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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition pour 1 comprimé:

    Substance active: maléate d'énalapril - 10 mg.

    Substances auxiliaires: fécule de pomme de terre - 95,8 mg; stéarate de magnésium - 2,3 mg; povidonelow poids moléculaire (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire médical 12600 ± 2700) - 5,7 mg; lactose monohydraté (lait de sucre) - 109,8 mg; talc - 6,4 mg.

    La description:

    Comprimés plats ronds du blanc au blanc avec une nuance de couleur jaunâtre avec une facette et un risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine
    ATX: & nbsp

    C.09.A.A.02   Enalapril

    Pharmacodynamique:

    L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe ACE. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle systolique et diastolique (BP), post-et précharge sur le myocarde. Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

    L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine plasmatique qu'avec un taux plasmatique normal ou réduit. La diminution de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle.

    Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

    En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères du type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore la circulation sanguineischémiel'iocarde. Réduit la thrombolyseles ovocytes.

    A un effet diurétique.

    Le moment de l'apparition de l'effet hypotenseur avec l'ingestion est 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau de pression artérielle optimal. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé en cas d'utilisation prolongée - 6 mois ou plus.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril. Enalapril jusqu'à 50% se lie aux protéines sanguines. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament - 40%. La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

    La demi-vie de l'énalaprilate est d'environ 11 heures. Affiché énalapril principalement les reins - 60% (20% - sous la forme d'énalapril et 40% - sous la forme d'enalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% sous la forme d'énalapril et 27% - sous la forme d'enalaprilata).

    Il est retiré pendant l'hémodialyse (vitesse - 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

    Les indications:

    - hypertension artérielle,

    insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).
    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Soigneusement:

    Utilisation pour l'hyperaldostéronisme primaire, la sténose bilatérale de l'artère rénale, la sténose de l'artère à un rein solitaire, l'hyperkaliémie, la condition après la transplantation rénale; sténose aortique, la sténose mitrale (avec des troubles hémodynamiques), la sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, les maladies du tissu conjonctif, l'oppression de l'hématopoïèse de moelle osseuse, une hyperkaliémie, les conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang en circulation (y compris les vomissements, la diarrhée), une maladie coronarienne , les maladies cérébro-vasculaires, le diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie - plus de 1 g / jour), l'insuffisance hépatique, chez les patients observant un régime alimentaire avec restriction de sel ou de limon sous hémodialyse, tandis que l'admission à immunodépresseurs et saluretikami chez les personnes âgées (plus de 65 ans ).

    Dosage et administration:

    Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion.

    À la monothérapeutique de l'hypertension artérielle la dose initiale - 5 mg une fois par jour.

    S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à la stabilisation de la pression artérielle. Si nécessaire, une dose de tolérabilité assez élevée peut être augmentée à 40 mg / jour en 2 doses fractionnées. Après 2-3 semaines, passez à la dose d'entretien 10-40 mg / jour, divisé en 1 - 2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg. La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

    Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement par diurétique doit être arrêté 2 à 3 jours avant le rendez-vous de l'énalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

    Lorsque la dose initiale du médicament est de 1,25 mg - 2,5 mg, il est recommandé d'utiliser la forme posologique de l'énalapril - un comprimé de 2,5 mg.

    Les patients avec l'hyponatrémie (la concentration des ions sodium dans le sérum du sang moins de 130 mmol / l) ou la concentration sérique de la créatinine plus grande que 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

    Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg par jour.

    Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5-5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction des valeurs de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour une ou deux doses fractionnées. Chez les patients présentant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté à la dose de 1,25 mg / jour. La dose doit être choisie dans les 2 à 4 semaines ou dans des périodes plus courtes. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour pour 1-2 doses.

    Chez les personnes âgées, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action de la drogue sont plus souvent, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg.

    En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Avec la clairance de la créatinine (CC) -80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec CQ jusqu'à 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / jour, avec KK moins de 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / jour. seulement pendant les jours de dialyse.

    La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

    Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

    Effets secondaires:

    L'énalapril est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas d'effets secondaires nécessitant le retrait du médicament.

