No-shpa - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoline, qui présente un puissant effet spasmolytique sur le muscle lisse en inhibant l'enzyme, la phosphodiestérase (PDE). L'enzyme phosphodiestérase est nécessaire pour l'hydrolyse de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) en adénosine monophosphate (AMP). L'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase entraîne une augmentation de la concentration d'AMPc; ce qui déclenche la prochaine réaction en cascade: de fortes concentrations d'AMPc activent l'AMPc^g phosphorylation dépendante des kinos de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité, à Ca²⁺- kalmoduline - complexe, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM soutient la relaxation musculaire. camp outre cela affecte. cytosolique la concentration de Ca²⁺ grâce à stimulant le transport de Sa²⁺ à espace extracellulaire et réticulum sarcoplasmique. Cette concentration d'ions baisse Californie²⁺ l'effet de la drotavérine à travers l'AMPc explique l'effet antagoniste de la drotavérine par rapport à Ca²⁺.

Dans in vitro La drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE IV sans inhiber les isoenzymes PDE III et PDE V. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend de la concentration de PDE IV dans les tissus, dont le contenu diffère selon les tissus. PDE IV est le plus important pour la suppression de l'activité contractile du muscle lisse, et donc l'inhibition sélective de la PDE IV peut être utile pour le traitement des dyskinésies hyperkinétiques et diverses maladies accompagnées par l'état spastique du tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et la musculature lisse des vaisseaux se fait principalement à l'aide de l'isoenzyme PDE III, ce qui explique le fait qu'à forte activité spasmolytique dans la drotavérine, il n'y a pas d'effets secondaires graves du cœur et des vaisseaux. effets exprimés sur le système cardiovasculaire.

La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type de végétatif, l'innervation, drotavérine relaxe, muscles lisses, tractus gastro-intestinal, voies biliaires, système urogénital.

Pharmacocinétique

Absorption: Après ingestion, drotavérine rapidement et complètement absorbé. Après le métabolisme pré-systémique, 65% de la dose de drotavérine est administrée à l'apport sanguin systémique. La concentration plasmatique maximale (C_max) est atteint en 45-60 minutes.

Distribution:

Dans in vitro La drotavérine est fortement associée aux protéines plasmatiques (95-98%), en particulier avec l'albumine et les y et in-globulines.

La drotavérine est répartie uniformément entre les tissus et pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire.

Métabolisme:

Chez les humains drotavérine presque entièrement métabolisé dans le foie par O-déséthylation. Ses métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique.

Le principal le métabolite est 4-desethyltraderin, en plus de laquelle 6-deethyldrothavirin et 4-desethyltrodeterin ont été identifiés.

Excrétion:

Chez l'homme, un modèle mathématique à deux chambres a été utilisé pour évaluer la pharmacocinétique de la drotavérine. La demi-vie finale de la radioactivité plasmatique était de 16 heures.

Dans les 72 heures, drotavérine presque complètement éliminé du corps. Plus de 50% de la drotavérine est excrétée par les reins et environ 30% par le tractus gastro-intestinal (excrétion bile). Drotavérine principalement excrété sous la forme de métabolites, inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

Les indications:

Les spasmes des muscles lisses avec maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

Les spasmes des muscles lisses de l'appareil urinaire: néphrolithiase, urethrolithiase, pyélite, cystite, spasmes de la vessie.

En tant que thérapie auxiliaire

Avec des spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère, ulcère gastrique et duodénal, gastrite / spasme du cardia et du pylore, entérite, colite, spastique, colite avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence après exclusion des maladies manifestées par le syndrome de abdomen aigu "(appendicite, péritonite, perforation de l'ulcère, pancréatite aiguë, etc.).

Avec des maux de tête, de la tension.

Quand dysménorrhée.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ingrédient actif, ou à l'un des les excipients de la drogue.

Insuffisance hépatique ou rénale sévère.

Insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque).

Enfants de moins de 6 ans

Période d'allaitement (manque de données cliniques).

Intolérance héréditaire rare au galactose, carence en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (en raison de la présence de lactose dans la formulation).

Soigneusement:

Avec hypotension artérielle.

Chez les enfants (manque d'expérience clinique d'utilisation).

Chez les femmes enceintes (voir la section «Grossesse et période de lactation»).

Grossesse et allaitement:

Grossesse et allaitement

Comme le montrent les études sur la reproduction chez l'animal et les données rétrospectives sur l'utilisation clinique de la drotavérine, l'utilisation de la drotavérine pendant la grossesse n'a eu aucun effet tératogène ni embryotoxique. Malgré cela, lors de l'application du médicament pendant la grossesse, le bénéfice potentiel pour la mère et le risque possible pour le fœtus doivent être corrélés.

En raison du manque de données cliniques nécessaires, pendant la période de lactation, il n'est pas recommandé de prescrire.

Dosage et administration:

Adultes

Habituellement, la dose quotidienne moyenne chez les adultes est de 120-240 mg (la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses). La dose unique maximale est de 80 mg. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Enfants

Des études cliniques utilisant la drotavérine avec la participation d'enfants n'ont pas été menées.

Dans le cas de l'administration de drotavérine à des enfants:

- pour les enfants de 6 à 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 80 mg divisée en 2 doses fractionnées.

- pour les enfants Plus de 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 160 mg, divisée en 2-4 admission.

Durée du traitement sans consulter un médecin

Lorsque vous recevez préparation sans consulter un médecin la durée recommandée, en prenant le médicament est généralement 1-2 jours.Si pendant cette période, le syndrome de la douleur ne diminue pas, le patient doit consulter un médecin pour clarifier le diagnostic et, si nécessaire, changer la thérapie. Dans les cas où drotavérine Utilisé, comme thérapie auxiliaire, la durée du traitement sans consulter un médecin peut être plus longue (2-3 jours).

