Formethine Long - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose 200 000 cps) - 248,00 mg, 330,00 mg, 374,00 mg, 294,00 mg; giprolose (hydroxypropylcellulose) - 40,0 mg, 60,00 mg, 68,00 mg, 70,00 mg; stéarate de magnésium - 4,00 mg, 6,00 mg, 6,80 mg, 7,00 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 4,00 mg, 6,00 mg, 6,80 mg, 7,00 mg; lactose monohydraté 4,00 mg, 48,00 mg, 54,40 mg, 22,00 mg.

Gaine: VIVACOATPA-1P-000 [hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose 6 cps) - 9,36 mg, 14,04 mg, 15,99 mg, 16,38 mg; dioxyde de titane 7,20 mg, 10,80 mg, 12,30 mg, 12,60 mg; polydextrose - 3,60 mg, 5,40 mg, 6,15 mg, 6,30 mg; talc - 2,40 mg, 3,60 mg, 4,10 mg, 4,20 mg; polyethylene glycol 3350 (macrogol 3350) 1,44 mg, 2,16 mg, 2,46 mg, 2,52 mg] 24,00 mg, 36,00 mg, 41,00 mg, 42,00 mg.

La description:Tabletki, recouvert d'une pellicule de couleur blanche, ovale, biconvexe. Sur la coupe est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un biguanide ayant un effet hypoglycémique, qui réduit à la fois les concentrations de glucose basales et postprandiales dans le plasma sanguin. Ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Réduit la production de glucose par le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse. Retarde l'absorption du glucose dans l'intestin. Metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires. Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

La metformine a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité et en triglycérides.

Pharmacocinétique

Succion

Après l'administration orale du médicament sous la forme de comprimés à action prolongée, l'absorption de la metformine est ralentie par rapport aux comprimés avec la libération habituelle de metformine.

Le temps d'atteindre la concentration maximale C_mOh avec une valeur moyenne de 5-7 heures (de l'ordre de 4 à 12 heures). En même temps, le TS_mOh pour une tablette avec une version conventionnelle est de 2,5 heures.

À l'état d'équilibre identique à l'état d'équilibre de la metformine à libération normale, la concentration maximale (C_mOh) et l'aire sous la courbe "concentration - temps" (AUC) augmenter proportionnellement à la dose prise. Après un seul apport oral de 2000 mg de metformine sous forme de comprimés à action prolongée AUC est similaire à celle observée après la prise de 1000 mg de metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle deux fois par jour. La variabilité intra-individuelle de C_mOh et AUC après la prise de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée est similaire à celle observée après la prise de metformine sous la forme de comprimés à libération normale.

L'absorption de la metformine à partir de comprimés à action prolongée ne change pas en fonction de l'apport alimentaire. Il n'y a pas de cumul avec l'admission multiple à 2000 mg de metformine sous la forme de comprimés à action prolongée.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques est négligeable. DE_mOh dans le sang en dessous de C_mOh dans le plasma et est atteint approximativement dans le même temps. Volume moyen de distribution (V_ré) fluctue dans la gamme de 63-276 litres.

Métabolisme

Métabolites chez les humains ne sont pas trouvés.

Excrétion

La metformine est excrétée sous forme inchangée par les reins.

La clairance rénale de la metformine est> 400 ml / min, ce qui indique que metformine est excrété en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Après administration orale, la demi-vie d'élimination est d'environ 6,5 heures. En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie augmente, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de metformine dans le plasma.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 chez l'adulte, en particulier chez les patients obèses, avec un régime et un exercice inefficaces:

- en monothérapie

- en association avec d'autres agents hypoglycémiants oraux ou avec de l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire;

- acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma;

- insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 45 mL / min);

- affections aiguës avec risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (diarrhée chronique ou sévère, vomissements répétés), maladies infectieuses sévères (p. ex. infections respiratoires, infections des voies urinaires), état de choc;

- manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës ou chroniques pouvant entraîner le développement d'une hypoxie tissulaire (y compris une insuffisance cardiaque ou respiratoire, un infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme importants, lorsqu'un traitement par insuline est indiqué (voir rubrique «Instructions spéciales»);

- insuffisance hépatique, altération de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- grossesse;

- acidose lactique (y compris et dans l'anamnèse);

- l'utilisation pendant moins de 48 heures avant et pendant 48 heures après des études de radio-isotopes ou de rayons X avec l'introduction d'un produit de contraste iodé (p. ex. urographie interne, angiographie) (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments);

- adhérence à un régime hypocalorique (moins de 1000 calories / jour);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- Les enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données d'application.

Soigneusement:

Appliquer le médicament:

- chez les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense, associé à un risque accru de développer une acidose lactique;

- chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 45-59 ml / min)

- pendant la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Le diabète sucré décompensé pendant la grossesse est associé à un risque accru de malformations congénitales et de mortalité périnatale. Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir la concentration de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

Metformine est excrété dans le lait maternel.Les effets secondaires chez les nouveau-nés avec l'allaitement maternel contre la metformine n'ont pas été observés. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

Formethin® Des comprimés longs à libération prolongée, enrobés d'une pellicule, 500 mg, 750 mg, 850 mg, 1000 mg sont pris par voie orale. Les comprimés sont avalés entiers, sans mâcher, pressés avec une petite quantité de liquide, une fois par jour pendant le dîner.

La dose du médicament est choisie par le médecin individuellement pour chaque patient en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le sang.

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres agents hypoglycémiants

- pour les patients ne prenant pas metformine, la dose initiale recommandée de Formethin® Long, comprimés à libération prolongée enrobés d'une pellicule est de 500 mg, 750 mg ou 850 mg une fois par jour pendant le dîner.Tout 10-15 jours, il est recommandé d'ajuster la dose, en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Une augmentation lente de la dose aide à réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal;

- pour les patients recevant déjà un traitement par la metformine, la dose initiale de Formethin® Long doit être équivalente à la dose quotidienne de comprimés à libération conventionnelle;

- patients recevant metformine sous la forme de comprimés avec la libération habituelle de l'ingrédient actif à une dose supérieure à 2000 mg, il n'est pas recommandé de passer à Formethine® Long;

- dans le cas d'une transition d'un autre agent hypoglycémiant, la sélection de dose est effectuée comme décrit ci-dessus, en commençant par la nomination de Formethin® Long à une dose de 500 mg, 750 mg ou 850 mg, avec la conversion ultérieure possible en Formethine® Long 1000 mg.

Combinaison avec l'insuline

Pour obtenir un meilleur contrôle des concentrations de glucose dans le sang metformine et l'insuline peut être utilisée comme traitement combiné. La dose initiale habituelle de Formethin® Long est un comprimé de 500 mg, 750 mg ou 850 mg une fois par jour pendant le dîner, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction des résultats de la mesure de la glycémie. En outre, il est possible de passer à Formethin® Long 1000 mg.

Dose quotidienne

La dose maximale recommandée de Formschg Long, comprimés à libération prolongée enrobés d'une pellicule, respectivement de 500 mg et 1000 mg, est de 4 comprimés de 500 mg (2000 mg) ou 2 comprimés de 1000 mg (2000 mg) par jour. Si la dose maximale recommandée de Formethin® Long 500 mg ou 1000 mg une fois par jour ne parvient pas à un contrôle glycémique adéquat, la dose maximale peut être divisée en deux doses: 2 comprimés 500 mg - au petit déjeuner et 2 comprimés 500 mg - à l'heure du dîner , ou un comprimé de 1000 mg - au moment du petit déjeuner et un comprimé de 1000 mg pendant le dîner.

