Drotaverin-UBF (Drotaverine-UBF)

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet antispasmodique prononcé sur les muscles lisses dû à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4). La PDE-4 hydrolyse l'adénosine monophosphate (AMPc) en adénosine monophosphate (AMP). L'inhibition de la PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, qui active la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). Phosphorylation de CLCM conduit à une diminution de son affinité pour le complexe Ca2 + -calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM favorise la relaxation musculaire de l'AMPc, En outre, il affecte la concentration cytosolique des ions calcium en stimulant le transport des ions calcium dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique.

Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4 sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de l'activité de la PDE-4 dont le contenu dans différents tissus est différent. Une teneur élevée en PDE-4 est notée dans les voies biliaires et urinaires, l'utérus et le tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux sanguins est principalement due à la PDE-3, donc drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses, à la fois neurogènes et musculaires.