Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires: amidon de maïs, lactose (sucre de lait), cellulose microcristalline, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol A-300), stéarate de calcium.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur, plat-cylindrique avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": à la suite de son hydrolyse, l'enalalylate se forme, ce qui inhibe également l'ECA. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La diminution de la tension artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

En cas d'utilisation prolongée, une hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et parois myocytaires des artères de type résistif, empêche la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

Le moment de l'apparition de l'effet hypotenseur avec l'administration orale - 1 heure atteint le maximum après 4-6. h et persiste jusqu'à 24 heures. Chez certains patients à atteindre Le niveau optimal de pression artérielle nécessite une thérapie pendant plusieurs semaines. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60 % préparation. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%.

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% sous forme d'énalapril et 27 % sous la forme d'énalaprilate).

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion. Pour assurer le schéma posologique suivant, il est possible d'utiliser l'énalapril à d'autres doses: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

En l'absence d'effet clinique par 1-2 pédules, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. en 2 entrées. Après 2-3 semaines passer à une dose d'entretien de 10-40 mg / jour, divisé en 1 à 2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg.

La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

En cas de rendez-vous chez des patients recevant des diurétiques en même temps, le traitement avec un diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant la nomination d'Enalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients atteints de psihotémie (concentration d'ions de sodium dans le sérum sanguin de moins de 130 mmol / l) ou de la concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour. une ou deux doses. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être sélectionnée dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Les personnes âgées sont plus susceptibles d'avoir un effet hypotenseur plus prononcé et d'allonger la durée du médicament, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec une CQ allant jusqu'à 30-10 ml / min -2,5-5 mg / jour, avec KK moins de 10 ml / min -1, 25-2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

L'énalapril est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas d'effets secondaires nécessitant le retrait du médicament.

Co système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies extrêmement rares (brady atrial ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie branches artère pulmonaire, Le syndrome de Raynaud.

Du côté du système nerveux central: vertiges, faiblesse des maux de tête insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

A partir des organes sensoriels: violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

De la part du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, sécrétion hépatique et biliaire, hépatite (hépatocellulaire ou cholestatique), jaunisse.

De la part de l'appareil respiratoire: toux sèche improductive, mal de gorge, enrouement, infiltrats pulmonaires, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, dysphonie extrêmement rare, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite, angioedème intestinal (rarement ).

De la part des indicateurs de laboratoire: hypercreatininémie, augmentation des taux d'urée, activité accrue des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie, hypoglycémie chez les patients souffrant de diabète sucré, recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion ou de l'insuline. Dans certains cas, une diminution de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation ESR, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie sont notés.

De la part du système urinaire: une violation de la fonction rénale, rarement protéinurie.

Autre: alopécie, diminution de la libido, impuissance, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus sévères - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction d'angiotensine II, Hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2), l'effet hypotenseur de l'énalapril peut être réduit; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hypercapie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

Chez certains patients présentant une insuffisance rénale et prenant des AINS, y compris des inhibiteurs de la COX-2, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une altération de la fonction rénale. Ces changements sont réversibles.

L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs des canaux calciques "lents" série dihydropyridine, hydralazine, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'agents hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants pour administration orale) peut augmenter l'effet hypoglycémiant de ces derniers avec le risque de développer une hypoglycémie. On l'observe le plus souvent pendant les premières semaines d'utilisation conjointe, ainsi que chez les patients insuffisants rénaux. Chez les patients diabétiques recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, un contrôle de la glycémie est nécessaire, surtout pendant le premier mois d'utilisation Les inhibiteurs de l'ECA. Les inhibiteurs de l'ECA réduisent l'excrétion du lithium par les reins et augmentent le risque de développer une intoxication au lithium. S'il est nécessaire de prescrire des sels de lithium, il est nécessaire de contrôler le taux de lithium dans le sérum sanguin.

Le symptomocomplexe, qui comprend des bouffées vasomotrices, des nausées, des vomissements et de l'hypotension artérielle, est décrit dans de rares cas avec l'utilisation conjointe de préparations en or à usage parentéral (malate d'aurotomie sodique) et les inhibiteurs de l'ECA (énalapril).

Instructions spéciales:

La prudence s'impose lors de la prescription à des patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, limitation de la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements), au risque d'une baisse soudaine et prononcée de la pression artérielle la dose d'un inhibiteur de l'ECA est augmentée. Hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après stabilisation de la pression artérielle (BP). Dans le cas d'une diminution de la pression artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haute résistance augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladie coronarienne et de maladie cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une dysfonction rénale.

Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Pour les nouveau-nés et les nourrissons exposés aux effets intra-utérins des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques dus à une diminution du sang rénal et cérébral flux en réduisant la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir BP et la perfusion rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Avant d'examiner les fonctions des glandes parathyroïdes doivent être jetés.

L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Au début du traitement, avant la fin de la période, le choix de la dose, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, en particulier après la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 20 mg.

Emballage:

Pour 10, 20, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Selon 1,2, 3,4, 5, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 1,2, 3 packs de contour de 20 comprimés ou 1, 2 packs de 30 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009718/08

Date d'enregistrement:05.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)