Drotaverin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antispasmodique myotropique, dérivé d'isoquinoline. Par structure chimique et propriétés pharmacologiques proches de la papavérine; mais a une action plus forte et plus longue. Réduit l'apport d'ions calcium (Ca²⁺) dans les cellules musculaires lisses (inhibe la phosphodiestérase (PDE), conduit à l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique intracellulaire (AMPc) et par conséquent à l'inactivation de la chaîne légère de la myosine kinase, entraînant une relaxation des muscles lisses.

Réduit le tonus des muscles lisses des organes internes et de la motilité intestinale, dilate les vaisseaux sanguins. N'affecte pas le système nerveux autonome, ne pénètre pas dans le système nerveux central (SNC). La présence d'un effet direct sur les muscles lisses peut être utilisée comme antispasmodique dans les cas où les médicaments sont contre-indiqués. (LS) du groupe de m-holinoblokatorov (zakratougolnaya, glaucome, hypertrophie prostatique).

Pharmacocinétique

Succion: lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption est élevée; la période de demi-absorption est de 12 min. La biodisponibilité est de 100%. Temps pour atteindre la concentration maximale de la drogue dans le plasma sanguin (Tcmah) -2 heures.

Distribution: communication avec les protéines plasmatiques - 95-98%, principalement avec l'albumine, les gamma et les bêta-globulines, ainsi que les lipoprotéines, à haute densité (HDL)., réparties uniformément dans les tissus, pénètrent dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BHE). Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire.

Métabolisme: la demi-vie (T1 / 2) est de 8-10 heures. Presque complètement métabolisé dans le foie par O-de-éthylation. Les métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4'-déséthyltradétine, les autres métabolites sont la 6-dééthyldrothaverine et la 4'-dééthyldrothaveraldin.

Excrétion: pendant 72 heures presque complètement éliminé du corps. Il est principalement excrété par les reins (principalement sous la forme de métabolites) et dans une moindre mesure - avec la bile. Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

Les indications:

Spasme des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase; cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, inflammation de la papille du duodénum. Spasme des muscles lisses dans les maladies de l'appareil urinaire: néphrolyolyse, urethrolithiase, pyélite, cystite, spasme de la vessie. En traitement auxiliaire: avec des spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite, cardia et spasme pylorique, entérite, colite, colite spasmodique avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence; tenseur, mal de tête; dysménorrhée. En effectuant des recherches instrumentales; en t.ch. cholécystographie.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, exprimée par hépatique, rénale, cardiaque, insuffisance, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré, choc cardiogénique, hypotension artérielle, lactation, enfants de moins de 6 ans.

En relation avec la présence de lactose monohydraté dans la formulation, son administration est contre-indiquée chez les patients souffrant d'un déficit en lactase, d'une galactosémie ou d'un syndrome d'absorption réduite du glucose / galactose.

Soigneusement:Hypotension artérielle, athérosclérose coronarienne sévère, artères, hyperplasie prostatique, glaucome à angle fermé, période gestationnelle.

Grossesse et allaitement:Voir les sections "Contre-indications" et "Avec prudence".

Dosage et administration:

Le schéma posologique est individuel et prescrit par le médecin en fonction de l'état du patient et du tableau clinique de la maladie.

À l'intérieur, les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 40-80 mg (1-2 comprimés) 2-3 fois par jour. Enfants âgés de 6 à 12 ans - 40 mg (1 comprimé) 1-2 fois par jour.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Les réactions allergiques: rarement - angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons.

Du côté du système nerveux central: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du système digestif: rarement - nausée, constipation.

Du système cardio-vasculaire: rarement - tachycardie, abaissant la pression artérielle.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Les symptômes: dans certains cas, à fortes doses viole la conduction auriculo-ventriculaire, réduit l'excitabilité du muscle cardiaque, peut provoquer une insuffisance cardiaque et la paralysie du centre respiratoire.

Traitement: l'arrêt du médicament, le patient doit être sous étroite surveillance médicale et recevoir un traitement symptomatique et de soutien. Il est recommandé de provoquer le vomissement et / ou de rincer l'estomac. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec application simultanée drotavérine peut affaiblir l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements).

Renforce l'effet spasmolytique de la papaverine, bendazole et autres antispasmodiques (incl.m-holinoblokatorov), l'hypotension artérielle causée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le pocainéamide.

Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

Le phénobarbital augmente la sévérité de l'action spasmolytique de la drotavérine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal sont utilisés en combinaison avec d'autres médicaments antiulcéreux.

Les comprimés contiennent du lactose monohydraté. Cela peut causer des troubles gastro-intestinaux plaintes de personnes souffrant d'intolérance au lactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Administré par voie orale à des doses thérapeutiques drotavérine n'affecte pas la capacité de conduire et d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue. S'il y a des effets secondaires, la question de la conduite et du travail sur des machines exige une considération individuelle.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 40 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. 1, 2 ou 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LS-002099

Date d'enregistrement:26.04.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Drotavérine (Drotavérine)