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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Dans une ampoule (2 ml) contient la substance active: chlorhydrate de drotaverina - 40 mg; substances auxiliaires: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium) -2,0 mg, éthanol 96% - 132,0 mg, eau pour injection jusqu'à 2,0 ml.

    La description:

    Le liquide transparent est de couleur jaune verdâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:antispasmodique
    ATX: & nbsp

    A.03.A.D.02   Drotavérine

    Pharmacodynamique:

    La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, qui présente un puissant effet spasmolytique sur le muscle lisse en inhibant l'enzyme phosphodiestérase (PDE). L'enzyme phosphodiestérase est nécessaire pour l'hydrolyse de c-AMP en AMP. Inhibition de l'enzyme phosphodiestérase conduit à une augmentation de la concentration de c-AMP, ce qui déclenche la réaction en cascade suivante: des concentrations élevées de c-AMP activent c-AMP phosphorylation dépendante de la kinase de la chaîne légère myosine (CMLC) .Phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour le complexe calcium (Ca2 +) - calmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM favorise la relaxation musculaire. La c-AMP affecte également la concentration de Ca2 + cytosolique, en stimulant le transport de Ca2 + dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cet effet réducteur de la drotavérine par la c-AMP explique l'effet antagoniste de la drotavérine par rapport au Ca2 +.

    Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE-4, sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend des concentrations de PDE-4 dans les tissus, dont le contenu diffère selon les tissus. PDE-4 est le plus important pour la suppression de l'activité contractile du muscle lisse, et donc l'inhibition sélective de la PDE-4 peut être utile pour le traitement des dyskinésies hyperkinétiques et diverses maladies accompagnées par l'état spastique du tractus gastro-intestinal.

    L'hydrolyse de c-AMP dans le myocarde et la musculature lisse des vaisseaux se produit principalement avec l'utilisation de l'isoenzyme PDE-3, ce qui explique le fait qu'à une forte activité spasmolytique dans la drotavérine il n'y a pas d'effets secondaires graves du coeur et des vaisseaux et des effets prononcés sur le système cardiovasculaire.

    La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type d'innervation végétative, drotavérine a un effet relaxant sur la musculature lisse du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, du système uro-génital.

    Pharmacocinétique

    La drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de manière insignifiante à travers la barrière placentaire.

    Dans in vitro - drotavérine a une liaison élevée avec les protéines plasmatiques (95-97%), en particulier avec l'albumine, y et la β-globuline, ainsi que l'a-HDL (lipoprotéines de haute densité). Chez les humains drotavérine presque complètement métabolisé par O-dé-éthylation. Ses métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4'-déséthyltradétine, en plus de laquelle la 6-dééthyldrothaverine et la 4'-dééthyldrothaveraldin ont été identifiées.

    Chez l'homme, un modèle mathématique à deux chambres a été utilisé pour évaluer la pharmacocinétique de la drotavérine. La demi-vie finale de la radioactivité plasmatique était de 16 heures.

    La demi-vie est de 8-10 heures. Pendant 72 heures presque complètement éliminé du corps, plus de 50% à travers les reins (principalement sous la forme de métabolites) et environ 30% à travers l'intestin. Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

    Les indications:

    - spasmes des muscles lisses associés aux maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

    - spasmes de la musculature lisse des voies urinaires: néphrolithiase, urethrolithiase, pyélite, cystite, ténesme de la vessie.

    En tant que thérapie auxiliaire (quand la forme de comprimé ne peut pas être employée):

    - avec des spasmes de muscles lisses d'origine gastro-intestinale: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, spasmes du cardia et du pylore, entérite, colite

    - avec des maladies gynécologiques: dysménorrhée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à l'un des excipients du médicament.

    Hypersensibilité au disulfite de sodium (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Insuffisance hépatique ou rénale sévère.

    Insuffisance cardiaque chronique sévère.

    L'âge de l'enfant (l'utilisation de la drotavérine chez les enfants dans les études cliniques n'a pas été étudiée).

