Aktive SubstanzLinezolidLinezolid
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Filmtablette, 600 mg enthält:

    Aktive Substanz: Linezolid 600 mg;

    Hilfsstoffe: Maisstärke 40 mg, Croscarmellose-Natrium 38 mg, Mannitol 54 mg, Magnesiumstearat 8 mg, Povidon K-30 20 mg, mikrokristalline Cellulose 100 mg;

    Filmhülle: Opadray weiß 26 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 8,775 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 8,775 mg, Talk 5,2 mg, Titandioxid 3,25 mg.

    Beschreibung:Ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen oder fast weißen Filmschicht überzogen sind. Auf dem Querschnitt - fast weiß.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Oxazolidinon
    ATX: & nbsp;

    J.01.X.X.08   Linezolid

    J.01.X.X   Andere antibakterielle Medikamente

    Pharmakodynamik:

    Antimikrobiell, bezieht sich auf die Klasse der Oxazolidinone. Der Wirkmechanismus des Arzneimittels beruht auf der Hemmung der Proteinsynthese in Bakterien. Linezolid kommuniziert mit der Site 23S auf bakterielle ribosomale RNA 50S Untereinheit und verhindert die Bildung eines funktionellen initiierenden Komplexes 70S, die ein wichtiger Bestandteil des Translationsprozesses in der Proteinsynthese ist. Linezolid aktiv im vitro in Bezug auf aerobe Gram-positive Bakterien, bestimmte gramnegative Bakterien und anaerobe Mikroorganismen. Empfindlichkeit

    Die Droge ist aktiv im vitro und im vivo

    Gram-positive Aerobier

    Enterococcus Faecium (Einschließlich Vancomycin-resistente Stämme)

    Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme)

    Streptococcus Agalaktiae

    Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme)

    Streptococcus Pyogene

    Die Droge ist aktiv im vitro

    Gram-positive Aerobier

    Enterococcus Faecalis (Einschließlich Vancomycin-resistente Stämme)

    Enterococcus Faecium (Stämme, die gegenüber Vancomycin empfindlich sind)

    Staphylococcus Epidermis (einschließlich Methicillin-resistente Stämme)

    Staphylococcus haemolyticus

    Gruppe Streptokokken Viridane

    Gram-negative Aerobier

    Pasteurella Multocida

    Beständig gegen Linezolid-Mikroorganismen

    Haemophilus influenzae

    Moraxella catarrhalis

    Neisseria spp.

    Enterobacteriaceae spp,

    Pseudomonas spp.

    Er die Kreuzresistenz von Mikroorganismen zwischen Linezolid und antimikrobiellen Präparaten anderer Klassen (Aminoglycoside, Beta-Lactam-Antibiotika, Folsäureantagonisten, Glycopeptide, Lincosamide, Chinolone, Rifampicine, Tetracycline und Chloramphenicol) ist angegeben. Linezolid ist aktiv sowohl gegen empfindliche als auch gegen diese Wirkstoffe resistente Mikroorganismen. Die Resistenz gegen Linezolid entwickelt sich sehr langsam durch eine mehrstufige Mutation 23S ribosomale RNA. Neben der hauptsächlichen antimikrobiellen Wirkung weist es die Eigenschaften eines schwachen nicht-selektiven Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitors der Typen A und B auf.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach oraler Verabreichung Linezolid schnell und intensiv aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration von Linezolid im Blutplasma (VONmOh) - 21,2 mg / l, der durchschnittliche Zeitraum bis zur maximalen Konzentration von Linezolid im Blut (TCmOh) - 2 Stunden beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 100%.

    Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Linezolid. Die Gleichgewichtskonzentration von Linezolid im Blut ist am 2. Tag der Aufnahme erreicht.

    Verteilung

    Das Volumen der Verteilung von Linezolid in der Gleichgewichtskonzentration bei einem gesunden Erwachsenen beträgt durchschnittlich 40-50 Liter, was ungefähr dem Gesamtwassergehalt im Körper entspricht. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 31% und hängt nicht von der Konzentration von Linezolid im Blut ab.