La dose recommandée de Formethine^® Les comprimés longs à libération prolongée enrobés d'une pellicule de 750 mg et de 850 mg sont respectivement 2 comprimés de 750 mg (1500 mg) ou 2 comprimés de 850 mg (1 700 mg) une fois par jour. Si la dose recommandée de Formethin® Long 750 mg ou 850 mg ne permet pas d'obtenir un contrôle glycémique adéquat, il est possible d'augmenter la dose jusqu'à un maximum de 3 comprimés, mais 750 mg (2250 mg) ou 3 comprimés 850 mg (2550 mg) de Formethine ® Long une fois par jour. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, une dose quotidienne de Formethin® Long 750 mg ou 850 mg peut être divisée en 2 doses divisées.

Si un contrôle glycémique adéquat n'est pas atteint en prenant la dose maximale recommandée de formethine^® Long, une transition vers metformine avec la libération habituelle de l'ingrédient actif (par exemple les comprimés de Formethine® 0,5 g, 0,85 g, 1,0 g) avec une dose quotidienne maximale de 3000 mg.

L'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Metformin peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 45-59 ml / min) uniquement en l'absence de conditions qui peuvent augmenter le risque d'acidose lactique.

La dose initiale est de 500 mg ou 750 mg une fois par jour. La dose maximale est de 1000 mg par jour. La fonction rénale doit être surveillée attentivement tous les 3-6 mois. Si la clairance de la créatinine est inférieure à 45 ml / min, le médicament doit être arrêté.

Application du médicament chez les patients âgés

Les patients âgés sont ajustés à la dose de metformine en fonction de l'évaluation de la fonction rénale, ce qui devrait être fait régulièrement, mais au moins deux fois par an (voir «Instructions spéciales»).

Durée du traitement

Formethine® Long doit être pris quotidiennement, sans interruption. En cas d'arrêt du traitement, le patient doit en informer le médecin.

Dose saut

En cas d'ingestion oubliée de la dose suivante, le patient doit prendre la dose suivante à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose de Formethin® Long.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires du médicament est évaluée comme suit:

Très fréquent: ≥ 1/10.

Fréquent: ≥ 1/100, <1/10.

Peu fréquent: ≥ 1/1000, <1/100.

Rare: ≥ 1/10 000, <1/1000.

Très rare: <1/10 000.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Très rarement: acidose lactique (voir "Instructions spéciales").

Avec l'utilisation prolongée de metformin, il peut y avoir une diminution de l'absorption de vitamine À₁₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Les perturbations du système nerveux:

Souvent: un trouble du goût (goût métallique dans la bouche).

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Très souvent: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et manque d'appétit.

Le plus souvent, ils se produisent pendant la période initiale du traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine au cours du repas.L'augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Perturbations du foie et des voies biliaires:

Très rarement: une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt de la metformine, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Très rarement: réactions cutanées telles qu'érythème (rougeur de la peau), démangeaisons, urticaire.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si d'autres effets indésirables non indiqués dans les instructions ont été remarqués, vous devez en informer le médecin.

Surdosage:

Lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucun développement d'hypoglycémie n'a été observé. Cependant, la lactoacidose a été observée dans ce cas. Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent entraîner le développement d'une acidose lactique (voir «Instructions spéciales»).

Traitement: dans le cas de l'apparition de signes d'acidose lactique, le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé immédiatement et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode: sur le fond de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. La prise de Formethin® Long doit être annulée en fonction de la fonction des reins 48 heures avant ou au moment de l'examen radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode et renouvelée au plus tôt 48 heures après, à condition que la fonction rénale ait été retrouvée être normal.

Combinaisons non recommandées

De l'alcool: intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique, en particulier dans les cas suivants:

- malnutrition, régime hypocalorique;

- insuffisance hépatique.

Lorsque vous prenez le médicament, évitez de boire de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.

Combinaisons, nécessitant une attention

Médicaments à action hyperglycémique indirecte (par exemple, glucocorticostéroïdes (GCS) et tétracosactide (système et action locale), bEeta₂-adrenomimétique, danazol, chlorpromazine pris à fortes doses (100 mg par jour) et les diurétiques: un suivi plus fréquent de la glycémie peut être nécessaire, notamment en début de traitement. Si nécessaire, la dose de Formethine^® Long peut être ajusté pendant le traitement et après sa fin, en fonction du niveau de glycémie.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques «en boucle» peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. Ne pas prescrire FORMETIN® Long si la clairance de la créatinine est inférieure à 45 mL / min.

