Enalapril-FPO - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires: amidon de pomme de terre, lactose (sucre lait), cellulose microcristalline, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de magnésium, talc.

La description:

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, plat-cylindrique avec un biseau, à une dose de 20 mg - avec un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La réduction de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant. niveau et sur fond d'hypotension. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

Avec l'utilisation à long terme, l'hypertrophie myocardique du ventricule gauche et les myocytes des parois des artères de type résistif diminuent, empêchent la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentissent le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang de l'ischémie myocarde. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

L'heure du début d'un effet antihypertenseur avec l'administration orale est 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Chez certains patients, afin d'atteindre le niveau optimal de tension artérielle, une thérapie est nécessaire pendant plusieurs semaines. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

Enalapril jusqu'à 50 % se lie aux protéines du plasma sanguin. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie par la formation d'un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur plus actif de l'enzyme de conversion de l'angiotensine énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%. La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enapaprilat passe facilement à travers les barrières histohémateuses, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie de l'énalaprilate est d'environ 11 heures. Affiché énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27 % sous la forme d'énalaprilate).

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'angio-œdème associés à un traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Soigneusement utilisation dans l'hyperaldostéronisme primaire, la sténose bilatérale de l'artère rénale, la sténose de l'artère à un rein solitaire, l'hyperkaliémie, l'état après la transplantation rénale; sténose aortique, sténose mitrale (avec hémodynamie altérée), sténose hypertrophique idiopathique subaortique, maladies systémiques du tissu conjonctif, cardiopathies ischémiques, maladies cérébrovasculaires, diabète, maladie rénale (protéinurie supérieure à 1 g / jour), insuffisance hépatique, régime alimentaire avec restriction du sel ou sur l'hémodialyse, avec la réception simultanée avec les immunosuppresseurs et les préparations salé-tiques, chez les personnes âgées (plus de 65 ans), l'oppression de la glande médullaire vetvoreniya; Conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion. Pour assurer le schéma posologique suivant, il est possible d'utiliser le médicament Enalapril à une dose de 2,5 mg.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour en 2 doses divisées. Après 2-3 semaines passent à la dose d'entretien - 10-40 mg / jour, divisé en 1-2 admission. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg.

La dose quotidienne maximale est de 40 mg / jour.

Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement par diurétique doit être interrompu 2 à 3 jours avant l'administration d'Enalapril-FPO®. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients avec l'hyponatrémie (la concentration des ions sodium dans le sérum du sang moins de 130 mmol / l) ou la concentration sérique de la créatinine plus grande que 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5-5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour une ou deux doses divisées. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être choisie dans les 2 à 4 semaines ou dans des périodes plus courtes. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour pour 1-2 doses.

Chez les patients âgés, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action du médicament sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80 à 30 ml / min, la dose est habituellement de 5 à 10 mg / jour, avec une CQ allant jusqu'à 30-10 ml / min. - 2,5

- 5 mg / jour à un CS inférieur à 10 ml / min. - 1,25 - 2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

L'énalapril-FPO® est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas d'effets secondaires nécessitant l'arrêt du médicament.

Co système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), rarement arythmie (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie artérielle pulmonaire branches, syndrome de Reynaud.

Co le système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Co côté sensoriel; troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Co les côtés du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, dysfonctionnement hépatique et biliaire, hépatite (hépatocellulaire ou cholestatique), jaunisse.

Co du système respiratoire: toux sèche improductive, mal de gorge, enrouement, infiltrats pulmonaires, pneumopathie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, dysphonie extrêmement rare, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite, œdème intestinal rarement). .

Co côté des indicateurs de laboratoire: hypercreatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie, hypoglycémie chez les patients souffrant de diabète, recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion ou de l'insuline. Dans certains cas, une diminution de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation ESR, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie sont notés.

Co côté du système urinaire: altération de la fonction rénale, rarement une protéinurie.

Autre: alopécie, diminution de la libido, impuissance, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus sévères - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction d'angiotensine II, hémodialyse (le taux d'excrétion de l'enalalrilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2), l'effet hypotenseur de l'énalapril peut être réduit; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

Chez certains patients présentant une altération de la fonction rénale et prenant des AINS, y compris des inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une altération supplémentaire de la fonction rénale. Ces changements sont réversibles.

L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline. Enalapril renforce l'action de l'éthanol.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs des canaux calciques "lents" série dihydropyridine, hydralazine, prazozin, les médicaments pour l'anesthésie générale, éthanol.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants pour administration orale) peut augmenter l'effet hypoglycémiant de ces derniers avec le risque de développer une hypoglycémie. Ceci est le plus souvent observé au cours des premières semaines d'utilisation conjointe, ainsi que patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients diabétiques recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, un contrôle de la glycémie est nécessaire, en particulier pendant le premier mois d'utilisation conjointe avec les inhibiteurs de l'ECA. Les inhibiteurs de l'ECA réduisent l'excrétion du lithium par les reins et augmentent le risque de développer une intoxication au lithium. S'il est nécessaire de prescrire des sels de lithium, il est nécessaire de contrôler le taux de lithium dans le sérum sanguin. Le symptomocomplexe, qui comprend des bouffées vasomotrices, des nausées, des vomissements et de l'hypotension artérielle, est décrit dans de rares cas avec l'utilisation conjointe de préparations en or à usage parentéral (malate d'aurotomie sodique) et les inhibiteurs de l'ECA (énalapril).

Instructions spéciales:

La prudence s'impose lors de la nomination de patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, limitation de la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements), au risque d'une baisse soudaine et prononcée de la tension artérielle d'un inhibiteur de l'ECA est augmentée. L'hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après la stabilisation de la PA.Dans le cas d'une diminution de la tension artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

Des précautions doivent être prises pour surveiller les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère, de cardiopathie ischémique et de maladie cérébrovasculaire, chez qui une baisse brutale de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une altération de la fonction rénale. Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Chez les nouveau-nés et les nourrissons exposés à l'effet intra-utérin des inhibiteurs de l'ECA, il est recommandé d'effectuer une surveillance attentive afin de déceler une diminution marquée de la pression artérielle en temps opportun, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques. flux sanguin rénal et cérébral avec une diminution de la pression artérielle, causée par des inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Avant l'étude des fonctions de la glande parathyroïde énalapril devrait être annulé.

Des précautions doivent être prises lors d'exercices physiques ou par temps chaud (risque de déshydratation et baisse de la pression artérielle excessive en raison de la diminution du volume sanguin circulant).

L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

À Avant la fin de la période de sélection, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité de réactions psychomotrices, voire d'étourdissements, surtout après la dose initiale d'un IECA chez les patients prendre des diurétiques.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10, 15, 20 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué. Pour 1, 2, 3, 5 ou 10 paquets de maillage de contour, avec les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002143 / 01

Date d'enregistrement:14.08.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril-FPO® (Enalapril-FPO®)