Zyvox - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Saccharose - 1052,9 mg (0,088 XE), Zitronensäure - 9,1 mg, Natriumcitrat - 15,0 mg, mikrokristalline Cellulose + Carmellose-Natrium - 50,0 mg, Aspartam - 35,0 mg, Xanthangummi - 15, 0 mg, Mannit - 500 mg, Natriumbenzoat - 10,0 mg, Orangengeschmack Noch-Saft Natürlich & Künstlich Orange Geschmack - 50,0 mg, Siliciumdioxidkolloid - 15,0 mg, Pfefferminzaroma Natürlich & Künstlich S.D. F93125 - 2,0 mg, Aroma Vanille S.D. Natürlich & Artikel Vanille Geschmack - 5,0 mg, Natriumchlorid - 13,5 mg, Süßstoff Süss-bin Pulver # 918.005¹ - 30,0 mg, Süßstoff Mafco Magnasweet # 1352 * - 60,0 mg, Aroma Orangencreme Noch-Saft Natürlich & Künstlich Orange Sahne Geschmack 37,5 mg.

¹ - Enthält Fructose, Maltodextrin, Ammoniumglycyrrhizinat und Sorbitol.

Der Gehalt an Sorbitol und Fructose in beiden Zuckeraustauschstoffen beträgt 36 mg / 5 ml (0,003 XE) bzw. 12 mg / 5 ml (0,001 XE).

Beschreibung:

Weißes oder hellgelbes Pulver.

Fertige Suspension: homogen von weiß bis gelb-orange.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Oxazolidinon

ATX: & nbsp;

J.01.X.X.08 Linezolid

J.01.X.X Andere antibakterielle Medikamente

Pharmakodynamik:

Linezolid, ein synthetisches antibakterielles Medikament, gehört zu einer neuen Klasse von antimikrobiellen Wirkstoffen, Oxazolidinonen, aktiv im vitro in Bezug auf aerobe Gram-positive Bakterien, bestimmte gramnegative Bakterien und anaerobe Mikroorganismen. Linezolid hemmt selektiv die Proteinsynthese in Bakterien. Durch Bindung an das bakterielle Ribosom verhindert es die Bildung eines funktionellen Initiationskomplexes 70SWelches ist ein wesentlicher Bestandteil des Übersetzungsprozesses der Proteinsynthese.

Empfindlichkeit

Linezolid ist aktiv im vitro und im vivo

Gram-positive Aerobier

Enterococcus Faecium (Einschließlich Vancomycin-resistente Stämme)

Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme)

Streptococcus Agalaktiae

Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme)

Streptococcus pyogenes

Linezolid ist aktiv in vitro

Gram-positive Aerobier

Enterococcus Faecalis (Einschließlich Vancomycin-resistente Stämme)

Enterococcus Faecium (Stämme, die gegenüber Vancomycin empfindlich sind)

Staphylococcus Epidermis (einschließlich Methicillin-resistente Stämme)

Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus spp. Gruppen Viridans

Gram-negative Aerobier

Pasteurella Multocida

Beständig gegen Linezolid-Mikroorganismen

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria spp.

Enterobacteriaceae spp.

Pseudomonas spp.

Widerstand

Der Wirkungsmechanismus von Linezolid unterscheidet sich von den Wirkungsmechanismen von Antibiotika anderer Klassen (zB Aminoglykoside, Beta-Lactame, Antagonisten der Folsäure, Glycopeptide, Lincosamide, Chinolone, Rifamycine, Streptogramine, Tetracycline und Chloramphenicol) keine Kreuzresistenz zwischen Linezolid und diesen Medikamenten. Linezolid ist aktiv gegen pathogene Mikroorganismen, die sowohl empfindlich als auch resistent gegen diese Arzneimittel sind.