    Stoffwechsel

    Es ist erwiesen, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht am Metabolismus von Linezolid beteiligt sind im vitro. Linezolid hemmt oder potenziert nicht die Aktivität klinisch wichtiger Cytochrom-P450-Isoenzyme (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).

    Metabolische Oxidation führt zur Bildung von zwei inaktiven Metaboliten - Hydroxyethylglycin (der Hauptmetabolit des Menschen, der durch einen nicht-enzymatischen Prozess gebildet wird) und Aminoethoxyessigsäure (die in kleineren Mengen gebildet wird). Andere inaktive Metaboliten werden ebenfalls beschrieben.

    Ausscheidung

    Die extrarenale Clearance beträgt etwa 65% der Linezolid-Clearance. Mit zunehmender Dosis von Linezolid wird ein geringer Grad an Nichtlinearität der Clearance festgestellt. Dies kann durch eine Abnahme der renalen und extrarenalen Clearance mit einer hohen Dosis von Linezolid erklärt werden. Die Unterschiede in der Clearance sind jedoch gering und beeinflussen die scheinbare Halbwertszeit nicht.

    Linezolid bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und mit Niereninsuffizienz von leichtem und mittlerem Grad wird über die Nieren in Form von Hydroxyethylglycin (40%), Aminoethoxyessigsäure (10%) und unverändert (30-35%) ausgeschieden. Der Darm wird auch als Hydroxyethylglycin (6%) und Aminoethoxyessigsäure (3%) abgeleitet. Linezolid in unveränderter Form wird praktisch nicht vom Darm ausgeschieden.

    Die Halbwertszeit von Linezolid beträgt im Durchschnitt 5-7 Stunden.

    Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen

    Patienten mit Niereninsuffizienz

    Nach einer Einzeldosis von 600 mg Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) erhöhte sich die Konzentration seiner beiden Hauptmetaboliten um das 7-8-fache.

    Allerdings erhöht sich AUC (die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) der anfänglichen Vorbereitung wurde nicht beobachtet. Trotz der Tatsache, dass einige grundlegende Metaboliten während der Hämodialyse entfernt wurden, ihre Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme von 600 mg Linezolid und Durchführung der Dialyse blieb deutlich höher als die Blutkonzentration bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz.

    Patienten mit Leberinsuffizienz

    Es gibt begrenzte Hinweise darauf, dass bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) die Pharmakokinetik von Linezolid und seinen beiden Hauptmetaboliten nicht verändert ist. Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht. Jedoch seit Linezolid Es wird nicht durch einen Nicht-Enzym-Weg metabolisiert, es wird nicht erwartet, dass es seinen Metabolismus bei Leberversagen signifikant beeinträchtigt.

    Kinder und Jugendliche

    Bei Jugendlichen (12-17 Jahre) unterschied sich die Pharmakokinetik von Linezolid in einer Dosis von 600 mg nicht von der Kinetik bei Erwachsenen. Mit der Ernennung von 600 mg Linezolid für Jugendliche alle 12 Stunden wird daher die gleiche Konzentration wie bei Erwachsenen mit der gleichen Dosis erreicht.

    Ältere Patienten

    Bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter veränderte sich die Pharmakokinetik von Linezolid nicht signifikant.

    Weibliche Patienten

    Bei Frauen ist die Verteilung von Linezolid etwas geringer als bei Männern; Sie reduzierten auch die durchschnittliche Clearance in Bezug auf das Körpergewicht um 20%. Die Konzentration von Linezolid im Blutplasma von Frauen ist höher als die von Männern, was teilweise durch Unterschiede im Körpergewicht erklärt werden kann. Da jedoch die Halbwertszeit von Linezolid bei Männern und Frauen nicht signifikant unterschiedlich ist, besteht kein Grund, einen Anstieg der Konzentration von Linezolid im Blutplasma von Frauen über dem tolerierbaren Niveau zu erwarten, so dass keine Dosisanpassung erforderlich ist.

    Indikationen:

    Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, sofern bekannt oder vermutet, durch liniensensitive aerobe und anaerobe Gram-positive Mikroorganismen (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie):

    - Ambulant erworbene Pneumonie Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie, oder Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme);

    - Krankenhauspneumonie verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver und Methicillin-resistenter Stämme) oder Streptococcus Lungenentzündung (einschließlich multiarzneimittelresistente Stämme);

    - komplizierte Haut - und Weichteilinfektionen, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis begleitet sind, verursacht durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-sensitive und Methicillin-resistente Stämme), Streptococcus Pyogene und Streptococcus Agalaktiae;

    - Unkomplizierte Haut - und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus Aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme) oder Streptococcus Pyogene;

    - Infektionen durch Enterococcus Faecalis (Stämme, die gegen Vancomycin resistent sind), einschließlich derjenigen, die von Bakteriämie begleitet sind.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Linezolid und / oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    - Kinder bis 12 Jahre (aufgrund der Unmöglichkeit einer angemessenen Dosisauswahl;

    - gleichzeitige Verabreichung mit Arzneimitteln, die Monoaminoxidase A oder B inhibieren (zum Beispiel Phenelzin, Isocarboxazid) und auch innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen der Arzneimittel;

    In Ermangelung einer sorgfältigen Überwachung der Patienten und Überwachung des Blutdrucks sollte Linezolid nicht verschrieben werden:

    - Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie, Phäochromozytom, Thyreotoxikose, Karzinoidsyndrom, bipolarer Störung, schizoaffektiver Störung und akuter Verwirrtheit;

    - Patienten, die die folgenden Arten von Arzneimitteln erhalten: Adrenomimetika (z. B. Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, Noradrenalin, Dobutamin), Dopaminomimetika (zB Dopamin), Serotonin - Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, 5HT1 - Rezeptoragonisten (Tryptane), Meperidin oder Buspiron.

    Vorsichtig:

    Patienten mit Niereninsuffizienz

    Aufgrund der ungeklärten klinischen Signifikanz der beiden primären Metaboliten von Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, Linezolid sollte bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und nur, wenn der beabsichtigte Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.

    Patienten mit Leberinsuffizienz

    Es gibt begrenzte klinische Daten, die die Verwendung von empfehlen Linezolid bei solchen Patienten nur, wenn der beabsichtigte Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.

    Linezolid sollte bei Patienten mit systemischen Infektionen, die lebensbedrohlich sind, wie z. B. bei Venenkathetern auf Intensivstationen, mit Vorsicht angewendet werden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung von Linezolid während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Es ist nicht bekannt, ob Linezolid mit der Muttermilch wird daher während der Linezolid-Therapie das Stillen abgebrochen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament kann sowohl während der Mahlzeiten als auch zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Patienten, die zu Beginn der Therapie Linezolid es wurde intravenös verschrieben, in der Zukunft kann es zu Dosierungsformen von Linezolid für die orale Verabreichung übertragen werden, während eine Dosisauswahl nicht erforderlich ist, da die Bioverfügbarkeit von Linezolid, wenn es verabreicht wird, fast 100% ist. Die Dauer der Behandlung hängt vom Erreger ab Lokalisierung und Schwere der Infektion, und auch auf die klinische Wirkung.

    Erwachsene und Kinder (12 Jahre und älter, mit einem Körpergewicht von mindestens 40 kg)

    Indikationen (einschließlich Infektionen mit Bakteriämie)

    Einzeldosis und Vielzahl der Verabreichung

    Empfohlen Dauer der Behandlung

    Krankenhauspneumonie verursacht durch Streptococcus pneumoniae (einschließlich

    multiresistente Stämme), einschließlich Fälle mit Bakteriämie oder Staphylococcus aureus (nur Methicillin-sensitive Stämme);