    La période d'allaitement

    Soigneusement:

    Avec hypotension artérielle (risque d'effondrement, voir rubrique "Instructions spéciales");

    Chez les femmes enceintes (voir la section «Grossesse et période de lactation»)
    Grossesse et allaitement:

    Comme l'ont montré des études sur la toxicité pour la reproduction chez les animaux et des études rétrospectives sur les données cliniques, l'utilisation de la drotavérine pendant la grossesse n'a eu aucun effet tératogène ou embryotoxique. Néanmoins, avec l'administration de drotavérine, les femmes enceintes doivent être prudentes et ne l'appliquer que lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, alors que la prescription d'une forme posologique injectable de No-shpa® chez la femme enceinte doit être évité. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant le travail (le risque potentiel de saignement atonique post-partum).

    En raison du manque de données cliniques nécessaires pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament.

    Dosage et administration:

    Adultes:

    La dose quotidienne moyenne est de 40-240 mg de chlorhydrate de drotavérine (divisée par 1-3 doses par jour) par injection intramusculaire.

    Dans la colique aiguë (rénale ou cholelithique) - 40-80 mg par voie intraveineuse lente (durée d'administration est d'environ 30 secondes).

    Effets secondaires:

    Voici les réactions indésirables observées dans les essais cliniques, divisées par les systèmes d'organes, indiquant la fréquence de leur apparition selon les grades suivants: très fréquents (> 10%), fréquents (> 1% et <10%); peu fréquent (> 0,1 et <1%); rare (> 0,01% et <0,1%) et très rare, y compris les messages individuels (<0,01%), fréquence inconnue (d'après les données disponibles, la fréquence ne peut être déterminée).

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Rare - augmentation du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle.

    Du système nerveux

    Rare - maux de tête, vertiges, insomnie.

    Du tractus gastro-intestinal

    Rarement - nausée, constipation.

    Du système immunitaire

    Rare - réactions allergiques (angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons) (voir la section «Contre-indications»).

    Fréquence inconnue

    Lorsque le médicament a été utilisé, il a été rapporté sur le développement d'un choc anaphylactique avec un résultat fatal et sans issue fatale.

    Réactions locales

    Rare - réactions au site d'injection.

    Surdosage:

    Le surdosage de drotavérine a été associé à des troubles du rythme cardiaque et de la conduction, y compris un blocage complet des jambes du faisceau et un arrêt cardiaque, qui peuvent être mortels.

    En cas de surdosage, les patients doivent être sous étroite surveillance médicale et doivent recevoir une thérapie symptomatique et un traitement visant à maintenir les fonctions de base du corps.

    Interaction:

    DE levodopa

    Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme la papaverine affaiblissent l'effet antiparkinsonien de la lévodopa. Lors de l'administration de drotavérine simultanément avec levodopa possiblement une augmentation de la rigidité et des tremblements.

    DE papavérine, bendazole et autres antispasmodiques (y compris les m-cholinolytiques) La drotavérine stimule l'effet spasmolytique de la papaverine, du bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris le m-holinoblocatoire.

    Avec les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le procaïnamide

    Augmente l'hypotension causée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et procaïnamide.

    DE morphine

    Réduit l'activité spasmogène de la morphine.

    DE phénobarbital

    Le phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

    Instructions spéciales:

    Le médicament contient du disulfite, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des bronchospasmes chez les personnes sensibles, en particulier chez les personnes souffrant d'asthme ou de maladies allergiques dans l'histoire. En cas d'hypersensibilité au disulfite, l'administration parentérale du médicament doit être évitée (voir rubrique "Contre-indications").

    Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse drotaverina chez les patients présentant une pression artérielle basse, le patient doit être dans une position horizontale en relation avec le risque d'effondrement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml.

    Emballage:

    2 ml par ampoule de verre foncé (classe hydrolytique, type I) avec un point de rupture cassé.

    5 ampoules par pack de contour en plastique sans couvercle (palette).

    Pour 1 ou 5 palettes avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température de 15-25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011854 / 01
    Date d'enregistrement:27.07.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSanofi Russie, JSCSanofi Russie, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.07.2013
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