Die Resistenz gegen Linezolid entwickelt sich langsam durch eine mehrstufige Mutation 23S ribosomale RNA und tritt bei einer Häufigkeit von weniger als 1 × 10 auf^-9 - 1 x 10^-11.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Linezolid schnell und intensiv aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration von Linezolid im Blutplasma (C_mOh) - 21,2 mg / l, der durchschnittliche Zeitraum bis zur maximalen Konzentration von Linezolid im Blut (TS_mOh) - 2 Stunden beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 100%. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Linezolid. Die Gleichgewichtskonzentration von Linezolid im Blut ist am 2. Tag der Aufnahme erreicht.

Verteilung

Das Volumen der Verteilung von Linezolid in der Gleichgewichtskonzentration bei einem gesunden Erwachsenen beträgt im Durchschnitt 40-50 Liter, was in etwa dem Gesamtwassergehalt im Körper entspricht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 31% und hängt nicht von der Konzentration von Linezolid im Blut.

Stoffwechsel

Es wurde festgestellt, dass Cytochrom-P-Isoenzyme₄₅₀ Nehmen Sie nicht am Metabolismus von Linezolid teil in vitro. Linezolid hemmt oder potenziert die Aktivität klinisch wichtiger Cytochrom-P-Isoenzyme nicht₄₅₀ (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).

Metabolische Oxidation führt zur Bildung von zwei inaktiven Metaboliten - Hydroxyethylglycin (der Hauptmetabolit des Menschen, der durch einen nicht-enzymatischen Prozess gebildet wird) und Aminoethoxyessigsäure (die in kleineren Mengen gebildet wird). Andere inaktive Metaboliten werden ebenfalls beschrieben.

Ausscheidung

Die extrarenale Clearance beträgt etwa 65% der Linezolid-Clearance. Mit zunehmender Dosis von Linezolid wird ein geringer Grad an Nichtlinearität der Clearance festgestellt. Dies kann durch eine Abnahme der renalen und extrarenalen Clearance mit einer hohen Dosis von Linezolid erklärt werden. Die Unterschiede in der Clearance sind jedoch gering und beeinflussen die scheinbare Halbwertszeit nicht.

Linezolid bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz wird über die Nieren in Form von Hydroxyethylglycin (40%), Aminoethoxyessigsäure (10%) und unverändert (30-35%) .Der Darm wird als Hydroxyethylglycin (6%) und Aminoethoxyessigsäure (3%) ausgeschieden.

Unverändert Linezolid praktisch nicht durch den Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Linezolid beträgt im Durchschnitt 5-7 Stunden.

Pharmakokinetik in ausgewählten Gruppen von Patienten

Patienten mit Niereninsuffizienz

Nach einer Einzeldosis von 600 mg Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) erhöhte sich die Konzentration seiner beiden Hauptmetaboliten um das 7- bis 8-fache. Die Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) des Ausgangsarzneimittels wurde nicht beobachtet. Trotz der Tatsache, dass einige grundlegende Metaboliten während der Hämodialyse entfernt wurden, blieb ihre Plasmakonzentration nach der Einnahme von 600 mg Linezolid und Durchführung der Dialyse bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz signifikant höher als die Konzentration im Blut bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, mild oder mäßige Niereninsuffizienz.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Es liegen nur begrenzte Hinweise dafür vor, dass sich die Pharmakokinetik von Linezolid und seinen beiden Hauptmetaboliten bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz (A- und B-Klassen gemäß Child-Pugh-Klassifikation) nicht ändert. Die Pharmakokinetik von Linezolid bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ( Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht. Jedoch seit Linezolid Es wird nicht durch einen Nicht-Enzym-Weg metabolisiert, es wird nicht erwartet, dass es seinen Metabolismus bei Leberversagen signifikant beeinträchtigt.

Kinder und Jugendliche

Bei Jugendlichen (12-17 Jahre) unterschied sich die Pharmakokinetik von Linezolid in einer Dosis von 600 mg nicht von der Kinetik bei Erwachsenen. Daher wird bei der Ernennung von Jugendlichen mit 600 mg Linezolid alle 12 Stunden die Konzentration des Arzneimittels die gleiche sein wie bei Erwachsenen, wenn die gleiche Dosis gegeben wird.

