Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:comprimés blancs de teinte jaunâtre de couleur plat-cylindrique forme avec un biseau pour une dose de 5 mg et avec une facette et un risque pour une dose de 20 mg.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'inhibiteur de l'ECA est un agent antihypertenseur, le mécanisme d'action duIl est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'atyotensine II, dont la concentration diminue à une réduction directe de la sécrétion l'aldostérone.

En même temps, le total résistance périphérique des vaisseaux sanguins, artériel systolique et diastolique pression (BP), post- et précharge sur le myocarde. Développe les artères en plus grande degré que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque aucune abréviation n'est notée. Réduit la dégradation de la bradykinine, augmente la synthèse prostaglandines. L'effet hypotenseur est plus prononcé à haute concentration rénine dans le plasma sanguin qu'avec normal ou diminué. La réduction de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas cérébral la circulation sanguine, le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu sur une niveau et dans un contexte d'abaissement de la pression artérielle. Renforce le débit sanguin coronaire et rénal. Quand l'utilisation prolongée diminue l'hypertrophie ventriculaire gauche myocardique et mdes iocytes murauxdes artères de type résistif, empêche la progression l'insuffisance cardiaque chronique et ralentit le développement dedilatation ventriculaire gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.Allonge l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentit la progression du dysfonctionnement ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde, sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque. A un effet diurétique.

Réduit l'hypertension intra-cérébrale, en ralentissant le développement de la glomérulosclérose et le risque d'insuffisance rénale chronique.

L'énalapril est un «promédicament»: en raison de son hydrolyse,Laprilat, qui inhibe également APF.

L'heure du début d'un effet antihypertenseur avec l'administration orale est 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau optimal de pression artérielle. Dans l'insuffisance cardiaque chronique, un effet clinique visible est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, l'absorption est de 60%. Manger n'affecte pas l'absorption. Dans le foie est métabolisé pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur de l'ECA plus efficace que énalapril. La connexion avec les protéines du plasma sanguin enalaprilata - 50-60%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin énalapril - 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel. La demi-vie de l'énalaprilate est de 1 h. Il est principalement excrété par les reins - 60% (20% sous forme d'énalapril et 40% sous forme d'énalaprilate), 33% dans l'intestin (6% sous forme d'énalapril et 27% sous forme d'énalaprilate) .

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);

- prévention de l'ischémie coronarienne chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche;

- dysfonction asymptomatique du ventricule gauche.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA et angio-œdème héréditaire ou idiopathique, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:Méfiez-vous de l'hyperaldostéronisme primaire, de la sténose de l'artère rénale bilatérale, de la sténose de l'artère à un rein solitaire, de l'hyperkaliémie, de l'état après une greffe de rein; sténose aortique, sténose mitrale (avec hémodynamie altérée), sténose hypertrophique idiopathique subaortique, maladies systémiques du tissu conjonctif, cardiopathies ischémiques, maladies cérébrovasculaires, diabète, maladie rénale (protéinurie supérieure à 1 g / j.), insuffisance hépatique, la restriction du sel ou l'hémodialyse, tandis que l'admission aux immunosuppresseurs et saluretikami chez les personnes âgées (plus de 65 ans) l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; Conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements).

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

En l'absence d'effet thérapeutique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à la stabilisation de la tension artérielle. Si nécessaire, et une dose de tolérabilité assez bonne peut être augmentée à 40 mg / jour. pour la réception l-2. Après 2-3 semaines passent à la dose d'entretien - 10-40 mg / jour, divisé en 1-2 admission.

Avec un degré modéré d'hypertension artérielle, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg. La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg. En cas de rendez-vous chez des patients recevant des diurétiques en même temps, le traitement avec un diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant. L'administration d'énalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale d'énalapril doit être de 2,5 mg / jour. Patients présentant une hyponatrémie (concentration sérique de sodium inférieure à 130 mmol / L) ou une concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / L initiale de 2,5 mg une fois par jour.

Hypertension rénovasculaire: la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour.

La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5-5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée (selon la pression artérielle), mais pas plus de 40 mg / jour, une fois, ou en 2 doses fractionnées. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être sélectionnée dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Chez les patients âgés, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action du médicament sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'élimination de l'énalapril, donc la dose initiale recommandée pour les patients âgés est de 1,25 mg.

Avec des violations asymptomatiques de la fonction du ventricule gauche - 2,5 mg 2 fois par jour. La dose est choisie en tenant compte de la tolérance à 20. mg / jour, divisé en 2 doses. En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Avec une clairance de la créatinine de 80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, la clairance de la créatinine est de 30-10 ml / min. - 2,5 à 5 mg / jour, moins de 10 ml / min - 1,25 à 2,5 mg / jour uniquement pendant les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie.Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: diminution excessive de la pression artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral (habituellement associé à une baisse marquée de la pression artérielle), rarement arythmie (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations , thromboembolie des branches de l'artère pulmonaire, syndrome de Raynaud.