Avec l'utilisation simultanée de Formethin^® Longue de dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates peut-être le développement de l'hypoglycémie.

Nifédipine augmente l'absorption et C_mOh metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrété dans les tubules rénaux, rivaliser avec la metformine sur les systèmes de transport tubulaires et peut conduire à une augmentation de son C_mOh.

Wheezevels lorsqu'il est utilisé simultanément avec la metformine sous la forme de comprimés à action prolongée augmente la concentration de metformine dans le plasma sanguin (augmentation AUC sans augmentation significative de C_mOh).

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Des cas d'acidose lactique avec metformine ont été développés principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, doivent être pris en compte. Cela peut aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère, doit être envisagé.

La lactoacidose est caractérisée par un malaise sévère avec une faiblesse générale, une dyspnée acidose, des vomissements, des douleurs abdominales, des crampes musculaires et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs diagnostiques de laboratoire sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une concentration de lactate plasmatique supérieure à 5 mmol / l, une augmentation de l'écart anionique et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose lactique, cessez de prendre le médicament. consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale ait été reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine il est nécessaire de déterminer la clairance de la créatinine avant le début du traitement et régulièrement dans le futur, au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de créatinine autorisation aux normes de la frontière inférieure.

Des précautions particulières doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, en utilisant des antihypertenseurs, des diurétiques ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Arrêt cardiaque

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique doivent surveiller régulièrement la fonction cardiaque et la fonction rénale pendant la prise de metformine. L'utilisation de la metformine dans l'insuffisance cardiaque aiguë et l'insuffisance cardiaque chronique avec des paramètres hémodynamiques instables est contre-indiquée.

Autres précautions:

- Ples patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif doivent continuer à observer un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour). Les patients devraient également faire de l'exercice régulièrement;

- les patients doivent informer le médecin de tout traitement en cours et de toute maladie infectieuse comme le rhume, les infections respiratoires ou les infections des voies urinaires;

- Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré;

- La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants oraux (p. Ex. Sulfonylurées ou dérivés du répaglinide, etc.). Les symptômes de l'hypoglycémie sont: faiblesse, maux de tête, vertiges, transpiration accrue, palpitations cardiaques, troubles de la vision ou altération de la concentration;

- il est nécessaire d'avertir le patient que les composants inactifs de Formethin® Long peuvent être excrétés inchangés dans les intestins, ce qui n'affecte pas l'activité thérapeutique du médicament;

- chaque comprimé contient 4,00 mg, 48,00 mg, 54,40 mg, 22,00 mg de lactose. Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase, une malabsorption du glucose et du galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La monothérapie avec Formethin® Long ne provoque pas d'hypoglycémie, donc elle n'affecte pas la capacité de conduire les véhicules et les mécanismes. Néanmoins, le développement de l'hypoglycémie dans l'utilisation de la metformine en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées, insuline, répaglinide et etc.). Lorsque des symptômes d'hypoglycémie surviennent, ne conduisez pas les véhicules et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à libération prolongée, pelliculés, 500 mg, 750 mg, 850 mg et 1000 mg.

Emballage:

Pour 15 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 30, 40, 50, 60 ou 70 comprimés dans une boîte de polymère ou une boîte de polymère avec contrôle de la première ouverture.

Sur la banque coller une étiquette d'étiquette en papier ou d'écriture, ou des étiquettes autocollantes à partir d'une étiquette en papier ou de l'écriture.

2 ou 4 paquets de contour de 15 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Une canette de polymère ou de polymère peut, avec le contrôle de la première ouverture et l'instruction d'utilisation, être placée dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004110

Date d'enregistrement:30.01.2017

Date d'expiration:30.01.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSC PHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspPHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSCPHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Formethine® Long (Formetine® Long)