Bei Kindern im Alter von 1 Woche bis 12 Jahren erreicht die Anwendung von Linezolid in einer Dosis von 10 mg / kg täglich alle 8 Stunden dieselbe Konzentration wie bei Erwachsenen mit 600 mg Linezolid zweimal täglich.

Bei Neugeborenen nimmt die systemische Clearance von Linezolid in der ersten Lebenswoche rasch zu (basierend auf kg Körpergewicht). Somit wird mit einer Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden die maximale Konzentration des Arzneimittels bei dem Kind des ersten Lebenstages schneller am ersten Tag nach der Geburt erreicht. Eine übermäßige Akkumulation des Medikaments in der ersten Zulassungswoche mit einem solchen Terminplan wird jedoch aufgrund der schnellen Abfertigung noch immer nicht auftreten.

Alten

Bei älteren Patienten im Alter von 65 Jahren und älter ändert sich die Pharmakokinetik von Linezolid nicht signifikant.

Frau

Bei Frauen ist die Verteilung von Linezolid etwas geringer als bei Männern; Sie reduzierten auch die durchschnittliche Clearance in Bezug auf das Körpergewicht um 20%. Die Konzentration von Linezolid im Blutplasma von Frauen ist höher als die von Männern, was teilweise durch Unterschiede im Körpergewicht erklärt werden kann. Da sich die Halbwertszeit von Linezolid bei Männern und Frauen jedoch nicht signifikant unterscheidet, besteht kein Grund für eine Erhöhung der Linezolid-Konzentration im Blut von Frauen über dem tolerierten Wert, so dass keine Dosisanpassung erforderlich ist.

Indikationen:

Behandlung von infektiösen entzündlichen Erkrankungen, falls bekannt oder vermutet, durch Aerosol und anaerobe Gram-positive Mikroorganismen, die gegenüber Linezolid empfindlich sind (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie):

- Ambulant erworbene Pneumonie Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie, oder Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme);

- Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme);

- komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis begleitet sind, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus Pyogene oder Streptococcus Agalaktiae;

- Unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-sensitive Stämme) oder Streptococcus Pyogene;

- Infektionen durch Enterococcus Faecium, resistent gegen Vancomycin, einschließlich solcher mit Bakteriämie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Linezolid und / oder andere Komponenten des Arzneimittels. Überempfindlichkeit gegen Aspartam.

Phenylketonurie.

Gleichzeitige Verabreichung von Linezolid mit Präparaten, die die Monoaminoxidase A oder B hemmen (z. B. Phenelzin, Isocarboxazid) und innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen dieser Arzneimittel.

In Abwesenheit der Überwachung des Blutdrucks sollte nicht ernannt werden Linezolid Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie, Phäochromozytom, Thyreotoxikose und / oder Patienten, die folgende Arzneimitteltypen erhalten: Adrenomimetika (z. B. Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, Noradrenalin, Dobutamin), Dopaminomimetika (zum Beispiel Dopamin).

In Ermangelung einer sorgfältigen Überwachung von Patienten mit möglichen Entwicklung von Serotonin-Syndrom sollte man nicht verschreiben Linezolid Personen mit Karzinoid-Syndrom und / oder Patienten, die die folgenden Arzneimittel erhalten: Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, 5-HT1-Rezeptor-Agonisten (Tryptane), Meperidin oder Buspiron.

Mangel an Zucker / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Patienten mit Niereninsuffizienz

Aufgrund der ungeklärten klinischen Signifikanz der beiden primären Metaboliten von Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, Linezolid sollte bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und nur, wenn der beabsichtigte Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt. Es liegen auch keine Daten zur Anwendung von Linezolid bei Patienten mit ambulanter Peritonealdialyse oder anderen alternativen Methoden zur Behandlung von Nierenversagen vor.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Es gibt begrenzte klinische Daten, die die Verwendung von empfehlen Linezolid bei solchen Patienten nur, wenn der beabsichtigte Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.