    600 mg alle 12 Stunden

    10-14 Tage

    - Krankenhauspneumonie durch Staphylococcus aureus (einschließlich methicillinsensitive und methicillinresistente Stämme) oder Streptococcus pneumoniae (einschließlich multiresistente Stämme);

    600 mg alle 12 Stunden

    10-14 Tage

    -komplizierte Infektionen der Haut und der Weichteile, einschließlich Infektionen mit diabetischem Fußsyndrom, die nicht von Osteomyelitis verursacht werden, die durch Staphylococcus aureus verursacht wird (einschließlich

    Methicillin-sensitive und Methicillin-resistente Stämme), Streptococcus pyogenes oder Streptococcus agalactiae;

    600 mg alle 12 Stunden

    10-14 Tage

    unkomplizierte Haut- und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme) oder Streptococcus roogenes

    600 mg alle 12 Stunden

    10-14 Tage

    Infektionen, die durch Enterococcus fäkal verursacht werden, sind (Stämme, die gegen Vancomycin resistent sind), einschließlich derjenigen, die von Bakteriämie begleitet sind.

    600 mg alle 12 Stunden

    14-28 Tage

    Ältere Patienten brauchen keine Dosisanpassung.

    Patienten mit Niereninsuffizienz: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Aufgrund der Tatsache, dass 30% Linezolid während der Hämodialyse innerhalb von 3 entfernt wird Std, Linezolid sollte nach der Dialyse verwendet werden Patienten, wer braucht es.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachfolgend dargestellt sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (World Health Organization) bestimmt:

    "sehr oft" (≥ 1/10),
    "oft" (≥1 / 100, <1/10),

    "selten" (≥1 / 1000, <1/100),

    "selten" (≥1 / 10000, <1/1000)

    "sehr selten" (<1/10000)

    die Frequenz ist unbekannt (nach den verfügbaren Daten ist es unmöglich, die Frequenz der Entwicklung zu schätzen).

    Die unerwünschten Erscheinungen, die mit der Verwendung von Linezolid verbunden sind, sind gewöhnlich von leichter oder mittlerer Schwere. Häufiger als andere sind die Diarrhöe, der Kopfschmerz und die Übelkeit, das Erbrechen markiert.

    Erwachsene Patienten

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten

    Häufig - Candidiasis (einschließlich Candidiasis der Mundhöhle, vaginale Candidiasis), Pilzinfektionen; selten - Vaginitis; selten - Kolitis verursacht durch die Einnahme von Antibiotika (einschließlich pseudomembranöser Kolitis).

    Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

    Häufig - Anämie; selten - Lakopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie; selten - Panzytopenie; Frequenz unbekannt - Myelosuppression, sideroblastische Anämie.

    Erkrankungen des Immunsystems

    Frequenz unbekannt Anaphylaxie.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Selten - Hyponatriämie; Frequenz unbekannt Lactoacidosis.

    Störungen der Psyche

    Häufig - Schlaflosigkeit.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig - Kopfschmerzen, Perversion des Geschmacks ("metallischer" Geschmack im Mund), Schwindel; selten - Krämpfe, Hyposthenie, Parästhesien; Frequenz unbekannt - Serotonin-Syndrom, periphere Neuropathie.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Selten - verschwommene Sicht; selten - Auftreten von Gesichtsfelddefekten; Frequenz unbekannt - Neuropathie des Sehnervs, Optikusneuritis, Verlust des Sehvermögens, Veränderungen der Sehschärfe, Veränderung der Farbwahrnehmung.

    Hörstörungen und labyrinthische Störungen

    Selten - Tinnitus.

    Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

    Häufig - erhöhter Blutdruck; selten: Arrhythmie (Tachykardie), transitorische ischämische Attacke, Phlebitis, Thrombophlebitis.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Häufig - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, lokalisierter oder diffuser Bauchschmerz, Verstopfung, Verdauungsstörungen; selten - Pankreatitis, Gastritis, Blähungen, trockener Mund, Glossitis, weicher Stuhl, Stomatitis, Verfärbung der Zungenschleimhaut und andere Störungen der Sprache; selten - Oberflächenverfärbung von Zahnschmelz.

