Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: Enalapril Mapeat en termes de 100% de la substance - 10 mg Excipients: lait de sucre (lactose) - 183,08 mg, fécule de pomme de terre - 17,62 mg, talc - 4,60 mg, stéarate de calcium - 2,20 mg, hydroxypropylcellulose Klucel (giprolose) - 2,50 mg.

La description:Comprimés de blanc avec une teinte jaunâtre de couleur de forme plat-cylindrique avec une facette.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un antihypertenseur, le mécanisme de son action est principalement associé à une diminution de l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), ce qui entraîne une diminution de la formation de l'angiotensine II qui provoque le rétrécissement des vaisseaux sanguins. En même temps, la formation de kinines et de prostacycline, qui ont une action vasodilatatrice, est activée.

L'énalapril se réfère aux "prodrogues": après l'hydrolyse énalaprilate, qui a cette action. Enalapril a également un certain effet diurétique associé à une inhibition modérée de la synthèse de l'aldostérone.

Avec une diminution de la pression artérielle, le médicament réduit pré- et postnagruzku sur le myocarde dans l'insuffisance cardiaque, améliore la circulation dans le petit cercle et la fonction de la respiration, abaisse la résistance dans les vaisseaux des reins, ce qui contribue à la normalisation circulation rénale.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, un inhibiteur plus actif du LIF que énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%.

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata après 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie de l'énalaprilate est d'environ 11 heures. Affiché énalapril principalement par les reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), les intestins - 33% (6% - énalapril et 27% - énalaprilata). Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle;

insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- une sensibilité accrue à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA);

- angioedème dans l'histoire, associée à un traitement avec des inhibiteurs de l'ECA;

- grossesse;

- période de lactation;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).

Soigneusement:

La sténose de l'aorte ou d'autres obstructions à la sortie du sang du ventricule gauche du coeur; sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un rein unique, affection après transplantation rénale, hyperkaliémie, hyperaldostéronisme primaire; insuffisance rénale; la cardiopathie ischémique, les maladies cérébrovasculaires, les maladies auto-immunes sévères du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux disséminé, la sclérodermie), l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; insuffisance hépatique; Diabète; régime avec restriction de sodium; conditions, accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, le vomissement), la porphyrie.

Grossesse et allaitement:

Une drogue Enalapril contre-indiqué dans la grossesse. Si la grossesse se produit pendant le traitement avec Enalapril, arrêtez immédiatement le médicament. S'il est nécessaire d'utiliser Enalapril pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Pour assurer pleinement le régime de dosage suivant Enalapril Il est possible d'utiliser ce médicament du même fabricant dans d'autres doses de 5 mg et 20 mg.

L'énalapril est administré par voie orale indépendamment de la prise de nourriture.

Avec la monothérapie de l'hypertension artérielle, la dose initiale d'énalapril est de 5 mg 1 fois par journée. S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire, et une dose de tolérabilité assez bonne peut être augmentée à 40 mg par jour pour 1-2 doses. Après 2-3 semaines, passez à maintenir une dose égale à 10-40 mg par jour, divisé en 1-2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg. La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg.

Dans le cas de l'administration d'énalapril à un patient prenant des diurétiques en même temps, le traitement diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant le début de l'énalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg par jour.

Les patients atteints d'hyponatrémie (concentration d'ions sodium dans le sérum sanguin inférieure à 130 mmol / l) ou présentant une augmentation de la concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / l sont prescrits Enalapril à une dose initiale de 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale d'Enalapril est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5-5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas au-dessus 40 mg par jour une ou deux doses divisées. Chez les patients présentant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté à la dose de 1,25 mg par jour. La sélection de la dose doit être effectuée dans les 2-4 semaines ou si nécessaire et la possibilité dans un délai plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg par jour pour 1-2 doses.

Chez les personnes âgées, un effet hypotenseur plus prononcé et un allongement du temps d'action d'Enalapril sont plus probables, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du médicament, de sorte que la dose initiale recommandée pour les patients âgés est de 1,25 mg.

