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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Substance active: maléate d'énalapril-0.01 g

    Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 0,191 g, amidon pomme de terre - 0,0207 g, povidone 0,006 g, stéarate de magnésium 0,0023 g pour obtenir un comprimé pesant 0,23 g

    La description:Comprimés blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur, forme plat-cylindrique avec un biseau.
    ATX: & nbsp

    C.09.A.A.02   Enalapril

    Pharmacodynamique:

    Enalapril - un médicament antihypertenseur, du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe ACE. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I angiotensine II, une diminution du contenu conduisant à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

    Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) n'est pas notée.

    L'effet antihypertenseur est plus prononcé avec une activité rénine élevée du plasma sanguin qu'avec une activité normale ou réduite. La diminution de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte de pression artérielle réduite. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

    Avec l'utilisation prolongée de l'hypertrophie ventriculaire gauche réduite et des parois des myocytes, les artères résistives préviennent la progression de l'insuffisance cardiaque chronique et ralentissent le développement de la dilatation ventriculaire gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

    A un effet diurétique.

    Le moment de l'apparition de l'effet hypotensif avec l'administration orale -1h, atteint un maximum après 4-6 heures et persiste jusqu'à 24 heures.Chez certains patients, afin d'obtenir une pression artérielle optimale, une thérapie est nécessaire pendant plusieurs semaines. Dans l'insuffisance cardiaque chronique, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

    L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La connexion avec les protéines du plasma sanguin enalaprilata - 50-60%.

    La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

    La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27% - sous forme d'énalaprilata) .

    Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

    Le degré d'absorption et d'hydrolyse de l'énalapril est le même pour différentes doses dans la gamme thérapeutique recommandée. Les principaux métabolites, déterminés dans l'urine, sont énalaprilate, soit environ 40% de la dose acceptée et inchangée énalapril. Il n'y a pas de données sur d'autres métabolites de l'énalapril. Le profil de concentration en énalaprilate dans le plasma sanguin a une longue phase finale, qui est apparemment due à sa liaison à l'ECA de l'énalaprilate
    Les indications:

    hypertension artérielle;

    - l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Hypersensibilité à d'autres composants du médicament intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (le lactose est inclus dans la formulation).

    Soigneusement:

    Utiliser avec prudence dans l'hyperaldostéronisme primaire, bilatérale, sténose des artères rénales, sténose - artère d'un seul rein, hyperkaliémie, affection après transplantation rénale; sténose aortique, sténose mitrale (avec troubles hémodynamiques), cardiomyopathie hypertrophique et obstructive des maladies systémiques autoimmunes du tissu conjonctif, y compris sclérodermie, lupus érythémateux disséminé, cardiopathie ischémique, maladies cérébro-vasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie, plus de 1, g / jour), l'insuffisance hépatique, chez les patients, observant un régime avec la restriction de la consommation de sel de table ou étant sur l'hémodialyse, tout en prenant avec immunosuppresseurs et saluretics, chez les personnes âgées (plus de 65 ans), oppression de la moelle osseuse hématopoïèse; Conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements). L'utilisation d'Enalapril-UBF pendant la grossesse n'est pas recommandée.

    Au début de la grossesse, le médicament doit être arrêté immédiatement. Les inhibiteurs de l'ECA peuvent causer la maladie ou la mort fœtale ou néonatale s'ils sont administrés II et III les trimestres de la grossesse. L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA durant cette période s'est accompagnée d'un impact négatif sur le fœtus et le nouveau-né, notamment le développement d'hypotension artérielle, d'insuffisance rénale, d'hyperkaliémie et / ou d'hypoplasie des os du crâne chez le nouveau-né. Peut-être le développement de l'oligohydramnion, apparemment en raison d'une diminution de la fonction des reins du fœtus. Cette complication peut entraîner une contracture des membres, une déformation des os du crâne, y compris la partie faciale, et une hypoplasie pulmonaire. Lors de la prescription d'Enalapril-UBF, le patient doit être informé du risque potentiel pour le fœtus. Les nouveau-nés dont la mère a pris de l'énalapril-UBF doivent être surveillés attentivement pour détecter l'hypotension artérielle, l'oligurie et l'hyperkaliémie. Enalapril, qui pénètre dans le placenta, peut être partiellement retiré de la circulation sanguine d'un nouveau-né par dialyse péritonéale, en théorie, il peut être retiré par l'échange de transfusion sanguine. Enalapril et énalaprilate en concentrations traces sont excrétés dans le lait maternel. Si vous devez utiliser Enalapril-UBF pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
    Grossesse et allaitement:

    L'énalapril-UBF est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion. Pour assurer le schéma posologique suivant, il est possible d'utiliser l'énalapril à d'autres doses: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

    Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

    S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à la stabilisation de la tension artérielle. Si la tolérance est nécessaire et assez bonne, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. en 2 entrées. Après 2-3 semaines, aller à une dose d'entretien de -10 - 40 mg / jour, divisé en 1-2 admission. Avec un degré modéré d'hypertension artérielle, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg.