Linezolid sollte bei Patienten mit systemischen Infektionen, die lebensbedrohlich sind, wie z. B. bei Venenkathetern auf Intensivstationen, mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gibt keine Sicherheitsstudie zu Linezolid in der Schwangerschaft, daher ist die Anwendung von ZIVOX® während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Linezolid mit der Muttermilch stillender Frauen sollte daher das Stillen mit der Ernennung des Medikaments der Mutter während der Stillzeit beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Patienten, die zu Beginn der Therapie das Arzneimittel intravenös erhielten, können dann auf eine beliebige Darreichungsform des Arzneimittels zur oralen Verabreichung übertragen werden, während die Dosis nicht erforderlich ist, da die Bioverfügbarkeit von Linezolid bei Einnahme fast 100 beträgt %.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Erreger, der Lokalisation und Schwere der Infektion sowie vom klinischen Effekt ab.

Erwachsene und Kinder (12 Jahre und älter)

Indikationen (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie)	Einzelne Dosis	Empfohlene Behandlungsdauer
· Ambulant erworbene Pneumonie Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie, oder Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme); · Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme); · komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis begleitet sind, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus Pyogene oder Streptococcus Agalaktiae;	600 mg oral alle 12 Stunden	10-14 Tage
· Unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-sensitive Stämme) oder Streptococcus Pyogene;	Erwachsene: 400 mg oral alle 12 Stunden	10-14 Tage
	Kinder (12 Jahre und älter): 600 mg oral alle 12 Stunden	10-14 Tage
· Infektionen durch Enterococcus Faecium, resistent gegen Vancomycin, einschließlich, begleitet von Bakteriämie.	600 mg oral alle 12 Stunden	14 -28 Tage

Kinder (Neugeborene) * und Kinder unter 11 Jahren)

Indikationen (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie)	Einzelne Dosis	Empfohlene Behandlungsdauer
· Ambulant erworbene Pneumonie Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie, oder Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme); · Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme); · komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis begleitet sind, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme), Streptococcus Pyogene oder STreptococcus Agalaktiae;	10 mg / kg oral alle 8 Stunden	10-14 Tage
· Unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-sensitive Stämme) oder Streptococcus Pyogene;	Kinder (<5 Jahre): 10 mg / kg oral alle 8 Stunden Kinder (5-11 Jahre alt): 10 mg / kg oral alle 12 Stunden	10-14 Tage
· Infektionen durch Enterococcus Faecium, resistent gegen Vancomycin, einschließlich, begleitet von Bakteriämie.	10 mg / kg oral alle 8 Stunden	14-28 Tage

* Bei Frühgeborenen unter 7 Tagen (Schwangerschaft weniger als 34 Wochen) ist die systemische Clearance von Linezolid niedriger und die Werte AUC höher als die meisten Neugeborenen und Kinder. Am Tag 7 nach der Geburt Linezolid Clearance und Werte AUC bei Frühgeborenen liegt es nahe bei denen von Vollzeitgeborenen und Kindern.

Ältere Patienten: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich. Aufgrund der Tatsache, dass 30% Linezolid während der Hämodialyse innerhalb von 3 Stunden entfernt wird, Linezolid sollte nach der Dialyse zu Patienten, die es brauchen, genommen werden.