    Störungen aus Leber und Gallengängen

    Häufig - Änderung der Ergebnisse von funktionellen Leberuntersuchungen, erhöhen Aktivität von "Leberenzymen" (einschließlich Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), alkalische Phosphatase (APF), selten - Erhöhung der Konzentration von Gesamtbilirubin.

    Störungen von der Haut

    Häufig - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Urtikaria, Dermatitis, übermäßiges Schwitzen; Frequenz unbekannt - bullöse Hautläsionen (wie Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), Angioödem, Alopezie.

    Störungen der Nieren und der Harnwege

    Häufig - Erhöhte Blutharnstoffkonzentration; selten - Niereninsuffizienz, Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blutplasma, Polyurie.

    Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

    Selten - Verletzungen der Vagina und Vulva.

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

    Häufig - Fieber, lokalisierter Schmerz; selten - Schüttelfrost, Schwäche, Durst; Schmerz an der Injektionsstelle (zur Herstellung einer Infusionslösung).

    Laborindikatoren

    Häufig - Erhöhung oder Verringerung von Kalium oder Wasserstoff, Erhöhung der Anzahl von Neutrophilen, Eosinophilen, Abnahme von Hämoglobin, Hämatokrit oder Anzahl roter Blutkörperchen, erhöhte oder verringerte Anzahl von Blutplättchen oder Leukozyten, erhöhte Laktatdehydrogenase-Aktivität, Kreatinkinase, Lipase, Amylase, erhöhte Glukosekonzentration nicht fasten, eine Abnahme des Gesamtproteins, Albumin, eine Abnahme des Gehalts an Natrium oder Calcium im Blutplasma; selten - Erhöhung des Natrium- oder Calciumgehalts im Blutplasma, Verringerung des Nüchternblutzuckerspiegels, Erhöhung oder Verringerung der Blutchloride, Erhöhung der Anzahl der Retikulozyten, Verringerung der Zahl der Neutrophilen.

    Die folgenden Nebenwirkungen mit Linezolid wurden in seltenen Fällen als schwerwiegend eingestuft: lokalisierte Bauchschmerzen, transitorische ischämische Attacke, arterielle Hypertonie.

    In kontrollierten klinischen Studien, in denen Linezolid ein Maximum von 28 Tagen wurde verwendet, nur 2% der Patienten entwickelten eine Anämie. In einer anderen Studie bei Patienten mit lebensbedrohlichen Infektionen, 2,5% (33/1326) der Patienten, die erhalten Linezolid weniger als 28 Tage, Anämie entwickelt, während mit Linezolid mehr als 28 Tage, Anämie bei 12,3% (53/430) Patienten entwickelt.

    Der Anteil der Fälle der Entwicklung der Anämie, die eine Bluttransfusion erfordern, betrug 9% unter den Patienten, die erhalten wurden Linezolid weniger als 28 Tage (3/33) und 15% (8/53) in den Fällen, in denen Linezolid verwendet mehr als 28 Tage. Nebenwirkungen bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei erwachsenen Patienten.

    Überdosis:

    Keine Berichte über Überdosierungsfälle.

    Führen Sie bei Bedarf eine symptomatische Therapie durch (einschließlich der Notwendigkeit, das Niveau der glomerulären Filtration beizubehalten). Ungefähr 30% der Dosis werden innerhalb von 3 Stunden nach Hämodialyse ausgeschieden. Es gibt keine Daten zur Beschleunigung der Ableitung von Linezolid in der Peritonealdialyse oder Hämoperfusion.