    La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

    Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement avec un diurétique doit être interrompu 2-3 jours avant la nomination d'Enalapril-UBF. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

    Patients atteints d'hyponatrémie (concentration d'ions sodium dans le sérum sanguin inférieure à 130 mmol / l) ou de concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / l dose initiale de 2,5 mg une fois par jour. Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

    Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours en fonction de la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas <1 40 mg / jour. Une ou deux doses. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être choisie dans les 2 à 4 semaines suivantes: Semaine 1 - Jour 1-3: 2,5 mg / jour en une séance, 4-7 jours: 5 mg / jour en deux doses fractionnées; semaine 2 - 10 mg en une ou deux doses, semaine 3 et 4 - 20 mg en une ou deux doses.

    La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

    Les personnes âgées sont plus susceptibles d'avoir un effet antihypertenseur plus prononcé et d'allonger la durée du médicament, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les patients âgés est de 1,25 mg par jour.

    En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Avec la clairance de la créatinine (CC) 80-30 ml / min. la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec QC jusqu'à 30-10 ml / min. -2,5 - 5 mg / jour, prikk moins de 10 ml / min. - 1,25-2,5 mg / jour. seulement pendant les jours de dialyse.

    La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

    Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.
    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont classés selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais pas moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de -1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement, moins de 0,01%, y compris les messages individuels.

    De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique, rarement: neutropénie, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, thrombocytopénie, agranulocytose, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, pancytopénie, lymphadénopathie, maladies auto-immunes.

    Troubles métaboliques: peu fréquents: exacerbation de la goutte.

    Du côté du système nerveux central: très souvent: vertiges, faiblesse; souvent: maux de tête, asthénie, dépression; rarement: insomnie, somnolence, paresthésie, augmentation de l'excitabilité; rarement: inhabituel: rêves, troubles du sommeil; très rarement: confusion, insomnie.

    Depuis les organes des sens: souvent - des changements de goût; rarement: le bruit; dans les oreilles, vision floue.

    Du système cardiovasculaire: souvent: diminution marquée de la publicité, hypotension orthostatique, syncope, douleur rétrosternale, troubles du rythme cardiaque (brady atrial ou tachycardie, fibrillation auriculaire), tachycardie, angine de poitrine; peu fréquents: palpitations, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral (en raison d'une baisse marquée de la pression artérielle); rarement: thromboembolie de la branche artérielle pulmonaire, syndrome de Reynaud.

    Du système respiratoire: très souvent: toux; souvent: dyspnée; rarement: rhinorrhée, mal de gorge et enrouement, bronchospasme; rarement: infiltrats dans les poumons, rhinite, alvéolite allergique / pneumonie à éosinophiles.

    Du côté du système digestif: très souvent: nausée; souvent: diarrhée, douleur abdominale, flatulence; rarement: iléite, obstruction intestinale, pancréatite, vomissement, constipation, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, ulcère peptique; rarement: une violation de la sécrétion hépatique et biliaire, une hépatite (hépatocellulaire ou cholestatique), un ictère cholestatique, une nécrose hépatique fulminante, une stomatite / ulcère aphteux, une glossite; très rarement: angioedème intestinal.

    Réactions allergiques: rarement: syndrome de Stevens-Johnson.

    De la peau: souvent: éruption cutanée; rarement: érythème exsudatif multiforme, dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, érythrodermie, augmentation de la transpiration / démangeaison cutanée / urticaire, alopécie, photosensibilité.

    De la part du système génito-urinaire: rarement: altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, impuissance, diminution de la libido; rarement: oligurie, gynécomastie.

    Du système musculo-squelettique: souvent: spasmes musculaires; rarement: arthralgie.

    Indicateurs de laboratoire: souvent: hyperkaliémie, augmentation de la concentration sérique de créatinine; rarement: hyperglycémie, hyperuricémie, hypokaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sérum sanguin; rarement: augmentation de l'activité - transaminases «hépatiques» et concentrations de bilirubine.

