La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, une structure chimique et des propriétés pharmacologiques proches de la papavérine, mais possédant une action plus forte et plus longue. Drotavérine a un puissant effet spasmolytique sur le muscle lisse en inhibant l'enzyme phosphodiestérase (PDE). L'enzyme phosphodiestérase est nécessaire pour l'hydrolyse de l'AMPc (adénosine-3 ', 5'-monophosphate cyclique) en AMP (adénosine-5'-monophosphate). L'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc, ce qui déclenche la réaction en cascade suivante: des concentrations élevées d'AMPc activent la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour Ca2+- complexe de kalmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM favorise la relaxation musculaire. AMPc, en outre, affecte la concentration cytosolique de la Ca2+ en raison de la stimulation du transport de Ca2+ dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cet effet de drotaverin sur l'abaissement de la concentration cytosolique de la Ca2+ à travers l'AMPc explique son effet antagoniste par rapport à Ca2+.
Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE IV sans inhiber les isoenzymes PDE III et PDE V. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend des concentrations de PDE IV dans les tissus, dont le contenu varie selon les tissus. PDE IV est le plus important pour Suppression de l'activité contractile des muscles lisses, donc l'inhibition sélective de la PDE IV peut être utile pour le traitement des dyskinésies hyperkinétiques et diverses maladies accompagnées d'une condition spastique du tractus gastro-intestinal.
L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et la musculature lisse des vaisseaux est principalement due à l'isoenzyme PDE III, ce qui explique le fait qu'avec une activité spasmolytique élevée, la drotavérine n'a pas d'effets secondaires graves du cœur et des vaisseaux et des effets prononcés sur le système cardiovasculaire. système.
La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type d'innervation autonome drotavérine Il détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, des voies urinaires et des vaisseaux sanguins.
En raison de son action vasodilatatrice drotavérine améliore l'approvisionnement en sang des tissus.