Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Liquide transparent ou légèrement opalescent allant du jaune clair au jaune intense ou du jaune verdâtre au jaune intense avec une nuance verdâtre

Groupe pharmacothérapeutique:Agent spasmolytique

ATX: & nbsp

A.03.A.D.02 Drotavérine

Pharmacodynamique:La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet antispasmodique prononcé sur les muscles lisses dû à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4). Les hydrolyses de PDE-4 AMPc à AMP. L'inhibition de PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, qui active la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour Ca²⁺- complexe calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM favorise la relaxation musculaire. AMPc, en outre, il affecte la concentration cytosolique de Ca²⁺, en raison de la stimulation du transport de Ca²⁺ dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de l'activité de la PDE-4 dont le contenu dans différents tissus est différent. Contenu élevé PDE-4 est noté dans les voies biliaires et urinaires, l'utérus, le tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et le muscle lisse des vaisseaux sanguins se produit principalement manière, avec l'aide de PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses comme neurogène, et d'origine musculaire.

Pharmacocinétique

Avec l'administration parentérale, le médicament apparaît après 2-4 minutes. L'effet maximum se produit dans 30 minutes. Il est libéré de la connexion avec les protéines plasmatiques progressivement, fournissant un effet durable. La demi-vie est de 2-4 heures. Le métabolisme est effectué dans le foie, la plupart des métabolites sont excrétés par les reins.

Les indications:

Spasmes des muscles lisses associés aux maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

Spasme de la musculature lisse de l'appareil urinaire: néphrolithiase, uréthrolithiase, pyélite, cystite, ténesme de la vessie.

Comme traitement auxiliaire (lorsque la forme des comprimés ne peut pas être utilisé): avec des spasmes de muscles lisses d'origine gastro-intestinale: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite, spasme de cardia et pylore, entérite, colite.

Avec les maladies gynécologiques: dysménorrhée.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du médicament;

Hypersensibilité au disulfite de sodium;

Insuffisance hépatique ou rénale sévère

Enfance;

Période d'allaitement;

Période de livraison

Soigneusement:Utiliser avec prudence dans l'hypotension artérielle, pendant la grossesse.

Grossesse et allaitement:L'application pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Dosage et administration:

Adultes: La dose quotidienne moyenne est de 40 - 240 mg de chlorhydrate de drotavérine (divisée par 1 à 3 doses par jour) par injection intramusculaire; avec une colique aiguë (rénale et lithiase biliaire) 40 - 80 mg par voie intraveineuse lentement (durée d'administration est d'environ 30 secondes).

Effets secondaires:

Voici les réactions secondaires avec la fréquence de leur occurrence: très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement plus de 1/10000, y compris des messages individuels, une fréquence inconnue (selon les données disponibles, la fréquence ne peut être déterminée).

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - augmentation du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle.

Du système digestif: rarement - nausée, constipation.

Du système immunitaire: rarement - réactions allergiques (angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons).

Fréquence inconnue: Lors de l'utilisation du médicament, le développement d'un choc anaphylactique à issue fatale et sans issue fatale a été rapporté.

Réactions locales: rarement - réactions au site d'injection.

Surdosage:

En cas de surdosage, les effets secondaires dose-dépendants peuvent être augmentés.

Traitement: symptomatique.

Interaction:Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme la papaverine affaiblissent l'effet anti-parkinsonien de la lévodopa; avec une utilisation simultanée avec le médicament levodopa éventuellement augmentation de la rigidité et des tremblements; drotavérine améliore l'effet spasmolytique de la papaverine, bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris m-holinoblokatory; augmente l'hypotension causée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le procaïnamide; réduit l'activité spasmogène de la morphine; phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antiulcéreux. Lorsque administré par voie intraveineuse, le patient doit être dans une position horizontale (risque d'effondrement).

Le médicament contient du disulfite, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris un choc anaphylactique et un bronchospasme chez les personnes sensibles aux sulfites, en particulier en cas d'anamnèse de l'asthme bronchique et de maladies allergiques; En cas d'hypersensibilité au disulfite, l'administration parentérale du médicament est contre-indiquée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices (dans les 1 heure après intraveineuse Introduction).

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml en ampoules de 2 ml.

Emballage:5 ampoules de verre de protection contre la lumière dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium (ou sans feuille). 1 ou 2 paquets de maille de contour avec un scarificateur ampoule en céramique ou un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.Lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau ou un point de rupture, le couteau ou scarificateur n'est pas inséré.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001487

Date d'enregistrement:08.02.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BINNOFARM, CJSC Russie

GosMPS, FSUE Russie

"HOLDING MÉDICAL-TECHNOLOGIQUE" "MTX", CJSC " Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine)