,517 mg, Farbstoff crimson [Ponso 4R] E124 - 0,038 mg.

Beschreibung:

Bikonvex Tabletten sind oval, mit einer rosa Filmmembran bedeckt, auf einer Pause von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Oxazolidinon

ATX: & nbsp;

J.01.X.X.08 Linezolid

J.01.X.X Andere antibakterielle Medikamente

Pharmakodynamik:

Antimikrobielles Mittel, Oxazolidinon. Selektiv unterdrückt die Proteinsynthese in Bakterien durch Bindung an bakterielle Ribosomen und verhindert die Bildung eines funktionellen initiierenden Komplexes 70S, Dies ist ein wichtiger Bestandteil des Translationsprozesses in der Proteinsynthese.

Aktiv im vitro und im vivo in einer Beziehung Gram-positive Aerobier: Enterococcus Faecium (einschließlich gegen Vancomycin resistente Stämme), Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme), Streptococcus Agalaktiae, Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), Streptococcus Pyogene.

Aktiv im vitro in einer Beziehung Gram-positive Aerobier; Enterococcus Faecalis (einschließlich gegen Vancomycin resistente Stämme), Enterococcus Faecium (gegen Vancomycin empfindliche Stämme), Staphylococcus Epidermis (einschließlich Methicillin-resistente Stämme), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. Gruppen Viridiane; Gram-negative Aerobier: Pasteurella Multocida.

Resistent gegen Linezolid-Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Kreuzresistenzen zwischen Linezolid und antimikrobiellen Wirkstoffen anderer Klassen (z. B. Aminoglykoside, Beta-Lactam-Antibiotika, Folsäureantagonisten, Glycopeptide, Lincosamide, Chinolone, Rifamycine, Tetracycline und Chloramphenicol) sind nicht vorhanden. Linezolid ist aktiv gegen pathogene Mikroorganismen, die sowohl empfindlich als auch resistent gegen diese Medikamente sind. Die Resistenz gegen Linezolid entwickelt sich sehr langsam durch eine mehrstufige Mutation 23 S ribosomale RNA.

Neben der hauptsächlichen antimikrobiellen Wirkung weist es die Eigenschaften eines reversiblen nichtselektiven Monoaminoxidase-Inhibitors (MAO) auf.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Die Absorption ist hoch. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach einer Einzeldosis von 600 mg und nach zweimal täglicher Einnahme beträgt die maximale Konzentration von Linezolid im Blutplasma (Cmax) - 12,70 ug / ml bzw. 21,2 ug / ml; Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 1,28 und 1,03 h; die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) - 91,4 und 138 μg * h / ml; Halbwertszeit (T / g) - 4,26 und 5,4 h; Clearance - 127 und 80 ml / min. Die Gleichgewichtskonzentration (Css) Droge im Blut wird am 2-3 Tag der Anwendung erreicht.

Verteilung. Schnell in Geweben mit guter Perfusion verteilt. Das Volumen der Verteilung beim Erreichen Css bei einem gesunden Erwachsenen im Durchschnitt 40-50 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 31% und hängt nicht von der Konzentration von Linezolid im Blut ab.

Stoffwechsel. Metabolisiert als Ergebnis eines nicht-enzymatischen Prozesses. Die metabolische Oxidation des Morpholinrings führt zunächst zu die Bildung von zwei inaktiven Carbonsäurederivaten mit einem offenen Ring. Metabolit Hydroxyethylglycin (A) ist der Hauptmetabolit im Menschen und wird als Ergebnis eines nicht-enzymatischen Prozesses gebildet. Ein anderer Metabolit, Aminoethoxyessigsäure (B), wird in kleineren Mengen gebildet. Andere "kleine" inaktive Metaboliten werden ebenfalls beschrieben.

Es wurde gefunden, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht am Metabolismus von Linezolid teilnehmen im vitro Na und Linezolid Hemmt die Aktivität von klinisch wichtigen Isozymen nicht und potenziert sie nicht CYP1EIN2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3EIN4.

Ausscheidung. Die extrarenale Clearance beträgt etwa 65% der Linezolid-Clearance. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten A (40%), unveränderten Drogen (30-35%) und Metaboliten B (10%) ausgeschieden. 6% des Metaboliten A und 3% des Metaboliten B werden über den Darm ausgeschieden.

Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen

Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist eine Korrektur des Dosierungsschemas nicht erforderlich, da es keinen Zusammenhang zwischen der Clearance von Kreatinin und der Ausscheidung des Arzneimittels durch die Nieren gibt. Da 30% der Dosis innerhalb von 3 Stunden nach Hämodialyse, bei Hämodialysepatienten Linezolid sollte nach der Dialyse verordnet werden.

Patienten mit Leberinsuffizienz. Die Pharmakokinetik von Linezolid ändert sich bei Patienten mit mäßiger oder mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A und B) nicht, so dass keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich ist. Die Pharmakokinetik von Linezolid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.

Kinder und Jugendliche. Die Clearance von Linezolid ist bei Kindern höher und nimmt mit dem Alter ab. Bei Jugendlichen (12-17 Jahre) unterschied sich die Pharmakokinetik von Linezolid in einer Dosis von 600 mg nicht von der Kinetik von Erwachsenen.

Alten. Bei älteren Patienten im Alter von 65 Jahren und älter ändert sich die Pharmakokinetik von Linezolid nicht signifikant.

Frau. Frauen haben eine geringere Verteilung und Clearance (20% weniger) und eine höhere Plasmakonzentration als Männer. T1/2 Linezolid bei Frauen und Männern unterscheidet sich nicht signifikant, es besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema zu korrigieren.

Indikationen:

Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, soweit bekannt oder vermutet, durch linzolidsensitive aerobe und anaerobe Erkrankungen Gram-positive Mikroorganismen (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie):

- Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme);

- komplizierte Infektionen der Haut und der Weichteile, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, nicht begleitet von Osteomyelitis, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus Pyogene oder Streptococcus Agalaktiae;

- unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme) oder Streptococcus Pyogene;

- Infektionen durch Vancomycin-resistent Enterococcus Faecium, einschließlich derjenigen, die von Bakteriämie begleitet werden.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Linezolid und andere Komponenten des Arzneimittels, Kinder unter 12 Jahren (für diese Darreichungsform).

Gleichzeitiger Empfang von Linezolid mit Präparaten, die MAO A und B hemmen (z. B. Phenelzin, Isocarboxazid), und auch innerhalb von zwei Wochen nach Beendigung der Einnahme solcher Arzneimittel.

In Abwesenheit der Überwachung des Blutdrucks sollte nicht ernannt werden Linezolid Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie, Phäochromozytom, Thyreotoxikose und / oder Patienten, die folgende Arzneimitteltypen erhalten: Adrenomimetika (z. B. Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, Noradrenalin, Dobutamin), Dopaminomimetika (z. B. Dopamin).

In Ermangelung einer sorgfältigen Überwachung von Patienten mit möglichen Entwicklung von Serotonin-Syndrom sollte man nicht verschreiben Linezolid Personen mit einem Karzinoidsyndrom und / oder Patienten, die die folgenden Arzneimittel erhalten: Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, 5-HT1-Rezeptor-Agonisten (Tryptane), Pethidin oder Buspiron.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, schwerer Leberinsuffizienz (nur wenn der beabsichtigte Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt).

Bei Patienten mit systemischen Infektionen, die ein lebensbedrohliches Risiko darstellen, z. B. bei Venenkathetern auf Intensivstationen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gab keine Studien zur Sicherheit von Linezolid in der Schwangerschaft. Die Anwendung von Linezolid in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Bei Bedarf sollte während der Stillzeit das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside.The Medikament kann wie während der Mahlzeiten und zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 600 mg alle 12 Stunden.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Erreger, der Lokalisation und Schwere der Infektion sowie vom klinischen Effekt ab. Empfohlene Dauer:

- ambulant erworbene Lungenentzündung verursacht durch Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie, oder Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme); Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme); komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis begleitet sind, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus Pyogene oder Streptococcus Agalaktiae; Unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme) oder Streptococcus Pyogene - 10-14 Tage;

- Infektionen durch Vancomycin-resistent Enterococcus Faecium, einschließlich diejenigen, die von Bakteriämie begleitet sind - 14-28 Tage.

