Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 52,0 mg, fécule de pomme de terre 35,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire) 6,0 mg, talc 4,0 mg, stéarate de calcium 3,0 mg.

La description:

Rond, plat-cylindrique des comprimés de jaune clair avec openck verdâtre ou jaune avec la couleur verdâtre d'openck avec les imprégnations du jaune clair au jaune avec la couleur verdâtre de la couleur sur la surface et dans la masse de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent spasmolytique

ATX: & nbsp

A.03.A.D.02 Drotavérine

Pharmacodynamique:

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline qui présente un puissant antispasmodique effet sur les muscles lisses en raison de l'inhibition de l'enzyme, phosphodiestérase (PDE). L'inhibition de l'enzyme PDE entraîne une augmentation de la concentration en adénosine monophosphate cyclique (AMPc), qui inactive la chaîne légère de la myosine kinase (MLCK), qui, à son tour, conduit à la relaxation des muscles lisses.

La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 dans in vitro sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend de la concentration de PDE-4 dans les tissus, dont le contenu diffère selon les tissus. PDE-4 est le plus important pour la suppression de l'activité contractile du muscle lisse, et donc l'inhibition sélective de PDE-4 peut être utile pour le traitement des maladies hyperkinétiques et diverses maladies accompagnées par l'état spastique du tractus gastro-intestinal.

L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et le muscle lisse des vaisseaux sanguins est principalement due à l'isoenzyme PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire.

La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type d'innervation autonome drotavérine détend la musculature lisse du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, du système uro-génital.

Pharmacocinétique

Succion. Pris oralement drotavérine rapidement et complètement absorbé. La biodisponibilité est de 100%. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est atteint après 45-60 minutes.

Distribution. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 95 à 98%, principalement avec l'albumine, γ et des β-globulines. Propagé uniformément sur les tissus, pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire.

Métabolisme. Métabolisé dans le foie.

Excrétion. La demi-vie (T1/2) - 16-22 heures. Dans les 72 heures drotavérine presque entièrement éliminé du corps principalement sous la forme de métabolites, plus de 50% est excrété par les reins et environ 30% - à travers l'intestin (avec la bile).

Les indications:

- spasmes des muscles lisses associés aux maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite;

- spasmes des muscles lisses associés à des maladies des voies urinaires: lithiase rénale, uréthylithiase, pyélite, cystite, spasmes de la vessie.

En tant que thérapie auxiliaire:

- spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite, spasmes du cardia et du pylore, entérites, colites, accompagnées de constipation et de flatulence;

- céphalée de tenseur;

- Dysménorrhée.

Contre-indications

- hypersensibilité à la drotavérine ou à d'autres composants du médicament;

- insuffisance hépatique ou rénale sévère;

- insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque);

- bloc auriculo-ventriculaire II-III degré, hypotension artérielle, choc cardiogénique;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la formulation);

- la période d'allaitement maternel;

- l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Soigneusement:

Soigneusement patients atteints d'athérosclérose sévère des artères coronaires, hyperplasie prostatique, glaucome, pendant la grossesse, administration simultanée de lévodopa.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse drotavérine Devrait être utilisé uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

En raison du manque de données cliniques nécessaires drotavérine Il n'est pas recommandé de le désigner pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec assez de liquide.

Adultes nommer 40-80 mg (1-2 comprimés) 2-3 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Enfants âgés de 6 à 12 ans nommer une dose unique de 40 mg 1-2 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 80 mg.

Enfants de plus de 12 ans nommer 40-80 mg (1-2 comprimés) 2-4 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 160 mg.

La durée recommandée du traitement sans consultation médicale est de 1 à 2 jours.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables est donnée selon l'échelle suivante: très souvent (> 10%); souvent (> 1% et <10%); rarement (> 0,1 % et <1 %); rarement (>0,01 % et <01 %); très rarement (<0,01 %).

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la fréquence cardiaque, très rarement - abaissant la pression artérielle.

Du système digestif: rarement - nausée, constipation.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, angio-œdème, urticaire.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: dans certains cas à fortes doses viole la conduction auriculo-ventriculaire, réduit l'excitabilité du muscle cardiaque, peut provoquer un arrêt cardiaque et une paralysie du centre respiratoire.

Traitement: induction de vomissements, lavage gastrique, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec application simultanée drotavérine peut réduire l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements).

Améliore l'effet spasmolytique de la papaverine, bendazole et d'autres antispasmodiques (y compris m-holinoblokatorov).

Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

Le phénobarbital augmente la sévérité de l'action spasmolytique de la drotavérine.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une hypotension artérielle sévère.

La composition des comprimés comprend du lactose, de sorte que le médicament n'est pas prescrit pour les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lorsqu'il est administré par voie orale à des doses thérapeutiques, le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres potentiellement dangereux Activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Si vous avez des effets secondaires du système nerveux (maux de tête, vertiges), vous devriez éviter de pratiquer des activités potentiellement dangereuses, telles que la conduite et la manipulation des machines.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 40 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour, 20 ou 100 comprimés par fiole de polymère.

2 carrés de contour ou 1 bouteille de polymère ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:P N001658 / 01

Date d'enregistrement:24.12.2007 / 07.09.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMPROJECT, CJSC FARMPROJECT, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.06.2016

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine)