Ple-Spa - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydrate 31,75 mg, phosphate de calcium 25,00 mg, hydrophosphate de calcium 13,00 mg, carboxyméthylamidon sodium 11,00 mg, laurylsulfate de sodium 2,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,75 mg, povidone 2,00 mg, stéarate de magnésium 1,50 mg.

Gaine de film: un mélange prêt à l'emploi pour le pelliculage [hypromellose 35,0% macrogol-6000 12,0%, dioxyde de titane 23,0%, lactose monohydraté 25,0%, talc 5,0%] 3,9 mg, couleur jaune de la quinoléine 0,1 mg.

La description:Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire, jaune.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent spasmolytique

ATX: & nbsp

A.03.A.D.02 Drotavérine

Pharmacodynamique:

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, elle est proche de la structure chimique et des propriétés pharmacologiques de la papavérine, mais elle a un effet plus prononcé et prolongé. Drotavérine a un effet spasmolytique prononcé sur les muscles lisses dû à l'inhibition de la phosphodiestérase-4, qui hydrolyse le cyclo-adénosine monophosphate (c-AMP) en adénosine monophosphate. Inhibition la phosphodiestérase-4 (PDE-4) conduit à une augmentation de la concentration (c-AMP), qui active la phosphorylation dépendante de c-AMP de la kinase de la chaîne légère de la myosine. La phosphorylation de la kinase de la chaîne légère de la myosine entraîne une diminution de son affinité complexe de calcium-calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée la chaîne légère kinase myosine soutient la relaxation musculaire. En outre, la cyclo-adénosine monophosphate affecte la concentration cytosolique du calcium (Ca2 +), en raison de la stimulation du transport de Ca2 + dans l'espace extracellulaire et réticulum sarcoplasmique.

Dans in vitro inhibe l'enzyme PDE-4 sans suppression des isoenzymes PDE-3 et PDE-5, donc l'efficacité de la drotavérine dépend de l'activité de la PDE-4, dont le contenu varie différents tissus. Une teneur élevée en phosphodiestérase-4 est notée dans la bile et voies urinaires, utérus, tractus gastro-intestinal. Hydrolyse de c-AMP dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux sanguins se produit principalement avec l'aide de PDE-3, par conséquent, drotavérine moins affecte le système cardiovasculaire. Drotavérine Efficace dans les spasmes des muscles lisses, à la fois neurogènes et musculaires.

Pharmacocinétique

Rapidement et bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Absorption - 100%.

Cependant, 65% de la dose reçue entre dans la circulation systémique (effet du passage à travers le foie.) Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) 45-60 minutes. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 95-97%, principalement avec l'albumine, bêta-globulines, ainsi que les lipoprotéines, haute densité. Uniformément distribué sur les tissus, pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire.

Presque complètement métabolisé dans le foie par O-de-éthylation. Les métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4-déséthyltradétine, les autres métabolites sont la 6-dééthyldrovérine et la 4-déséthylditavéraldine.

La demi-vie (T1 / 2) est de 8-10 heures.Pour 72 heures presque complètement retiré du corps, plus de 50% des reins, (principalement sous la forme de métabolites) et environ 30% des intestins. Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

Les indications:

Spasme des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, inflammation de la papille duodénum.

Spasme des muscles lisses dans les maladies de l'appareil urinaire: néphrolithiase, uréthrolithiase, pyélite, cystite, ténesme de la vessie.

En tant que thérapie auxiliaire:

avec des spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite, spasmes du cardia et du pylore, entérite, colite spasmodique, syndrome du côlon irritable;

céphalée de tenseur;
dysménorrhée.

En effectuant des recherches instrumentales, incl. cholécystographie.

Contre-indications

- hypersensibilité à la substance active ou à d'autres composants de la forme posologique finie;

- insuffisance hépatique ou rénale sévère;

- insuffisance cardiaque grave;

- la période de l'accouchement;

- période de lactation;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose monohydraté);

- enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

- hypotension artérielle;

- athérosclérose prononcée des vaisseaux coronaires;

- hyperplasie de la prostate;

- glaucome;

- pendant la grossesse.

Grossesse et allaitement:

La drotavérine n'a pas d'effets tératogènes et embryotoxiques. mais l'utilisation du médicament pendant la grossesse (possible seulement si Le bénéfice estimé pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

En raison du manque de données cliniques nécessaires drotavérine Non recommandé nommer dans la période l'allaitement, pendant le traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 40-80 mg 2-3 fois par jour.

La dose unique maximale est de 80 mg, la dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Effets secondaires:

Fréquence: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement - plus de 1/10000, y compris messages individuels.

Du système nerveux central: rarement - le mal de tête, le vertige, l'insomnie.

Du système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, abaissant la pression artérielle.

Du système digestif: rarement - nausée; constipation.

Réactions allergiques rarement - angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons; fréquence inconnue - choc anaphylactique.

Surdosage:

Aucun cas de surdosage n'a été signalé.

Interaction:

Soulage l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (augmentation de la rigidité et des tremblements). Renforce l'effet spasmolytique de la papavérine, du bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris m-holinoblokatory. Réduit l'activité spasmogène de la morphine. Phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

Augmente la gravité de la réduction de la pression artérielle causée par antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le procaïnamide.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable, le traitement doit être sous le contrôle de la pression artérielle.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et les occupations par d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 40 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / aluminium. Une ou deux ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conservez au sec l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-000997

Date d'enregistrement:18.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pléthiko Pharmaceuticals Co., Ltd. Pléthiko Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

PLETHICO PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspREZLOV ZAO REZLOV ZAO Kazakhstan

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.12.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ple-Spa (Ple-Spa)