Enam - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés ronds blancs ou presque blancs à bords biseautés, portant l'inscription «EMT» d'un côté et «2.5» ou «5» ou «10» ou «20» et le risque de division de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

Enam® appartient au groupe des inhibiteurs de l'ECA, il a un effet antihypertenseur, dont le mécanisme de développement est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine II de l'angiotensine I, une diminution de sa concentration entraîne une diminution directe de la sécrétion de l'aldostérone. Cela réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux sanguins, la pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde. Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe du nombre de contractions cardiaques n'est pas noté. Réduit la dégradation de la bradykinine, augmente la synthèse des prostaglandines. L'effet hypotenseur est plus prononcé avec une concentration plasmatique élevée de rénine qu'avec la rénine plasmatique normale ou réduite.

La diminution de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte de pression artérielle réduite. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du coeur diminue. Réduit le tonus des parois des artères de type résistif.Prévient la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC), ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche, inhibe le développement de la néphropathie diabétique. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Réduit l'agrégation des plaquettes. Réduit la durée de vie chez les patients atteints d'ICC, ralentit la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde, sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.A un effet diurétique. Réduit l'hypertension intra-cérébrale, en ralentissant le développement de la glomérulosclérose et le risque d'insuffisance rénale chronique.

L'activité pharmacologique est formée par le métabolite d'hydrolyse énalapril - énalaprilate, qui inhibe ACE.

Le moment de l'apparition de l'effet hypotenseur avec l'ingestion est 1 heure, il atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau optimal de tension artérielle. Avec CHF, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois. et plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, l'absorption est de 60%. Manger n'affecte pas l'absorption. Dans le foie est métabolisé pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur de l'ECA plus efficace que énalapril. La connexion avec les protéines plasmatiques enalaprilata - 50-60%. Temps pour atteindre la concentration maximale (Teshah) de l'énalapril - 1 h, énalaprilat - 3-4 heures. Concentration à l'équilibre de la drogue (Css) dans le plasma est atteint après 4 jours. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie (T1 / 2) de l'énalaprilate -11h. Il est excrété principalement par les reins

- 60% (20% sous forme d'énalapril et 40% sous forme d'énalaprilate), 33% dans l'intestin (6% sous forme d'énalapril et 27% sous forme d'énalaprilate).

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

Diverses formes d'hypertension, y compris l'hypertension rénovasculaire. Enam est efficace dans l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'énalapril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA.

- Grossesse et allaitement.

- Œdème de Quincke avec antécédents de traitement par inhibiteurs de l'ECA, angio-œdème héréditaire ou idiopathique.

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Sténose aortique, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire), cardiopathie ischémique, insuffisance coronarienne, maladie grave auto-immune du système conjonctif (y compris lupus érythémateux systémique, sclérodermie), inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, hyperkaliémie, sténose bilatérale des artères rénales , sténose artérielle d'un seul rein, condition après transplantation rénale, insuffisance rénale et / ou hépatique, régime restreint en sodium, affection associée à une diminution du volume sanguin (y compris diarrhée, vomissements), aldostéronisme primaire, âge avancé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Avec la monothérapie de l'hypertension - la dose initiale de 5 mg une fois par jour. En l'absence d'effet après 1-2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à la stabilisation de la tension artérielle. Si nécessaire, et une dose de tolérabilité suffisamment bonne peut être augmentée à 40 mg / jour pour 1-2 doses. Après 2-3 semaines passent à la dose d'entretien - 10-40 mg / jour, divisé en 1-2 admission. Avec une hypertension modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg. La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg.

Si Enam est prescrit aux patients recevant des diurétiques, le diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant la prescription du médicament. Si cela n'est pas possible, la dose initiale d'Enam devrait être de 2,5 mg / jour.

Les patients atteints d'hyponatrémie (la concentration de sodium dans le sérum est inférieure à 130 mmol / l) ou la concentration de créatinine sérique supérieure à 0,14 mmol / l, la dose initiale est de 2,5 mg une fois par jour.

Hypertension rénovasculaire: la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Quand Insuffisance cardiaque chronique la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5-5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée (selon la pression artérielle), mais pas plus de 40 mg / jour, une fois , ou en 2 admission. Chez les patients ayant une pression systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être choisie dans un délai de 2 à 4 semaines ou plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour pour 1-2 doses.

Quand l'insuffisance rénale chronique le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la créatinine est éliminée 80-30 ml / min, la dose est généralement de 5-10 mg / jour, la clairance de la créatinine de 30-10 ml / min est de 2,5-5 mg / jour, moins de 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie des branches artérielles pulmonaires.