Dans l'insuffisance rénale chronique, le cumul du médicament se produit avec une diminution de la filtration moins 10 ml / min. Avec l'autorisation de la créatinine (CC) 80-30 Une dose de ml / min d'énalapril devrait être 5-10 mg par jour, avec une diminution de la CQ jusqu'à 30-10 ml / min - 2,5-5 mg par jour, moins de 10 ml / min -1,25-2,5 mg par jour seulement dans journées Dialyse La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Lorsque la pression artérielle est trop marquée, la dose d'Enalapril est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: diminution de la pression artérielle excessive, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie des branches artérielles pulmonaires.

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Depuis les organes des sens: troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Du côté du tube digestif: bouche sèche, déclin appétit, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et des voies biliairesmanières principales, hépatite, jaunisse.

Du système respiratoire: toux «sèche» improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques: éruption cutanée, œdème de Quincke, œdème facial, extrémités, lèvres, langue, glotte et / ou gorge, dysphonie, érythème polymorphe exsudatif (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliatrice, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), pemphigus (pemphigus), démangeaisons , urticaire, photosensibilité, sérite, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

À partir des indicateurs de laboratoire: hypercreatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, il y a une diminution du taux d'hématocrite et d'hémoglobine, une ESR accrue, une thrombocytopénie, une neutropénie, une agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), une éosinophilie.

Du système urinaire: une violation de la fonction rénale, protéinurie. Autre: alopécie, diminution de la libido, "bouffées de chaleur".

Surdosage:

Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle jusqu'au développement d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral aigu ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, un lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués. Dans les cas plus sévères, des mesures visant à stabiliser la pression artérielle sont recommandées: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques et si nécessaire - angiotensine II, hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

Réduction de l'effet hypotenseur de l'énalapril avec administration simultanée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Utilisation du médicament en association avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut conduire à l'hyperkaliémie, avec des sels de lithium - pour ralentir l'élimination du lithium (contrôle de la concentration en lithium dans le plasma sanguin).

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est renforcé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs de canaux calciques "lents", hydralazine, prazozin, éthanol.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les cytostatiques qui provoquent la suppression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose jusqu'à une issue fatale.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, limitation de l'apport en sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque de diminution soudaine et prononcée de la pression artérielle après l'application d'une dose initiale de un inhibiteur de l'ECA est augmenté. L'hypotension transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après stabilisation de la pression artérielle. En cas de diminution répétée de l'artère la pression devrait réduire la dose ou annuler le médicament.

Avec le développement de la réduction excessive de la pression artérielle, le patient est transféré à une position horizontale avec une tête de lit basse, si nécessaire, du sérum physiologique et des médicaments de substitution de plasma sont administrés.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et après le traitement avec des inhibiteurs de l'ECA, le contrôle de la pression artérielle, la numération globulaire (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques»), la présence de protéines dans l'urine est nécessaire.

Elle doit être surveillée attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladie coronarienne et de maladies cérébrovasculaires, dans lesquelles une chute brutale de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou un dysfonctionnement rénal. L'arrêt brutal du traitement n'entraîne pas "retrait" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Les patients ayant une indication de développement de l'angioedème dans l'anamnèse ont un risque accru de développer un œdème avec des inhibiteurs de l'ECA.

Chez les nouveau-nés et les nourrissons exposés à l'effet intra-utérin des IEC, une surveillance attentive est recommandée pour détecter la diminution prononcée de la pression artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques dus à une diminution du débit sanguin rénal et cérébral. la pression artérielle provoquée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, le maintien de la pression artérielle et de la perfusion rénale est nécessaire par l'introduction de fluides appropriés et de vasoconstricteurs.

Chez les patients ayant une fonction rénale réduite, une dose unique doit être réduite ou les intervalles entre les doses doivent être augmentés.

Avant l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes Enalalryl devrait être mis au rebut.

Pendant la période de traitement, il n'est pas recommandé de boire des boissons alcoolisées, car l'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, surtout après la prise initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Des précautions doivent être prises lors d'exercices physiques ou de temps chaud (risque de déshydratation et diminution excessive de la pression artérielle due à une diminution du volume de sang circulant).

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien et l'anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 10 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un emballage cellulaire planaire fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.2 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Il Utiliser à la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000742 / 01

Date d'enregistrement:28.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)