Patienten mit Leberinsuffizienz: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Herstellung der Suspension:

Tippen Sie leicht auf die Durchstechflasche, um das verklumpte Pulver zu verteilen. Um 150 ml der Suspension zu erhalten, werden 123 ml Wasser in zwei geteilten Dosen (zwei ungefähr gleiche Teile) in die Flasche gegeben. In der resultierenden Suspension beträgt die Konzentration des Arzneimittels 100 mg / 5 ml. Nach dem Hinzufügen der ersten Portion die Flasche schütteln, um den Inhalt gründlich zu befeuchten. Dann den Rest des Wassers hinzufügen und erneut schütteln, bis eine einheitliche Suspension erhalten wird. Mischen Sie die Suspension vor dem Gebrauch vorsichtig durch 3-5 maliges Drehen der Flasche. (Nicht schütteln!). Verwenden Sie die Suspension für 3 Wochen ab dem Zeitpunkt der Vorbereitung (der Rest sollte verworfen werden).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen wird durch die folgende Klassifizierung dargestellt:

Sehr häufig: ≥10%

Häufig: ≥1% und <10%

Selten: ≥0.1% und <1%

Selten: ≥0,01% und <0,1%

Sehr selten: <0,01%

Erwachsene Patienten

Die unerwünschten Erscheinungen, die mit der Verwendung von Linezolid verbunden sind, sind gewöhnlich von leichter oder mittlerer Schwere. Am häufigsten werden Durchfall, Kopfschmerzen und Übelkeit festgestellt.

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen (einschließlich Spastik), Blähungen, Candidiasis der Mundschleimhaut.

Selten: Ändern Sie die Färbung der Zunge.

Laborindikatoren:

Häufig: Thrombozytopenie.

Selten: eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden im Blut, eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen (einschließlich Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), alkalische Phosphatase (FA), Lactat-Dehydrogenase (LDH), Lipase, Amylase, Gesamt-Bilirubin und Kreatinin-Konzentration), Erhöhung der Prolaktin-Konzentration.

Aus dem Nervensystem:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie, Krämpfe (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Selten: Perversion des Geschmacks.

Aus dem zentralen Nervensystem:

Häufig: Schlaflosigkeit.

Aus dem Urogenitalsystem:

Häufig: vaginale Candidiasis.

Von der Haut:

Häufig: Ausschlag.

Andere:

Häufig: Fieber.

Selten: opportunistische Pilzinfektion.

Auch wurden festgestellt: erhöhter Blutdruck, Dyspepsie, Juckreiz.

Kinder und Jugendliche

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen (lokal und generalisiert), gastrointestinale Blutungen, Candidose der Mundschleimhaut, weicher Stuhl.

Laborindikatoren:

Häufig: Thrombozytopenie, Anämie, Hypokaliämie, Thrombozythämie.

Selten: Eosinophilie, eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden im Blut, erhöhte Aktivität von ALT, Lipase, Amylase, die Konzentration von Gesamt-Bilirubin und Kreatinin.

Aus dem Nervensystem:

Häufig: Kopfschmerzen, Krämpfe (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"), Schwindel.

Von der Haut:

Häufig: Ausschlag.

Selten: Juckreiz.

Aus dem Atmungssystem:

Häufig: Atemdepression, Apnoe, Infektion der oberen Atemwege, Pharyngitis, Lungenentzündung, Husten.

Andere:

Häufig: Fieber, Sepsis, generalisiertes Ödem.

Spontane (Post-Marketing) Daten

Laborindikatoren: reversible Myelosuppression (Thrombozytopenie, Anämie, Leukopenie, Panzytopenie).

Von den Sinnesorganen: Fälle von Neuropathie des Sehnervs, die manchmal zu Sehverlust führen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Allergische Reaktionen: Anaphylaxie.

Von der Haut: Hautausschlag, Angioödem, bullöse Hautveränderungen, ähnlich dem Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite des Stoffwechsels: Laktatazidose.

Aus dem Nervensystem: periphere Neuropathie, Krämpfe (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Aus dem Verdauungssystem: Änderung der Zahnschmelzfarbe (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Andere: Schüttelfrost, Müdigkeit, Serotonin-Syndrom (siehe Abschnitte "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln" und "Besondere Hinweise").

Überdosis:

Überdosierung von Linezolid wurde nicht berichtet.