    Interaktion:

    Es ist erwiesen, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht am Metabolismus von Linezolid beteiligt sind im vitro. Linezolid hemmt oder potenziert die Aktivität klinisch wichtiger Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Somit ist nicht zu erwarten, dass die CD450-induziert wird Interaktion bei der Verwendung von Linezolid. Bei gleichzeitiger Anwendung von Linezolid und (S) -warfarin, das größtenteils durch das Isoenzym metabolisiert wird CYP2C9, pharmakokinetisch Die Eigenschaften von Warfarin ändern sich nicht. Solche Drogen wie Warfarin und Phenytoin, die die Substrate des Isoenzyms sind CYP2C9, kann gleichzeitig mit Linezolid ohne Dosisanpassung verwendet werden.

    Inhibitoren der Monoaminoxidase

    Linezolid ist daher bei einigen Patienten ein nichtselektiver reversibler Inhibitor der Monoaminoxidase Linezolidkann es zu einer moderaten reversiblen Verstärkung der Pressorwirkung kommen Pseudoephedrin und Phenylpropanolamin. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Anfangsdosen der folgenden Medikamentengruppen zu reduzieren: Adrenomimetika (z. B. Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Adrenalin, Noradrenalin, Dobutamin) Dopaminomimetika (zum Beispiel Dopamin) und weitere Dosisauswahl durch Titration.

    In Studien ich, II, III Phase gab es keine Entwicklung von Serotonin-Syndrom bei Patienten, die erhalten Linezolid zusammen mit serotonergische Drogen.Es gibt jedoch mehrere Berichte über die Entwicklung von Serotonin-Syndrom im Zusammenhang mit der Verwendung von Linezolid und Antidepressiva-selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Aztreonam und Gentamicin wurde die Änderung der Pharmakokinetik von Linezolid nicht festgestellt.

    Rifampicin verursachte eine Abnahme von CmOh und AUC Linezolid im Durchschnitt um 21% bzw. 32%.

    Spezielle Anweisungen:Im Freien Studie bei kritisch kranken Patienten mit Intravaskulärkatheterassoziierte Infektionen zeigten bei Patienten, die erhalten wurden, eine erhöhte Mortalität LinezolidIm Vergleich zu Patienten, die Vancomycin / Dicloxacillin / Oxacillin erhielten [78/363 (21,5%) vs. 58/363 (16,0%)]. Der Hauptfaktor, der die Mortalität beeinflusste, war der grampositive Infektionserreger am Anfang Bühne. Die Mortalitätsrate war ähnlich bei Patienten, die nur durch Gram-positive Mikroorganismen verursachte Infektionen aufwiesen, aber in der Linezolid-Gruppe, wenn sie nachgewiesen wurden, und anderen Mikroorganismen signifikant höher waren oder in einem frühen Stadium nicht nachgewiesen werden konnten. Das größte Ungleichgewicht wurde während der Behandlung und innerhalb von 7 Tagen nach dem Ende der Antibiotikatherapie festgestellt. Bei vielen Patienten wurden Linezolid-Gruppen während der Untersuchung von gramnegativen Mikroorganismen nachgewiesen, und sie starben an einer durch Gram-negative verursachten Infektion Mikroorganismen oder polymikrobielle Infektionen. So bei komplizierten Infektionen der Haut und der Weichteile Linezolid sollte sein Verwendung bei Patienten mit bekannter oder potenzieller Koinfektion Gram-negative Mikroorganismen, nur wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen. In diesen Fällen wird der zusätzliche Gebrauch von Rauschgiften, die auf gramnegative Mikroflora einwirken, gleichzeitig gezeigt. Bei einigen Patienten nehmen LinezolidJe nach Dauer der Therapie kann sich eine reversible Myelosuppression entwickeln (mit Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie und Panzytopenie). Bei älteren Patienten ist das Risiko der Entwicklung dieser Erkrankung ebenfalls erhöht. Thrombozytopenie ist häufiger trat bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung auf Insuffizienz, unabhängig von der Hämodialyse des Patienten. In diesem Zusammenhang ist es während der Behandlung notwendig, die Blutwerte bei Patienten zu überwachen mit einem erhöhten Entwicklungsrisiko Hämorrhagie, Myelosuppression in der Anamnese, sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Hämoglobin- oder Thrombozytenzahl und / oder ihre funktionellen Eigenschaften bei schwerer Niereninsuffizienz senken, sowie bei Patienten, die diese einnehmen Linezolid mehr als 2 Wochen. Linezolid Diese Patienten werden nur verwendet, wenn es möglich ist, Hämoglobin, die Menge sorgfältig zu überwachen Leukozyten und Blutplättchen. Wenn während der Linezolid-Therapie entwickelt Bei Myelosuppression sollte die Behandlung abgebrochen werden, es sei denn, eine Fortsetzung der Therapie wird als absolut notwendig erachtet. In diesem Fall ist eine intensive Überwachung des Blutbildes und eine entsprechende Behandlung notwendig. Darüber hinaus wird empfohlen, bei Patienten, die diese Therapie erhalten, wöchentlich einen Bluttest (einschließlich Bestimmung von Hämoglobin, Thrombozytenzahl und Leukozytenzahl (Berechnung der Leukozytenzahl)) durchzuführen Linezolid unabhängig von der anfänglichen Bluttest. Bei den Patienten wurde eine höhere Inzidenz schwerer Anämie beobachtet Linezolid mehr als die maximale empfohlene Dauer von 28 Tagen. Diese Patienten waren eher eine Bluttransfusion benötigen. Fälle von sideroblastischer Anämie wurden in der Post-Marketing-Periode registriert. In den meisten Fällen lag die Dauer der Linezolid-Therapie über 28 Tagen. Bei den meisten Patienten waren die Manifestationen nach Absetzen der Behandlung mit Linezolid mit / ohne spezifische Behandlung der Anämie vollständig oder teilweise reversibel.

    Bei Patienten, die antibakterielle Medikamente einnehmen, einschließlich Linezolidsollte das Risiko der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis unterschiedlichen Schweregrades berücksichtigen. Über Fälle von Durchfall verbunden mit Clostridium difficile, wurde im Zusammenhang mit der Verwendung von fast allen antibakteriellen Medikamenten, einschließlich berichtet Linezolid. Die Schwere von Durchfall kann von leichten bis schweren Formen reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten unterbricht die normale Darmflora, was zu einem übermäßigen Wachstum führt Clostridium difficile. Clostridium difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von Durchfall führen Clostridium difficile. Übermäßige Menge an Toxinen von Stämmen produziert Clostridium difficile, kann zu einer Erhöhung der Mortalität bei Patienten führen, da solche Infektionen resistent sein können gegenüber antimikrobielle Therapie und Koloskopie kann ebenfalls erforderlich sein.Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen. Die Möglichkeit der Entwicklung von Durchfall assoziiert mit Clostridium difficile, sollte bei allen Patienten mit Durchfall in Betracht gezogen werden, gefolgt von der Verwendung von Antibiotika. Eine sorgfältige medizinische Überwachung für 2 Monate ist notwendig für Patienten, die Durchfall hatten Clostridium difficile nach der Einführung von antibakteriellen Medikamenten.

    Wenn Symptome einer gestörten Sehfunktion auftreten, z. B. Veränderungen der Sehschärfe, Veränderungen der Farbwahrnehmung, Sehstörungen, Gesichtsfelddefekte, wird empfohlen, dass Sie dringend einen Augenarzt um Rat fragen. Überwachen Sie die Sehfunktion bei allen Patienten Linezolid für eine lange Zeit (mehr als 28 Tage), sowie bei allen Patienten mit neu entwickelten Symptomen von Sehstörungen, unabhängig von der Dauer der Therapie.

    Im Falle der peripheren Neuropathie und der Sehnervenneuropathie sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Linezolid-Therapie bei diesen Patienten beurteilt werden. Das Risiko der Entwicklung einer Neuropathie ist höher, wenn Linezolid wird bei Patienten angewendet, die derzeit antibakterielle Medikamente zur Behandlung von Tuberkulose einnehmen oder kürzlich eingenommen haben.