Lors de l'utilisation d'une bouteille avec un bouchon en polyéthylène équipé d'un distributeur d'unité: Avant utilisation, retirez la bande de protection du haut du flacon et l'autocollant du fond du flacon. Placez la bouteille dans la paume de votre main de telle sorte que le trou de dosage sur le fond ne repose pas sur la paume de votre main. Ensuite, appuyez sur le dessus de la fiole, à la suite de laquelle une tablette va tomber de l'orifice de dosage sur le fond.

Méthode d'évaluation de l'efficacité

Si le patient peut facilement diagnostiquer les symptômes de sa maladie, comme ils le savent bien, alors l'efficacité du traitement, à savoir la disparition de la douleur, est également facilement évaluée par le patient. Si, quelques heures après avoir pris la dose unique maximale, il y a une réduction modérée de la douleur ou aucune réduction de la douleur, ou si la douleur ne diminue pas significativement après la dose quotidienne maximale, il est recommandé de consulter un médecin.

Effets secondaires:

Voici les réactions indésirables observées dans les essais cliniques, divisés par les systèmes, les organes, indiquant la fréquence de leur apparition selon les grades suivants: très fréquent (> 10%), fréquent (> 1%, <10); peu fréquent (> 0,1%, <1%); rares (> 0,01%, <0,1%) et très rares, y compris les messages individuels (<0,01%), fréquence inconnue (d'après les données disponibles, la fréquence ne peut être déterminée).

Du côté du système cardio-vasculaire

Rare - augmentation du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle.

Du système nerveux

Rare - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du tractus gastro-intestinal

Rare - nausée, constipation

Du système immunitaire

Rare - réactions allergiques (angioedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons) (voir rubrique "Contre-indications").

Surdosage:

Un surdosage de drotavérine a été associé à des troubles du rythme cardiaque et de la conduction, y compris un blocage complet des jambes du faisceau et un arrêt cardiaque, qui peuvent être mortels.

En cas de surdosage, les patients doivent être sous surveillance médicale. et si nécessaire, ils devraient être symptomatiques et visant à maintenir les fonctions de base du traitement du corps, y compris les vomissements artificiels ou le lavage gastrique.

Interaction:

DE levodopa

Les inhibiteurs de phosphodiestérase comme la papavérine réduisent l'action antiparkinsonienne la lévodopa. Lors de l'administration concomitante de drotavérine et de lévodopa, il peut y avoir une augmentation de la rigidité et des tremblements.

DE autres agents antispasmodiques, y compris m-holinoblokatory

Augmentation mutuelle de l'effet spasmolytique.

Médicaments qui se lient significativement aux protéines plasmatiques (plus de 80%)

Drotavérine se lient significativement aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, à la y-globuline et à la section p (cm "Pharmacocinétique").

Aucune donnée sur l'interaction de la drotavérine avec les médicaments ne se lie significativement aux protéines plasmatiques, mais il existe une possibilité hypothétique de leur interaction avec la communication au niveau de la drotavérine avec la protéine (le déplacement de l'un des médicaments la concentration de la fraction libre de la drogue dans le sang avec moins sévère, le lien avec la protéine), qui hypothétiquement peut augmenter le risque d'effets secondaires pharmacodynamiques et / ou toxiques de ce médicament.

Instructions spéciales:Les comprimés No-shpa® 40 mg contiennent 52 mg de lactose. Cela peut provoquer des troubles gastro-intestinaux chez les personnes souffrant d'intolérance au lactose. Cette forme est inacceptable pour les patients souffrant d'un déficit en lactose, d'une galactosémie ou d'un syndrome de dégradation du glucose / galactose (voir la section «Contre-indications»).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Administré par voie orale à des doses thérapeutiques drotavérine n'affecte pas la capacité de conduire et d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue.Si des effets secondaires se produisent, la question de la conduite et du travail avec les machines nécessite un examen individuel.

En cas de vertiges après avoir pris le médicament, vous devriez éviter de vous engager dans des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite et le travail avec des machines.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 40 mg.

Emballage:Par 6, 10, 12, 20 ou 24 pilules dans une ampoule PVC / Aluminium.
Pour 1, 2, 4 ou 5 blisters pour 6 comprimés avec instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton.
3 ampoules pour 10 comprimés avec instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
2 plaquettes thermoformées de 12 comprimés chacune avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.
Par 1 blister à 20 ou 24 comprimés avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
10 comprimés par blister Aluminium / Aluminium (laminé polymère).
2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
Pour 60 comprimés par flacon de polypropylène avec bouchon en polyéthylène, équipé d'un distributeur d'unité.
1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
100 comprimés par bouteille de polypropylène avec bouchon en polyéthylène.
1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Pour les comprimés en plaquettes Aluminium / Aluminium: Conserver à des températures ne dépassant pas 30 ° C.

Pour les comprimés en plaquettes PVC / Aluminium: Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Pour les comprimés en flacons: Conserver dans un endroit sombre à une température de 15 ° C à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Pour comprimés en blisters Aluminium / Aluminium: 5 ans.

Pour comprimés en plaquettes PVC / Aluminium: 3 ans.

Pour les comprimés en flacons: 5 ans.
Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:N ° N011854 / 02

Date d'enregistrement:23.07.2010 / 28.03.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie

Fabricant: & nbsp

CHINOIN Pharmaceutique et Chimie Works, Co. Ltd. Hongrie

Représentation: & nbspSanofi Russie, JSCSanofi Russie, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.07.2013

Instructions illustrées

Instructions

No-spa® (No-Spa®)