Empfohlene symptomatische Behandlung (einschließlich der Notwendigkeit, die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration aufrechtzuerhalten). Es gibt keine Daten zur Beschleunigung der Ableitung von Linezolid in der Peritonealdialyse oder Hämoperfusion.

Interaktion:

Es ist erwiesen, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht am Metabolismus von Linezolid beteiligt sind im vitro. Linezolid hemmt oder induziert nicht die Aktivität klinisch wichtiger Cytochrom P450 Isoenzyme (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). So ist es nicht zu erwarten CYP450-induzierte Interaktion bei der Einnahme von Linezolid. Bei gleichzeitiger Anwendung von Linezolid und (S) -warfarin, das größtenteils durch das Isoenzym metabolisiert wird CYP2C9, die pharmakokinetischen Eigenschaften von Warfarin nicht ändern. Solche Drogen wie Warfarin und Phenytoin, die die Substrate des Isoenzyms sind CYP2C9, kann gleichzeitig mit Linezolid ohne Dosisanpassung verwendet werden.

Inhibitoren der Monoaminoxidase

Linezolid ist daher bei einigen Patienten ein nichtselektiver reversibler Inhibitor der Monoaminoxidase Linezolidkann es zu einer moderaten reversiblen Verstärkung der Pressorwirkung kommen Pseudoephedrin und Phenylphenolamin. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Anfangsdosen der folgenden Drogengruppen zu reduzieren: Adrenomimetika (z.B, Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, NoradrenalinDobutamin), Dopaminomimetika (z.B, Dopamin) und anschließend die Dosisauswahl durch Titration durchzuführen.

In Studien ich, II und III Phasen gab es keine Entwicklung von Serotonin-Syndrom bei Patienten, die erhielten Linezolid zusammen mit serotonergen Medikamenten. Es gab jedoch mehrere Berichte über die Entwicklung des Serotonin-Syndroms während der Behandlung mit Linezolid und Antidepressiva - selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Aztreonam und Gentamicin Es gab keine Änderung in der Pharmakokinetik von Linezolid.

Rifampicin C verursachte eine Abnahme von C_mOh und AUC Linezolid im Durchschnitt um 21% bzw. 32%.

Spezielle Anweisungen:

Wenn eine Infektion (oder eine vermutete Infektion), verursacht durch begleitende gramnegative Mikroorganismen, festgestellt wird, wird eine zusätzliche Anwendung der Mittel gezeigt, die auf die gramnegative Flora einwirken.

Bei einigen Patienten erhalten LinezolidJe nach Dauer der Therapie kann sich eine reversible Myelosuppression entwickeln (mit Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie und Panzytopenie). In Zusammenhang damit während der Behandlung ist es notwendig, Blutwerte bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Blutungen, Myelosuppression in der Geschichte, und auch bei gleichzeitiger Verwendung von Medikamenten zu überwachen, Hämoglobin oder Thrombozytenzahl und / oder ihre funktionellen Eigenschaften zu reduzieren sowie bei Patienten, die Linezolid mehr als 2 Wochen.

Bei Patienten, die antibakterielle Medikamente einnehmen, einschließlich Linezolidsollte das Risiko der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis unterschiedlichen Schweregrades berücksichtigen.

Über Fälle von Durchfall verbunden mit Clostridium difficile, berichtet im Zusammenhang mit der Verwendung von fast allen antibakteriellen Arzneimitteln, einschließlich Linezolid. Die Schwere von Durchfall kann von leichten bis schweren Formen reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten unterbricht die normale Darmflora, was zu einem übermäßigen Wachstum führt Clostridium difficile. Clostridium difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von Durchfall führen Clostridium difficile. Übermäßige Menge an Toxinen von Stämmen produziert Clostridium difficile, kann zu einer erhöhten Sterblichkeit bei Patienten führen, da solche Infektionen resistent gegen antimikrobielle Therapie sein können und eine Kolonektomie erfordern können.