Ältere Patienten: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich. Aufgrund der Tatsache, dass 30% Linezolid während der Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden entfernt wird, Linezolid sollte nach der Dialyse zu Patienten, die es brauchen, genommen werden.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Nebenwirkungen nach der Häufigkeit der Entwicklung: sehr oft - mehr als 10%, oft - 1-10%, selten - 0,1-1%, selten - 0,01-0,1%, sehr selten - weniger als 0,01%. Die unerwünschten Erscheinungen, die mit der Einnahme von Linezolid verbunden sind, sind gewöhnlich von leichter oder mittlerer Schwere. Am häufigsten werden Durchfall, Kopfschmerzen und Übelkeit festgestellt.

Erwachsene Patienten

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen (einschließlich spastischer), Blähungen, Candidiasis der Mundschleimhaut; selten eine Veränderung der Färbung der Zunge.

Laborindikatoren: oft - Thrombozytopenie; selten - erhöhen Konzentration von Triglyceriden im Blut, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen (einschließlich Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase) (HANDLUNG), Konzentrationen an alkalischer Phosphatase (LF), Lactatdehydrogenase (LDH), Lipase, Amylase, Gesamtbilirubin und Kreatinin erhöht die Prolaktinkonzentration.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, Schlaflosigkeit; selten - eine Perversion des Geschmacks.

Aus dem Urogenitalsystem: oft vaginale Candidose.

Von der Haut: oft - ein Ausschlag.

Andere: oft - Fieber; selten eine opportunistische Pilzinfektion.

Auch wurden festgestellt: erhöhter Blutdruck, Dyspepsie, Juckreiz.

Jugendliche (12 bis 17 Jahre)

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen (lokal und generalisiert), weicher Stuhl.

Laborindikatoren: selten - Eosinophilie, erhöhte Konzentration Triglyceride im Blut, erhöhte Aktivität von ALT, Lipase, Kreatinin-Konzentration.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel.

Von der Haut: oft - ein Ausschlag, selten - Juckreiz.

Aus dem Atmungssystem: oft - Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Husten.

Andere: oft - das Fieber, der Schmerz der nicht näher bezeichneten Lokalisation.

Postmarketing-Erfahrung.

Laborindikatoren: reversible Myelosuppression (Thrombozytopenie, Anämie, Leukopenie, Panzytopenie).

Von den Sinnesorganen: Fälle von Neuropathie des Sehnervs, die manchmal zu Sehverlust führen.

Allergische Reaktionen: Anaphylaxie.

Von der Haut: Hautausschlag, Angioödem; Bullöse Hautläsionen, ähnlich dem Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite des Stoffwechsels: Laktatazidose.

Aus dem Nervensystem: periphere Neuropathie, Krämpfe.

Aus dem Verdauungssystem: Veränderung der Farbe des Zahnschmelzes.

Andere: Schüttelfrost, Müdigkeit, Serotonin-Syndrom.

Überdosis:

Es wurden keine Fälle einer Überdosierung von Linezolid berichtet. Eine symptomatische Therapie wird empfohlen (einschließlich der Notwendigkeit, die glomeruläre Filtrationsrate beizubehalten). Ungefähr 30% der Dosis werden innerhalb von 3 Stunden nach Hämodialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Linezolid ist ein schwacher reversibler, nicht-selektiver MAO-Hemmer und kann daher eine moderate reversible Verstärkung der pressorischen Wirkung von Pseudoephedrin und Phenylpropanolamin verursachen. In Kombination wird empfohlen, die Anfangsdosen von Adrenomimetika (z. B. Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, Noradrenalin, Dobutamin), Dopaminrezeptoragonisten (Dopamin) und weitere Titration der Dosis.

Gleichzeitige Aufnahme mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) ist ein Risiko für die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aztreonam und Gentamycin kam es zu keiner Veränderung der Pharmakokinetik von Linezolid.

Rifampicin verursachte eine Abnahme von C_m_Oh und AUC Linezolid im Durchschnitt um 21% bzw. 32%.

Spezielle Anweisungen:

Wenn eine Infektion (oder eine vermutete Infektion) festgestellt wird, verursacht durch begleitende gramnegative Mikroorganismen, eine zusätzliche Die Verwendung von Fonds, die auf gramnegative Flora wirken.

