La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline qui présente un effet spasmolytique sur le muscle lisse en inhibant l'enzyme phosphodiestérase 4 (PDE-4). L'inhibition de l'enzyme PDE-4 conduit à une augmentation de la concentration en adénosine monophosphate cyclique (AMPc), qui inactive une chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui, à son tour, conduit à la relaxation des muscles lisses.
La drotavérine inhibe l'enzyme PDE-4 dans in vitro sans inhiber les isoenzymes PDE-3 et PDE-5. Apparemment, PDE-4 est très important pour réduire la contractilité des muscles lisses, ainsi les inhibiteurs de PDE-4 sélectifs peuvent être efficaces dans le traitement des maladies hyperkinétiques et des maladies associées aux conditions spastiques du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal).
L'enzyme qui hydrolyse l'AMPc dans les cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux est principalement une isoenzyme de PDE-3, ce qui explique la haute efficacité de la drotavérine comme antispasmodique en l'absence d'effets prononcés sur le système cardiovasculaire et de graves effets indésirables cardiovasculaires.
La drotavérine est efficace dans les spasmes des muscles lisses de l'étiologie tant nerveuse que musculaire. Indépendamment du type d'innervation autonome drotavérine agit sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, les canaux biliaires, ainsi que les systèmes génito-urinaires et vasculaires. En raison de l'action vasodilatatrice drotavérine améliore l'approvisionnement en sang des tissus.