Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, acide maléique, stéarate de zinc, croscarmellose sodique, talc purifié, dioxyde de silicium colloïdal.

Involol® 10 mg Une tablette contient:

Substance active: maléate d'énalapril 10 mg

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, acide maléique, stéarate de zinc, croscarmellose sodique, colloïde de dioxyde de silicium, talc purifié, colorant jaune soleil.

Invor® 20 mg Une tablette contient:

Substance active: énalapril maléate 20 mg

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, acide maléique, stéarate de zinc, croscarmellose sodique, colloïde de dioxyde de silicium, talc purifié, oxyde de fer (jaune).

La description:

Comprimés 5 mg: blanc, en forme de tonneau, gravé avec l'inscription "5" d'un côté et le risque de l'autre côté.

Comprimés 10 mg: orange pâle avec un léger "marbre", en forme de tonneau, gravé de l'inscription "10" d'un côté et le risque de l'autre côté.

Comprimés de 20 mg: sans coque, en forme de tonneau, de couleur jaune clair, gravée "20" d'un côté et risquée de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe ACE. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post-et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La diminution de la tension artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères de type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

Le moment de l'apparition d'un effet antihypertenseur avec l'ingestion est de 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau de pression artérielle optimal. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%. . .

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion du sang-cerveau, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril de préférence rénale - 60% (20% - enalapril et 40% - enalaprilat) - 33% (6% - enalapril et 27% - enalaprilat).

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

Hypertension artérielle

Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie)

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Soigneusement utilisation dans l'hyperaldostéronisme primaire, la sténose bilatérale de l'artère rénale, la sténose de l'artère à un rein solitaire, l'hyperkaliémie, l'état après la transplantation rénale; sténose aortique, sténose mitrale (avec violation de l'hémodynamique), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, maladies systémiques du tissu conjonctif, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie plus de 1 g / jour), insuffisance hépatique, chez les patients un régime à teneur réduite en sel ou en hémodialyse, tout en prenant avec des immunosuppresseurs et des médicaments salés, chez les personnes âgées (plus de 65 ans), l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; Conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion. Pour assurer le schéma posologique suivant, il est possible d'utiliser l'énalapril à d'autres doses: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Lorsque monothérapie hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg une fois par jour.

S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. en 2 entrées. Après 2-3 semaines, passer à une dose d'entretien de 10-40 mg / jour, divisé en 1 à 2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg.

La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement avec un diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant le rendez-vous d'Invoril®. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients avec l'hyponatrémie (la concentration des ions sodium dans le sérum du sang moins de 130 mmol / l) ou la concentration sérique de la créatinine plus grande que 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour. une ou deux doses. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être choisie dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Chez les personnes âgées, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action du médicament sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min.Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec KK jusqu'à 30-10 ml / min - 2, 5 - 5 mg / jour, avec KK inférieur à 10 ml / min - 1, 25 - 2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois sous forme de monothérapie et en association avec d'autres antihypertenseurs.

Effets secondaires:

Invoril® est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas de réactions indésirables nécessitant l'arrêt du médicament.

Co système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), rarement arythmie (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie artérielle pulmonaire branches, syndrome de Reynaud.

Co côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Co côté des sens: troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Co les côtés du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, dysfonctionnement hépatique et biliaire, hépatite (hépatocellulaire ou cholestatique), jaunisse.

Co Le système respiratoire: toux sèche non productive, mal de gorge, enrouement, infiltrats pulmonaires, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, dysphonie extrêmement rare, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite, angioedème intestinal (rarement ).

Co côté des indicateurs de laboratoire: hyperkréatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie, hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion ou de l'insuline. Dans certains cas, une diminution de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation ESR, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie sont notés.

Co le côté du système urinaire: altération de la fonction rénale, rarement protéinurie.

Autre: alopécie, diminution de la libido, impuissance, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une atteinte aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas plus sévères - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction d'angiotensine II, hémodialyse (taux d'excrétion l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2), l'effet hypotenseur de l'énalapril peut être réduit; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

Chez certains patients présentant une insuffisance rénale et prenant des AINS, y compris des inhibiteurs de la COX-2, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une altération de la fonction rénale. Ces changements sont réversibles.

L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs des canaux calciques "lents" série dihydropyridine, hydralazine, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité.

Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'agents hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants pour administration orale) peut augmenter l'effet hypoglycémiant de ces derniers avec le risque de développer une hypoglycémie. Ceci est le plus souvent observé au cours des premières semaines d'utilisation conjointe, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Chez les patients diabétiques recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, un contrôle de la glycémie est nécessaire, en particulier pendant le premier mois d'utilisation conjointe avec les inhibiteurs de l'ECA. Les inhibiteurs de l'ECA réduisent l'excrétion du lithium par les reins et augmentent le risque de développer une intoxication au lithium. S'il est nécessaire de prescrire des sels de lithium, il est nécessaire de contrôler le taux de lithium dans le sérum sanguin.

Le symptomocomplexe, qui comprend des bouffées vasomotrices, des nausées, des vomissements et de l'hypotension artérielle, est décrit dans de rares cas avec l'utilisation conjointe de préparations en or à usage parentéral (malate d'aurotomie sodique) et les inhibiteurs de l'ECA (énalapril).

Instructions spéciales:

La prudence s'impose lors de la nomination de patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, limitation de la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements), au risque d'une baisse soudaine et prononcée de la tension artérielle d'un inhibiteur de l'ECA est augmenté. L'hypotension artérielle transitoire ne constitue pas une contre-indication à la poursuite du traitement par le médicament après stabilisation de la tension artérielle (TA). Dans le cas d'une diminution de la tension artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haute résistance augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladie coronarienne et de maladie cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une altération de la fonction rénale. '

Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Chez les nouveau-nés et les nourrissons qui ont été exposés à l'effet intra-utérin des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée pour détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et troubles neurologiques, possibles en raison d'une diminution du flux sanguin rénal et cérébral avec une diminution de la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Avant d'examiner les fonctions des glandes parathyroïdes doivent être jetés.

L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Au début du traitement, avant la fin de la période, le choix de la dose, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, en particulier après la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5, 10 et 20 mg.

Emballage:

Invoril® comprimés 5 mg, 10 mg: 10 comprimés dans une bande de papier d'aluminium; 2 ou 3 bandes avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

Invoril® comprimés 20 mg: 10 comprimés en emballage contour non mâchoire en feuille d'aluminium (bande). Pour 1, 2, 3 bandes dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013358 / 01

Date d'enregistrement:08.09.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde

Fabricant: & nbsp

RANBAXY LABORATORIES, Ltd. Inde

Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)