    Du système cardiovasculaire: réduction excessive de la pression artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (généralement associée à une diminution prononcée de la pression artérielle), rarement - arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie pulmonaire branches d'artère.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

    Depuis les organes des sens: troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

    Du tube digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

    Du système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, extrêmement rare - dysphonie, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Jones, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

    A partir des indicateurs de laboratoire: hypercreatinemie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, une diminution de l'hématocrite, une augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire (ESR), une thrombocytopénie, une neutropénie, une agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), une éosinophilie sont notées.

    Du système urinaire: altération de la fonction rénale, protéinurie. Autre: alopécie, diminution de la libido, bouffées de chaleur.

    Surdosage:

    Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une atteinte aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques; convulsions, stupeur.

    Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus sévères, pour stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction de l'angiotensine II, hémodialyse (taux d'excrétion de l'énalaprilate - 62 ml / min).

    Interaction:

    En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), une diminution de l'effet hypotenseur de l'énalapril est possible; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) - peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

    L'administration simultanée de médicaments antipyrétiques et analgésiques peut diminuer l'efficacité de l'énalapril.

    L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

    L'effet hypotenseur du médicament est renforcé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs de canaux calciques "lents", hydralazine, prazozin. Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité.

    Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

    L'action hypotensive renforce les médicaments pour l'anesthésie générale. Renforce l'action de l'éthanol.

    Instructions spéciales:Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Enalapril chez les patients présentant un volume sanguin circulant réduit (à la suite d'un traitement diurétique, limitant la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque accru une baisse soudaine et prononcée de la pression artérielle après l'application même de la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA. L'hypotension transitoire n'est pas une contre-indication à la poursuite du traitement par le médicament après stabilisation de la tension artérielle. Dans le cas d'une diminution de la pression sanguine ré-exprimée devrait réduire la dose ou annuler le médicament.

    L'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

    Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

    Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de cardiopathie ischémique et de maladies cérébrovasculaires, dans lesquels une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou un dysfonctionnement rénal.

    Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au syndrome de «retrait» (une forte augmentation de la pression artérielle).

    Chez les nouveau-nés et les nourrissons ayant subi une exposition intra-utérine aux inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée pour détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques, possiblement due à une diminution du débit sanguin rénal et cérébral. pression causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs. En présence d'insuffisance rénale, il est possible de réduire l'excrétion du métabolite actif, entraînant une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.Ces patients peuvent nécessiter l'administration de plus petites doses du médicament.

    Chez les patients souffrant d'hypertension et de sténose unilatérale ou bilatérale des artères rénales, une augmentation de l'urée et de la créatinine dans le sérum sanguin est possible.

    Ces patients doivent surveiller la fonction rénale au cours des premières semaines de traitement. Vous devrez peut-être réduire la dose du médicament.

    Il convient d'envisager la relation entre le risque et le bénéfice potentiel du rendez-vous de l'énalapril chez les patients présentant une insuffisance coronarienne et cérébrovasculaire, en raison du risque d'augmentation de l'ischémie en cas d'hypotension artérielle excessive.

    Le médicament doit être administré avec prudence aux patients diabétiques en raison du risque d'hyperkaliémie.

    Les patients ayant des antécédents d'œdème anginaurotique peuvent présenter un risque accru de développer un œdème de Quincke pendant le traitement de l'énalapril.

    Chez les patients atteints de maladies auto-immunes sévères, par exemple, le lupus érythémateux systémique ou la sclérodermie, le risque de développer une neutropénie ou une agranulocytose est augmenté avec l'énalapril.

    La prudence est recommandée lors de l'administration d'Enalapril pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients recevant des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques.

    Avant l'étude de la fonction parathyroïdienne énalapril devrait être annulé. L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

    Au début du traitement, avant la fin de la période de sélection, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, car des vertiges sont possibles, surtout après dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

    Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

    Forme de libération / dosage:

    comprimés de 10 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    2, 3 ou 5 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001451 / 01
    Date d'enregistrement:12.12.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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