    Autre: décrit un complexe de symptômes qui peut comprendre de la fièvre, de la myalgie et de l'arthralgie, une sérosité, une vascularite, une augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire, une leucocytose et une éosinophilie, une éruption cutanée, un test d'anticorps antinucléaire positif.

    On décrit également un complexe symptomatique qui comprend le rinçage de la peau du visage, des nausées, des vomissements et de l'hypotension artérielle et qui peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or (malate d'aurotomie sodique) par voie intraveineuse.

    Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

    Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus graves, par des mesures visant à stabiliser la tension artérielle: administration intraveineuse de 0,9 % solution de chlorure de sodium, des substituts de plasma, si nécessaire - l'introduction de l'angiotensine II, hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate - 62 ml / min.).

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)) peut affaiblir l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs. Ainsi, l'effet antihypertenseur des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs de l'ECA peut être affaibli par les AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2. Les AINS et les inhibiteurs de l'ECA ont un effet additif sur les taux de potassium dans le sérum sanguin, ce qui peut entraîner une altération de la fonction rénale, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Cet effet est réversible. L'utilisation conjointe doit être effectuée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride, éplérénone) peut mener à l'hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

    L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

    L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

    L'effet hypotenseur de l'énalapril est renforcé par les diurétiques, méthyldopa, les nitrates, les bêta-adrénobloquants, les bloqueurs des canaux calciques «lents», les dihydropyridines, hydralazine, prazozin.

    Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

    L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants pour administration orale) peut augmenter l'effet hypoglycémiant de ces derniers avec le risque de développer une hypoglycémie. Ceci est le plus souvent observé au cours des premières semaines d'utilisation conjointe, ainsi que les patients atteints d'insuffisance rénale chronique.

    Les sympathomimétiques peuvent réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA; en même temps que les inhibiteurs de l'ECA et les préparations d'or (malate d'aurotomie sodique) par voie intraveineuse, un complexe de symptômes est décrit, y compris le rinçage de la peau du visage, des nausées, des vomissements et hypotension artérielle; éthanol peut améliorer l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA.

    Instructions spéciales:

    Dans de rares cas, avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, un ictère cholestatique se produit, avec la progression de laquelle une nécrose hépatique fulminante se développe, parfois fatale. Si un ictère survient et que l'activité des transaminases «hépatiques» augmente, le traitement doit être arrêté avec l'énalapril-UBF; le médicament Enalapril-UBF, comme d'autres inhibiteurs de l'ECA, a un effet antihypertenseur moins prononcé chez les patients de la race Negroid par rapport aux représentants d'autres races; Hyperkaliémie peut développer sur le fond de la thérapie avec des inhibiteurs de l'ECA, y compris Enalapril-UBF.Risk facteurs pour l'hyperkaliémie sont l'insuffisance rénale, âge avancé, diabète sucré, certaines conditions concomitantes (diminution du volume sanguin circulant, insuffisance cardiaque en décompensation, acidose métabolique), simultanée consommation de diurétiques épargneurs de potassium (tels que spironolactone, triamtérène, amiloride, éplérénone), ainsi que des préparations à base de potassium ou de potassium pour le sel de table et l'utilisation d'autres substituts potassiques ou potassiques pour le sel ordinaire et l'utilisation d'autres médicaments favorisant une augmentation du potassium dans le plasma sanguin (par exemple héparine).

    L'hyperkaliémie peut entraîner de graves troubles du rythme cardiaque, parfois fatals. L'utilisation combinée des médicaments susmentionnés doit être effectuée avec prudence chez les patients recevant des inhibiteurs de l'ECA, des réactions anaphylatoid ont été notées en hémodialyse en utilisant des membranes à haut débit (par exemple AN69®). Par conséquent, il est souhaitable d'utiliser un type différent de membrane ou d'utiliser un médicament antihypertenseur d'un autre groupe pharmacothérapeutique comme tous les autres vasodilatateurs, les inhibiteurs de l'ECA doivent être utilisés avec une extrême prudence chez les patients présentant une obstruction des voies de sortie du ventricule gauche. utilisation en cas de choc cardiogénique et d'obstruction hémodynamiquement significative de la voie de sortie du ventricule gauche.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation d'Enalapril-UBF, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 10 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de clinquant imprimé laqué.

    Sur 10,20,30,40,50,60,100 comprimés dans une boîte de polymère.

    Chaque pot ou 1, 2, 3, 4, 5 packs de cellules de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° CGarder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:PL-000696
    Date d'enregistrement:28.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:URALBIOFARM, OJSC URALBIOFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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