Bei einigen Patienten erhalten LinezolidJe nach Dauer der Therapie kann eine reversible Myelosuppression (Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie und Panzytopenie) auftreten. Daher ist es während der Behandlungsphase notwendig, das Blutbild bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Blutungen, Myelosuppression in der Anamnese und bei gleichzeitigem Einsatz von Arzneimitteln, die Hämoglobin oder die Anzahl der Blutplättchen im Blut reduzieren, zu kontrollieren. oder ihre funktionellen Eigenschaften, erhalten Linezolid mehr als 2 Wochen.

Bei Patienten, die antibakterielle Medikamente einnehmen, einschließlich Linezolidsollte das Risiko der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis unterschiedlichen Schweregrades berücksichtigen.

Über Fälle von Durchfall verbunden mit Clostridium difficile, berichtet im Zusammenhang mit der Verwendung von fast allen antibakteriellen Arzneimitteln, einschließlich Linezolid. Die Schwere von Durchfall kann von leichten bis schweren Formen reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten unterbricht die normale Darmflora, was zu einem übermäßigen Wachstum führt Clostridium difficile. Clostridium difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von Durchfall führen. Übermäßige Menge an Toxinen von Stämmen produziert Clostridium difficile, kann zu einer erhöhten Sterblichkeit bei Patienten führen, da solche Infektionen resistent gegen antimikrobielle Therapie sein können und eine Kolonektomie erfordern können.

Die Möglichkeit der Entwicklung von Durchfall assoziiert mit Clostridium difficile, sollte bei allen Patienten mit Durchfall in Betracht gezogen werden, gefolgt von der Verwendung von Antibiotika. Patienten, bei denen Durchfall aufgetreten ist Clostridium difficile Nach der Einführung der antibakteriellen Medikamente ist eine sorgfältige medizinische Überwachung für 2 Monate notwendig.

Wenn Symptome einer gestörten Sehfunktion auftreten, z. B. Veränderungen der Sehschärfe, Veränderungen der Farbwahrnehmung, Sehstörungen, Gesichtsfelddefekte, wird empfohlen, dass Sie dringend einen Augenarzt um Rat fragen. Überwachen Sie die Sehfunktion bei allen Patienten Linezolid für eine lange Zeit (mehr als 3 Monate), sowie bei allen Patienten mit neu auftretenden Symptomen von Sehstörungen, unabhängig von der Dauer der Therapie. Im Falle der peripheren Neuropathie und der Sehnervenneuropathie sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Linezolid-Therapie bei diesen Patienten beurteilt werden.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Linezolid wurde Laktoazidose berichtet. Patienten, die auf dem Hintergrund der Einnahme von Linezolid wiederholt Übelkeit oder Erbrechen, unerklärliche Azidose erleiden oder es ist eine Abnahme der Konzentration von Hydrogencarbonatanionen, erfordern eine sorgfältige Überwachung durch den Arzt.

Krämpfe wurden bei Patienten berichtet, die nahmen LinezolidIn den meisten Fällen gab es in der Anamnese Hinweise auf Krämpfe oder das Vorhandensein von Risikofaktoren für ihre Entwicklung.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung von Linezolid in Kombination mit SSRIs Patienten ständig überwachen, um Anzeichen und Symptome des Serotonin-Syndroms zu identifizieren, wie z. B. kognitive Beeinträchtigung, Hyperthermie, Hyperreflexie und beeinträchtigte Koordination der Bewegungen. Wenn diese Symptome auftreten, sollten Sie eines oder beide der eingenommenen Medikamente abbrechen. Wenn die Einnahme eines serotonergen Wirkstoffs abgebrochen wird, können Symptome des Entzugssyndroms beobachtet werden. Es gab Berichte über reversible Oberflächenveränderungen bei der Zahnschmelzfärbung mit Linezolid. Diese Veränderungen in der Färbung wurden durch professionelle Zahnreinigung entfernt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Linezolid wird nicht empfohlen, Fahrzeuge, Mechanismen oder Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 600 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten pro Blister PVC / PVDC und Aluminiumfolie. 1 Blister mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:5 Jahre.
Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001785

Datum der Registrierung:24.07.2012 / 09.06.2016

Haltbarkeitsdatum:24.07.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hemofarm ADHemofarm AD Serbien

Hersteller: & nbsp;

HEMOFARM, A.D. Serbien

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zeniks (Zenix)