    Im Zusammenhang mit der Verwendung von Linezolid wurde Laktoazidose berichtet. Patienten, die wiederholt Übelkeit oder Erbrechen mit Linezolid, Bauchschmerzen, unerklärliche Azidose oder eine Abnahme der Konzentration von Bicarbonatanionen erfahren, müssen vom Arzt genau überwacht werden.

    Linezolid hemmt die Synthese des mitochondrialen Proteins. Nebenwirkungen wie Laktatazidose, Anämie und Neuropathie (periphere und visuelle Nerv), können als Folge dieser Hemmung diese Effekte auftreten sind häufiger, wenn das Medikament mehr als 28 Tage verwendet wird.

    Krämpfe wurden bei Patienten berichtet, die nahmen LinezolidIn den meisten Fällen gab es in der Anamnese Hinweise auf Krämpfe oder das Vorhandensein von Risikofaktoren für ihre Entwicklung. Die Patienten müssen eine detaillierte Anamnese früherer Anfälle sammeln.

    Wenn es notwendig ist, das Medikament in Kombination mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern zu verwenden, sollten Patienten ständig auf den Nachweis von Anzeichen und Symptomen des Serotonin-Syndroms wie kognitive Beeinträchtigung, Hyperpyrexie, Hyperreflexie und beeinträchtigte Koordination der Bewegungen überwacht werden. Wenn diese Symptome auftreten, sollten Sie eines oder beide der eingenommenen Medikamente abbrechen. Wenn die Einnahme eines serotonergen Medikaments abgebrochen wird, können Symptome des Entzugssyndroms beobachtet werden.

    Es gab Berichte über reversible Oberflächenveränderungen bei der Zahnschmelzfärbung mit Linezolid. Diese Veränderungen in der Färbung wurden durch professionelle Zahnreinigung entfernt. Es wurden Fälle von symptomatischer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus berichtet, die diese erhielten Linezolid gleichzeitig mit Insulin oder hypoglykämische Medikamente. Obwohl ein kausaler Zusammenhang zwischen der Verwendung von Linezolid und der Entwicklung von Hypoglykämie nicht nachgewiesen wurde, sollten Patienten mit Diabetes über die Möglichkeit der Entwicklung von Hypoglykämie gewarnt werden. Im Falle einer Hypoglykämie ist eine Korrektur der Insulindosis / Hypoglykämika oder eine Aufhebung von Linezolid erforderlich.

    Patienten sollten darauf hingewiesen werden, nicht zu nehmen Lebensmittel mit Tyramin (wie Rotwein, alter Käse, einige alkoholische Getränke, geräuchertes Fleisch).

    Klinische Studien, die die Wirkung von Linezolid auf die normale Mikroflora des menschlichen Körpers untersuchten, wurden nicht durchgeführt.

    Die Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln kann manchmal zu einem erhöhten Wachstum von Mikroorganismen führen, die dafür nicht anfällig sind. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass etwa 3% der Patienten, die empfohlene Dosen von Linezolid erhielten, eine Candidiasis entwickelten, die mit der Einnahme von Antibiotika verbunden ist. Wenn Superinfektionen vor dem Hintergrund von Linezolid auftreten, sollten geeignete medizinische Maßnahmen ergriffen werden.

    Klinische Forschungen.

    Die Sicherheit und Wirksamkeit von Linezolid für mehr als 28 Tage wurde nicht nachgewiesen.

    In kontrollierten klinischen Studien nahmen Patienten mit "diabetischem Fußsyndrom", Wundliegen oder ischämischen Beeinträchtigungen, schweren Verbrennungen oder gangränösen Läsionen nicht teil. Daher ist die Erfahrung mit Linezolid in der Therapie dieser Erkrankungen begrenzt.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während der Dauer der Behandlung, die Verwaltung von Fahrzeugen und der Einsatz von potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, sind nicht werden empfohlen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten, 600 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    Für 1, 2, 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004087
    Datum der Registrierung:19.01.2017
    Haltbarkeitsdatum:19.01.2022
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.02.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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