Du système digestif: bouche sèche, diminution de l'appétit, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

Du système respiratoire: toux «sèche» improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Du système nerveux: vertiges, évanouissements, maux de tête, faiblesse, insomnie, paresthésie, anxiété, dépression, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement en cas d'utilisation à fortes doses - nervosité, dépression, paresthésie.

Depuis les organes des sens: troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Réactions allergiques éruption cutanée, œdème de Quincke, œdème facial, extrémités, lèvres, langue, glotte et / ou gorge, dysphonie, dermatite exfoliative,

érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), pemphigus (pemphigus), démangeaisons, urticaire, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite. Très rarement - angioedème, œdème du tractus gastro-intestinal (y compris l'œdème intestinal).

A partir des indicateurs de laboratoire: hyperkréatininémie, augmentation de la concentration en urée, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation du taux de sédimentation, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie. Des cas d'hypoglycémie ont été signalés chez des patients diabétiques qui prenaient de l'insuline et des hypoglycémiants oraux.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale, protéinurie. Autre: alopécie, diminution de la libido, "bouffées" de sang au visage.

Surdosage:

Symptômes: réduction excessive de la pression artérielle, jusqu'au développement d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral aigu ou de complications thromboemboliques; convulsions, stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués dans les cas les plus graves - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9%, substituts plasmatiques si nécessaire - angiotensine II, hémodialyse (taux d'élimination de l'énalaprilate - 62 ml / min).

Interaction:

Renforce l'action de l'éthanol, ralentit l'excrétion du lithium.

Affaiblir l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'action hypotensive réduit les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, les œstrogènes; renforcer - diurétiques, d'autres médicaments antihypertenseurs (bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs de canaux calciques lents (BCCC), hydralazine, prazozin), des médicaments pour l'anesthésie générale, éthanol. Les diurétiques épargneurs de potassium et les médicaments contenant du potassium augmentent le risque d'hyperkaliémie.

Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or (malate d'aurotomie sodique) décrit un complexe symptomatique qui comprend le rinçage du visage, la nausée, le vomissement et l'abaissement de la tension artérielle.

L'administration simultanée d'insuline et d'hypoglycémiants oraux augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Instructions spéciales:

La prudence s'impose lors de la nomination de patients présentant un volume sanguin circulant réduit (CBC) résultant d'un traitement diurétique, tout en limitant la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements, comme le risque d'une baisse soudaine et sévère de la pression artérielle la dose d'un inhibiteur de l'ECA est augmentée. L'hypotension transitoire n'est pas une contre-indication à la poursuite du traitement par le médicament après stabilisation de la tension artérielle. Dans le cas d'une diminution de la pression sanguine ré-exprimée devrait réduire la dose ou annuler le médicament.

Avec le développement d'une réduction excessive de la pression artérielle, le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse, si nécessaire, une solution de chlorure de sodium à 0,9% et des médicaments substituant le plasma sont administrés.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement avec les inhibiteurs de l'ECA, le contrôle de la pression artérielle, la numération globulaire (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et les protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé attentivement chez les patients présentant une ICC décompensée, une maladie coronarienne et des maladies cérébrovasculaires, dans lesquelles une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou un dysfonctionnement rénal. Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au syndrome de «retrait» (une forte augmentation de la pression artérielle).

Les patients ayant une indication de développement de l'angioedème dans l'anamnèse ont un risque accru de son développement avec l'administration d'inhibiteurs de l'ECA.

Chez les nouveau-nés et les nourrissons exposés à l'effet intra-utérin des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée pour détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques, probablement en raison d'une diminution du débit sanguin rénal et cérébral. diminution de la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la pression artérielle et la perfusion rénale en introduisant des liquides appropriés et des médicaments vasoconstricteurs.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose unique doit être réduite ou les intervalles entre les prises d'énalapril doivent être augmentés.

Avant l'étude des fonctions de la glande parathyroïde énalapril devrait être annulé. Des précautions doivent être prises en faisant des exercices physiques ou par temps chaud (le risque de déshydratation et l'abaissement de la pression artérielle excessive en raison d'une diminution de BCC).

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (éventuellement vertiges, surtout après la prise initiale d'un IECA).

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Comprimés 2,5 mg.

Pour 10 comprimés dans une bande d'aluminium. Deux bandes sont emballées dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Comprimés 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Pour 10 comprimés dans une bande d'aluminium. Pour 2, 5, 6 ou 10 bandes emballées dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Liste B.

Dans un endroit sec, protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014189 / 01

Date d'enregistrement:18.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

Dr. Reddy`c Laboratoris Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enam® (Enam®)