Die Möglichkeit der Entwicklung von Durchfall assoziiert mit Clostridium difficile, sollte bei allen Patienten mit Durchfall in Betracht gezogen werden, gefolgt von der Verwendung von Antibiotika. Eine sorgfältige ärztliche Überwachung für 2 Monate ist notwendig für Patienten, die Durchfall hatten Clostridium difficile nach der Einführung von antibakteriellen Medikamenten.

Wenn Symptome einer gestörten Sehfunktion auftreten, z. B. Veränderungen der Sehschärfe, Veränderungen der Farbwahrnehmung, Sehstörungen, Gesichtsfelddefekte, wird empfohlen, dass Sie dringend einen Augenarzt um Rat fragen. Überwachen Sie die Sehfunktion bei allen Patienten Linezolid für eine lange Zeit (mehr als 3 Monate), sowie bei allen Patienten mit neu auftretenden Symptomen von Sehstörungen, unabhängig von der Dauer der Therapie. Im Falle der peripheren Neuropathie und der Sehnervenneuropathie sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Linezolid-Therapie bei diesen Patienten beurteilt werden.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Linezolid wurde Laktoazidose berichtet.Patienten, die wiederholt Übelkeit oder Erbrechen, unerklärliche Azidose oder eine Abnahme der Konzentration von Bicarbonatanionen erfahren, müssen vom Arzt genau überwacht werden

Krämpfe wurden bei Patienten berichtet, die nahmen LinezolidIn den meisten Fällen gab es in der Anamnese Hinweise auf Krämpfe oder das Vorhandensein von Risikofaktoren für ihre Entwicklung. Wenn ZIVOX® in Kombination mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern erforderlich ist, sollten die Patienten kontinuierlich überwacht werden, um Anzeichen und Symptome des Serotonin-Syndroms zu erkennen, z. B. kognitive Beeinträchtigung, Hyperpyrexie, Hyperreflexie und gestörte Koordination der Bewegungen.

Wenn diese Symptome auftreten, sollten Sie eines oder beide der eingenommenen Medikamente abbrechen. Wenn die Einnahme eines serotonergen Medikaments abgebrochen wird, können Symptome des Entzugssyndroms beobachtet werden.

Es gab Berichte über reversible Oberflächenveränderungen bei der Zahnschmelzfärbung mit Linezolid. Diese Veränderungen in der Färbung wurden durch professionelle Zahnreinigung entfernt.

Die Zusammensetzung der Granulate ist Saccharose (Gehalt in 5 ml der fertigen Suspension - 0,088 XE), die bei der Verschreibung des Patienten mit Diabetes, sowie mit einer kohlenhydratarmen Diät berücksichtigt werden sollte.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Während der Behandlung mit Linezolid wird nicht empfohlen, Fahrzeuge, Spezialausrüstung oder Aktivitäten mit erhöhtem Risiko zu betreiben.

Formfreigabe / Dosierung:

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, 100 mg / 5 ml.

Verpackung:

Zu 66 g Körnchen in einer Flasche aus dunklem Glas (Typ III Hebräisch F.) mit einem Fassungsvermögen von 150 ml mit einem Kunststoff-Schraubverschluss bietet Schutz vor Öffnung durch Kinder.

1 Flasche zusammen mit einem Plastik-Messlöffel und Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung für Krankenhäuser: 5 oder 10 Flaschen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C nicht einfrieren.

Die fertige Suspension sollte in einer fest verschlossenen Durchstechflasche aufbewahrt werden, die nicht länger als 21 Tage bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in einer Kartonschachtel aufbewahrt wird, nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012549 / 02

Datum der Registrierung:08.08.2011 / 10.04.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Apotheke und Upjohn CampaniApotheke und Upjohn Campani USA

Hersteller: & nbsp;

PHARMACIA & UPJOHN COMPANY USA

Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zivox® (Zivox®)