Co le système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Co côté sensoriel: violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Co les côtés du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, dysfonctionnement hépatique et biliaire, hépatite (hépatocellulaire ou cholestatique), jaunisse.

Co du système respiratoire: toux sèche improductive, mal de gorge, enrouement, infiltrats pulmonaires, pneumopathie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke, extrêmement rarement dysphonie, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus,

photosensibilité, sérosite, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite, angioedème intestinal (très rarement).

Co côté des indicateurs de laboratoire: hyperkreatinipémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie, hypoglycémie chez les patients souffrant de diabète sucré recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion ou de l'insuline.

Dans certains cas, une diminution de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation ESR, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie sont notés.

Co le côté du système urinaire: violation fonction rénale, rarement protéinurie.

Autre: alopécie, diminution de la libido, impuissance, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: réduction excessive de la pression artérielle, jusqu'au développement d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral aigu ou de complications thromboemboliques; convulsions, stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus graves, par des mesures visant à stabiliser la tension artérielle: administration intraveineuse d'une solution à 0,9% NaCl, substituts plasmatiques, si nécessaire - angiotensine II intraveineuse, hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2), l'effet hypotenseur de l'énalapril peut être réduit; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamterep, amiloride) peut conduire à l'hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

Chez certains patients présentant une insuffisance rénale et prenant des AINS, y compris des inhibiteurs de la COX-2, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une altération de la fonction rénale. Ces changements sont réversibles. L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs des canaux calciques "lents" série dihydropyridine, hydralazine, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA et d'agents hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants pour administration orale) peut augmenter l'effet hypoglycémiant de ces derniers avec le risque de développer une hypoglycémie. On l'observe le plus souvent pendant les premières semaines d'utilisation conjointe, ainsi que chez les patients insuffisants rénaux. Chez les patients diabétiques recevant des agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, un contrôle de la glycémie est nécessaire, surtout pendant le premier mois d'utilisation Les inhibiteurs de l'ECA.

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent l'excrétion du lithium par les reins et augmentent le risque de développer une intoxication au lithium. S'il est nécessaire de prescrire des sels de lithium, il est nécessaire de contrôler le taux de lithium dans le sérum sanguin.

Symptomocomplex, qui comprend des rougeurs au visage, des nausées, des vomissements et des artères hypotension, est décrite dans de rares cas quand l'or est utilisé ensemble pour usage parentéral (malate d'aurotomie sodique) et les inhibiteurs de l'ECA (énalapril).

Instructions spéciales:

Chez les patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, restriction de l'apport en sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements), il faut faire preuve de prudence - risque de baisse soudaine et prononcée de la pression artérielle après l'application d'une dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA est augmenté.Hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après la stabilisation de la pression artérielle.Dans le cas d'une diminution de la tension artérielle ré-exprimée devrait réduire la dose ou annuler le médicament.

Avec le développement de la réduction excessive de la pression artérielle, le patient est transféré à une position horizontale avec une tête de lit basse, si nécessaire, une solution à 0,9% est administré NaCl et les médicaments substituant le plasma.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement avec les inhibiteurs de l'ECA, le contrôle de la pression artérielle, la numération globulaire (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et les protéines dans l'urine sont nécessaires.

Des précautions doivent être prises pour surveiller les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique décompensée, une maladie coronarienne et des maladies cérébrovasculaires, dans lesquelles une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une dysfonction rénale. Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au syndrome de «retrait» (une forte augmentation de la pression artérielle).

Les patients présentant une indication de développement de l'angioedème dans l'anamnèse présentent un risque accru de développement avec l'administration d'inhibiteurs de l'ECA. Pour les nouveau-nés et les nourrissons exposés à l'effet intra-utérin des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance étroite est recommandée. la pression artérielle, l'oligurie, l'hyperkaliémie et les troubles neurologiques, qui sont possibles en raison d'une diminution du flux sanguin rénal et cérébral avec une diminution de la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la pression sanguine et la perfusion rénale en introduisant des fluides appropriés et des médicaments vasoconstricteurs.

Chez les patients ayant une fonction rénale réduite, une dose doit être réduite ou les intervalles entre les doses doivent être augmentés.

Avant l'étude de la fonction parathyroïdienne, l'éialapril doit être arrêté. Des précautions doivent être prises lors d'exercices physiques ou par temps chaud (risque de déshydratation et baisse de la pression artérielle excessive en raison de la diminution du volume sanguin circulant).

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. Pendant la période de traitement, il faut être prudent lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices (éventuellement vertiges, surtout après la prise initiale d'un IECA chez les patients prenant des diurétiques).

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle, et feuille d'aluminium imprimé laqué.

2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans l'endroit sombre et sec à une température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003189 / 01

Date d'enregistrement:15.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

Usine de vitamine de Shchelkovo, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)